全 文 ：板蓝根和大青叶不同部位的靛蓝 、靛玉红含量测定及其部分成分的
抗内毒素作用比较(摘要)
张汉明 , 张　戈 , 乔传卓(第二军医大学药学院　200433))
中图分类号:R284　　　　文章编号:1006-0111(2000)05-0347-01
　　摘要:板蓝根和大青叶主要来源于十字花科植物菘
蓝(Isatis indingtica Fort.)的根和叶 , 是我国的常用中药 ,
具有清热 、解毒 、凉血的功效。以板蓝根和大青叶为主要
原料的制剂在我国应用广泛 , 近年来发现板蓝根具有抗
内毒素的活性 ,临床上可用作抗菌和抗病毒药 , 但其制剂
的质量控制却一直未能很好解决。通常人们认为菘蓝的
根中含有靛蓝和靛玉红 ,在评价板蓝根制剂的质量时 , 以
靛蓝 、靛玉红作为板蓝根制剂的质控指标。 但也有人认
为不应以这两个成分的含量高低作为板蓝根制剂质量的
判别标准。还有人认为大青叶叶柄中不含靛蓝和靛玉
红。因此 ,弄清板蓝根中是否含有靛蓝和靛玉红以及这
两种成分究竟存在于植物的哪一部位是较为重要的问
题。为此 ,我们通过薄层层析法对板蓝根和大青叶药材
的根 、根茎 、叶柄 、叶片等部位的氯仿提取液进行了靛蓝 、
靛玉红的含量进测定 , 并通过 HPLC 法对菘蓝根和根茎
的氯仿提取液中靛蓝 、靛玉红的含量进行了含量进测定 ,
并通过HPLC 法对菘蓝根和根茎的氯仿提取液中靛蓝 、
靛玉红的含量进行了精密测定。 此外 , 我们还运用鲎试
剂法对靛蓝 、靛玉红及板蓝根中所分得的四种有机酸:苯
甲酸 、丁香酸 、邻氨基苯甲酸 、水杨酸的抗内毒素活性进
行了比较。结果表明:植物菘蓝的根中不含有靛玉红 , 根
茎中靛蓝 、靛玉红的含量分别为:0.25mg/g 和 0.17mg/g ,
叶柄和叶片中也均含有靛蓝和靛玉红 。而以往在板蓝根
含量测定中所测出的靛蓝和靛玉红的量 , 实际上是在其
采收和加工过程中混入的根茎和其附带的叶柄残基中所
含的靛蓝和靛玉红的量。抗内毒素试验表明:靛蓝和靛
玉红不具有抗内毒素活性 , 而板蓝根中所分得的四种有
机酸则具有较强的抗内毒素活性 , 其中苯甲酸和水杨酸
的作用最强 , 其最小抗内毒素作用浓度约为:1.56μg/ ml ,
丁香酸作用最弱 , 约为 25μg/ ml , 邻氨基苯甲酸居中 , 约为
12.5μg/ml。
通过本实验我们认为:菘蓝的根中不含有靛蓝和靛
玉红 , 且两者不具有抗内毒素活性 ,从其含量和药理作用
的角度考虑 , 靛蓝和靛玉红不适宜作为板蓝根制剂用于
清热解毒药的质量控制指标 ,而丁香酸等四种有机酸可
以考虑作为其质控指标 , 从而为板蓝根制剂的质量控制
指标提供一定的科学依据。
收稿日期:2000-08-28
酸模属药用植物的资源利用研究概况(摘要)
郑水庆1 , 陈万生1 ,曾　明2 ,乔传卓1(1.第二军医大学药学院 ,上海 200433;2.华东师范大学化学与生命科学院 ,上海　200062)
中图分类号:R282.71　　　　文章编号:1006-0111(2000)05-0347-02
　　酸模属(Rumex L.)为蓼科第二大属 , 全世界约有 150
种 ,主产北温带。我国有 26 种 , 2 变种 , 全国各省区均
产。该属多年生草本的根部均可药用 , 习称羊蹄类中草
药 ,又名土大黄 、金不换 、牛西西等。其中羊蹄药用始载
于《神农本草经》 ,列为下品。 该类中草药在我国民间以
止血和治疗疥癣著称 ,沿用已久。
1　药用植物资源学研究
该属植物种子的繁殖力较强 , 植物的生存适应能力
也很强。我国该属植物资源极为丰富 , 一些种类则为广
布种如酸模 Rumex acetosa 、皱叶酸模 R.crispus 、齿果酸模
R.dentatus 等。何丽一等记载该属的酸模 、羊蹄 R .
