全 文 ：第24卷 第9期
2012年9月
生命科学
Chinese Bulletin of Life Sciences
Vol. 24, No. 98
Sep., 2012
文章编号：1004-0374(2012)09-1012-07
海洋食品功效成分构效关系研究进展
常耀光，薛长湖*，王静凤，王玉明，徐　杰，唐庆娟，李兆杰，薛　勇
(中国海洋大学食品科学与工程学院，青岛 266003)
摘　要：海洋食品中富含结构新颖、功能独特的功效成分，是人类膳食营养的重要来源。海洋食品功效成
分化学结构与营养功能间构效关系的研究是食品科学基础研究领域的前沿方向，其中的科学问题包括海洋
食品功效成分结构的阐明、营养功能与其作用机理的探究，以及结构与功能之间关系的诠释。 研究成果是
解决海洋食品，尤其是海珍品加工过程中营养特性保持、海洋功能食品合理开发等产业实际问题的理论基础。
以海洋食品蛋白、糖类、脂质、皂苷类化合物为代表，对海洋食品功效成分构效关系研究的现状进行了总
结及展望。
关键词：海洋食品；功效成分；化学结构；营养功能；构效关系
中图分类号： TS254.1　　文献标志码：A
Recent progress in structure-activity relationship of seafood functional
components
CHANG Yao-Guang, XUE Chang-Hu, WANG Jing-Feng, WANG Yu-Ming, XU Jie,
TANG Qing-Juan, LI Zhao-Jie, XUE Yong
(College of Food Science and Engineering, Ocean University of China, Qingdao 266003, China)
Abstract: As an important diet resource, seafood is rich in functional components which possess novel structures
and nutritional activities. The research on structure-activity relationship of seafood functional components is a front
direction of food researching filed. The scientific problems in this direction contain structure elucidation, function
and mechanism investigation, and revealing relationship between structure and function. Research results of this di-
rection will provide theoretical basis to resolve practical problems of seafood processing such as nutrition mainte-
nance in processing, and rational development of functional seafood. Based on the relevant literatures and recent
studies of our group, this paper summarizes the recent status of seafood functional component structure-activity
