全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 14 期 2013 年 7 月

·2009·
茜草的生物学及化学成分与生物活性研究进展
李 鹏 1, 2，胡正海 1*
1. 西北大学生命科学学院，陕西 西安 710069
2. 陕西国际商贸学院，陕西 咸阳 712046
摘 要：茜草是我国传统的中药材，常用于各种出血证。近年来国内外学者对茜草展开了多方面研究，并在化学成分和生物
活性方面有新发现。现就其原植物形态、生态分布、药用部位形态和结构等生物学特性，以及主要药用成分蒽醌、萘醌、环
己肽、多糖等及其生物活性的研究进展进行综述，为茜草今后的研究和开发利用提供参考。
关键词：茜草；生物学特性；活性成分；生物活性；蒽醌
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)14 - 2009 - 06
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.14.027
Research progress in biology, chemical constituents, and biological activities
of Rubia cordifolia
LI Peng1, 2, HU Zheng-hai1
1. College of Life Science, Northwest University, Xi’an 710069, China
2. Shaanxi Institute of International Trade and Commerce, Xianyang 712046, China
Key words: Rubia cordifolia L.; biological characteristics; active constituents; biological activities; anthraquinone

茜草 Rubia cordifolia L. 为茜草科茜草属多年
生草本植物，别名破血丹（蓝田）、粘粘草（武都）、
锯锯草（文县）[1]，此外还有红丝线、大红参、锯
子草、活血草、伏茜草[2]、拉拉藤、血见愁、小活
血和小血藤[3]等别名。其根和根状茎是常用的传统
中药，始载于《神农本草经》，名“茜根”[4]。《中
国药典》2010 年版一部记载其性寒，味苦，归肝经，
可凉血、止血、祛瘀、通经，用于吐血、衄血、崩
漏、外伤出血、瘀阻经闭、关节痹痛、跌扑肿痛[5]，
对心脑血管疾病疗效显著[6]。临床常用生茜草和茜
草炭两种规格。近年来对茜草化学成分和生物活性
研究较多，本文就其生物学特性、主要药用成分及
生物活性的研究报道进行综述，为茜草的进一步研
究和开发提供理论依据。
1 生物学特性
1.1 原植物形态特征
茜草为多年生攀援草本植物，根丛生，紫红色
或橙红色，茎伸长，粗糙，基部稍木质化。枝四棱，
棱上具倒生小刺。叶通常 4 片轮生，纸质，有长柄[7]，
叶柄长 1～8 cm，沿棱具微小的倒刺[1]，叶卵形或卵
状披针形，长 2～6（9）cm，宽 1～3（5）cm，先
端渐尖，基部心形稀圆形，全缘，边缘具倒刺，表
面粗糙或疏被硬毛，脉上有微小倒刺。聚伞花序顶
生和腋生，通常成大而疏松的圆锥状；小苞片披针
形，长 1～2 mm；花具短梗；花萼筒近球形，无毛；
花冠黄白色或白色，筒状，筒部极短，檐部 5 裂片
长圆状披针形，长约 1.5 mm，先端渐尖，边缘具缘
毛；雄蕊着生于花冠筒喉部，花丝极短，长约 3
mm[1]，花小，5 数，黄白色，子房下位，2 室[7]，
花药椭圆形[1]；花柱 2 深裂，柱头头状。果实近球
形，直径约 5 mm，表面平滑，成熟后黑色或紫黑
色，内有 1 粒种子[1]。
1.2 茜草原植物分类
茜草科茜草属植物达 60 余种[8]，我国有 24 种
10 变种[2]。《中国药典》2010 年版一部规定茜草原
植物为茜草 Rubia cordifolia L. 一种[5]。一些重要的
文献中收载的中药材茜草原植物还包括茜草变种，
有的地区还将同属植物11种5变种混作茜草药用[2]。

收稿日期：2012-10-16
作者简介：李 鹏，女，硕士，讲师，从事药用植物学的教学与研究工作。Tel: (029)88302684 E-mail: dangjiayuan2007@163.com
*通信作者 胡正海 Tel: (029)88302684 E-mail: zhenghaihu@sina.com
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其中，茜草的 5 个变种为四轮草 R. cordifolia L. var.
stenophylla Franch.[9-11]、肉叶茜草R. cordifolia L. var.
