全 文 ：国外医学中医中药分册 2 0 3年第 2 5卷第 5期
· 阅卜玄寒报薄 ·
日本药学会第 2 12 次年会
论文摘要( 续四 )
肠 5蜂胶脱乙酞壳多糖微球体增强药理活性 〔 日 〕 /铃
木和道…
蜂胶具有抗氧化 、 抗炎 、 抗菌 、 抗溃疡 、 抗肿瘤
以及免疫激活作用 。 为了更有效地发挥蜂胶在消化道
的作用 , 用脱乙酞壳多糖制备微球体 , 探讨 了其消化
道粘膜附着性及各种药理作用 。
方法 : 使用巴西产蜂胶 , 以油中溶剂扩散法及水
中溶剂扩散法制备粒子径为 0 . 3一 50 林M 的脱乙酞壳
多糖微球体 。 经 口给予后以 H P L C 法检测胃内附着的
蜂胶量 , 探讨粘膜附着性 ; 以幽 门螺杆菌 ( H p , AT C C
4 3 5 0 4 ) 探讨抗幽门菌活性 ; 以人胃癌细胞 ( K a t o 111 )
探讨抗癌活性 。 对经 口 给予微球体的大鼠用盐酸 一酒
精溶液诱发溃疡 , 计测损伤数量 。
结果 : 蜂胶脱乙酞壳多糖微球体的胃粘膜附着性约
为单独给予蜂胶的 3 倍 , 并且在为单独给予蜂胶的 5 0%
浓度时即具有抑制 H p 菌及胃癌细胞增殖的活性 。 动物
实验显示 , 具有约 3 倍的持续抑制胃溃疡的活性 。
上述结果表明 , 蜂胶脱乙酞壳多糖微球体具有粘膜
附着性 , 可以更有效地发挥蜂胶在消化道的药理作用 。
30 林创m工 ) 。 -Y谷维素中的环阿屯基阿魏酸酷等阿魏酸
衍生物对 3 种酶的抑制活性与-Y谷维素相同 。 对于佐剂
关节炎模型动物 , 皮下给予 -Y谷维素 ( 1 、 10 、 l o m glk g )
可明显抑制水肿而显示抗炎作用 。 -Y 谷维素 10m叭g
时的作用同于叫噪美辛 3m叭g 时的作用 。 -Y谷维素抑
制花生四烯酸合成前列腺素类的调节酶环氧合酶 , 故
认为对日晒和紫外线照射引起的炎症有效 。
肠 7 小花木瓣树的镇痛作用 〔 日 〕 / 西 山由美一
小花 木瓣树 ( Xy lop io p a 。 价or 。 ) 为番荔枝科植
物 , 含有多种异吟琳生物碱 , 在肯尼亚作为解痉镇痛
药 。 含有类 似 生物 碱 成 分的 同科植物 M on do 口 ar
ju
n o
id i 亦作为治疗胃痛的药物 , 因此探讨 了小花木
瓣树的镇痛作用 。
方法 : 将该植物的甲醇提取物以及按常法从甲醇
提取物中分离得到的粗生物碱组分作为受试药 。 以醋
酸扭体法观察镇痛作用 , 对小 鼠腹腔内给予受试药的
.2 5% 土温 80 溶液 , 30 而 n 后腹腔内给予 1% 醋酸 ,
计数给予醋酸后 5一 2 0m in 的扭体次数 。氨基比林 ( 25 、
5 0m妙g) 作为对照药 。
结果 : 给予甲醇提取物 20 、 l o m叭g 后 , 扭体次
数较对照组明显减少 , 表明有镇痛作用 。 进一步给予二 、
三级生物碱组分 ( 50 m眺 g ) 亦有镇痛作用 。 由此确认
该植物具有镇痛作用 , 其活性存在于生物碱组分中 :
36 米糠成分 -Y 谷维素的环氧合酶抑制活性与抗炎
作用 〔 日〕 / 寺田澄男…
米糠成分下谷维素可用于治疗高脂血症和更年期
综合征 , 米糠油和 -Y 谷维素还被用于配伍浴剂和化妆
品等 。 本次探讨了它的抗炎作用 。
方法 : 探讨市售-Y 谷维素及精制的阿魏酸衍生物