relationship, and furthermore proposes some suggestions.
Key words: seafood; functional component; chemical structure; nutritional function; structure-activity relationship
收稿日期：2012-03-16
基金项目：海洋公益性行业科研专项(201105-029)；国
际科技合作项目(2010DFA31330)；“泰山学者”建设工程
专项经费
*通信作者： E-mail: xuech@ouc.edu.cn
随着经济发展和社会老龄化，人们的生活方式
和膳食结构逐渐发生改变，各种食源性疾病和老年
病不断加剧，亚健康人群逐年增多。2003年WHO/
FAO发布的 “膳食、营养与慢性病预防 ”报告中，
提出了膳食营养因素与肥胖、2型糖尿病、心血管
疾病、骨质疏松、癌症发病危险性相关的证据。膳
食营养因素对健康的作用仅略低于遗传因素，而明
显大于医疗因素 (遗传因素为 15%，膳食营养因素
为 13%，医疗因素为 8%)。对膳食营养的干预可有
效预防慢性非传染性疾病的发生。随着医疗观念由
病后治疗向预防保健转变，食品的营养与功能特性
越来越受到人们的重视。
海洋生物蕴藏量极为丰富，能够为人类提供巨
大的膳食资源。随着人口激增、农业用地缩减及环
常耀光，等：海洋食品功效成分构效关系研究进展第9期 1013
境恶化，陆生生物资源的有限性逐渐凸显，人类逐
渐将解决食物问题的突破口转向海洋。由于海洋生
物的生态环境、食物链、体内的生物合成途径及酶
反应系统均与陆生生物迥然不同，海洋食品中富含
结构新颖、功能独特的功效成分。同时，近年疯牛病、
口蹄疫、禽流感等陆生动物源性疾病频发，陆生生
物中功效成分的食品安全性受到严重威胁。在此背
景下，海洋食品，尤其是海洋功能食品由于其营养
功能特性而受到青睐。近年来，我国海洋水产品，
尤其是海珍品的市场需求不断增长，海洋水产养殖
及加工产业迅猛发展，以我国传统滋补海参食品为
例，2010年的产业总产值已突破 300亿元，这充分
反映出人们对于海洋食品营养功能的重视与肯定。
如何在食品制造过程中保持食品的营养功能，
并开发作用明确、效果显著的第三代功能食品，是
我国食品产业当前面临的共性问题。食品中功效成
分的化学结构、营养功能及其两者的关系是食品科
学基础研究领域的关键科学问题，问题的研究成果
可为解决上述实际问题提供确切的理论指导。作为
这一关键科学问题在海洋食品加工领域的细化与延
伸，海洋食品功效成分构效关系的研究成为海洋食
品加工业发展的重要制约因素。
随着人们对海洋食品功效成分重视程度的不断
加深，众多种类的海洋食品功效成分得到了不同程
度的研究，其构效关系研究也取得了一定成果，主
要集中于蛋白、糖类、脂质、皂苷这几类研究历史
长、资源量大或功能特殊的物质。然而，出于其研
究的复杂性，现阶段关于某类海洋食品功效成分构
效关系的系统研究并不多，大部分结论是通过对比
类似研究的结果而得出的论断，由于实验条件、实
验环境不统一，研究结论的准确性及清晰度有待提
高。
本文将选取海洋食品蛋白、糖类、脂质、皂苷
这几类中具有显示度的物质为代表，对海洋食品功
效成分构效关系研究方向的现有进展进行概述。
1　海洋食品蛋白功效成分
海洋食品蛋白功效成分主要包括活性蛋白质
(如糖蛋白、酶等 )、活性肽及活性氨基酸 (如牛磺
酸 )。近年来，海洋食品活性肽的研究受到重视，
通过提取或酶解等手段，人们现已从海洋食品原料
中获得众多具有降血压、抗氧化、抗凝血或 (和 )
