全 文 ：·目研反报 · B ul M司 R e s , D ce ZX( X) , V o l 29 , NO . 12
番姜枝科植 物
扰技有致 成舍
研 究①
中国医学科学院 / 中国协和医科大学
药物研究所 (北 京 10 汉巧0 )
“ 番荔枝科植物抗痛有效成分研究 ” 是 由中国
医学科学 院基金资 助的两个课题 “ 番荔枝科植物 中
cA eot ge in ns 类有效成分研究 ” 和 “ 哥 纳香属 和紫 玉
盘属植物 中抗癌有 效成分研究 ” 以及高等学校博 士
学科点专项科研基金资助课题 “ 抗癌 有效 成分哥纳
香 甲素及其衍生物 的合成和构效关 系研究 ” 及 国家
自然科学基金资助项 目 “ 哥纳香甲素及其衍 生物 的
不对称合成和抗疡活性研究 ” 等四项课题 组成 。 我
们详细调查了广西 、 海南 、 云南等省 番荔枝 科植物
的品种 、 资源分布等情况 , 为深人研究番荔枝科植
物 的抗痛活性成分 、 为番荔枝科植物的开发利 用莫
定了基 础 。 对 该 科 番荔枝属 、 紫 玉 盘属 、 哥纳 香
属 、 囊瓣木属 的 十种 植物 中 的化学 成分 、 药理 作
用 、 主要有效成分分及其类似物的合成进行 了系 统
的基础研究 。
在研究过程 中发现多种结构新颖 、 抗癌有效 的
化合物 , 并发现 一些新 的结 构特 征 。 从 10 种 植 物
中分离鉴定 了 2X() 多种单体成 分 , 发现 7 0 多 种新
化合物 , 所发现的新有效成分数 目多 , 结构 侧定方
法先进 , 数据充分 , 结论可靠 , 丰富 了天然 产物化
学 内容 , 具有重要的理论惫义 , 达到 了国际 先进水
平 。
对所分到的化合物进行 了系统 的抗肿痛 活性 筛
选 , 从体外到体内 、 不 同动物模型到不 同剂 t , 发
现 40 多 种化 合 物有 不 同程度 的抗 庙活 性 , I与 在
l 2
10
一 ` 一 10 一M o l/ L 之 间 。 对 活性 较高 的化合 物进行
了较深人的药理研究 , 并对有苗头的新化合物哥纳
香醉 甲进行了较深人系统的抗肿瘤活性 和抗瘤机制
研究 。 此化合物结构新硕 , 易于人工合成 , 在体外
和实验 动物体内均有较 强 的抗肿瘤 活性 , 口服有
效 , 与 常春新碱诱导形成的多药耐药细胞无交叉耐
药 , 筋细胞与药 物短期作用 后 即产生 不 可逆 的杀
伤 。 哥纳香醉 甲具有新 的抗癌机制 , 它不直接作用
于 D N A 模板 , 可能通过抑 制 D N A 拓 扑异构 酶而影
响 DN A 的合成 , 是值得重视 的抗瘤作 用机制 。 由
于 以上特点 , 哥纳香醉甲具有 良好的开 发前景 。
完成了新药研究的先导化合物哥纳 香醉 甲及其
类似物的立体选择 性全合成研 究 , 合成路 线新颖 、
合理 , 方法可行 , 进 而制备 了相关 的 30 个衍生物 ,
并初步分析 了构效关系 。
该工作在理论上具有重要学术意义并显示 良好
应用前景 , 为进 一 步寻找 新 的抗 痛药物莫定 了基
础 。
( 收稿 : 199 一 10 一 10 )
指瑛凤谢陈林忠马熊承徐蒋华
建
芸平何若锡潘陈毅
绍
泉志孙德万于宋
供体移植 扰原与
毒素连接 物对移 植
排 斤反应的影响 ②
中 山医科大学附属一院器官移植中心 (51 0 80)
王吉甫 朱晓峰 兰 平 何晓东
防止器官移植免疫排斥 反应 的理想 目标是诱导
移植 免疫耐受性 。 本课题对移植免疫耐受性 的诱导
方法进 行 了研究 , 并探 讨 了新 的免疫 耐受诱 导 方
获 199 9 年卫生部医 药卫生科技进步 二等奖
获教育部二等成果奖 , 卫生部三等成果奖
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