对羊精囊腺中的环氧合酶 ( C O x ) 一 I 、 羊胎盘中的
C O X
一
H以及大豆中的 5 一脂氧合酶的抑制活性 。 用佐
剂关节炎模型探讨抗炎作用 。
结果与讨论 : -Y 谷维素对 C o x 一 I 、 c o x 一 H的 I C 50
分别为 1 3 、 3 8林M , 与呀{噪美辛 ( IC 5o 分别为 0 . 2 、 0 . 7协M )
显示同样的抑制活性 : 丫谷维素 ( IC S。为 15卜留川工 ) 对
5
一 脂 氧 合 酶 的 抑 制 活 性 强 于 叫 噪 美辛 ( IC S。 >
368 番荔枝科紫玉盘属植物对 H L 一 60 的细胞毒性
〔 日 〕 / 中谷典义…
曾报 道 , 紫玉 盘 属植物渐尖紫玉 盘 ( vU o iar
a e u m in a at )
、 透明紫玉盘 ( v. l u c ido ) 、 U s e h娜 e ir
的脂溶性组分对人早幼粒细胞性 白血 病细胞 H L 一6 0
具有强的细胞毒性 。 本次探讨了其脂溶性组分以及渐
尖紫玉盘中 vu aer tin 、 d ivu aer it n 对细胞周期的影响 。
方法与结果 : 在 H L 一60 预培养 24 h 后添加各棺物
的提取物 , 培养 4 h8 后用四氮哇盐 ( W S T 一 8) 计算细
胞的生存率 。 并且 , 分析这些脂溶性组分对细胞周期
的影响 。 结果 : 观察到与凋亡小体相关的前 G 、 峰。
以同样的方法观察 vu aer tin 、 d i u v aer t in 的细胞毒性 ,
并经超数胸昔法的同步培养探讨对细胞周期的影响 ,
认为可非特异性抑制细胞周期 。 进一步进行核荧光染
色 , 用荧光显微镜观察细胞核的形态 , 观察到凋亡细
胞特有的核形态变化 。
上述结果表明 , 3 种紫玉盘属植物的脂溶性组分
含有诱导 H L 一 60 细胞凋亡的化合物 , 渐尖紫玉盘中的
主要成分 u v ar et in 、 id u v ar et in 显示不影响细胞周期的
毒性 , 可诱导细胞凋亡 。
响 , 作为取代基以 C N < C O O H < H 依次增强 。 另外 ,
龙胆二糖昔的活性强于葡糖营 。 并且 , 进一步观察了
这些化合物对小鼠背部皮肤二阶段致癌的影响 。
代 / 日
Q 一
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36 9 (一 ) 一表没食子儿茶素脂肪酸转导体的抗促癌
活性 〔 日 〕 / 熊谷彩子…
在 (一 ) 一表没食子儿茶素 ( E G C ) 的 3 位导入不
同长度的直链及分支脂肪酸 , 以增强脂溶性和改善体
内动态 , 创制有效性高的抑癌物质 。
方法 : (一 ) 一 E G C 的 3 位选择性导入直链或分支
脂肪酸 ( C 4一 1 8) 得到的衍生物 , 在抑制 E B V 初期
抗原表达的试验中 , 与 (一 ) 一E G C 、 E G C G 显示同等程
度的抑制活性 。 对此 , 进行 D M B A 诱发 IC R 小鼠皮
肤二阶段致癌抑制试验 (涂抹受试物质 ) 以及 N O 诱
发 S en ca r 小鼠皮肤二阶段致癌抑制试验 ( 经 口给予受
试物质 ) 进行探讨 。
结果 : ① D M B A 诱发小鼠皮肤二阶段致癌抑制
