全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47卷 第 1期 2016年 1月

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三七蒸制前后主要活性成分体内药动学及其抗血小板聚集活性比较研究
狄亚维，康 安，狄留庆*，钱 静，李俊松，单进军，赵晓莉，毕肖林
南京中医药大学药学院，江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心，南京市中药微丸产业化工程技术研究中心，江苏
省儿童呼吸疾病（中医药）重点实验室，江苏 南京 210046
摘 要：目的 研究不同蒸制时间（0、2、4、8 h）三七主要活性成分变化、体内药动学和抗血小板聚集活性之间的关系。
方法 采用高效液相色谱（HPLC-UV）法分析三七蒸制前后主要活性成分变化；大鼠 ig 500 mg/kg不同蒸制时间的三七样品
液后于不同时间点眼眶取血，超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法测定三七蒸制前后主要皂苷的血药浓度，运用
DAS 3.2.6软件计算各成分的药动学参数；采用 PAPE-I型血小板聚集/血凝测定仪检测抗血小板聚集活性。结果 蒸制过程
降低了生物活性物质三七皂苷 R1及人参皂苷 Rg1、Rd、Rb1、Re的水平，并产生了新的成分人参皂苷 Rg2、Rg3、Rh1、F2、
Rk3、Rh4。人参皂苷 Rb1、Rd的脱糖基代谢产物人参皂苷 Rg3与原型皂苷人参皂苷 Rb1比较，tmax略有降低，表明脱糖基之
后吸收速度加快。蒸三七比生三七有更明显的抗血小板聚集活性，且随着蒸制过程的延长，抗血小板聚集活性更强。结论 三
七蒸制后，皂苷类成分脱糖基后可能产生活性更强的成分，某些脱糖基代谢产物更易吸收入血，可能导致抗凝血活性增强。
关键词：三七；蒸制；人参皂苷；药动学；血小板聚集；脱糖基
中图分类号：R285.5 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2016)01 - 0095 - 06
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.01.014
Comparative study on contents and pharmacokinetics of raw and steamed
Notoginseng Radix et Rhizoma and its anti-platelet aggregation activity
DI Ya-wei, KANG An, DI Liu-qing, QIAN Jing, LI Jun-song, SHAN Jin-jun, ZHAO Xiao-li, BI Xiao-lin
Nanjing Engineering and Technological Research Center of TCM Pellets, Jiangsu Province (TCM) Key Laboratory of Children’s
Respiratory Disease, Jiangsu Provincial TCM Engineering Technology, Research Center of High Efficient Drug Delivery System,
School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046, China
Abstract: Objective To compare the relationship of ingredients and pharmacokinetics of steamed Notoginseng Radix et Rhizoma (the
roots of Panax notoginseng) with different time (0, 2, 4, and 8 h), and accompany with its anti-platelet aggregation activity. Methods
The components with different steaming duration were determined by HPLC method. Concentration of saponins in Notoginseng Radix et
Rhizoma before and after steaming at different time points were detected by UPLC-MS/MS. Pharmacokinetic parameters of each
compound were calculated using DAS 3.2.6 software. The anti-platelet aggregation activity was measured by platelet aggregation/clotting
analyzer. Results The results showed that the steaming process reduced the contents of certain bioactive substances (NG-R1, Rg1, Rd,
Rb1, and Re) and produced some new components (Rh1, Rg3, Rk3, and Rh4). Ginsenoside Rg3, deglycosylated metabolites of ginsenoside
Rb1 possessed lower tmax than ginsenoside Rb1 that indicated the course of deglycosylation made faster absorption. Steamed Notoginseng
Radix et Rhizoma had stronger antiplatelet activity, following higher antiplatelet and anticoagulant activities with increasing steaming
durations. Conclusion The results inspire us that saponins may become more active ingredients after deglycosylation, saponins with
deglycosylated in vitro become more and more active ingredients into the blood, which could make stronger anticoagulant activity.
