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Advances in studies on chemical constituents and pharmacological activities of Alstonia scholaris

灯台树化学成分与药理活性研究进展



全 文 :中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

·598·
灯台树化学成分与药理活性研究进展
刘 璇 1, 2,张振海 2,杜 萌 1, 2,丁安伟 1*,陈 彦 1, 2*
1. 南京中医药大学 江苏省方剂高技术研究重点实验室,江苏 南京 210046
2. 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室,江苏省中医药研究院 中药新型给药系统重点实验室,江苏 南京 210028
摘 要:灯台树为我国民间药用植物,主要含有生物碱、黄酮类、三萜类化合物。近年来研究证明其具有抗肿瘤、抗炎、抗
菌、抗糖尿病和调血脂等广泛的药理活性。现就国内外近年来对灯台树的化学成分、药理作用的研究进展进行综述,为其深
入研究和开发提供有益的参考。
关键词:灯台树;生物碱;黄酮类;抗肿瘤;抗炎
中图分类号:R282.71 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2012)03 - 0598 - 09
Advances in studies on chemical constituents and pharmacological activities
of Alstonia scholaris
LIU Xuan1, 2, ZHANG Zhen-hai2, DU Meng1, 2, DING An-wei1, CHEN Yan1, 2
1. Jiangsu Key Laboratory for High Technology Research of TCM Formulae, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing
210046, China
2. Key Laboratory of New Drug Delivery System of Chinese Materia Medica, Jiangsu Provincial Academy of Chinese Medicine,
Nanjing 210028, China
Key words: Alstonia scholaris (L.) R. Br.; alkaloid; flavonoid; antitumor; anti-inflammation

灯台树 Alstonia scholaris (L.) R. Br. 为夹竹桃
科鸡骨常山属乔木[1]。其性味甘、淡、平,具有清
热解毒、消肿止痛、平喘止咳、截疟、发汗、健胃
等作用。灯台树根、茎、皮、叶均可入药,以皮和
叶为主,该植物主要分布在我国的广西南部、西部
和云南南部,在尼泊尔、印度、斯里兰卡、缅甸、
泰国、越南、柬埔寨、马来西亚、印度尼西亚、菲
律宾和澳大利亚热带地区也有分布。我国民间用灯
台树皮治疗头痛、伤风、痧气、肺炎、百日咳、慢
性支气管炎,外用可治外伤止血、接骨、消肿、疮
疖及配制杀虫剂等[2]。近年来,随着对其化学成分
和药理活性等方面研究的逐步展开,发现其活性成
分丰富,在抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗糖尿病和调血
脂等方面显示出潜在的药用价值[3-6]。本文主要综述
了灯台树化学成分及其药理作用的研究进展,以期
对其进一步开发利用提供一定的理论基础。
1 化学成分
国内外学者对灯台树的化学成分进行了一系列
研究,已经发现的化学成分主要包括生物碱类、黄
酮类和三萜类,其次还有挥发油、甾体类、维生素
等成分,其中生物碱类化合物是近年来的研究热点。
1.1 生物碱类
目前,从灯台树中得到的生物碱主要是单萜吲
哚生物碱,按其基本骨架主要分为 8 个类型:劲直
胺(strictamine)型、狄他树皮碱(echitamine)型、
灯台树明碱( alschomine )型、狄他树皮定
(echitamidine)型、土波台文碱(tubotaiwine)型、
鸭脚木明碱(alstonamine)型、糖胶树碱(nareline)
型、育亨宾碱(yohimbine)型,以及其他生物碱类
型。灯台树各类型生物碱见表 1,具体结构见图 1。
其中灯台碱、鸭脚树叶碱、灯台树明碱、土波台文
