全 文 ：·综述·
浙 江 雪 胆 的研 究 展 望
王蒙蒙1 ,潘晓军1＊ ,章　波2 ,雷祖培3 ,林观样1 ,蔡进章1(1.浙江温州医学院药学院 温州 325035;2.上海中医
药大学中药学院 上海 201203;3.浙江温州泰顺乌岩岭自然保护区 温州 325500)
摘要:目的　合理开发利用浙江雪胆资源。方法　对目前中药雪胆的化学成分 、药理作用 、临床应用及不良反应进行总结 ,拟定研发浙江雪胆
的思路。结果与结论　浙江雪胆具有很高的药用价值潜力 ,但为濒临灭绝的稀有物种 ,对其开发研究提出一些建议。
关键词:浙江雪胆;药用价值;研究展望
中图分类号:R282.71　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2008)-08-0001-03
作者简介:王蒙蒙 ,女(1988.5-)。在读大学生。
＊通讯作者:潘晓军 , Tel:13906649038
基金项目:温州市科技计划项目(Y2006A023)
　　雪胆(Hemsleya sinesis Cogn), 为葫芦科雪胆属植物的块
根 ,别名又叫金龟莲 、金盆 、罗锅底。根据产地的不同 , 分为广
西雪胆 、云南短柄雪胆 、峨眉雪胆和彭县雪胆;根据果型分为
圆果雪胆和长果雪胆;根据花型分为小花雪胆 、天目雪胆和巨
花雪胆。浙江雪胆(Hemsleya zhejiangensis)为葫芦科雪胆属
新发现的一个种 ,多年生攀援草本 , 仅分布于温州泰顺乌岩岭
海拔 800m 以下的山谷灌丛中和竹林下 ,是浙江特有植物〔1〕。
本文对雪胆的化学成分 、药理作用 、临床应用综述总结并
结合浙江雪胆现有研究报道 ,制定浙江雪胆进一步的研究内
容与方向 ,为合理开发利用浙江雪胆资源提供理论依据。
1　化学成分
最近 20 几年雪胆属植物分离纯化得到的活性物质均为
三萜类化合物 ,主要是齐墩果烷型和葫芦烷型化合物及其糖
苷〔2〕 ,叶晓霞等〔3〕通过实验建立了以齐墩果酸-28-O-α-L-鼠李
吡喃糖基(1※4)β-D-葡萄吡喃糖基(1※6)β-D-葡萄吡喃糖甙
(cussonodide B)为标准品 , 利用三萜总皂苷可与香草醛醋酸显
色 ,采用可见分光光度法测定浙江雪胆中总皂苷含量为
0.34%。
雪胆属植物大多富含雪胆皂苷和雪胆素(雪胆甲素与雪
胆乙素的混晶)。雪胆甲素为 23 , 24-双氢葫芦素 F-25-乙酸酯
(23 , 24-dihydroxycucurbitacin F-25-acetate), 雪胆乙素是 23 ,
24-双氢葫芦素F(23 , 24-dihydroxycucurbitacin F)。二十年来 ,
人们已经从不同雪胆种中分离出不同的化合物 , 并且不断发
现该属甚至自然界中新的化合物。
小花雪胆〔4〕果实的乙酸乙酯分离物中化学成分的分离
和鉴定 ,它们分别为雪胆甲素(dihydmcucur bitacin F-25-O-ac-
etate, Ⅰ)、雪胆乙素(dihydrocucurbitacin F , Ⅱ)、葫芦素 F-25-
乙酸酯(CU-curbitacin F-25-O-acetate, Ⅲ)、β-谷甾醇-3-0(6 一
软脂酰基)-β-D-葡萄糖苷(sitostery l-3-O-β-D-g luccslsde-6-0
Paimitate, Ⅳ )、胡萝苷(daucosterol , V)、β-谷甾醇(β-sitosteml ,
V1)、软脂酸(palmiticacid , Ⅶ )、十八碳烷醇(octodecyl alc0hol ,
Ⅷ)、十六碳烷醇(hexadecanol , Ⅸ)。
彭县雪胆〔3〕块根中主要含竹节参苷 Ⅳ a(chikuse-
tausaponinⅣa , I)、雪胆皂苷 Ma1(hemsloside Ma1 , Ⅱ)、雪胆皂
苷 G1(hemsloside G1 , Ⅲ)、雪胆皂苷 H1(hemsloside H1 , Ⅵ )、