Key words: Notoginseng Radix et Rhizoma; steaming; ginsenoside; pharmacokinetics; platelet aggregation; deglycosylation

三七 Notoginseng Radix et Rhizoma 系五加科
（Araliaceae）植物三七 Panax notoginseng (Burk.) F.
H. Chen 的干燥根，生三七粉和熟三七粉是三七最
常用的 2种饮片形式，传统认为三七具有生消熟补
的作用。三七经加工炮制为熟三七粉后，具有补血
强身作用，多用于治疗贫血[1]。蒸三七滋养血液，

收稿日期：2015-06-23
基金项目：江苏高校优势学科建设工程资助项目
作者简介：狄亚维（1991—），女，硕士研究生。E-mail: 1611286761@qq.com
*通信作者 狄留庆，男，教授，博士研究生导师，主要研究方向为中药高效给药系统设计与评价。E-mail: diliuqing@126.com
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能增加贫血状态下血细胞数量[2]。三七含有一系列
活性物质，包括三萜皂苷（人参皂苷、三七皂苷）、
多糖、黄酮类和氨基酸等，其中皂苷类是其主要活
性物质[3-4]。文献研究表明，人参皂苷 Rgl和 Rg2均
具有抗凝血活性，人参皂苷 Rg2活性高于 Rg1[5]。三
七蒸制过程中原人参二醇型（PPD）皂苷官能团（如
人参皂苷 Rb1、Rd）易选择性消除 C-20位的糖链生
成人参皂苷 Rg3，三七中原人参三醇型（PPT）皂苷
官能团（三七皂苷 R1和人参皂苷 Rf、Rg1、Re），
先在 C-20位脱糖基，随后在 C-6位脱糖基，生成人
参皂苷 Rg2或 Rh1。人参皂苷 Rh1在 C-20位进一步
脱水转化为人参皂苷 Rk3和 Rh4[6-7]。上述研究表明
三七蒸制过程中皂苷类成分会发生明显变化，因此
本实验研究三七蒸制前后皂苷类成分变化以及主要
活性成分药动学和抗凝血活性的差异，以探索三七
蒸制的科学性。
1 材料
1.1 仪器
AcquityTM超高效液相色谱系统、Acquity Xevo
TQD质谱系统、Masslynx 4.1色谱工作站、Waters e
2695型高效液相色谱仪（美国Waters公司）；Milli-Q
超纯水机（美国Millipore公司）；Sartorious Bp211D
电子天平（德国 Satrorius公司）；Vortex-Genie 2漩
涡混合器（美国 Scientific Industries公司）；高速冷
冻离心机、SpeedVac 离心浓缩仪（美国 Thermo
Scientific 公司）；高压灭菌器（Sanyo）；减压干燥
器（上海博讯实业有限公司）；PAPE-I 型血小板聚
集/血凝测定仪（北京世帝科学仪器有限公司）。
1.2 药品及主要试剂
三七药材购于云南文山，经南京中医药大学药
学院刘圣金鉴定为五加科植物三七 Panax
notoginseng (Burk.) F. H. Chen的干燥根；三七皂苷
R1对照品（批号 110745-200617，质量分数＞98%）、
地高辛对照品（批号 130609，质量分数＞98%），
均购于中国食品药品检定研究院；人参皂苷 Rg1、
Rb1、Re、Rd、Rf、Rg2、Rh1、F2、Rg3对照品（吉
林大学有机化学教研室，质量分数＞98%）；人参皂
苷 Rk3、Rh4对照品（成都普菲德生物技术有限公司，
批号 130529、131128，质量分数＞98%）；阿司匹
林肠溶片（拜耳医药保健有限公司，每片含 100 mg
阿司匹林，批号 J20130078）；胶原（5 mg，来源于
大鼠，Sigma公司）。
醋酸乙酯、正丁醇、无水乙醇（南京化学试剂
有限公司）；乙腈、甲醇（德国Merck公司）；羧甲