japonicus 、巴天酸模 R.patientia 、尼泊尔酸模 R.nepalensis 、
钝叶酸模 R .obtusifolius、红丝酸模 R .chalepensis 、皱叶酸
模 、毛脉酸模 R .gmelinii 、狭叶酸模 R.stenophyllus 等 9 种
植物为羊蹄类中草药。此外 ,戟叶酸模 R .hastatus 、齿果
酸模等在民间也作“羊蹄”入药。
2　化学成分研究
该属植物主含蒽醌类化合物 , 如大黄酚 、大黄素 、大
黄素甲醚 、大黄酸 、大黄酚蒽酮 、大黄素蒽酮等。日本学
者小谷功等从羊蹄根中分得酸模素 ,该化合物具有较强
的抗真菌作用和抗氧化作用。王振月等从毛脉酸模根中
分得白藜芦醇和白藜芦醇甙。此外该属植物尚含有鞣
质 、咖啡酸 、没食子酸 、原儿茶酸等化合物。
3　药理作用和临床应用研究
347药学实践杂志 2000 年第 18卷第 5 期
酸模属药用植物的传统功效为止血 、治疗疥癣等疾
病 ,现代药理研究表明其具有抗真菌 、抗肿瘤 、抗病毒和
抗氧化等作用。
我国酸模属药用植物种类较多 , 资源也极为丰富。
因此有必要对该类植物的开发利用作一系统研究。
收稿日期:2000-08-28
抗癌植物—红豆杉(摘要)
王　昊 , 丁如贤 , 秦路平(第二军医大学药学院 , 上海　200433)
中图分类号:R282.71　　　　文章编号:1006-0111(2000)05-0348-01
1　资源状况
红豆杉属(Taxus)全世界共有 12 种 , 主要分布在北
半球和亚热带地区。我国有 4 种 1 变种。它们是:中国
红豆杉 、云南红豆杉 、西藏红豆杉 、东北红豆杉及变种南
方红豆杉。
2　药用成分
通过几年的研究 ,现已从国内外各种红豆杉的枝叶 、
树皮 、根 、针叶中分离出紫杉烷二萜化合物 221 个。其中
最主要的是紫杉醇。各种成分在植物体的不同部位 、不
同植物体中的含量分布各有不同。实验指出 , 紫杉醇在
红豆杉的深绿色针叶中含量较高(0.0075%), 而在黄色
针叶中含量较低(0.001%)。 10-deacetyl baccatin Ⅲ和
baccatinⅢ的存在状况为:不同部位差异较大 , 须根中较
高 ,树皮 , 根皮中次之 , 且与树龄有关。研究表明 , 海拔
25003500米的高寒地带 , 阴 , 冷 , 湿的环境中生长的红豆
杉中紫杉醇的含量最高。
3　药理作用
红豆杉的药理作用主要体现在紫杉类化合物上 , 特
别是紫杉醇。紫杉醇的第一适应症是作为晚期转移性卵
巢癌的二线用药;第二适应症是用于难治的转移性乳腺
癌。另外它对食道癌和头颈部癌也有一定的治疗效果 ,
近来又发现其有抗疟活性。另外 ,研究发现 , 紫杉烷二萜
化合物有抗乙型肝炎病毒的作用;红豆杉醇对与 HIV 相
关的卡波济氏肉瘤有疗效;红豆杉中另一种成分紫杉特
尔和其它药联合治疗非小细胞肺癌也有一定疗效。
4　化学合成
对红豆杉中各种有效成分 ,特别是紫杉醇的合成 , 经
历了分离提取 、全合成 、半合成和生物合成的过程。
Nicolaou 等用双环二醇酯为原料成功地全合成了紫杉醇。
与此同时Holton报道了另一种全合成紫杉醇的方法 , 总
产率为 4%～ 5%。紫杉醇半合成的主要原料为 10-去
乙酰 baccatinⅢ 。 Potier 等以此为原料经过一系列反应得
到紫杉醇的类似物 Taxotere , 它的生物活性优于紫杉醇且
水溶性好 , 易制成制剂。这几种方法的普遍不足是得率
较低 , 不适于大量生产。
5　组织细胞培养
通过组织培养 、农杆菌转化 、真菌提取和克隆等方法
生产紫杉醇。在红豆杉细胞培养的研究中 , 甘烦远等发
现云南红豆杉细胞在发酵罐中生长速率达到 12g/ L , 紫
杉醇含量为 0.119%,约为成年树树皮中含量的 12 倍 , 为
栽培植株的 40 倍。通过筛选高产细胞系 , 优化培养条
件 , 设计合适的生物反应器和发展新的培养技术等综合
性的研究 , 紫杉醇含量在近两年迅速提高。用发根农杆
菌 A4诱导短叶红豆杉形成的毛状根培养物具生长速度
快 , 合成紫杉醇能力强等特性 ,具有很强的开发前景。用
红豆杉植物的内寄生真菌生产紫杉醇是近年来研究的方
向。现已发现两种真菌可生产紫杉醇 ,分别为:短叶红豆
杉内寄生真菌 Taxomyces andreanae 和喜玛拉雅山脉西藏
红豆杉内皮中的小孢盘多毛孢 Pestalotiopsis microspora。
后者在培养物中紫杉醇的积聚量每升可达微克水平 , 在
实际应用中作为首选。克隆是近年来研究的最大热点。
利用红豆杉细胞大规模培养生产紫杉醇的关键是要有高
产 、稳定的细胞克隆系。研究表明 ,悬浮培养 10～ 15 天
的材料 , 用看护培养或双层培养最适于细胞克隆生长。
6　资源保护
由于紫杉醇日益受到人们的重视 , 对红豆杉树皮原
料的需求与日俱增。长此以往 , 必然会导致资源枯竭。
所以对红豆杉植物资源的保护刻不容缓。红豆杉属植物
生长极为缓慢 , 野生资源的自然增长永远不能满足需要 ,
寻求人工获得红豆杉资源的途径显得越来越重要。
综上所述 , 红豆杉做为一种新的抗癌植物越来越受
到人们的重视 , 相信在不久的将来 ,它的资源供给方式会
更多 、更成熟 ,红豆杉一定会成为抗癌植物家族中不可缺
少的一部分 , 为人类作出更大的贡献。
收稿日期:2000-08-28
348 The Journal of Pharmaceutical Practice Vol.18 2000 No.5