雪胆甲素(dihydrocucttrbitacin F-25-o-acetate , V)和雪胆乙素
(dihydroeucurbitacin F , Ⅵ)。
圆果雪胆〔5〕的块茎中分离到 10个化合物 , 其中齐墩果酸
-3-O-α-吡喃阿拉伯糖(1※3)-β 一葡萄糖醛酸苷 , 28-O-β-D-吡
喃葡萄糖齐墩果酸 3-O-α-吡喃阿拉伯糖(1※3)-β-D-葡萄糖醛
酸 , 28-O-β-D-吡喃葡萄糖齐墩果酸 3-O-〔β-D-吡喃葡萄糖(1
※2)-〔α-吡喃阿拉伯糖(1※3)〕-β-D-葡萄糖醛酸首次从该植
物中得到 , 同时还得到雪胆甲素 , 雪胆乙素 ,雪胆乙素苷 , 齐墩
果酸 , β-谷甾醇和雪胆双糖〔6〕。
陈剑超等〔7〕从短柄雪胆的块根中分离得到了 14 个三萜
葫芦素类化合物。 经波谱分析及化学方法鉴定了它们的结
构 , 其中有新化合物 5 个 ,分别命名为短柄雪胆苷 A ～ E(1 ～
5), 以及肉花雪胆苷元 A(6),藤三七雪胆苷 R8(7), 肉花雪
胆苷 Ⅰ(8),肉花雪胆苷 Ⅱ(9), 肉花雪胆苷 Ⅲ(10), 雪胆甲
素(11),雪胆乙素(12), 雪胆甲素苷(13), 藤三七雪胆苷 R1
(14)等 9 个化合物。肉花雪胆苷元 A(6)是首次从自然界中
得到的化合物。
陈亚等〔8〕从四川石棉县采集的巨花雪胆 (Hemsleya gi-
gantha)的根茎中分到 2个新化合物 ,命名为雪胆素 G和巨花
雪胆皂苷 B , 通过化学方法和波谱方法鉴定了它们的结构。
另外 13 个已知化合物分别为葫芦素类和雪胆皂苷类化合物 ,
其中 β-香树脂醇为首次从该属植物中得到。
叶晓霞〔9〕等通过 GC-MS 对浙江雪胆石油醚提取物鉴定
出 16 种化合物 ,对浙江雪胆乙醚提取物鉴定出 10 种化合物 ,
并得出脂肪酸是两提取物即脂溶性成分的主要成分。
张文锦等〔10〕对长果雪胆采用原子吸收光谱仪和等离子
发射光谱仪 , 测得样品中二十一种微量元素 , 它们分别是铜 、
锌 、铁 、锰 、钙 、镁 、钾 、砷 、硒 、汞 、钼 、锶 、钡 、钛 、铅 、镉 , 钴 、铬 、
镍 、矾及铝。
蒋降雪等〔11〕采用电感耦合等离子体原子发射光谱仪
(ICP-AKS)对浙江雪胆和中华雪胆水溶性部分 、甲醇提取物
和全样中的 8 种微量元素进行了测定。结果表明 , 浙江雪胆
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Strait Pharmaceutical Journal Vol 20 No.8 2008
中含有丰富的人体必需微量元素 , 且微量元素的含量明显高
于中华雪胆。浙江雪胆中铬仅在全样中检出 ,但含量较低 ,在
中华雪胆中未检出;对人体有害的镉在浙江雪胆中检出 ,但含
量未超过 1×10-6g·g -1。
2　药理作用
雪胆属植物的块根具有清热解毒 、消肿的功效 , 民间广泛
用于治疗肠炎 、菌痢 、冠心病 、气管炎 、慢性子宫颈炎等多种疾
病〔12 , 13〕 , 并具有保肝 、抗癌等作用〔14〕。
2.1　抗肿瘤作用　雪胆根醇浸膏经乙酸乙酯萃取后 , 进行反
复低压柱层析 、氯仿与甲醇不同比例洗脱得一系列化合物 ,其
中脂溶性化合物 I(齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷)和化
合物Ⅲ(雪胆甲素)均具有抗肿瘤活性 ,化合物 I 对肿瘤细胞
U937 与 HL60抑制作用 ,并且为首次报道;化台物 Ⅲ对 P388
亦显示抗肿瘤活性廷长生命作用。而水溶性化合物则无抗肿
瘤作用〔15〕。
2.2　改善心肌微循环 , 保护心肌缺氧　雪胆 95%乙醇提取
液 ,能增强小鼠心肌对 86Rb 的摄取 ,即增加心肌营养性血流
量从而改善心肌微循环;能降低心肌动静脉血氧差值 , 能提高