基纤维素钠（CMC-Na，国药集团化学试剂有限公
司）；柠檬酸钠（上海久亿化学试剂有限公司）；超
纯水（Milli-Q超纯水机制备）。
1.3 动物
SD 大鼠，雄性，体质量 180～220 g，扬州大
学实验动物中心，动物许可证号 SCXK（沪）
2013-0006，给药前 12 h禁食不禁水。
2 方法与结果
2.1 三七蒸制样品的制备
取三七（产地云南，60头，批号 130901，质量
标准符合《中国药典》2010年版一部）适量，破碎，
分别于 120 ℃高压蒸制 0、2、4、8 h。称取不同蒸
制时间的三七样品，加入 70%乙醇回流提取 3次，每
次 1 h，滤液减压回收乙醇并浓缩，减压干燥成粉末。
2.2 蒸制前后主要活性成分变化
2.2.1 溶液的制备
（1）混合对照品溶液的制备：精密称取三七皂
苷 R1、人参皂苷 Rb1、Rg1、Rd、Rg2、Rk3、F2、
Rh4、Rg3、Rh1、Re、Rf 对照品适量，甲醇配成质
量浓度分别为 0.45、0.295、0.477、0.234 67、0.273 5、
1.163 5、0.305 3、0.227 4、0.148、0.231 5、0.476、
1.042 mg/mL的混合对照品贮备液。
（2）供试品溶液的制备：取不同蒸制时间的三
七粉末 20 mg，精密称定，置 10 mL量瓶中，加入适
量甲醇，摇匀，超声 3 min（频率 100 Hz、功率 60 W）
溶解，放冷至室温，精密加入甲醇至刻度，密塞，
摇匀，用 0.22 μm微孔滤膜滤过，得供试品溶液。
2.2.2 色谱条件 Thermo C18色谱柱（250 mm×4.6
mm，5 μm），柱温 35 ℃；流动相为乙腈（A）-水
（B），梯度洗脱程序：0～25 min，20% A；25～30
min，20%～24% A；30～42 min，24%～46% A；
42～52 min，46%～55% A；52～61 min，55%～68%
A；61～68 min，68%～80% A；检测波长 203 nm；
进样量 10 μL；体积流量 1 mL/min。
2.2.3 线性关系考察 采用外标一点法定量，将对
照品与供试品溶液多次在相同条件下进样，测得峰
面积平均值。i组分水平的计算公式如下：
Wi＝Ai·Wis/Ais
Wi、Ai分别是供试品溶液中所含 i组分的质量及峰面积，Wis、
Ais分别是混合对照品溶液中所含 i组分的质量及峰面积；使
供试品与对照品峰面积接近，以避免工作曲线线性不好或截
距不为 0造成的误差
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2.2.4 精密度试验 精密吸取“2.2.1”项下的同一
供试品溶液 10 μL，连续进样 5次，各成分的 RSD
均小于 2.00%，表明仪器精密度良好。
2.2.5 稳定性试验 精密吸取“2.2.1”项下同一供
试品溶液 10 μL，分别在 0、2、4、8、12、24 h进
样，测定峰面积。各成分 RSD均小于 1.90%，表明
样品溶液在 24 h内稳定。
2.2.6 重复性试验 取同一蒸制时间（2 h）样品，按
“2.2.1”项方法平行制备供试品溶液 5份，测定峰面积。
各成分RSD均小于 2.00%，表明本法重复性良好。
2.2.7 加样回收率试验 精密称取已知质量浓度的
样品 5 份（蒸制 2 h），分别精密加入三七皂苷 R1
及人参皂苷 Rb1、Rg1、Rd、Rg2、Rk3、F2、Rh4、
Rg3、Rh1、Re、Rf对照品，按“2.2.1”项下方法制
备供试品溶液后，在“2.2.2”项色谱条件下进样，
计算回收率，各组分平均回收率均为 95.00%～
105.00%，RSD均小于 2.00%，表明回收率良好。
2.2.8 样品测定
取蒸制不同时间的三七样品，按“2.2.1”项方
法制成供试品溶液，按“2.2.2”项色谱条件进行测
定，平行测定 3份。分别计算三七蒸制前后各成分