抗菌等生理功能的活性肽，其构效关系研究也较为
深入。
1.1　降血压肽(antihypertensive peptides)
降血压肽是一类血管紧张素转换酶抑制肽，主
要通过抑制血管紧张素转换酶 (ACE)活性，阻碍具
有升高血压作用的血管紧张素 II的生成，抑制具有
降血压作用的血管舒缓激肽的分解，使血压下降 [1]。
Byun和 Kim[2]采用不同的蛋白酶水解鳕鱼皮，利
用凝胶柱层析、离子柱层析和反相高效液相色谱从
酶解产物中分离到两种 ACE抑制肽 Gly-Pro-Leu和
Gly-Pro-Met。Zhao等 [3]从海参体壁的酶解产物中
分离得到 ACE抑制肽Met-Glu-Gly-Ala-Gln-Glu-Ala-
Gln-Gly-Asp。Lee等 [4]从金枪鱼鱼肉水解物中得到
Gly-Asp-Leu-Gly-Lys-Thr-Thr-Thr-Val-Ser-Asn-Trp-
Ser-Pro-Pro-Lys-Try-Lys-Asp-Thr-Pro，体内实验证
明其效果与降压药物卡托普利相当。
降血压肽的构效关系研究结果表明，C端为
Trp、Phe、Tyr或 Pro，N端为支链脂肪族氨基酸的
二肽及三肽具有较好的 ACE抑制活性，而 C 端为
二羧基氨基酸 (如 Glu)的肽与 ACE的结合力差 [5]。
C端的三个氨基酸残基对肽与 ACE活性位点结合
的影响很大，ACE 倾向于与 C 端的三个氨基酸残
基为疏水性氨基酸 (芳香族氨基酸或脂肪族氨基酸 )
的肽反应 [6]。亲－疏水性也是影响肽的 ACE 抑制
活性的一个重要因素，亲水性强的肽其抑制 ACE
的活性通常不高，这可能与其难以接近 ACE的活
性位点有关 [7]。
1.2　抗氧化肽
大量实验证明，多种海洋生物如鱿鱼 [8]、牡蛎 [9]、
鳕鱼 [10]及金枪鱼 [11-12]等蛋白水解产物均含有抗氧
化肽成分。Je等 [13]研究发现鳕鱼骨架水解肽具有
抗氧化活性，其中相对分子质量 <1 000的水解肽活
性最强，并通过分离纯化获得了高抗氧化活性的六
肽 Leu-Pro-His-Ser-Gly-Tyr。Mendis等 [14]采用胰蛋
白酶酶解鱿鱼皮胶原蛋白，产物对自由基具有较强
的清除效果，分离纯化后获得序列为 Phe–Asp–Ser–
Gly–Pro–Ala–Gly–Val–Leu 和 Asn–Gly–Pro–Leu–Gln–
Ala– Gly– Gln– Pro–Gly–Glu–Arg抗氧化活性肽，并
指出抗氧化活性与疏水性氨基酸的含量有关。Ren
等 [15]采用响应面优化方法从草鱼肌浆蛋白水解物
获得了具有较高抗氧化活性的多肽。
尽管肽类抗氧化的作用机制未被完全阐明，但
研究已表明特定的氨基酸组成及氨基酸序列对肽的
抗氧化作用至关重要。
许多氨基酸及其衍生物具有抗氧化能力，如具
有供氢能力的色氨酸、酪氨酸能将氢原子给予自由
生命科学 第24卷1014
基后，自身形成的自由基中间体苯氧自由基和吲哚
自由基借助共振求得稳定，导致自由基链式反应减
慢或终止。Qian等 [16]认为含巯基的半胱氨酸能直
接与自由基作用。在含甲硫氨酸的抗氧化肽中，甲
硫氨酸易被氧化成甲硫氨酸亚砜，后者可被甲硫氨
酸亚砜还原酶还原为甲硫氨酸，两者之间转换而发
挥的抗氧化作用使含甲硫氨酸的抗氧化肽可作为有
效的体内抗氧化剂 [17]。Mendis等 [14]认为海洋明胶
肽比其他肽序列抗氧化能力高的原因是含有大量的
疏水性氨基酸。
Chen等 [18]基于 Leu-Leu-Pro-His-His 序列合成
了 28 个相关肽，发现 His-His对抗氧化肽活性至关
重要：其 N-端添加 Pro后，抗氧化活性显著增强；
在 His-His 之间插入 Leu 或 Pro后，抗氧化活性未