碱、鸡骨常山碱为灯台树的主要生物碱,其中灯台

收稿日期:2011-08-08
基金项目:江苏省中医药领军人才项目(LJ200913);江苏省“六大人才高峰”项目
作者简介:刘 璇(1987—),女,硕士研究生。Tel: 13913033850 E-mail: liu_xuan1987@163.com
*通讯作者 丁安伟 Tel: (025)85811523 E-mail: awding105@163.com
陈 彦 Tel: (025)85637809 E-mail: ychen202@yahoo.com.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 3 期 2012 年 3 月

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表 1 灯台树中的生物碱类化合物
Table 1 Alkaloids from A. scholaris
No. 化合物名称 部位 参考文献 No. 化合物名称 部位 参考文献
劲直胺型 31 20-epi-tubotaiwine 叶 9,17
1 鸭脚树叶碱(picrinine) 茎、皮、叶 7-10 32 nlbotaiwine N4 oxide 叶 9,17
2 鸭脚树叶醛 (picralinal) 茎、皮、叶 7-10 鸭脚木明碱型
3 匹克拉林 (picraline) 茎、皮、叶 7-10 33 angustilobine B acid 叶 7,9
4 N1-methylburnamine 茎、皮、叶 7-10 34 鸭脚木明碱(alstonamine) 叶 7, 9
5 伪-阿枯米京碱(pseudoakuammigine) 皮、叶 7 35 losbanine(6, 7-seco-nor-angustilobine) 叶 7,9
6 伪-阿枯米京碱氧化物(pseudoakuammigine N4 oxide) 皮、叶 7 36 6, 7-seco-angustilobine 叶 7,9
7 劲直胺(strictamine) 叶 11 37 20-epoxy-ustilobine B 叶 7,9
8 阿枯米灵(akuammiline) 叶 11 38 瓦来萨明碱(vallesamine) 叶 7,9
9 5-甲氧基劲直胺(5-methoxy-slrictamine) 叶 11 39 瓦来萨明碱 N4 氧化物(vallesamine N4 oxide) 叶 7,9
10 5-oxo-17-deaeetyl-1, 2-dihydroakuammiline 叶 11 拉来宁碱型
11 Nl-methy-4, 5-didehydro-17-deacetyl-1, 2-dihydroakuammiline 叶 11 40 nareline 叶 18-19
狄他树皮碱型 41 methyl ether 叶 18-19
12 灯台碱(echitamine) 皮、叶 12 42 O-acetyl-nareline 叶 18-19
灯台树明碱型 43 nareline-monoxim 叶 18-19
13 灯台树明碱(alschomine) 茎、皮、叶 13 44 dihydronareline 叶 18-19
14 异灯台树明碱(isoalschomine) 茎、皮、叶 13 45 O, O′-diacetyl-dihydro-nareline 叶 18
15 糖胶树碱(scholarine) 叶 10 46 tetrahydronareline 叶 18
16 灯台树次碱(scholaricine) 叶 10 47 N, O, O′-triacetyl-tetrahydronareline 叶 18
17 狄他树皮定(echitamidine) 皮、叶 7 48 reduktionsprodukt 叶 18
18 19-epi-scholaricine 叶 7 49 nareline ethyl ether 叶 18
19 N4-methyl scholaricine 叶 7 50 5-epi-nareline ethyl ether 叶 18
20 scholarine N4 oxide 叶 14 育亨宾碱型
21 阿枯米辛碱(akuammicine) 叶 14-15 51 及拉兹马宁碱(rhazimanine) 叶 13
22 瑟瓦任(sewarine) 叶 14-15 52 二氢西特斯日钦碱(dihydrositsirikine) 叶 20
23 alstovine 叶 16 53 鸡骨常山碱(alstonine) 皮、叶 21
24 2, 16-dihydroechitarnidine 叶 16 其他生物碱类型