水平变化，结果见表 1。
表 1 三七蒸制前后各成分水平变化 ( x±s, n = 3)
Table 1 Changes of components between raw and steamed Notoginseng Radix et Rhizoma ( x±s, n = 3)
成分 保留时间/min
三七蒸制不同时间各成分质量分数/(mg·g−1)
0 h 2 h 4 h 8 h
三七皂苷 R1 16.70 6.49±0.12 4.12±0.08 未检出 未检出
人参皂苷 Rg1 23.60 39.84±0.75 26.19±0.48 2.67±0.05 未检出
人参皂苷 Re 24.80 2.61±0.05 1.63±0.02 未检出 未检出
人参皂苷 Rf 39.70 0.74±0.01 0.59±0.01 0.12±0.00 未检出
人参皂苷 Rb1 40.70 14.73±0.28 12.05±0.24 4.25±0.08 2.61±0.04
人参皂苷 Rg2 41.60 0.72±0.01 3.47±0.06 5.60±0.11 9.27±0.16
人参皂苷 Rh1 42.10 未检出 1.11±0.02 2.37±0.04 4.58±0.08
人参皂苷 Rd 43.20 2.55±0.05 2.04±0.04 0.79±0.01 未检出
人参皂苷 F2 48.00 未检出 1.53±0.02 2.94±0.04 4.94±0.09
人参皂苷 Rk3 48.50 未检出 7.76±0.11 14.57±0.25 33.57±0.54
人参皂苷 Rh4 49.40 未检出 24.53±0.45 40.25±0.75 127.26±1.85
人参皂苷 Rg3 50.90 0.77±0.02 1.38±0.01 3.47±0.06 7.15±0.14
总量 — 68.45±1.29 86.40±1.55 77.03±1.40 189.38±2.91

2.3 三七蒸制前后主要活性成分药动学比较
2.3.1 对照品溶液和内标溶液的制备
（1）混合对照品溶液的制备：精密称定三七皂
苷 R1及人参皂苷 Rg1、Re、Rb1、Rg3、Rg2对照品
适量，甲醇配成质量浓度分别为 6.639、6.360、6.347、
7.867、8.200、7.893 μg/mL的混合对照品贮备液。
（2）内标溶液的制备：精密称取地高辛对照
品，配制成 8 μg/mL内标储备液，临用前甲醇稀释
到 0.8 μg/mL。
2.3.2 分组给药及血样采集 20只大鼠，随机分为 4
组，分别 ig不同蒸制时间（0、2、4、8 h）的三七样
品液（蒸制不同时间的三七粉末溶于 0.5%的CMC-Na
中配成 25 mg/mL的溶液）500 mg/kg，给药前禁食 12
h，每只大鼠眼眶取 0.25 mL 空白血浆，给药后分别
于 0.08、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、
12、24、48 h眼眶取血0.25 mL，5 000 r/min离心5 min，
分离血浆，−80 ℃保存备用。
2.3.3 血浆样品处理 精密量取 100 μL 大鼠含药
血浆样品，加入 0.8 μg/mL 内标地高辛溶液 10 μL，
涡旋 30 s，加入 1 mL的萃取试剂水饱和正丁醇-醋
酸乙酯（3∶1），涡旋 3 min，6 000 r/min离心 5 min，
取 800 μL 上清液，45 ℃离心浓缩仪挥干，进样前
加入 80 μL 流动相复溶，14 000 r/min离心 10 min，
取上清液，备用。
2.3.4 色谱与质谱条件
（1）色谱条件：AcquityTM UPLC BEH C18色
谱柱（50 mm×2.1 mm，1.7 μm），柱温 40 ℃；流
动相为 1 mmol/L甲酸铵水溶液（A）-乙腈（B），