发生明显变化；而插入 Pro-Leu 或 Leu-Pro 却能显
著降低抗氧化活性。Chen 等 [19]研究表明，大多数
抗氧化肽与金属离子的亲和力决定于 His含量及其
在肽链末端的位置，当 His 存在于 N-末端时更有
利于形成螯合金属离子的构象。Suetsuna等 [20]在抗
氧化肽 Tyr-Phe-Tyr-Pro-Glu-Leu 的基础上，固相合
成了缺失末端 Tyr、Tyr-Phe、Tyr-Phe-Tyr、Tyr-Phe-
Tyr-Pro的肽，其清除自由基活性顺序表明抗氧化
肽活性与肽链内氨基酸间短程相互作用密切相关。
2　海洋食品糖类
近几十年来的糖生物学研究表明，糖类除作为
能量物质外，还广泛参与生物体的各种生命活动，
具有包括生物标记、细胞免疫、蛋白质保护、蛋白
质修饰在内的多种生物学功能。与其他来源的糖类
物质相比，海洋食品中的多糖多存在硫酸基、酰胺
基、氨基等修饰基团，特殊的结构特征使其展现出
独特的生理功能，如抗凝血、降血脂、增强免疫力、
延缓衰老、预防胃溃疡等。目前研究较为深入的海
洋食品糖类功效因子包括具有硫酸酯化或羧基取代
的酸性多糖，如岩藻聚糖硫酸酯、半乳聚糖硫酸酯
(卡拉胶、琼胶 )与褐藻胶等，以及氨基、酰胺基
修饰的壳多糖 (甲壳质、壳聚糖 )。
2.1　海洋酸性多糖
海洋酸性多糖的功能特性与其相对分子质量、
糖基组成、硫酸化位点、支链等结构特征有关。
Chandía等 [21]研究发现，Lessonia vadosa的岩
藻聚糖硫酸酯 (MW 320 000)显示出显著地抗凝血
活性，而其自由基降解片段 (MW 32 000)活力却很
弱。Logeart等 [22]研究表明，岩藻聚糖硫酸酯对平
滑肌细胞增殖的抑制效果也受到相对分子质量影
响，该活性的发挥需要 30个以上的糖基。
Pereira等 [23]指出，[3-α-L-Gal-2(OSO3)-1→]n是
一种潜在的凝血酶抑制剂，而 [3-α-L-Fuc-2(OSO3)-
1→]n则不具备这种能力。
我们新近比较了 4种海参中岩藻糖基化硫酸软
骨素的结构与抗凝血活性。Chen等 [24]研究表明，
不同海参硫酸软骨素支链上岩藻糖的硫酸酯化形式
不尽相同，2,4-硫酸酯化这种酯化方式对海参硫酸
软骨素的抗凝血活力至关重要。Hidari等 [25]研究表
明，海藻 Cladosiphon okamuranus岩藻聚糖硫酸酯
抑制 2型登革热病毒的活性与硫酸根密切相关，去
硫酸酯化后该活性消失。Mourão[26]对无脊椎动物
FUC抗凝血构效关系进行了深入研究，揭示了岩藻
聚糖硫酸酯的抗凝血活性不只是简单的与电荷密度
相关，而依赖于其硫酸化形式：实验表明，[3-α-L-
Fuc-2,4(OSO3)-1→]n 与 [3-α-L-Fuc-2 (OSO3)-1→]n
相比，前者的硫酸根含量为后者的 1.8倍，而抗凝
血活性却增加了 38倍，证实 1→3连接岩藻聚糖 O-4
位上的硫酸酯化对其抗凝血活性至关重要。
Fernandes等[27]对一种岩藻聚糖硫酸酯与岩藻糖
基化硫酸软骨素的抗凝机理进行了对比研究，两者
均含有2,4-双硫酸酯化岩藻糖残基，但分别位于主
链及支链，这种位置的差别导致两者作用机理差异
明显：前者抑制凝血要依赖抗凝血酶及肝素辅因子
II，而后者作用仅依赖肝素辅因子II。Mourão等[28]
从海参中提取得到一种岩藻糖基化硫酸软骨素，其
支链为硫酸化岩藻糖，该糖与相同硫酸根含量的直
链岩藻聚糖相比抗凝血活力更强，且去除支链后活
性丧失，该研究结果充分显示了支链结构对多糖功
能的重要作用。
2.2　壳多糖
与硫酸多糖这类聚阴离子化合物不同，壳多糖
