全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 6 期 2013 年 3 月

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龙牙楤木皂苷类成分及药理活性研究进展
张家鑫 1, 2，田 瑜 2，孙桂波 2，孙晓波 2，张小坡 2，钟晓明 1*，许旭东 2*
1. 浙江中医药大学药学院，浙江 杭州 310053
2. 中国医学科学院 北京协和医学院药用植物研究所，北京 100193
摘 要：龙牙楤木 Aralia elata 为五加科楤木属植物，广泛分布于亚洲地区，在我国东北三省的储量极为丰富，而且龙牙楤
木在民间作为重要药物来源用于治疗糖尿病、关节炎、心肌梗死等多种疾病。近年来，该植物受到越来越多的关注，并得到
了深入研究。在化学成分方面，从其中分离得到 100 余种皂苷类成分；在药理研究方面，发现龙牙楤木总皂苷具有保护心血
管、抗肿瘤、抗炎等多种重要的生物活性。通过检索，围绕龙牙楤木的化学成分及其药理活性等相关研究报道进行系统的总
结，并对其研究现状进行剖析，以期为其深入开发利用提供参考。
关键词：龙牙楤木；龙牙楤木皂苷；心血管系统；抗肿瘤；抗炎
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)06 - 0770 - 10
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.06.026
Research progress in chemcial constituents of saponins from Aralia elata
and their pharmacological activities
ZHANG Jia-xin1, 2, TIAN Yu2, SUN Gui-bo2, SUN Xiao-bo2, ZHANG Xiao-po2, ZHONG Xiao-ming1,
XU Xu-dong2
1. College of Pharmaceutical Science, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China
2. Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences, Peking Union Medical College, Beijing
100193, China
Key words: Aralia elata (Miq.) Seem.; saponins from Aralia elata; cardiovascular system; antitumor; anti-inflammation

龙牙楤木Aralia elata (Miq.) Seem. 又称辽东楤
木，别名刺龙牙、刺嫩芽，为五加科（Araliaceae）
楤木属 Aralia L. 植物。楤木属植物有 40 种，分布
于亚洲和北美洲[1]，大多具有重要的药用价值。龙
牙楤木广布于亚洲地区，在我国东北地区储量极为
丰富。其根茎常作为药食同源的民间药，用于滋补，
治疗糖尿病、关节炎、心肌梗死、胃溃疡、神经衰
弱等症[2]。龙牙楤木的化学成分研究较为深入，迄
今，已从龙牙楤木根、茎、叶、嫩枝等部位共分离
鉴定 100 余种皂苷。这些结构独特的皂苷类成分具
有多种重要的药理活性，包括对心血管系统的作用、
抗肿瘤作用等。随着分离技术、药理学和分子生物
学的发展，楤木皂苷类成分取得了诸多新研究成果。
本文围绕龙牙楤木中的皂苷类化学成分及其调节心
血管系统、抗肿瘤、抗炎等药理作用进行综述。
1 皂苷类化学成分
三萜皂苷广泛存在于楤木属植物中，是龙牙楤
木研究最多的活性成分，苷元多为齐墩果酸、常春
藤及其衍生物。1963 年，Kochetkoy 等[3]首次对其
化学成分进行了研究，从中得到 3 个皂苷类成分。
从 20 世纪 90 年代开始，龙牙楤木皂苷类成分的研
究成为热点，有大量的研究报道其化学成分，从中
得到近 50 种皂苷类化合物。至今已从龙牙楤木中分
离鉴定出 100 余种皂苷类化学成分。
从楤木中分离得到的皂苷类成分主要是在C-3或
C-28 位与糖链连接成苷，所连接的糖主要有 D-葡萄
糖、D-葡萄糖醛酸、L-阿拉伯糖、D-半乳糖、L-鼠李
糖和木糖等。这些皂苷类成分在结构上的区别主要是
C-3 和 C-28 位连接糖的种类和个数不同[4]。龙牙楤木
中皂苷骨架见图 1，具体的化学结构见表 1 和表 2。

收稿日期：2012-09-04
基金项目：国家自然科学基金资助项目（81173589）
作者简介：张家鑫（1987—），女，黑龙江哈尔滨人，硕士研究生，主要从事天然产物化学研究。E-mail: zjx870904@126.com
*通信作者 钟晓明（1962—），浙江杭州人，博士研究生导师，研究方向为中药及天然药物研发。E-mail: zxm_k6@yahoo.com.cn
许旭东（1968—），男，北京人，研究员，博士，主要从事中药及天然药物研究与开发。E-mail: xdxu@implad.ac.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 6 期 2013 年 3 月