25 2, 16-dihydroscholarine 叶 16 54 阿枯米定碱(akuammidine) 皮、叶 20
26 14, 19-dihydroeondylocarp 叶 16 55 留柯诺内酰胺(leuconolam) 叶 7
27 19, 20-dihydrocondylocarp 叶 17 56 托卡品(talcarpine) 叶 22
28 19-oxo-scholaricine 叶 11 57 villalstonine 根 22
土波台文碱型 58 pleiocarpamine 根 22
29 土波台文碱(tubotaiwine) 皮、叶 9,17 59 O-methylmacralstonine 根 22
30 19-羟基土波台文碱(lagunamine) 皮、叶 9,17 60 macralstonine 根 22

碱和鸡骨常山碱的抗肿瘤活性较好。
1.2 黄酮类
杜国顺等[23]从灯台树叶中分离得到 7, 3′, 4′-三
甲氧基-5-羟基黄酮、3, 5, 7, 4′-四羟基黄酮-3-O-β-D-
葡萄糖苷、1-羟基-3, 5-二甲氧基-双苯吡酮。惠婷婷
等[24]从灯台树叶中分离得到山柰酚、槲皮素、异鼠
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N
N
O
R COOCH3
N
N
O
COOCH3
H
5
N
N+
O
COOCH3
O-
H
H
6
N
N
R COOCH3
R
H
H
N
H
N
COOCH3
O
H
HOH2C
10
N
H
N+
COOCH3HOH2C
H
H
Cl-
11
N
H
N+
COOCH3
H
HO
HO
CH3
12
N
N+
COOCH3
H
H
H
O OCH3
H
O-
13
H
H
1
2 3
4
5
6
78
9
10
11
12 13
14 15
16
18
19
20
21
1 R=H, R=H
2 R=H, R=CHO
3 R=H, R=CH2OAc
4 R=CH3, R=CH2OH H
7 R=H, R=H
8 R=CH2OAc, R=H
9 R=CH2OH, R=OCH3
N
N+
COOCH3
H
H
H
O
O-
H
OCH3
14
N
H
N
H
H
H
R COOCH3
1
2
3
45
6
7
8
9
10
11 12
13
14
15
16
18
19
20
21
15 R=OCH3
16 R=OH
N
H
N
H
H
CH3
COOCH3
OH
OH
CH3
OH
17
N
H
N
H
H
OH
COOCH3
H CH3
OH
18
N
H
N
H
H
CH3
COOCH3
H OH
OH
CH3
+
19
N
H
N
H
H
CH3
COOCH3
H OH
OCH3
OH
+
-
20
N
H
N
H
H
COOCH3
R
OCH3
21 R=H
22 R=OH
N
H
N
H
H
CH3
COOCH3
H OHH3CO
23
N
H
N
H
H
CH3
COOCH3
H OH
H
R
24 R=H
25 R=OCH3
N
H
N
H
H
COOCH3
H3CO
26
N
H
N
COOCH3
HH
H
27
N
H
N
H
H
O
COOCH3
H CH3
OH
28
N
H
N
H
H
COOCH3
R
29 R=H
30 R=OH
N
H
N
H
H
COOCH3
31
N
H
N
H
H
COOCH3
HO
+
-
32
N
H
N
R H
O
33 R=H
34 R=CH3
N
H
N
H
O
R
H3CO2C
35 R=H
36 R=CH3
N
H
N
H
O
CH3
H3CO2C
O
37
N
H
N
H
H3CO2C CH2OH
38
N
H
N
H
H3CO2C CH2OH
OH+
-
39
N
N H
H
H
H
H3CO2C
H
OR
R
40 R=H, R=OH
41 R=H, R=OCH3
42 R=H, R=OEt
43 R=OEt, R=H
44 R=H, R=OCOCH3

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N
N H
H
H
H
H3CO2C
H
R OR
45 R=H, R=CHNOH
46 R=H, R=CH2OH
47 R=COCH3, R=CH2OCOCH3
N
N H
H
H
H
H3CO2C
H
R2
R3
R1
H
48 R1=H, R2=CH2OH, R3=OH
49 R1=COCH3, R2=CH2OCOCH3
R3=COOCH3
N
N H
H
H
H
H
R
O
H3C
O
H
H3C O O CH3
50 R=CH2OCOCH3
N
H
N
CH2OH
H
H