含有大量的氨基，属于聚阳离子化合物，目前已得
到广泛的应用。壳多糖的生理功能与其脱乙酰度和
相对分子质量等因素相关。Takahashia等[29]报道在
一定范围内，脱乙酰度增加会提高壳聚糖所带的正
电荷量，其抑制金黄色葡萄球菌生长的活力也随之
提高。Tikhonov等[30]研究表明，相对分子质量93 00
的壳聚糖对大肠杆菌的生长起抑制作用，但相对分
子质量降至2 200后反而起到促进作用。
3　海洋食品脂质
海洋食品脂质最主要的结构特征是富含多不
常耀光，等：海洋食品功效成分构效关系研究进展第9期 1015
饱和脂肪酸，按照其醇基不同可分为游离脂肪
酸型、乙酯型、甘油酯型及鞘脂型等酯结合类型，
具有磷酸酯化修饰的磷脂及具有糖基修饰的鞘
糖脂等新型功能脂质逐渐受到关注。现已证明，海
洋食品脂质功效成分在预防心脑血管疾病、健脑、
增强记忆力、增强视力及增强人体免疫功能等
方面具有显著的功效，其活性受酯结合类型、脂肪
酸种类与连接位置、基团修饰等结构特征的
影响。
不同酯结合类型的脂质其消化吸收及功能特性
差异显著。Valenzuela等 [31]比较研究了摄食 2-DHA
甘油一酯与 DHA乙酯对大鼠血清和红血球中 DHA、
花生四烯酸 (AA)含量变化的影响。Visioli等 [32]比
较了摄食乙酯型和甘油三酯型鲑鱼鱼油的受试者其
血清中 EPA、DHA含量的变化。Beckermann等 [33]
比较了游离脂肪酸型、乙酯型及甘油三酯型 EPA和
DHA在人体内的生物利用度。Lawson等 [34]比较了
游离脂肪酸型、乙酯型及甘油三酯型鱼油在人体内
吸收的不同。 Boustani等 [35]比较了游离脂肪酸型、
乙酯型、精氨酸盐型、1,3-二辛酸 -2-EPA甘油三酯
型的 EPA在人体肠内的吸收。Ikeda等 [36]研究了游
离脂肪酸型、乙酯型及甘油三酯型 EPA、DHA在
淋巴的转运，其结果均表明甘油酯型鱼油在消化吸
收及生物利用度方面优于乙酯型鱼油。
磷脂型多不饱和脂肪酸表现出磷脂与多不饱和
脂肪酸的双重功效，同时在生物利用度方面较传统
脂质具有明显优势。Cansella等的研究表明，磷脂
型 n-3 PUFA较甘油三酯型 n-3 PUFA更易于通过细
胞膜从而促进脂肪酸吸收。Bernoud等 [37]利用体外
模型证明 DHA磷脂较游离 DHA更易通过血脑屏
障。Morizawa等 [38]研究发现，喂食从鱼卵中提取的
DHA磷脂对于 2,4-二硝基 -1-氟代苯引发的小鼠炎
症具有显著的抑制效果，且 DHA磷脂的抗炎效果
优于 DHA甘油酯。我们考察了短期低剂量摄食不
同形式的 DHA鱼油对小鼠肝脏中 DHA含量的影
响，结果表明，磷脂型与甘油三酯型 DHA对肝脏
DHA的提高程度优于乙酯型与游离脂肪酸型；各
形式鱼油对脑中 DHA含量的调节作用虽明显受膳
食总脂肪含量的影响，但磷脂型 DHA的效果显著
优于其他形式 [39]。
脂肪酸的种类对脂质功效的影响极为关键。
2-DHA磷脂对于视黄酸及联丁酰基环一磷酸腺苷
引导的白细胞分化具有协同增效作用，而 Sn-1及
Sn-2位上结合油酸 (C18:1 n-9)的磷脂则无效果 [40]。
Kafrawy等 [41]比较研究了 Sn-1位上分别结合硬脂
酸、α-亚麻酸、花生四烯酸、DHA的磷脂酰胆碱 (PC)
对于 T27A鼠白血病细胞的作用，发现只有 DHA-
PC有细胞毒性，其他脂质可被癌细胞吸收但无法
杀灭细胞。
我们近期研究发现，海参中富含 EPA磷脂，
进一步利用高脂饮食诱导的肥胖模型小鼠对海参
EPA磷脂减肥作用进行探究，其结果表明，与以亚
油酸 (C18:2n-6)和 α-亚麻酸 (C18:3n-3)为主的大豆