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COOR2
R1O
I
COOR2
R1O
CH2OH
II
COOR2
R1O
OH
III
COOR2
R1O
CH2OH
OH
IV
R1O
OH
R2O
R3
V
图 1 龙牙楤木中三萜及其皂苷类化合物的骨架类型
Fig. 1 Structural skeletons of triterpenoids and their saponins in A. elata
表 1 龙牙楤木五环三萜皂苷类化合物
Table 1 Rentacyclic triterpenoid saponins in A. elata
序号 化合物 母核 R1 R2 文献
1 楤木皂苷 A（araloside A） I -GlcA4-Ara (f) -Glc 3
2 楤木皂苷 B（araloside B） I GlcA Ara(f)
Ara(f)
3
4

-Glc 3
3 楤木皂苷 C（araloside C） I -GlcA Gal
Xyl
3
4

-Glc 3
4 楤木皂苷 G（araloside G） I Glc
Glc
3
4 Glc

-Glc 5
5 3-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranosyl-hedera-
genin 28-O-β-D-xylopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl
ester
II -Ara (p)2-Rha -Glc6-Xyl 6
6 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-
α-L-arabinopyranosyl-hederagenin 28-O-β-D-glucopyranosyl
(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester
II -Ara (p)2-Rha3-Glc -Glc6-Glc 6
7 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-
α-L-arabinopyranosyl-hederagenin
II -Ara (p)2-Rha3-Glc -H 6
8 3-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranosyl oleano-
lic acid 28-O-β-D-xylopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl
ester
I -Ara (p)2-Rha -Glc6-Xyl 6
9 3-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranosyl oleano-
lic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl (1→6)-β-D-glucopy-
ranosyl ester
I -Ara (p)2-Rha -Glc6-Glc 6-7
10 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-rhamnopyranosyl (1→
2)-α-L-arabinopyranosyl oleanlic acid 28-O-β-D-glucopy-
ranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl ester
I -Ara (p)2-Rha3-Glc -Glc6-Glc 6
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续表 1
序号 化合物 母核 R1 R2 文献
11 3-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranosyl oleano-
lic acid
I -Ara (p)2-Rha -H 6
12 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-rhamnopyranosyl (1→
2)-α-L-arabinopyranosyl oleanolic acid
I -Ara (p)2-Rha3-Glc -H 6
13 3-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranosyl hedera-
genin 28-O-β-D-glucopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl
ester
II -Ara (p)2-Rha -Glc6-Glc 6
14 3-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranosyl hedera-
genin 28-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→4)-β-D-glucopy-
ranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl ester
II -Ara (p)2-Rha -Glc6-Glc4-Rha 6
15 3-O-α-L-rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranosyl hedera-
genin
II -Ara (p)2-Rha -H 6
16 楤木叶皂苷 B（congmuyenosides B） II Glc
Glc
2
3 Glc Glc3

-H 8
17 楤木芽皂苷 C（congmuyanoside C） III -Glc4-Glc -H 9
18 congmunoside VIII IV -Glc-Glc2
Glc-Glc
3
3
-Glc 10
19 congmunoside V I Glc Glc
Glc
3
2

-Glc 10
20 congmunoside VI III Glc Glc
Glc
3
2

-Glc 10
21 congmunoside VII II Glc Glc
Glc
3
2

-Glc 10
22 congmunoside IX II Ara(p) Glc
Glc
2
3

-Glc 10
23 congmunoside I III -Ara (p)3-Glc -Glc 11
24 congmunoside II IV -Ara (p)3-Glc -Glc 11
25 congmunoside III III -Ara (p)3-Glc3-Glc -Glc 11
26 congmunoside IV III -Glc3-Glc3-Glc -Glc 11
27 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-arabinopyranosyl
hederagenin 28-O-β-D-glucopyranosyl ester
II -Ara (p)3-Glc -Glc 11
28 oleanlic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester I -H -Glc 12
29 3-O-β-D-galactopyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranosyl
oleanolic acid
I -Glc6-Gal -H 11,13
30 elatoside A I GlcA Gal
Xyl
3
2

-H 14
31 spinasaponin A I -GlcA3-Glc -H 14
32 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-[α-L-arabinopyranosyl
(1→2)]-β-D-glucuronopyranosyl oleanolic acid
I GlcA Ara(p)
Glc
2
3

