全 文 ：了 12和 11. 2 d,即中位生存增加率 ( IM LS)与平均
生存增加率 ( IALS)分别为 70. 58%和 69. 1%。给小
鼠连续 6 d ip 100、 200、 300、 400、 500或 600 mg /kg
的 AME以筛选最佳剂量 ,发现 400 mg /kg时抗肿
瘤活性最强 ,荷瘤小鼠生存时间延至 43 d且无明显
的毒副作用 , M ST和 AST分别为 28. 5和 27. 7 d,
IM LS和 IALS分别为 67. 6%和 70. 98% ;小于该剂
量即使延长给药时间抑瘤效果也不明显 ,而大于该
剂量则出现明显毒副作用甚至死亡。 对给药时间点
进行比较 ,发现接种腹水瘤后第 1、 2、 3 d连续给予
400 mg /kg的 AM E抗肿瘤效果最好 ,其次依次为
第 1、 3、 5 d及 1、 5、 9 d给药 ,但这 3种方案均未延长
小鼠的生存时间。小鼠移植肿瘤细胞后的第 1、 3和 6
天被设定为肿瘤生长的第Ⅰ 、Ⅱ和Ⅲ阶段 ,结果发现
在Ⅰ期给药效果最理想 , M ST和 AST分别延至 29
和 27. 8 d, IM LS和 IALS分别为 70. 5%和 70. 3% 。
上述结果表明 , AME对小鼠艾氏腹水瘤的生长具有
抑制作用 ,但确切机制不清 ,尚待进一步研究。
(戴　 摘　张　敏校 )
027　大豆油脂乳液预防过量脱脂的完全胃肠外营
养物引起的幼鼠细胞色素 P450 mRNA水平的下调
〔英〕 /Yamaguchi M…∥ Biol Pha rm Bull. -2005, 28
( 1) . -143～ 147
　　作者采用具新设计探针的 RT-PCR方法观察
了过量脱脂及含脂的完全胃肠外营养物 ( TPN)对幼
年 SD大鼠肝细胞色素 ( CY) P450同工酶 mRNA
表达的影响 ,以及大豆油脂乳液对这种影响的预防
作用。
3周龄雄性 SD幼鼠随机分成 3组 ,第 1组正常
饮食 ,第 2组给予脱脂 TPN ,第 3组给予含大豆油
脂乳液 (能产生 20%卡能量 )的 TPN。 连续给予
T PN 4天后 ,静脉采血 ,分离血清 ,测生化参数 ;处死
动物 ,剥离肝脏 ,用于 mRNA表达检测。 结果显示 ,
第 2组 AST和 AL T分别为 1 256和 249 U /L,明
显高于第 1组 (各为 89和 38 U /L) ,第 3组则分别
为 112和 33 U /L,与第 1组无明显差别。 第 2和 3
组大鼠所有肝家务基因的 mRNA表达并未下调 ,而
其中甘油醛 -3-磷酸脱氢酶 ( GAPDH)和运铁蛋白受
体 ( T f rc)的 m RNA水平还明显升高。 3组间的 β -肌
动蛋白、β -2微球蛋白 ( B2M )、β-葡糖苷酸酶 ( Gusb)
和次黄嘌呤磷酸核糖基转移酶 ( Hprt )的 mRNA表
达无明显差别。 CYP m RNA表达检测显示 ,第 2组
的 CYP P450同工酶 mRNA水平减至正常组的
0. 76% ～ 31% ;而第 3组的该酶 mRNA水平则为正
常组的 32% ～ 84% 。上述结果表明在 TPN中加入
脂肪不仅可以预防肝功能失调 ,而且亦可预防肝
CYP P450同工酶 mRNA水平的下调。
(金科涛摘　王宇光校 )
028　铁刀木中的 barakol对大鼠结肠氯化物分泌
的刺激作用 〔英〕 /Deachapunya C…∥ J Pha rmacol
Exp Ther. -2005, 314( 2) . -732～ 737
　　 Barakol是从铁刀木 Cassia siamea叶和花中提
取的成分 ,具有多种生物活性。由于该植物已用作轻
泻药 ,推断 barako l可能通过刺激氯化物分泌和
(或 )抑制氯化钠透过结肠上皮的吸收 ,起到缓泻作
用。为此作者进行了以下试验。
将雄性 Wista r大鼠结肠上皮放置 Ussing箱 ,
在其顶端和基底外侧进行林格氏溶液浴。 将 1
mmol /L的 barakol加至基底外侧溶液后 ,可使邻近
的和远端的结肠短路电流 ( Isc )分别缓慢增加约
24. 5和 24. 2μ A /cm2 ,且呈浓度相关 , EC50为 0. 4
mmol /L。 Barako l刺激 Isc增大的作用可被 500
μmol /L的二苯胺 -2-羧酸或 400μmol /L格列本脲
(在顶端浴液 )以及 200μmo l /L布美他尼 (在基底外
侧浴液 )所抑制。 结肠标本以 200μmo l /L布美他尼
(而非 10μmo l /L阿米洛利 )预处理 ,可完全抵消
barakol增大 Isc的作用。 离子取代试验显示 ,
barakol刺激 Isc的作用在无氯化物的溶液中 ,而不
是在无碳酸氢盐的溶液中得到抑制。此外 ,结肠标本
以 10μmol /L河豚毒素或吲哚美辛 ,而不是 10
μmol /L六甲双铵预处理 ,可部分抑制 ba rakol引起
的 Isc增大。这些结果表明 , ba rakol对布美他尼敏感
的大鼠结肠氯化物分泌有抑制作用 ,且不影响产生
电流的钙离子的吸收。该作用部分是由对亚黏膜神
经的刺激和通过环加氧酶代谢产物介导而产生的。
029　石榴提取物抑制金黄色葡萄球菌的生长及其
肠毒素产生 〔英〕 /Braga L C…∥ J Ethnopha rma-
col. -2005, 96( 1 /2) . -335～ 339
　　将巴西产石榴 Punica granatum L. 鲜果制备
甲醇提取物 ( PGME)。 通过试管稀释法测定金葡菌
对 PGME (体积 分 数 分别 为 0. 01% 、 0. 02% 、
0. 05% 、 0. 1%和 1. 0% ) 的敏感性 ;采用溢膜琼脂
( MO A)板法评价 PGME对肠毒素产生的作用 ;采
用最适灵敏度平板 ( OSP)法测定培养上清液中葡萄
球菌肠毒素 ( SEA)浓度。结果显示 , PGME体积分
33国外医药· 植物药分册　　 2006年第 21卷第 1期