磷脂相比，海参 EPA磷脂在改善脂肪代谢和糖代谢
方面均具有优势 [42]。Hosokawa等 [40]研究表明，摩
尔比为 7:3的 2-DHA-PC和 2-DHA-磷脂酰丝氨酸
(2-DHA-PS)制成 2-DHA-PC/PS脂质体在小鼠体内
显示出很好的抗纤维肉瘤活性，而大豆磷脂制成的
PC/PS无此活性。
脂肪酸链的连接位点对脂质功效产生影响。研
究发现，2-EPA-溶血型磷脂酰胆碱 (2-EPA-LPC)增
强红细胞形变性的功能要优于 1-EPA-LPC。另外
2-EPA-LPC比 1-EPA-LPC能更有效地防止红细胞
溶血，这表明 PUFA-LPC的功能与 PUFA的结合位
置有关 [40]。
磷脂极性头部的分子类型与磷脂的功效关系密
切。对于视黄酸及联丁酰基环一磷酸腺苷诱导的白
细胞分化，2-DHA-磷脂酰乙醇胺 (2-DHA-PE)比
2-DHA-PC具有更强的协同效果 [40]。2-DHA-LPC比
2-DHA-PC能更迅速地被红细胞吸收从而使 DHA
更快地与红细胞的磷脂结合，并能更好地增强红细
胞的形变性 [40]。
鞘糖脂作为一类结构特殊的新型脂质，其构效
关系具有自身特点。目前，海洋食品鞘糖脂中研究
较多的包括脑苷脂及神经节苷脂等。其中，脑苷脂
是神经酰胺的单糖基衍生物，由长链脂肪酸、鞘氨
醇及糖基三部分组成，结构中存在大量的不饱和双
键，且多存在于鞘氨醇的长链碱部分。目前在海参、
海胆及海星等中均发现了脑苷脂 [43-44]。
脑苷脂的功能特性与糖苷键立体结构、长链
碱长度与支链化程度、羟基和双键的个数与位置等
密切相关 [45]。Natori等 [43]研究表明，海绵 (Agelas
mauritianus)中的几种脑苷脂有显著的抗肿瘤活性，
脑苷脂中糖基结构明显影响其抗肿瘤活性，α-型脑
苷脂细胞毒活性比 β-型脑苷脂增强近 20倍。我们
近期研究了海参脑苷脂及其长链碱对 Caco-2、S180、
HL-7702三种细胞系增殖活性的影响，结果表明，
长链碱的抗肿瘤细胞活性优于脑苷脂本身。
生命科学 第24卷1016
4　海洋食品皂苷
皂苷是苷元为三萜或螺旋甾烷类化合物的一类
糖苷类化合物。目前，海洋皂苷的研究主要集中于
海星、海参等棘皮动物皂苷。海参皂苷为三萜皂苷，
是海参中重要的次级代谢产物。海参皂苷已被证实
具有抗肿瘤 [46]、溶血 [47]、抗真菌 [48]、调节生殖发
育 [49]等多种生理功能。海参皂苷可与生物膜上的
甾醇分子结合形成复合物，从而在膜上形成水孔和
单一离子通道，导致生物膜的溶解。当海参皂苷的
浓度比较低时，细胞被破坏处的 K+将会流失，进
而影响细胞膜的转运作用，甚至引起整个细胞的破
坏；而在皂苷浓度较高时，氨基酸和核苷酸物质将
流失，导致整个细胞的溶解。这是海参皂苷具有的
一系列生理功能的理论基础 [50]。
海参皂苷的化学结构呈现多样性，引起苷元结
构变化的因素包括侧链的结构、内酯环的变化、双
键的位置以及 12、16、17位上的取代基，引起寡
糖链结构变化的因素包括单糖的连接位置和顺序、
单糖的组成和数目、硫酸酯基的连接位置和数目
等 [51]，这些结构性质的变化会给海参皂苷的生理功
能带来不同程度的影响。
大多数海参皂苷都具有较强的溶血活性，该活
性与糖链的组成、硫酸酯化情况以及苷元的结构有
着非常重要的关系。Kalinin等 [48]的研究结果表明，
海参皂苷末端为三氧甲基葡萄糖时可促进 K+的流
失，提高溶血效果；三氧甲基葡萄糖 C-4硫酸酯化
后则可降低溶血作用，并降低 K+流失的速率；海
参皂苷上与苷元相连的木糖 C-4位硫酸酯化可以提
高海参皂苷的溶血作用并促进 K+的流失；而第三
个单糖C-4位硫酸酯化后则可以使其溶血作用降低；