梯度洗脱程序：0～4 min，10%～35% B；4～8 min，
35%～70% B；8～9 min，70%～10% B；9～10 min，
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10% B；体积流量 0.25 mL/min；进样量 5 μL。
（2）质谱条件：电喷雾离子化（ESI）负离子
方式检测，多重反应监测（MRM）模式扫描；毛细
管电压 3.0 kV；离子源温度 150 ℃；锥孔气体积流
量 50 L/h；脱溶剂温度 450 ℃；脱溶剂气体积流量
1 000 L/h；各待测成分及内标检测参数见表 2；采
用 DAS 3.2.6软件进行数据处理。
表 2 三七中主要皂苷、代谢产物和地高辛的MRM检测模
式参数
Table 2 MRM parameters of main saponins, metabolites,
and digoxin in Notoginseng Radix et Rhizoma
成分
母离子→子离子
(m/z)
锥孔电压/
V
碰撞能量/
V
三七皂苷 R1 1 107.44→179.01 94 64
人参皂苷 Rb1 931.25→637.29 100 46
人参皂苷 Rg3 783.34→621.24 52 28
人参皂苷 Rg1 799.20→637.16 79 34
人参皂苷 Re 945.33→160.95 90 60
人参皂苷 Rg2 783.15→637.16 76 33
地高辛 779.18→649.11 72 34

2.3.5 线性关系考察 取混合对照品储备液，按倍
数稀释成一系列不同质量浓度的混合对照品溶液。
取大鼠空白血浆 100 μL，加入不同质量浓度的混合
对照品溶液 10 μL，按“2.3.3”项方法处理，取 20 μL
上清按照“2.3.4”项条件进样，记录各对照品和内
标的峰面积，以对照品质量浓度（X）与对照品和
内标峰面积比值（Y）作线性回归。三七皂苷 R1及
人参皂苷 Re、Rg1、Rb1、Rg3、Rg2 回归方程分别
为：Y＝2.217 6 X－0.026 9，r＝0.998 9；Y＝1.447 3
X＋0.057 1，r＝0.997 0；Y＝1.137 8 X＋0.040 2，r＝
0.997 6；Y＝1.306 8 X＋0.016 6，r＝0.997 8；Y＝
1.385 8 X＋0.029 3，r＝0.996 2；Y＝0.876 2 X－
0.004 8，r＝0.994 6。线性范围分别为 0.036～6.639、
0.050～6.347、0.050～6.360、0.031～7.867、0.032～
8.200、0.031～7.893 μg/mL。
2.3.6 精密度与准确度试验 取大鼠空白血浆 100
μL，加入不同质量浓度的混合对照品溶液 10 μL，配
制成低、中、高 3个质量浓度的质控样品（根据线性
范围设置，高浓度为线性范围最高点的 80%，低浓度
为线性范围最低点的 3 倍以内，中浓度选取中间浓
度），按“2.3.3”项下血样处理方法处理，每个浓度
制备 6份为 1批，平行处理 3批，按照“2.3.4”项条
件进样，记录各质控样品和内标的峰面积，带入标准
曲线的回归方程，计算质控样品的质量浓度，考察批
内、批间精密度。结果显示，低、中、高 3个质量浓
度的质控样品批内 RSD 小于 10%，批间 RSD 小于
15%。批内、批间准确度分别为 88.12%～110.13%、
86.13%～114.11%。均符合生物样品分析的要求。
2.3.7 稳定性试验 取大鼠空白血浆 100 μL，加入
不同质量浓度的混合对照品溶液 10 μL，配制成低、
中、高 3个质量浓度的质控样品，按“2.3.3”项血
样处理方法处理。进行室温、冰冻（−80 ℃）、反
复冻融 3次的稳定性考察。结果显示，各待测成分
在室温下至少能稳定 12 h，在冷冻条件下至少能稳
定 4周，在冻融 3次的条件下能够保持稳定。