-H 11,13
33 elatoside F I Ara(p)
Glc
3
2 Xyl

-Glc 15
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续表 1
序号 化合物 母核 R1 R2 文献
34 金盏花苷 E（calenduloside E） I -GlcA -H 11
35 spinasaponin A 28-O-glucopyranosyl I -GlcA3-Glc -Glc 14
36 calenduloside G I -GlcA3-Gal -H 11,13
37 elatoside C I GlcA
Gal
3
2
Xyl

-Glc 14
38 elatoside B I GlcA
Gal
3
2 Gal

-H 14
39 elatoside D I GlcA
Gal
3
2 Gal

-Glc 14
40 elatoside E I Ara(p)
Glc
3
2 Xyl -H 15
41 elatoside G IV -GlcA -H 16
42 elatoside H III -GlcA3-Glc -H 16
43 elatoside I I GlcA Glc
Glc
2
3

-H 16
44 elatoside J II Glc Glc
Glc
3
2

-H 16
45 elatoside K I GlcA Glc
Xyl
2
3

-Glc 16
46 3-O-glucuronopyranoside hederagenin II -GlcA -H 16
47 echinocystic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-
glucuronopyranoside-6′-O-butyl ester
III -GlcA(6′-OButyl)3-Glc -H 17
48 楤木芽皂苷 A（congmuyanoside A） IV -Ara (p)3-Glc -H 18
49 楤木芽皂苷 B（congmuyanoside A） III Glc Glc
Glc
3
2

-H 18
50 楤木芽皂苷 I（congmuyanoside I） IV -Glc3-Glc -H 19
51 oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-
rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranoside
I -Ara (p)2-Rha3-Glc -H 20
52 congmunoside X I Glc Glc
Glc
2
3 3 Glc

-Glc 21
53 congmunoside XI I GlcA Glc
Ara(f)
4
3

-Glc6-Glc 21
54 龙牙楤木皂苷 IV（tarasaponin IV） I GlcA Glc
Ara(f)
4
2

-Glc 22
55 elatoside L I GlcA Glc
Ara(f)
4
2 6 Glc

-Glc6-Glc 22
56 屏边三七苷 R2（stipuleanoside R2） I GlcA Glc
Ara(f)
4
3

-Glc 22
57 kalopanax-saponin F I GlcA Glc
Ara(p)
2
3

-Glc 22
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续表 1
序号 化合物 母核 R1 R2 文献
58 kalopanax-saponin F methyl ester I Glc(Me) Glc
Ara(p)
2
3

-Glc 22
59 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-arabinopyranosyl
echinocystic acid
III -Ara (p)3-Glc -H 24
60 二蕊紫苏定（collinsonidin） II -Ara (p)3-Glc -H 25
61 durupcoside C II -Ara (p)3-Glc3-Glc -H 25
62 罗盘草苷 A（silphioside A） I -GlcA (6′-OMe) -Glc 5
65 chikusetusaponin Ib I -GlcA4-Ara (f) -H 5
66 楤木皂苷 A 甲酯 I -GlcA (6′-OMe)4-Ara (f) -Glc 5
67 durupcoside A I GlcA Glc
Ara(f)
4
2

-H 23
68 durupcoside B I GlcA Glc
Ara(p)
2
3

-H 23
69 congmunoside XV III

-H 26
70 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-β-D-glucopyranosyl oleanolic
acid 28-O-β-D-glucopyranosyl ester
I -Glc3-Glc -Glc 27
71 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→2)-β-D-glucopyranosyl
hederagenin
II -Glc2-Glc -H 27
72 glucocaulophyllogenin IV -Glc -H 28
73 3-O-α-L-arabinopyranosyl echinocystic acid III -Ara (p) -H 28
74 silphioside E I -Glc2-Glc -Glc 28
75 stipuleanoside R1 I GlcA Glc
Ara(f)
4
3

-H 14
76 3-O-[β-D-glucopyranosyl (1→2)]-[β-D-glucopyranosyl (1→3)]-
α-L-arabinopyranosyl hederagenin
II Ara(p) Glc
Glc
3
2