H
H3CO2C
1
2
3
4
5
6
78
9
11
12
13
14 15
16
17
18
19
20
21 NH
N
CH2OH
H
H
H
H3CO2C
H
52
N-
N+
O
H
H
H3CO2C
H
CH3
5351
N
H
N
HOH
H
COOCH3
HO
1
2
3 4
5678
9
10
11
12 13
14
15
16
17
18
19
20
21
54
N
H
N
O
O
OH
1 2
34
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
1819
20
21
55
N
N
CH3 O
CHO
CH3
H
H
H
HCH3
56
N
N
CH3 O
H
H
H
HCH3
N
N
O
CH3
H
H
HH
H3COOC
CH3
57N
N
CH3H H
H3COOC
H
58
N
N
CH3 O
H
H
H
HCH3
N
N
CH3 O
COCH3
H
H
H
HCH3
H3CO
CH3
OR
59 R=CH3
60 R=H
1
2 3 4
5
6
78
9
10
11
12
13
14 15
16
17
18
19
20
21
1
1
2 3 4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
1516
18
19
20
21
2 4
5
6
78
9
10
11
12
13
14 15
16
17
18
1920
21
1
2
3
4
5
678
9
10
11
12
13
14 1516
18
19
20
1
2 3
4
5
6
78
9
10
11
12
13
14 15
16 17
1819
20
21
1 2 3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
21

图 1 生物碱的结构式
Fig. 1 Structures of alkaloids

李素、山柰酚-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-
半乳糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷、山柰酚-
3-O-β-D-半乳糖(2→1)-O-β-D-木糖苷、槲皮素-3-O-β-D-
半乳糖(2→1)-O-β-D-木糖苷、异鼠李素等黄酮类化
合物。
1.3 三萜类
杜国顺等[23]从灯台树叶(产于西双版纳)中分
离纯化得到环桉烯醇、乙酰-α-香树醇酯、β-香树脂
醇-3-棕榈酸酯、羽扇豆-20(29)-烯-3-醇、羽扇豆-
20(29)-烯-3-棕榈酸酯、角鲨烯。惠婷婷[25]从灯台树
叶中还分离得到灯台叶素 A、白桦脂醇、白桦脂酸、
cylieodiscie acid、齐墩果酸、熊果酸等成分。
1.4 挥发性成分
灯台树中含有柠檬醛( citral )、香茅醇
(citronellol)、香叶醇(geraniol)、柠檬烯(limonene)、
芳樟醇(linalool)、乙酸芳樟醇(linalyl acetate)、α-
蒎烯(α-pinene)、异松油烯(terpinolene)等挥发
性成分[26]。
1.5 其他成分
杜国顺等[23]从灯台树叶中分离纯化得到 α-生
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育酚、α-生育醌、邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯、邻苯
二甲酸二丁酯、β-谷甾醇等成分。
2 药理作用
2.1 抗肿瘤活性
Jagetia 等[27]采用体外培养的人宫颈肿瘤细胞
和 HeLa 细胞研究灯台树树皮 85%乙醇提取物抗肿
瘤活性的变化。研究表明,细胞抑制程度与灯台树
皮采收的时间相关。提取物的细胞毒作用,夏季最
强(IC50 为 30 μg/mL),其次是冬季(IC50 为 45
μg/mL)和季风期(IC50为 55 μg/mL)。
同时将灯台树皮 85%乙醇提取物进一步分离
得到不同的极性部位,并考察各个部位对 HeLa 细
胞的细胞毒作用。研究表明,细胞毒活性甲醇溶解
后的残留部位(IC50 为 8 μg/mL)>总提取物(IC50
为 30 μg/mL)>氯仿部位(IC50 为 35 μg/mL)>
灯台碱(IC50 为 47 μg/mL)>醋酸乙酯部位(IC50
为 73 μg/mL)>乙醚部位(IC50 为 76 μg/mL)>
石油醚部位(IC50 为 78 μg/mL)>正丁醇部位(IC50
为 96 μg/mL)≈水部位(IC50 为 96 μg/mL)。初步