herbacea Chun et How[9-12]、黑果茜草 R. cordifolia L.
var. pratensis Maxim.[9,13-14]、毛花茜草 R. akane
Nakai var. molliflora Hsu[10]、柔毛茜草 R. cordifolia
L. var. mollis Chun et How[10,12]。曾作药用的同属其
他种有：大叶茜草 R. schnmanniana Pritz. [9-12,15-16]、
披针叶茜草 R. lanceolata Hayata（异名 R. cordfolia
L. var. longifolia Hand. -Mazz.）[9-13,15-17]、膜叶茜草
R. membranacea (Franch) Diels[10,18-19]、大茜草 R.
magna Hsiao[15]、洋茜草 R. tinctorum L.[10,18]、狭叶
茜草 R. truppeliana Loes [9-13,20]、中华茜草 R.
chinensis Regel et Maack[9,13-15]、林茜草 R. sylvatica
Nakai.[9,13-14]、带褐茜草 R. ustulata Diels[9-12,15-16]、木
基塔茜草 R. munjista Roxb.[10]和滇茜草[小红参，R.
yunnanensis (Franch.) Diels][9-12,15-16]11 种。
1.3 分布和生长环境
茜草科茜草属植物主要分布于欧洲、亚洲、非
洲南部和美洲[8]，我国全国各地都有分布，以西南
地区种类最多。也有报道茜草在我国主要分布于陕
西、江苏、安徽、河南、山东[6]，药用茜草以陕西、
山西和河南为主产区 [21]。茜草生长环境为海拔
570～1 800 m 的山坡下、路旁草丛、山谷或河边[1]。
康文艺等[22]报道产地不同的茜草中大叶茜草素的
量差异很大，河南产的大叶茜草素的量最高，达到
1.23%，其次是四川产的，达到 0.77%，湖北产为
0.75%，广西产为 0.60%，贵州产为 0.37%。张金鸽
等[23]对河南省不同产区茜草的质量进行综合评价，
结果显示，太行山区产的茜草大叶茜草素量在
0.417%～0.779%，醇溶性浸出物 6.65%～8.46%；
伏牛山区产的茜草大叶茜草素量在 0.253%～
0.515%，醇溶性浸出物 5.63%～8.31%；大别山区产
的茜草大叶茜草素量在 0.307%～0.328%，醇溶性浸
出物 6.02%～7.42%，结果表明茜草质量最佳的为太
行山区。从以上文献分析可知茜草的有效成分量的
高低与其自然生长环境有关。张金鸽等[23]报道了茜
草的须根多少与生长环境有密切关系，生长在山上
石缝中的根比较细，数量比较多，大叶茜草素量相
对较高，总灰分和酸不溶性灰分相对较高；生长在
田边或土壤深厚环境中的茜草根比较粗，须根较少，
大叶茜草素量相对较低，总灰分和酸不溶性灰分相
对较低。
茜草一般在春秋二季采挖，以秋季采挖者质佳，
挖出根后，除去泥沙和茎苗，洗净泥土，晒干或烘
干[24]。索菲娅等[25]对不同采收期的茜草进行定量测
定，结果表明茜草在 6 月底到 8 月初的有效成分的
量较高，平均量高于 1.2%，说明茜草的最佳采收期
应以夏季为宜，与传统采集时间不同，说明传统的
最佳采集期仍需进一步研究。
1.4 药材性状与显微结构特征
茜草根呈圆柱形，常弯曲，完整的老根留有较
粗的根头，长 10～30 cm，直径 0.1～0.5 cm，表面
红褐色，有细纵皱纹及少数细根痕；皮部、木质部
较易分离，有时皮部脱落而呈黄红色；质脆、易断。
断面平坦，皮部狭、红棕色，木部宽广、粉红色，
可见多数圆孔；木质部占根直径的比例大于 1/2[2]。
茜草幼根横切面显示最外层为一列排列整齐的表皮
细胞，内为 5～6 列皮层薄壁细胞，并散有含草酸钙
针晶束的细胞，木质部二原型。生长发育期的根最
外层为破碎的残余表皮层及皮层，内侧为 3～5 列排
列整齐、扁平的木栓层，栓内层薄，散有含草酸钙
针晶束薄壁细胞，维管束外韧型。老根的横切面木
栓层有 6～10 列细胞，细胞扁平，切向延长，有棕