-H 29
77 congmunoside XVI I

-Glc6-Glc 30
78 congmunoside XII I Ara(p) Glc
Glc
2
3
Glc
6

-Glc6-Glc 31
79 congmunoside XIII I Ara(p) Glc
Glc
2
3
Glc6
Glc
-Glc6-Glc 31
80 龙牙楤木皂苷 VI（tarasaponin VI） I -GlcA4-Ara (f) -H 15
81 β-D-glucopyranosyl oleanolate 3-O-β-D-galactopyranosyl
(1→3)-β-D-glucuronopyranoside
I -GlcA3-Gal -Glc 32
82 chikusetsusaponins IVa I -GlcA -Glc 33
83 β-D-glucopyranosyl oleanolate 3-O-[β-D-glucopyranosyl
(1→2)][α-L-arabinofuranosyl (1→4)]-β-D-glucuronopy-
ranoside
I GlcA Ara(f)
Glc
4
2

-Glc 34
84 oleanolic acid 3-O-[β-D-xylopyranosyl (1→2)][β-D-
glucopyranosyl (1→3)]-α-L-arabinopyranoside
I Ara(p) Glc
Xyl
3
2

-H 34
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续表 1
序号 化合物 母核 R1 R2 文献
85 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-β-D-galactopyranosyl
hederagenin
II -Gal3-Glc -H 35
86 3-O-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucopyranosyl oleanolic
acid ester
I -Glc -Glc 35
87 3-O-β-D-galactopyranosyl 28-O-β-D-glucopyranosyl oleanolic
acid ester
I -Gal -Glc 35
88 oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-β-D-
glucopyranosyl
I -Glc3-Glc -H 35
89 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-arabinopyranosyl
echinocystic acid
III -Ara (p)3-Glc -H 36
90 楤木芽皂苷 D（congmuyanoside D） III -Glc3-Glc -H 36
91 楤木芽皂苷 E（congmuyanoside E） IV Glc Glc
Glc
3
2

-H 36
92 楤木芽皂苷 F（congmuyanoside F） I -Glc3-Glc3-Glc -H 36
93 楤木芽皂苷 G（congmuyanoside G） II

-Glc 36
94 楤木芽皂苷 H（congmuyanoside H） III -Glc3-Glc3-Glc -H 36
95 3-O-[β-D-glucopyranosyl (1→2)]-β-D-glucopyranosyl
oleanolic acid-28-O-2-[6′-ethyl-7′-(5′′-methylfuran-2-
yloxy) hepyloxy-β-D-glucopyranosyl ester
I -Glc2-Glc -Glc2-6′-ethyl-7′-(5″-
methyl-furan-2-
yloxy) hepyloxy
37
96 3-O-β-D-glucopyranosyl oleanolic acid I -Glc -H 12
97 congmunoside XIV I GlcA(6-OButyl) Xyl
Glc
3
2