的植物化学研究表明,甲醇溶解后的不溶部位、总
提取物和氯仿部位的生物碱丰富,具有较好的抗肿
瘤作用。
Keawpradub 等[21]采用体外培养的人肺癌细胞
比较从灯台树根皮中分离得到的 4 种生物碱的细胞
毒活性,结果表明 villalstonine 的细胞毒性强于
pleiocarpamine 、 O-methylmacralstonine 和 macr-
alstonine。此外,灯台碱是灯台树的主要生物碱成
分之一,其在体外对宫颈癌细胞 HeLa、肝癌细胞
HepG2、急性白血病髓性细胞 HL-60、口腔表皮样
癌细胞(KB)、乳腺癌细胞 MCF-7、非洲绿猴肾细
胞(Vero)、纤维肉瘤和艾氏腹水癌细胞都具有细胞
毒作用,体内对大鼠纤维肉瘤、S180 肉瘤和小鼠艾
氏腹水瘤有抑制生长的作用[28-34]。甲基胆蒽诱发大
鼠纤维肉瘤的研究表明,灯台碱能够明显地抑制肿
瘤的生长,并能使荷瘤大鼠的血浆转氨酶、肝转氨
酶、肝 γ-谷氨酰转肽酶和脂质过氧化水平恢复正
常,还能使肝脏谷胱甘肽硫酮水平、谷胱甘肽过氧
化物酶、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活性恢复
正常[28,30]。通过对 S180肉瘤细胞的研究表明,灯台
碱能够修复受损的药物解毒系统,通过影响细胞和
线粒体呼吸作用来减少细胞的能量和活力[32-34]。
鸡骨常山碱是灯台树中的吲哚类生物碱,
Beljanski 等[22]研究表明,其对 YC8 淋巴瘤腹水荷
瘤(BALB/C)小鼠和艾氏腹水癌小鼠具有抗肿瘤
作用。鸡骨常山碱的抗肿瘤活性具有选择性,其通
过与 DNA 形成络合物来抑制 DNA 的复制。
研究表明,灯台树中含有的三萜类成分羽扇豆
醇对不同组织来源的细胞均具有增殖抑制活性,如
黑色素瘤 451LU 细胞、WM35 细胞和 B162F2 细
胞,人胰腺癌细胞株 AsPC-1,人表皮癌 A431 细
胞,肝癌 SMMC7721 细胞,前列腺癌细胞 LNCaP、
CWR22Rγ1 和 PC-3[35-42]。羽扇豆醇可选择性地抑
制无胸腺裸鼠 451LU 和 CWR22Rγ1 细胞的增殖,
通过调节细胞增殖标记物、细胞凋亡标记物和细胞
周期调控分子在肿瘤异种移植中的表达而发挥作
用[35,37]。
2.2 抗氧化作用
Arulmozhi 等[43]研究表明灯台树叶的乙醇提取
物具有清除自由基,与金属离子螯合,清除超氧阴
离子,清除过氧化氢的作用。该提取物可阻止氧化
诱导的脂质过氧化和自由基链反应,与常用抗氧化
剂丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯
(BHT),L-抗坏血酸和维生素 E 的作用相当[44]。此
外,灯台树皮的乙醇提取物具有较强的氮氧化物清
除作用[45]。
2.3 抗诱变活性
DNA 损伤和突变是癌变最早的步骤。研究表
明,灯台树提取物具有与抗生素甲基甲磺酸、丝裂
霉素 C 和二甲基亚硝胺一样的抗突变作用。灯台树
抗突变作用机制与 DNA 断裂剂一样是阻止骨髓细
胞中的 DNA 损伤[46-47]。Jagetia 等[48]采用致癌物质
苯并芘诱导小鼠贲门窦癌,在诱导的前、中、后期
用灯台树树皮 85%乙醇提取物给药,结果表明提取
物可以降低小鼠贲门窦癌的发生和脾细胞微核率。
Nigam 等[49]通过二甲基苯蒽诱发老鼠皮肤细胞中
DNA 链的断裂,研究羽扇豆醇的抗诱变作用,诱发
前期给药和后期给药羽扇豆醇均具有显著的抗诱变
作用,且其效应与时间和剂量相关。
2.4 抗炎活性
Arulmozhi 等[43]研究发现,灯台树叶乙醇提取
物(200、400 mg/kg)能够显著抑制角叉菜胶诱导
大鼠脚趾肿胀。Rajic 等[50]研究发现羽扇豆醇和 α-
香树脂醇,以及这些化合物的酯类化合物具有抗炎
和抑制蛋白激酶 A 的作用。Shang 等[4]研究发现灯
台树叶乙醇提取物的石油醚和醋酸乙酯部位以及总
生物碱部位能够抑制二甲苯诱发的耳肿胀;采用小
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鼠空气袋模型,研究发现总生物碱部位能够显著增
强超氧化物歧化酶活性,同时显著降低 NO、前列
腺素 E2 水平。从灯台树分离得到的鸭脚树叶碱、瓦
来萨明碱和灯台树次碱能够抑制环氧合酶-1、环氧
合酶-2 和 5-脂氧化酶的活性。杨泳等[51]采用二甲苯
小鼠耳廓肿胀模型观察灯台树不同有效部位的抗炎
作用。结果表明黄酮部位、生物碱和黄酮混合部位
均有明显的抗炎作用。
2.5 抗糖尿病和调血脂作用
灯台树已被用于民间糖尿病的治疗。Arulmozhi
等[52]采用链脲菌素诱导糖尿病大鼠模型,研究灯台