苷元 C-16位发生酮基取代后其溶血活性会明显降
低。我们的研究表明寡糖链含有少于 2个单糖的海
参皂苷溶血作用很低；寡糖链单糖个数为偶数的皂
苷溶血作用较大；寡糖链木糖 C-4位上无硫酸取代
的皂苷化合物，溶血作用较弱；苷元侧链有环氧结
构的皂苷，溶血作用较弱 [52]。
Jin等 [53]研究两种海参皂苷 Frondoside A 和 Cuc-
umarioside A2-2 对细胞死亡的诱导作用，发现两者
均可强烈促进人白血病细胞 (HL细胞 )的凋亡。但
Frondoside A在苷元 16位上具有乙酰基结构，糖链
的第三位为木糖，而 Cucumarioside A2-2在苷元 16
位无取代，糖链的第三位为葡萄糖。这种结构上的
差别导致 Frondoside A的诱导效果更加快速和有效，
并且作用不依赖于半胱氨酸蛋白酶，而 Cucuma-
rioside A2-2的诱导作用依赖于半胱氨酸蛋白酶。
我们从革皮氏海参分离得到三萜皂苷化合物
echinoside A(EA)和ds-echinoside A(DSEA)，两者具
有相同的骨架结构，差异仅在于木糖 C-4上是否有
硫酸酯基取代，将EA上木糖C-4硫酸酯基脱除即可
获得DSEA[54-55]。在结构研究的基础上，我们比较
研究了EA与DSEA对 HepG2与人肺细胞癌95D增殖
和转移的抑制效果及机理，并建立了小鼠Lewis肺
癌自发肺转移模型和B16人工肺转移模型，在整体
水平验证了EA和DSEA的抗肿瘤转移作用。实验结
果显示，EA与DSEA均显示出显著的抗肿瘤转移功
效，但在抑制效果上DSEA显著优于EA，在分子作
用机制上两者也存在不同，如两者在抑制95D细胞
迁移时，EA和DSEA均能显著降低uPA 、MMP-2/-9
和VEGF的表达，同时显著上调TIMP-1/-2的表达，但
DSEA能够显著降低NF-κB mRNA的表达量，EA对
其表达却无影响。以上结果表明海参皂苷抑制肿瘤
细胞转移的功效与糖链硫酸酯化方式密切相关[56]。
5　展望
海洋食品功效成分构效研究具有复杂性。 构
效关系的研究对象应是结构明确且具有较高纯度的
化合物，然而食品作为富有多样性的复杂体系，其
组分的精细分离存在难度，某些组分可能较难获得
纯品，某些组分可能由于丰度较低，难以获得充足
的量。构效关系研究是一个多学科交叉的研究方向，
研究中涉及到分离纯化、结构鉴定、功能评价等一
系列技术，不同类型化合物的具体研究手段亦不尽
相同，而目前海洋食品功效成分构效关系研究的技
术体系并不完善。构效关系研究往往要对一系列化
合物的结构、功能同时展开研究。由于受到研究方
法的限制，目前研究的效率及准确性仍不理想。
以上难点的攻克需依赖于技术的不断进步，这
要求我们必须充分重视技术体系的建设工作。本方
向研究的不断拓展与深入也必然将要求其研究技术
向着准确、快速、高通量的趋势发展。将药物设计
中定量构效关系研究 (QSAR)，尤其是三维 QSAR
的研究手段引入食品功效成分构效关系研究，利用
量子化学、分子动力学、生物物理学、统计学及计
算机分子图形学等前沿学科的思路与技术辅助研
究，借助 LC-MS/MS技术等现代仪器分析技术建立
精细结构快速分析平台，利用合理的细胞模型、体
外反应模型、生物大分子相互作用模型等构建高通
常耀光，等：海洋食品功效成分构效关系研究进展第9期 1017
量的活性筛选体系，利用分子生物学技术从分子水
平探究作用机制，这些尝试都将有利于研究技术水
平的提高，并推动研究程度的深入。
[参　考　文　献]
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