全 文 ：国外 医药 · 植物药分册 20 0 5 年第 20 卷第 2期
关 。 该部位 0 1拜 g/ m L、 培养 Zh , 出现了 8 条
不同的表达带 ,其中 6 条是重复的 ;在 s h , 出
现 2 0 条不同的表达带 ,其 中 18 条是重复的 ,
表 明该 部位对 内皮细胞激 酶的作用具 选择
性 。 定量实时 P C R 的结果显示 ,原花青素部
位 20 拜g /m L 、 且在 s h 时 , 明显减弱 E br B Z
的 表 达 , 亦 明 显 减 少 血 管 内皮 生 长 因 子
( V E G F ) 和促分裂 原活 化蛋 白激 酶 ( M aP k
1 1 / p 3 8 p2 ) 的表达 , 由于 V E G F 和 M a p K 系
统的表达可能与 E br B Z 有关 。 细胞增殖试验
显示 , H A E C 在无 V E G F 、 含有 E G F 和原花
青素部位的 、 且存在游离血清的介质中培养 ,
其增殖受 到抑制 ; 加入 10 gn /m L V E G F , 细
胞增殖减弱的情况未受影响 。 黄酮醇部位对
E r b B Z
、
V E G F R
一
2 / K D R
、
M a p k l l / p 3 8日2 及
酪氨酸激酶 M et 作用均较 弱 。 以上结 果提
示 , 可可中的五聚原花青素部位可能是具开
发潜力的 、 一类新 的治疗性调节 E br B Z 的成
分 。
(彭定伟 刘 丹摘 齐 刚校 )
1 0 0 0 0 时 , 抑 制 率 为 4 5 . 1% ( M C F 一 7 ) ~
9 5
.
2% ( K 5 6 2 ) ; 稀释倍数为 1 , 1 0 0 0 0 0 时活
性微弱 。 以清除 D P P H 试验检测香蜂花挥发
油的抗氧化活性 ,结果其减少 D P P H 的 E sC 。
值为 2 . 。 拌L 。 以上结果提示香蜂花挥发油在
防治肿瘤方面具有潜力 。
(谭 玮摘 王宇光校 )
0 9 1 香蜂花挥发 油的抗肿瘤和抗氧化活性
〔英〕 / d e s o u s a A C … / J p h a r m p h a r m a -
e o l一 2 0 0 4 , 5 6 ( 5 )一 6 7 7 ~ 6 8 1
香蜂花 叼` Zi s s a q fj 王c i n a l i 、 L . 挥发油具
有抗细菌 、抗真菌 、 抗寄生虫和解痉作用 。 作
者研究了香蜂花挥发油 的抗 氧化作用和对人
癌细 胞 株 A 5 4 9 、 C a e o 一 2 、 M C F 一 7 、 H L 一 6 0 和
K 5 6 2 以及 鼠癌细胞株 B 1 6 F 10 的细胞毒 活
性 。
将 各肿 瘤细 胞株 (每孔 1 0 ` ) 培 养 2 4 h
后 ,加入不 同稀释倍数培养液的香蜂花挥 发
油 ( 1 , 2 0 0 0 , 1 : 1 0 0 0 0 , 1 : 5 0 0 0 0 和 1 ,
1 0 0 o o o v / v )
,培养 4 8 h 后 ,用 M T T 法检测
细胞存活 。 结果显示 , 当香蜂花挥发油浓度为
1 : 2 0 0 0一 1 : 5 0 0 0 0 时 , 对上述 6 种肿瘤细
胞株产生剂量相关 的抑制作用 , 并有明显差
异 。 香蜂花挥 发油的稀释倍数为 1 , 2 0 0
时 , 其对 上述 肿瘤 细胞 的抑制 率 为 73 . 9%
( B 1 6 F l o ) 一 9 3 . 9% ( K 5 6 2 ) ; 稀释倍数为 1 :
0 9 2 裂蹄木层孔菌菌丝体培养物中的 卜分
泌 酶 抑 制 剂 h i s p i d i n 〔英 〕 / P a r k l 一 H … /
P l a n t a M e d一 2 0 0 4 , 7 0 ( 2 )一 1 4 3一 1 4 6
阿尔茨海 默病 ( A D ) 的主要特征是淀粉
样蛋白沉积 (淀粉样斑块 ) , 淀粉斑块主要成
分是 件淀粉肤 ( A阳 。 A俘的形成与 件分泌酶有
直接关系 , 而 a 一分泌酶则可防止 A乒的形成 。
因此 ,抑制 件分泌酶和诱 导 a 一分泌酶可能是
减少脑 中 A俘形成的标靶 。作者测试了 25 6 种
植物和真菌提取物 , 从裂蹄木层孔菌 尸he il -
n u : zi n t e u , T e n g 菌丝体培养液中分离 、 鉴定
了一种小分子 件分泌酶 (B A C E )I 抑制剂 h is -
pid
n ,研究了该成分对其他蛋 白水解酶 的抑
制活性 。
将裂蹄木层孔菌菌丝体培养液用滤纸过
滤 ,滤液用 乙酸乙醋提取 , 乙酸乙醋部位用硅
胶柱层析 , 将 T L C 特征相似的洗脱液合并后
用 H P L C 分离得到 h i s p id i n ,其结构为 6一 ( 3 ,
4
一二经基苯乙烯基 ) 一 4一经基 一 2一毗喃酮 。 测试
了 h i s p id i n 对 T N F 一 a 转化酶 ( T A C E ) 、 脯氨
酞 内肚酶 ( P E P ) 、 糜蛋 白酶 、 胰蛋 白酶 、 弹性
蛋白酶的抑制活性 。 结果显示 ,其浓度达 40
拜m ol / L 时 ,除对 P E P 和 B A C E I 的抑制率大
于 80 %外 , 对其他酶 (包括对 a 一分泌酶 )无明
显抑制作用 , 表 明 hi sP i id n 仅是这 2 个酶的
特异性抑制剂 。 H i sP id in 以剂量相关方式及
非竞争方式抑制 B A C E I 和 P E P 的活性 , 其
I C
S。分别为 4 . 9 x 10 一 6和 1 . 6 x 1 0一 5 m o l / L ,
K i 值分别为 8 . 4 x l 『 6和 2 . 4 x 1 o一 s m ol / L 。
H i s p id i n 的 尺 i 和 IC S 。值与阳性对照药天然
抑制剂表桔儿茶素桔酸醋 ( E G CG )相当 。 有
潜 在 治疗作 用 的酶 抑 制 剂 的 IC S。最好在