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经 过 肠 道 菌 群 代 谢 的 产 物 为甘 草 次 酸
( G A )
。 动物选用雄性 W i s tr a大 鼠 , 给予
20 % c cl
4 3 0m in 后分别 口服及腹腔 内注射
样品 , 2 4 h 后麻醉动物取血 Zm l , 离心后取
血清测定血中 A S T 、 A LT 、 L D H 和 T G 含
量 , p一G D 来源于 E . C o l i H G U 一 3 杆菌和大
鼠肝脏 , 酶分析混合物含 l o m M p 一硝基苯 -
p
一
D
一葡糖醛酸化物 20 闪 、 0 . IM 磷酸盐缓冲
液 0 . 3 8m x、 水 4 0 “ l 及 p一G n 6 0拼一, 3 7 oC 培
养 5 0m i n , 加入 0 . s m l 0 . 2 5 N N a O H 后终止
反应 , 测定 4 05 n m 处吸收度 。
结果 : ①甘草提取物中乙酸 乙酷部分
对 p一 G D 抑制活性最强 , 乙醚部分次之 。 乙
酸乙酷部分经提取分离 , 其中 G L 竞争性
抑制酶活性 , 对源于 E . C ol i H G U 一 3 和大鼠
肝 脏 的 p一G D 其 IC S。 分 别 为 .0 01 和
o
.
o s m g/ m l
。
1 8p
一
G A 非竞争性抑制 p一G D ,
cI
s 。 分别为 0 . 2 4 和 o . 02 m g /m l ②甘草水提
取物 ( G R ) 对 C CI ; 诱导的肝损害有保护
作用 。 口 服 G L 能产生 明显的保肝作用 ,
但腹腔给药 后未见到明显的保肝作用 : 而
1 8p
一
G A 腹腔注射后 , 血浆中 A S T 和 A L T
显著低 于造模组 , 但其作 用低 于 口 服 G L
组 。 说 明体 内真正产生保肝作用 的成分是
G L 经肠道菌群代谢后的产物 G A 。 此外 p-
G D 是肝损 害的敏感指标 , 观察对其活性
的抑制能力可确定药物的保肝作用 。
(左 风摘译 )
28 2 湮香蓟 叶水 溶部分 对平滑 肌 的作用
〔英 〕 / 5 i l v a M J M … / P h y t o th e r R e s一
2 0 0 0
,
14 咬2 ) 一 1 3 0 ~ 13 2
蕾 香蓟 ( A g e r a ut m e o n y z o id e s ) 在 巴
西用 于治疗 感染 、 风湿病 、 月经紊乱和腹
痛等 。 曾报道过其抗 炎止痛功效 , 本次对
其解除平滑肌痉挛作用进行研究 。
材料和方法 : 蕾香蓟干燥叶 10 09 , 粉
碎 , 用 l . S L 乙醇 一水 ( 7 0 : 3 0 v / v ) 6 0℃提
取 6 0m in , 滤液浓缩后将沉淀混悬于 25 0m l
水中 , 离心后去除不溶部分 , 上清液 (W S F )
作为实验样品 。 Wi s t a r 大鼠 ( 16 0一 2 0 0 9 )
禁食 2 4 h 后猛击头部 , 放血处死 , 取 出十
二指肠 、 空肠和 子宫 , 十二指肠或 空肠约
2
.
cs m 段放入 30 ’ C充气 台氏液中清洗和保
存 ; 子 宫取 自用 己烯雌酚处理过 的雌 鼠 。
将标本放在 10m l 保养液组织浴 中 , 保持张
力 19 。 标本稳定 30 一 4 0m in 后进行实验 ,
W S F 加入浴槽培养 3m i n , 再加入阻断剂 。
分别绘制 W S F 和 (或 ) 茶碱对 由乙酞胆碱
( A c h )
、 催产素 、 组胺和氯化钙 引起 的平
滑肌收缩的抑制浓度一效应曲线 。
结果 : ①对 A ch 和催产素引起的平滑肌
收缩 , w s F ( 0 . 2 和 o . 4m g/ 而 ) 能够使 EC S。
增加和最大反应度降低 , 两种效应均随 W S F
浓度增加而增加 说明 W S F 不是竞争性抑制
剂 。 ②w S F (0 5 一 3 . 3m g/ inl ) 能够对平滑肌
直接产生剂量依赖性松弛作用 。 ③W S F 使去
极化后的空肠对 C a Z + 的敏 感度下降 , 说明
W S F 可以通过对电压依赖性 C a Z+ 通道的抑制
而阻断 C a Z十通过 。 ④茶碱是 c A M P 磷酸二酷
酶抑制剂 , 可提高细胞内 c A M P 的水平 , 它
能够增强 w S F 对平滑肌的松弛作用 , 同时也
能对抗 W S F 致 A hc 浓度一效应曲线中最大反
应度的降低 , 二者在抑制 c A M P 磷酸二酷酶
方面可产生协同作用 说明 W S F 中的成分可
能通过阻断 C a “ 一通道和 (或 ) 抑制 c A M P 磷
酸二酷酶等不同途径产生解痉作用 。
( 左 风摘译 )