-Glc 38
98 araloside S1 I GlcA(6-OOctyl) Xyl
Gal
3
2

-Glc 39
表 2 龙牙楤木四环三萜皂苷类化合物
Table 2 Tetracyclic triterpenoid saponins in A. elata
序号 化合物 母核 R1 R2 R3 文献
1 (20S)-protopanaxadiol 3-O-β-D-glucopyranosyl-20-β-D-gluco-
pyranoside
V -Glc -Glc -H 11
2 (20S)-protopanaxadiol 3-O-β-D-glucopyranosyl-20-α-L-arabino-
pyranosyl (1→6)-β-D-glucopyranoside
V -Glc -Glc6-Ara (p) -H 11
3 人参皂苷 Rd V -Glc2-Glc -Glc -H 11
4 (20S)-protopanaxadiol 3-O-[β-D-glucopyranosyl (1→2)-β-D-
glucopyranosyl]-20-α-L-arabinopyranosyl (1→6)-
β-D-glucopyranoside
V -Glc2-Glc -Glc6-Ara (p) -H 11
5 (20S)-protopanaxadiol-20-α-L-arabinopyranosyl (1→6)-β-
D-glucopyranoside
V -H -Glc6-Ara (p) -OH 11
6 (20S)-protopanaxadiol 6-O-[β-D-glucopyranosyl (1→2)-β-D-
glucopyranoside
V -H -H -O-Glc2-Glc 11
7 人参皂苷 Re V -H -Glc -O-Glc2-Rha 11
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2 龙牙楤木皂苷的药理活性
龙牙楤木皂苷的活性研究较为深入，并取得了
长足的进展。楤木皂苷具有抗氧化、抗心血管疾病、
抗肿瘤、抗炎、保肝、抗溃疡等多种药理及生物活性。
本文对楤木总皂苷和单体成分的药理活性及其作用
机制进行归纳总结，并对其构效关系进行了分析，提
出了今后的研究方向，为其深入研究提供参考。
2.1 对心血管系统的作用
龙牙楤木总皂苷具有明显的抗心律失常作用，
其中 Xi 等[40]研究发现其可以通过调节心肌细胞内
的 Ca2+通道而改善糖尿病小鼠的心脏衰竭，减轻病
理损伤，并降低结缔组织生长因子（CTGF）的表
达。邓汉武等[41]研究发现，龙牙楤木总皂苷对异丙
肾上腺素诱发心肌缺血损伤和结扎冠脉所致大鼠心
肌梗死均有良好的保护作用。对于龙牙楤木总皂苷
对心血管系统的作用机制也进行了大量而卓有成效
的研究，龙牙楤木总皂苷抗心肌缺血的作用主要与
抗氧化、增加心肌活力有关。鲁卫星等[42-44]研究发
现龙牙楤木总皂苷的抗心肌缺血作用主要是通过降
低心肌缺血再灌注 CD40L 表达，提高心肌谷胱甘肽
过氧化物酶（GSH-Px）活力，降低心肌丙二醛
（MDA）水平，对抗氧自由基对心肌细胞的毒害作
用，减轻心肌细胞的损伤而实现的。此外，该课题
组还发现[45]，龙牙楤木总皂苷对急性心肌梗死引发
的室性心律失常及生存率具有改善作用。孙晓波
等[46-47]研究表明，龙牙楤木总皂苷对培养心肌细胞
的缺氧再给氧损伤具有保护作用，提示其作用机制
与增强细胞抗氧化作用，减少自由基及脂质过氧化
物导致的细胞膜损伤有关。龙牙楤木总皂苷对急性
心肌缺血具有明显保护作用时心肌细胞具有正性肌
力、负性变时效应。值得关注的是，石聪敏[48]采用
结扎大鼠左冠状动脉前降支、乌头碱诱发大鼠、哇
巴因诱发豚鼠心律失常动物模型对从龙牙楤木中得
到的单体皂苷类化合物 CE 的抗心律失常作用进行
了系统研究，发现该化合物对 3 种模型动物的心
律失常状态均有明显的对抗作用，说明楤木皂苷
类成分特别是单体化合物 CE 在开发新型抗心律
失常药物方面有着广阔的前景。上述实验表明，
龙牙楤木总皂苷的抗心肌缺血作用显著，针对其
单体的抗心肌缺血作用及其构效关系值得深入
研究。
2.2 抗肿瘤作用
尹丽颖等[49]研究表明，龙牙楤木叶总皂苷能有
效降低 H22 荷瘤小鼠 p53 及增殖细胞核抗原
（PCNA）蛋白的阳性表达，可能通过抑制突变型 p53
蛋白的表达，使PCNA蛋白表达下降。吴勃岩等[50-51]
体外药理实验表明，龙牙楤木叶总皂苷能增加荷瘤
小鼠白细胞介素-2（IL-2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）
的量，抑制 ras 癌基因蛋白 p21 和突变型 p53 蛋白
的过度表达，从而达到抗肿瘤的作用。Liu 等[52]发
现楤木皂苷 A 可以通过调节 bax/bcl-2 的比例，对肾
