作 者 :王明亮;傅辛福;戴永健;徐仁
期 刊 :中国药物化学杂志 1997年 01期 页码:4
关键词:毒扁豆碱类似物;胆碱酯酶;老年性痴呆症;构效关系;
摘 要 :测定了29个毒扁豆碱类似物的抑制胆碱酯酶活性,对其结构与抑酶活性强度、抑制时间及毒性之间的关系进行了探讨,结果表明:(1)去掉毒扁豆碱的第二个并吡咯环可保持抑酶活性并降低毒性和延长作用时间.(2)胺甲酰氧侧链氮原子上选用较长碳链烷基亦可保持抑酶活性并降低毒性和延长作用时间.(3)二氢吲哚环1位和3位选择较小的烷基取代基时活性较高.