2.3.8 提取回收率 取大鼠空白血浆100 μL，加入
不同质量浓度的混合对照品溶液10 μL，配制成低、
中、高3个质量浓度的质控样品，按“2.3.3”项血样
处理方法处理，进样检测，以测得的峰面积与与未
经处理的相应质量浓度的对照品溶液峰面积的比
值，计算提取回收率，每个质量浓度平行处理5份。
结果测得回收率为51.22%～95.11%，RSD为3.14%～
13.81%。回收率大于50%，符合生物样品定量要求。
2.3.9 基质效应 取大鼠空白血浆 100 μL，按
“2.3.3”项下血样处理方法处理，挥干样品后，用流
动相配制的含低、中、高质量浓度对照品的溶液复
溶，进样检测，记录峰面积（A1）。用流动相配制的
含低、中、高浓度的对照品溶液直接进样分析，记
录峰面积（A2）。2次峰面积的比值（A2/A1）计算基
质效应。结果表明，测得成分的基质效应为
92.03%～114.21%，RSD为 1.92%～13.26%。
2.3.10 蒸制前后主要活性成分大鼠体内药动学变
化 三七皂苷 R1及人参皂苷 Rg1、Rb1、Re、Rg3、
Rg2平均药时曲线见图 1，药动学参数见表 3～6。结
果表明三七中主要皂苷经脱糖基生成新的成分（人
参皂苷 Rb1脱糖基产物人参皂苷 Rg3）后，其 tmax较
原皂苷减小，Cmax 较原皂苷增大，表明其更易吸收
入血。随着蒸制时间延长，原型皂苷 AUC(0-∞)逐渐减
小，可能与蒸制过程中三七中成分水平改变有关。
2.4 抗血小板聚集作用
大鼠 36 只，随机分为 6 组：对照（0.5%
CMC-Na）组、阿司匹林（25 mg/kg，阿司匹林肠
溶片 2片去薄膜衣研成粉末溶于 0.5% CMC-Na中，
配成 5 mg/mL的溶液）组、不同蒸制时间三七样品
液（500 mg/kg）组，各组 ig给药。给药 110 min后
眼眶取 4 mL血液，置于含有 0.44 mL 3.8%柠檬酸
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图 1 蒸制 0 (A)、2 (B)、4 (C)、8 (D) h的三七中主要活性成分的药时曲线 ( x±s, n = 5)
Fig. 1 Plasma concentration-time curves of steamed Notoginseng Radix et Rhizoma at time points of 0 (A), 2 (B), 4 (C), 8 (D) h ( x±s, n = 5)
表 3 生三七 ig给药后主要活性成分药动学参数 ( x±s, n = 5)
Table 3 Pharmacokinetic parameters of raw Notoginseng Radix et Rhizoma after ig administration ( x±s, n = 5)
参数 单位 三七皂苷 R1 人参皂苷 Rg1 人参皂苷 Rb1 人参皂苷 Re 人参皂苷 Rg3 人参皂苷 Rg2
AUC(0-∞) μg∙h∙L−1 2 892.90±338.62 3 294.28±1 551.97 5 226.60±285.87 945.71±904.80 — —
tmax h 1.000±0.306 0.850±0.137 1.900±0.224 0.800±0.447 — —
Cmax μg∙L−1 122.985±8.424 387.045±104.509 289.040±8.930 116.621±23.638 — —
表 4 蒸制 2 h三七 ig给药后主要活性成分药动学参数 ( x±s, n = 5)
Table 4 Pharmacokinetic parameters of steamed Notoginseng Radix et Rhizoma at 2 h after ig administration ( x±s, n = 5)