树叶的抗糖尿病活性。灯台树叶乙醇提取物可降低
血糖和糖化血红蛋白水平,以及抑制脂质过氧化反
应。表明在链脲菌素诱导的糖尿病模型中,灯台树
叶乙醇提取物除了具有降血糖活性,还具有调血脂
和抗氧化活性。Nilubon 等[53]研究表明灯台树叶甲
醇提取物具有 α-葡萄糖苷酶抑制活性。经分离得到
2 个黄酮类成分,分别是槲皮素 3-O-β-D-吡喃木糖
(1′′′-2′′′)-β-D-galactopyranoside和 (−)-lyoniresinol-3-
O-β-D-吡喃葡萄糖苷,前者仅对麦芽糖酶有抑制活
性,其 IC50 值为 1.96 mmol/L;后者对蔗糖酶和麦
芽糖酶均有抑制活性,其 IC50 值分别为 1.95 和
1.43 mmol/L。
2.6 免疫调节活性
Iwo 等[54]通过在 BALB/C 系小鼠体内诱发免疫
刺激,研究灯台树皮水提物和乙醇提取物的免疫调
节活性。研究结果表明,灯台树皮的水提物较乙醇
提取物活性强,能够刺激非特异性免疫反应,修复
由免疫毒素泼尼松龙诱导的吞噬细胞的活力,保护
机体免受感染。
2.7 祛痰、镇咳、平喘、支气管收缩作用
杨泳等[51]采用枸橼酸喷雾法构建豚鼠咳嗽模
型观察灯台树叶不同有效部位的止咳作用;采用小
鼠气管酚红排泄模型观察灯台树叶不同有效部位的
祛痰作用。结果表明生物碱部位具有较强的镇咳作
用,黄酮部位具有较强的平喘作用,而混合成分不
仅具有较强的镇咳平喘作用,同时还具有较好的祛
痰作用。Channa 等[55]研究表明灯台树叶 51%~95%
的乙醇提取物对大鼠有明显的气管收缩作用。该提
取物的气管收缩作用不依赖于肾上腺素、毒蕈碱受
体或前列腺素,主要是通过内皮细胞舒血管因子和
NO 发挥作用,且此作用受前列腺素、钙拮抗因子
和内皮细胞舒血管因子的调控。
2.8 抗菌作用
Khan 等[5]用 25 种细菌、11 种真菌对灯台树的
叶、茎、根的甲醇粗提物及石油醚、二氯甲烷、醋
酸乙酯及丁醇提取物抗菌活性进行检测,结果表明
丁醇提取物抗菌活性最强。
2.9 其他作用
灯台树除了具有以上药理作用外,还具有退热、
缩宫、降压、抗疟疾等作用[56]。以灯台树叶水提液
按生药量 4 g/kg ig 实验性发热家兔,具有短暂的退
热作用。iv 灯台树总生物碱 20 mg,可使猫未孕子
宫明显收缩,但对离体大鼠、豚鼠子宫作用不明显。
iv 3~5 mg/kg灯台树总生物碱可使猫血压骤降而心
律不改变,但加大剂量则可引起心律不齐、传导阻
滞乃至室颤。iv 灯台树总生物碱可使犬横纹肌张力
降低,后轻微上升。此外,灯台树总生物碱对实验
性鸟疟疾有一定治疗作用,但猴疟疾实验及临床疗
效不佳。
3 结语
灯台树具有悠久的民间用药历史,资源广泛,
分布于云南、广东和广西等南部地区,其叶曾收载
于《云南省药品标准》1974 年版、《中国药典》1977
年版,主要用来治疗肺热、咳嗽、痰多等症。目前,
灯台树的生物碱、黄酮和三萜类成分研究较为深入,
其中以灯台树叶的研究较多,已经从中分离得到了
50 多个生物碱成分。灯台树中的活性成分具有抗肿
瘤、抗炎、抗菌、抗糖尿病和调血脂等作用,其中
抗肿瘤作用研究较为深入,研究表明单体生物碱中
以灯台碱、鸡骨常山碱、villalstonine 的活性较好,
三萜类成分以羽扇豆醇活性较高。此外,灯台树皮
含生物碱的提取部位活性亦高。
恶性肿瘤已成为威胁人类健康及生活质量的最
严重疾病之一,天然抗肿瘤药物因其本身的疗效确
切、毒性低及无蓄积性等优点成为研究的热点。灯
台树含有大量的生物碱,且多为单萜吲哚类生物碱,
结构与已知的活性成分如灯台碱等相似。因此,在
灯台树的根、皮、茎、叶中寻找高效、低毒的抗肿
瘤药物是一项很有前景的研究工作。
灯台树抗肿瘤作用尤为引起人们的关注,但其
药效物质基础及作用机制还不明确,因此,在今后
的研究中,应注重从提取物、有效组分和单体成分
3 个层次着手,借助先进的技术手段,通过细胞模
型和动物模型以及其他方法从宏观到微观阐述灯台
树的抗肿瘤药效物质基础。并在此研究的基础上,
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对其开展体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的研
究,进一步明确其在体内的作用机制,为合理设计
其给药剂型提供依据。
此外,应建立灯台树多层次、多指标的质量控
制方法及活性成分的提取分离方法,为研发新的具
有疗效确切、毒性低及无蓄积性等优点的抗肿瘤制
剂提供依据,以进一步推动灯台树制剂的产业化。
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