脏肿瘤细胞有显著地抑制作用。任丽等[53]以齐墩果
酸为起始原料合成了具有抗炎活性的龙牙楤木皂苷
oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranosyl (1→3)-α-L-
rhamnopyranosyl (1→2)-α-L-arabinopyranoside，经过
初步的体外药理实验表明其仍然具有较强的肿瘤细
胞毒活性。
2.3 抗炎作用
王昶等[54]研究发现龙牙楤木总皂苷有明显的
镇痛抗炎作用，对急性和慢性炎症均有明显的抑制
作用。周重楚等[55]在研究龙牙楤木总皂苷的抗炎实
验中发现，其抗炎作用不依赖于垂体-肾上腺皮质系
统，但对肾上腺皮质有一定刺激作用。Hyeon 等[56]
研究发现龙牙楤木单体皂苷 elatoside F 可以抑制脂
多糖诱导的 NO 产生和核转录因子-κB（NF-κB）的
激活。Suh 等[20]研究表明龙牙楤木提取物的抗炎作
用是通过抑制 NF-κB 的活化实现的。随后研究发
现[22]，龙牙楤木皂苷中的单体化合物 elatoside L、
kalopanax-saponin F 可抑制 TNF-α 诱导的诱导型
NO 合酶（iNOS）和环氧化酶-2（COX-2）mRNA
的表达；kalopanax-saponin F、kalopanax-saponin F
methylester、elatoside D 可以显著促进过氧化物酶体
增殖激活受体 γ（PPARγ）的激活。目前的研究表
明龙牙楤木中齐墩果烷型三萜皂苷具有抗炎作用。
2.4 降血糖作用
宋少江等[57]研究龙牙楤木总皂苷降血糖的作
用，发现其可使四氧嘧啶高血糖家兔血糖值明显降
低，具有较好的降血糖活性。尽管其降血糖机制还
有待深入研究，但这为龙牙楤木的进一步药用提供
了充分的科学依据。Yoshikawa 等[15-16]较为深入地
研究了龙牙楤木皂苷单体的降血糖作用。通过大鼠
耐糖实验，发现单体皂苷 elatoside G、H、I 均具有
降血糖作用，并发现 3-O-monodesmoside 与降血糖
活性的相关性。随后，Yoshikawa 等[33]对龙牙楤木
皂苷的构效关系进行了研究，发现当 C-28 位连接糖
时可使其降血糖活性降低，而 C-4′位同时连接
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α-L-arabinopyranosyl 时又可表现出降血糖活性；在
此基础上研究了龙牙楤木皂苷 C-3′位连接半乳糖对
降血糖活性的影响，发现当 C-3′位连接半乳糖时降
血糖活性降低。
2.5 保肝作用
杜施霖等[58]探讨了龙牙楤木皂苷对乙醇所致
小鼠急性肝损伤的保护作用及其机制。研究发现龙
牙楤木总皂苷通过减少脂质过氧化产物 MDA 的量
及提高肝组织中超氧化物歧化酶（SOD）、GSH-Px
活性，使活性氧的生成和清除重新获得平衡，进而
改善肝功能，有效防治乙醇对肝脏的损伤。王丽岩
等[59]探讨了龙牙楤木叶总皂苷（ETS）对急性肝损
伤的保护作用及其作用机制，发现其保护肝损伤作
用机制是通过肝细胞内酶系统的诱导作用，从而使
肝细胞的核酸、蛋白质、糖原的合成及能量的合成
增加，保护肝细胞膜的正常结构而起到抑制肝损伤
的作用。除对总皂苷保肝作用研究外，Saito 等[60]
还对牙龙牙楤木皂苷单体化合物的构效关系进行深
入分析，结果表明只有 C-3 和 C-28 位同时连接糖的
齐墩果烷型皂苷和常春藤皂苷对 CCl4 造成的肝损
伤具有保护作用。
2.6 其他药理活性
方明等[61]将不同剂量的龙牙楤木提取物 ig 小
鼠，计算小鼠的游泳时间、常压耐缺氧时间和脑缺
血缺氧存活时间。实验表明，龙牙楤木具有突出的
抗应激作用。孙晓波等[62]在研究龙牙楤木总皂苷强
壮作用的实验中发现，其能明显提高小鼠单核巨噬
细胞系统吞噬作用，加速大鼠皮肤伤口初期愈合，
明显增加雄性小鼠前列腺-驻精囊、提肛肌-海绵球
肌、大鼠肾上腺的质量。实验表明，龙牙楤木总皂
苷有明显的抗疲劳、抗缺氧、耐低温等抗应激作用。
李凡等[63]研究表明龙牙楤木总皂苷具有明显的抗
脊髓灰质炎病毒 III 型、柯萨奇病毒 B-3 和 A-(16)
病毒、单纯疱疹病毒 I 型、腺病毒 III 型、埃可病毒
6 型的活性，使组织培养的细胞得到保护。
3 前景与展望
本文系统总结了龙牙楤木皂苷类化学成分的研
究成果，归纳了至今所有从龙牙楤木中分离得到的
皂苷类化合物，而且，对龙牙楤木总皂苷及单体皂
苷成分的药理作用及其作用机制也进行了总结和探
讨。今后，龙牙楤木皂苷研究应集中在单体化合物
的心脑血管药理活性、构效关系分析及结构修饰上，
发现具有显著生物活性的先导化合物，进而为龙牙
楤木的深入研究、开发具有自主知识产权的新药奠
定科学基础。
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