参数 单位 三七皂苷 R1 人参皂苷 Rg1 人参皂苷 Rb1 人参皂苷 Re 人参皂苷 Rg3 人参皂苷 Rg2
AUC(0-∞) μg∙h∙L−1 2 943.20±1 199.43 3 780.90±1 653.0 4 896.55±370.81 1 956.90±290.57 904.58±478.97 459.59±453.30
tmax h 0.800±0.209 0.75±0.00 2.400±0.894 1.20±0.57 1.5±0.0 1.300±0.274
Cmax μg∙L−1 84.701±39.989 430.321±36.910 247.403±18.799 210.960±26.664 92.957±33.211 126.907±52.527
表 5 蒸制 4 h三七 ig给药后主要活性成分药动学参数 ( x±s, n = 5)
Table 5 Pharmacokinetic parameters of steamed Notoginseng Radix et Rhizoma at 4 h after ig administration ( x±s, n = 5)
参数 单位 三七皂苷 R1 人参皂苷 Rg1 人参皂苷 Rb1 人参皂苷 Re 人参皂苷 Rg3 人参皂苷 Rg2
AUC(0-∞) μg∙h∙L−1 — 2 348.44±2 094.79 2 954.86±1 212.80 — 4 302.98±2 746.50 1 415.8±1 158.38
tmax h — 0.900±0.379 2.000±0.612 — 1.500±0.354 1.350±0.335
Cmax μg∙L−1 — 294.050±13.644 189.989±19.592 — 229.409±21.11 207.133±15.468
表 6 蒸制 8 h三七 ig给药后主要活性成分药动学参数 ( x±s, n = 5)
Table 6 Pharmacokinetic parameters of steamed Notoginseng Radix et Rhizoma at 8 h after ig administration ( x±s, n = 5)
参数 单位 三七皂苷 R1 人参皂苷 Rg1 人参皂苷 Rb1 人参皂苷 Re 人参皂苷 Rg3 人参皂苷 Rg2
AUC(0-∞) μg∙h∙L−1 — 1 074.02±888.95 3 766.60±815.56 — 3 387.86±953.35 1 921.84±1 686.86
tmax h — 1.050±0.542 2.0±0.0 — 1.250±0.354 1.600±0.224
Cmax μg∙L−1 — 239.26±212.43 227.82±21.04 — 332.52±66.73 318.07±95.68
500
250
0
0 10 20 30 40 50
t/h
0 10 20 30 40 50
t/h
0 10 20 30 40 50
t/h
0 10 20 30 40 50
t/h
人参皂苷 Rg1
三七皂苷 R1
人参皂苷 Rb1
人参皂苷 Re
人参皂苷 Rg1
人参皂苷 Rg3
人参皂苷 Rb1
人参皂苷 Rg2
人参皂苷 Rg1
人参皂苷 Rg3
人参皂苷 Rb1
人参皂苷 Rg2
人参皂苷 Rg1
三七皂苷 R1
人参皂苷 Rg3
人参皂苷 Rb1
人参皂苷 Re
人参皂苷 Rg2
血
药
浓
度
/(n
g·
m
L−
1 )
血
药
浓
度
/(n
g·
m
L−
1 )
血
药
浓
度
/(n
g·
m
L−
1 )
血
药
浓
度
/(n
g·
m
L−
1 )
500
250
0
500
250
0
500
250
0
A B
C D
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47卷 第 1期 2016年 1月