小鼠在低压缺氧情况下的存活概率 ,增强机体耐缺氧能力从
而保护心肌缺氧〔16〕。
2.3　具有广谱抗菌作用　根据体外抗菌试验 , 从雪胆醇浸出
物中提取的雪胆皂苷和雪胆苦味素对溶血性链球菌 、金黄色
葡萄球菌 、福氏痢疾杆菌 、大肠杆菌 、伤寒杆菌等都有不同程
度的抗菌作用 ,较同浓度的氯霉素强〔17〕。
2.4　对胃溃疡的作用　抗炎 、镇痛 、抑菌 、雪胆水提醇沉提取
物能使大鼠实验性胃溃疡的溃疡面积缩小 、溃疡指数降低;能
减少大鼠胃液分泌 、降低胃酸度及胃蛋白酶活性;对幽门螺杆
菌等有较好的抑菌和杀菌作用;抑制小鼠耳 廓肿胀 , 减少扭
体次数〔18〕。
2.5　对肝脏的作用　雪胆中的葫芦素成分对肝脏有保护作
用 ,齐墩果酸有治疗肝炎的作用〔19〕。
3　临床应用
3.1　治疗冠心病　金泽冠心片(由川泽泻和雪胆的有效部分
制成)口服 3 ～ 4 片 , 每日 3 次 , 用于冠心病 、心绞痛治疗有
效〔17〕。
3.2　治疗急性痢疾及各种炎症　雪胆冲剂口服与西药痢特
灵+氯霉素治疗急性菌痢疗效无显著性差异 , 且毒副作用
小〔20〕。雪胆素片用于上呼吸道感染 , 急性扁桃体炎 ,咽炎;急
慢性支气管炎 ,肺炎;急性尿道感染 ,急慢性子宫附件炎 、盆腔
炎;急性胃炎 、肠炎 、细菌性痢疾;鼻窦炎 、中耳炎 、结膜炎 、角
膜炎;皮肤和软组织感染;牙根周围炎 、骨关节炎等。复方雪
胆胶丸〔18〕(雪胆 250 g、雪胆皂苷 15 g , 共制成 1000 粒), 每日
清洗后 , 塞入阴道深处 2 丸 , 7 次为一疗程 , 治疗子宫颈炎有
明显的效果 。雪胆清热解毒 、消肿止痛 , 单独外用于带状疱
疹 ,症情严重而热痛者可以同时为末内服〔21〕。民间还常用雪
胆配射干 、马勃 、地骨皮 、板蓝根治疗喉病及牙龈肿痛。
3.3　治疗眼镜蛇咬伤溃疡　雪胆干品42g ,冰片 5g ,轻粉 3g ,
共研细末 ,调眼镜蛇油 50g ,备用 , 外敷溃疡处 , 具有较好的清
热解毒 、消炎抗菌 、促进肉芽生长〔22〕。
3.4　治疗胃肠道疾病　雪胆胃肠丸(由雪胆 、青木香 、吴茱萸
等 12味药组成), 用于中焦虚寒所致的胃脘冷痛 , 嗳气吞酸 ,
便溏及胃 、十二指肠溃疡 、十二指肠炎 、直肠炎。胃肠丹(苗
药)是治疗胃溃疡 、十二指肠溃疡 、慢性胃炎 、肠炎 、胃肠功能
紊乱的一种安全有效的药物〔23〕。
3.5　治疗急性黄疸型肝炎　齐墩果酸散(齐墩果酸40 g , 葡
萄糖 160 g , 共制 1000 包 , 每包含齐墩果酸 40 mg), 每次 40
mg , 1 日 3 次 , 30 d 为一疗程。对大白鼠由四氯化碳引起的血
清谷丙转氨酶的升高具有明显的降低作用 , 用于治疗急性黄
疸型肝炎疗效显著〔18〕。
4　讨论
4.1　三萜皂苷具有广泛的生物活性 , 主要表现在具有溶血 、
抗癌 、抗炎 、抗菌 、杀软体动物 、抗生育等活性〔24〕。且已有文
献报道浙江雪胆富含皂苷并含有较长的碳链〔3〕。在今后的研
究中 , 我们可以将总皂苷提取并分离鉴定其结构 , 探索浙江雪
胆中是否含有新的化合物。 另外对总皂苷提取物进行药效
学 , 毒理学实验 ,探索其功效与毒副作用 ,为开发浙江雪胆皂
苷类新药做理论铺垫。
4.2　雪胆素性寒 、味苦 ,具有清热解毒 、抗菌消炎 、消肿止痛
的功能 , 临床上适用于菌痢 、肠炎 、支气管炎 、急性扁桃体炎等
病症的治疗〔25〕。目前关于浙江雪胆中这一类化合物的研究
尚属空白 , 鉴于上述对雪胆药理作用与临床应用的报道 , 这一
大类成分值得我们去探究。
4.3　在对浙江雪胆的化学成分研究过程中 , 根据浙江雪胆的
化学行为结合同属植物的化学成分分析 , 浙江雪胆可能有类
似其它雪胆品种的药理作用 ,如抗肿瘤 、抗炎 、保护肝脏及治
疗胃溃疡等。也可能有新的药理作用 , 或者协同其它药材发
挥特殊疗效 , 还可能有某些毒副作用。这些都须通过长期大