试验 : 直链脂肪酸转导体 3一 O 一辛酚 一 (一 ) 一 E G C 、
3
一口一 de cn an ot yl 一 (一 ) 一E G C 的抗促癌活性与绿茶儿茶
素类大致相 同 。 而分支脂肪酸转导体的抗促癌活性强
于 (一 ) 一 E G C G , 即 3一 O 一 [ (R S ) 一 2 一甲辛酞 ] 一 (一 ) 一E G C 、
3
一。 一 [ (尺 s ) 一 2 一m e t h y l d e n e a n o y l〕 一 (一 ) 一EG C 对乳头瘤
的抑制活性约为 (一 ) 一 E G C G 的 2 倍 。 ② N O 诱发小
鼠皮肤二阶段致癌抑制试验 : 给予 3 一O 一 「(R )S 一 2 一甲
辛酞」一 (一 ) 一 E G C , 平均每只小鼠发生乳头瘤 .4 8 个 ,
为对照组的 4 0% 。 今后将继续试验 , 比较 (一 ) 一E G C
及 3 一口一辛酞 一 (一 ) 一E G C 的抗促癌活性 。
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37 1 批把叶成分的研究 ( 1) 〔 日 〕 / 川原信夫一
为了确立以熊果酸为批把叶指标成分的鉴定试验
方法 , 对该生药进行成分筛选 , 分离得到数种化合物 。
用二氯甲烷 、 乙酸乙醋 、 丁醇依次提取批把叶 ,
乙酸乙酷组分经各种色谱分离 、 纯化 , 得到 4 种化
合物 (l 一 4 ) 。 根据光谱数据 , 确定化合物 1 为山奈
酚一 3 一口一-a L 一 ( 2’ ,4 , 一二石 , 一香豆酞 )鼠李糖昔 ; 2 为山奈
酚 一 3一口一 -a L一 (2’ ,4’- 二 一却一香豆酸 ) 鼠李糖 昔 。 根据
滋一 , 3c 一 NM R数据 ,确认 3为 1 、 2的衍生物 , 根据 2D ~ N侧眼
等光谱数据分析 , 推断其结构为山奈酚一 3 一。 一 a 一 L 一 ( 2’ , 4 , -
二 一E 一阿魏酞 )鼠李糖普 , 为新化合物 。 4 也含有与 l 、
2 相似的结构 , 目前正在探讨中 。
37 0 桃仁成分的研究 (2 ) 〔 日 〕 / 福 田寿之…
曾报道 , 从桃仁中分离得到苦杏仁昔 ( 1 ) 、 野樱昔
( 2) 以及相关化合物 3一 6 。 本次比较探讨了不同产地
桃仁中成分含量的同时 , 还探讨了它们的抗肿瘤作用 。
以 H P L C 对市售品及中国各省产桃仁中的 1一 6
进行定量 , 过去未作为桃仁成分的 3一 6 均含有相 同
的比例 。 并且 l 一 6 均对 E B V 的早期抗原活化有抑制
作用 。 它们 的活性受节基位的取代基和糖种类的影
37 2 芜婪果实成分的研究 (2 ) 〔 日 〕 / 石川透…
对芫萎果实的水溶性成分进行筛选 。 市售芫萎果
实的 7 0% 甲醇提取物用水一乙醚一乙酸乙酷分配 , 得
到的水溶性组分经各种层析 , 分离得到芳香族化合物
及其糖普 ( 1、 2 ) 、 单菇类醇及其糖昔 (3 一 6 ) 。 根据
各种光谱数据 、 比旋光以及酶分解等的结果 , 确定了
这些化合物的结构 , 2一 6 是首次从天然植物中分离得
到的新化合物 。
叫专小缪
翻
斗自 . H
卜
, 广冬臀
C俐
4 成 , 洲
护矛巍、 沐尹巍