·100·
钠的试管中，混匀后分别按不同的离心速度制备富
血小板血浆（PRP）和贫血小板血浆（PPP）。800 r/min
离心 10 min后吸取上层血浆得 PRP；将剩余血液 2
500 r/min离心 10 min后吸取上层血浆得 PPP。取
250 μL PPP加入 PAPE-I型血小板聚集/血凝测定仪
测试杯中，放入测试孔中定标。取 250 μL PRP加入
测试杯中，在 37 ℃预温槽中预热 1 min，立即加入
2 μg/mL诱导剂胶原 25 μL测定血小板最大聚集率。
每次测定 3 个通道，计算平均最大聚集率。运用
SPSS 16.0统计分析软件，t检验进行数据处理，结
果表明，蒸三七比生三七有更明显的抗血小板聚集
活性（P＜0.05、0.001），且随着蒸制过程的延长，
抗血小板聚集活性更强。结果见表 7。
表7 生三七与蒸三七对大鼠体外血小板聚集的影响 ( x±s, n = 6)
Table 7 Effects of raw and steamed Notoginseng Radix et
Rhizoma on platelet aggregation in rats ( x±s, n = 6)
组别 剂量/(mg·kg−1) 血小板最大聚集抑制率/%
对照 — —
阿司匹林 25 33.45±2.14
生三七 500 15.86±1.43
蒸制 2 h 500 36.40±3.57*
蒸制 4 h 500 41.08±3.56*
蒸制 8 h 500 44.68±2.21***
与生三七组比较：*P＜0.05 ***P＜0.001
*P < 0.05 ***P < 0.001 vs raw notoginseng group
3 讨论
HPLC-UV 测定三七蒸制前后成分变化，随着
蒸制过程的延长，皂苷脱糖基更彻底，生成脱糖基
代谢物的量越多。蒸制过程中，三七中原型皂苷（三
七皂苷 R1及人参皂苷 Rg1、Rd、Rb1、Re）随着时
间延长，水平逐渐降低。蒸制 4 h后，三七皂苷 R1
水平明显降低。而原型皂苷脱糖基产生的代谢产物
（人参皂苷 Rg2、Rg3、Rh1、F2、Rk3、Rh4）随着时
间的延长，水平逐渐增加。蒸制 8 h后，Rk3、Rh4
急剧增加。以上结果表明，随着蒸制时间延长，三
七中原型皂苷水平降低，而 PPD、PPT型皂苷官能
团脱糖基产物水平增加。
三七蒸制过程降低了某些生物活性物质（三七
皂苷 R1及人参皂苷 Rg1、Rd、Rb1、Re）的水平，
并产生了新的皂苷类成分（人参皂苷 Rg2、Rg3、Rh1、
F2、Rk3、Rh4），且其水平随着蒸制时间的延长不断
增加，上述变化可能是蒸三七抗凝血活性增强的主
要原因。体内药动学实验结果表明，随着蒸制时间
延长，人参皂苷 Rb1和 Rd 的脱糖基代谢产物人参
皂苷 Rg3的 AUC(0-∞)增加，且人参皂苷 Rg3与 Rb1
比较 tmax略有降低。抗血小板聚集实验表明，蒸三
七比生三七抗血小板聚集活性更强，且蒸制时间越
长，抗血小板聚集活性越强。文献研究表明，人参
皂苷 Rh1、Rf等对钙通道有抑制作用，三七对血小
板聚集的抑制作用可能与此有关。三七皂苷 R1、人
参皂苷 Rg1、Rg2均有抗血小板聚集活性[8-9]，三七
中原型皂苷与脱糖基代谢产物的抗血小板聚集活
性的比较有待进一步研究。综合分析表明，三七蒸
制后，皂苷类成分脱糖基后可能产生活性更强的成
分（PPT型皂苷脱糖基生成 Rg2或 Rh1），某些脱糖
基代谢产物更易吸收入血[10]，可能导致抗凝血活性
增强。
由于检测条件限制，PPT 型皂苷（三七皂苷 R1
及人参皂苷 Rg1、Rf、Re）脱糖基代谢产物 Rh1，及
其进一步代谢产物人参皂苷 RK3、Rh4未能测定。蒸
三七抗凝活性与其成分的量效关系有待进一步研究。
参考文献
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