量的实验及临床应用验证 , 以明确浙江雪胆这一新品种开发
的必要性。
4.4　浙江雪胆这一新种仅生存于浙江省温州泰顺乌岩岭自
然保护区 , 其成片分布面积 300m2 ,总株 250 ～ 300 株 ,长势良
好。从生境群落特征的分析来看 , 层外植物浙江雪胆喜生于
郁闭度在 85%左右的光照度较低和湿度较大的毛竹林或相
似群落中 , 灌木层由大量的落叶小高位芽植物 、矮高位芽植物
和少量的常绿植物组成。正因为群落灌木层中存在大量的落
叶树种才实现了浙江雪胆的攀延生长 ,而其中的常绿植物又
为其生长提供了较为阴湿的环境 , 该研究结果对浙江雪胆的
栽培可提供有效的理论依据〔26〕。
雪胆属植物化学成分具有抗菌效价高 ,剂量小 , 副作用低
等优点 , 临床应用前景十分广阔。但雪胆属植物分布范围窄 ,
野生资源量非常有限。面对资源严重不足的形势 , 国内外学
者对其化学成分的全合成 、衍生物及类似物的合成作了大量
的工作 , 但至今尚未得到活性比天然雪胆属植物化学成分更
好的衍生物和类似物。因此迫切需要对雪胆属植物进行基础
性研究并提出保护对策 ,解决如何对雪胆属植物的野生资源
进行复壮 、迁地保护 、大面积人工栽培及建立组培快繁体系等
问题。因此 , 开展浙江雪胆的保护生物学研究 , 为其野生资源
的保护提出科学的保护策略及复壮措施 , 开展栽培技术和快
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海峡药学　2008年　第 20卷 第 8期
繁技术研究 ,对浙江雪胆的种质资源保护和浙江省中药业的
发展均具有非常重要的意义。
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雷 贝 拉 唑 研究 进 展
许　谙(浙江省海宁市人民医院 海宁 314000)
摘要:目的　介绍一种新型质子泵抑制剂-雷贝拉唑的药理作用和临床应用。方法　检索了 1997年以来国内外有关刊物对雷贝拉唑的研究
报道。结果和结论　雷贝拉唑作为新一代质子泵抑制剂能更强 、更快的抑制胃酸分泌 , 适用于胃溃疡 、十二指肠溃疡 、糜烂性胃-食管反流疾
病 、糜烂性胃-食管反流疾病的维持治疗及 Zollinger-Elli son 综合征以及幽门螺杆菌感染 ,并且其应用方便 ,副作用较小。
关键词:雷贝拉唑;质子泵抑制剂
中图分类号:R969.4　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2008)-08-0003-03
作者简介:许谙 , 女(1972.1-)。毕业于温州医学院。职称:主管药
师。联系电话:0573-87207725
　　雷贝拉唑(Rabeprazole)又名波利特 , 是一种比较新的质
子泵抑制剂(proton pump inhibitors , PP Is),目前其他主要的质
子泵抑制剂还包括:奥美拉唑(Omeprazo le)、兰索拉唑(Lanso-
prazole)、泮托拉唑(Pantoprazole)以及埃索美拉唑(Esomepra-
zole)。各种质子泵抑制剂的结构类似 , 都是在苯丙咪唑环上
进行结构衍生 ,即在吡啶环和苯丙环进行不同基团修饰(见图
1),从而导致药物的水溶性以及其他性质发生改变。现就雷
贝拉唑的研究作如下综述。
1　药物动力学
雷贝拉唑肠溶片能有效的防止其在进入小肠前被分解 ,
从而在小肠弱碱性环境下被迅速吸收 , 生物利用度为 52%;
而奥美拉唑遇酸后易转化为次磺胺化合物 , 后者在胃肠道的
生物利用度很低 , 从而明显影响疗效。吸收后 , 雷贝拉唑主要
在肝脏通过非酶代谢形成硫醚复合物 ,导致药物半衰期以及
脂溶性较代谢前相对增强;而其他质子泵抑制剂主要通过肝
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