色内含物，栓内层 3～6 列细胞，部分细胞含有草酸
钙针晶束，针晶束与根的长轴平行排列；韧皮薄壁
组织中，也有与根长轴平行排列的草酸钙针晶束散
在；木质部由导管、纤维、木薄壁细胞组成[2]，占
根的主要部分，全部木化，射线不明显[24]，木栓层、
韧皮部和木质部三者径向宽度之比为 1∶1∶4.5，木
质部占根直径的 1/3[2]。解离组织中导管圆柱形、短
圆柱形或两端稍有尾状突起，细者呈长梭形，多有
孔纹，直径粗者可见有网状孔纹，纤维梭形，纹孔
明显[2]。
2 化学成分研究
茜草干燥的根及根茎长期作为中药材，并用作
天然染料使用，其化学成分、药理活性和临床应用
已被深入系统的研究，各种类型的化学成分相继被
分离鉴定[26-28]。其化学成分以蒽醌及其苷类化合物
为主，此外还含有萘醌类、萜类、环己肽类、多糖
类、微量元素等[6]。
2.1 蒽醌及其苷类化合物
茜草根的乙醇提取物中蒽醌类有：茜草素、1-
羟基 -2-甲基蒽醌、1, 3, 6-三羟基 -2-甲基蒽醌 -
3-O-(6′-O-乙酰基)新橙皮苷、1, 3, 6-三羟基-2-甲基
蒽醌-3-O-新橙皮糖苷、1, 3, 6-三羟基-2-甲基蒽醌-
3-O-(6′-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、羟基茜草
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素、伪羟基茜草素[29]。华会明等[27]从茜草中分得 8
个蒽醌类化合物：1, 6-二羟基-2-甲基蒽醌-3-β-乙酰
基-葡萄糖 (2→1)-木糖苷、1, 3, 6-三羟基-2-甲基蒽
醌、1-羟基蒽醌、1, 2, 4-三羟基蒽醌、1, 3, 6-三羟
基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、1, 2-二羟
基蒽醌-O-β-D-吡喃木糖 (1→6)-β-D-吡喃葡萄糖
苷、1, 3-二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖
(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷及 1, 3, 6-三羟基-2-甲基
蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖 (1→2)-β-D-(6-O-乙酰基)
吡喃葡萄糖苷。还从茜草甲醇提取物中得到蒽醌类
成分 3-甲氧甲酸-1-羟基蒽醌、1, 4-二羟基-2-甲基
蒽醌、1-羟基-2-甲基蒽醌、1-羟基-2-羟甲基蒽醌、
柚木醌[30]。
2.2 萘醌类化合物
华会明等[27]从茜草根的乙醇提取物中分离得到
萘醌类化合物：羟基-2H-萘骈 (1, 2-b) 吡喃-2-酮-5-
羧酸甲酯、3′-甲氧羰基-4′-羟基-萘骈 (1′, 2′-2, 3) 吡
喃-6-酮（茜草内酯）、3′-甲氧羰基-4′-羟基-萘骈 (1′,
2′-2, 3) 呋喃、二氢大叶茜草素和 2-(3′-羟基) 异戊
基-3-甲氧羰基-1H-萘氢醌-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、
萘酸双葡萄糖苷（1, 4-二羟基-3-异戊烯基-2-萘酸甲
酯双葡萄糖苷）等。Koyama[30]从茜草的甲醇提取物
中分离得到萘醌类化合物 2-氨基甲酰基-3-甲基-1,
4-萘醌、2-氨基甲酰基-3-羟基-1, 4-萘醌、去氧 α-拉
帕醌、萘氢醌。
2.3 环己肽类化合物
1982 年日本学者系川秀治[6]采用小鼠腹水型
S180 癌细胞，筛选生药的抗癌作用时，发现购于中
国上海的茜草及日本产的刺茜草 R. akane 有抗癌作
用，并从茜草中分离出 4 个抗癌单体。研究还发现
从日本产的刺茜草中也能成功地分离得到这 4 种抗
癌单体，并根据刺茜草的学名 R. akane 命名为 RA，
之后相继分离出其他 RA 单体，迄今为止，从茜草中
分离出 RA 系列单体共 16 个（RAI～RAXVI）[31-37]，
并鉴定了其结构，其中只有 RAV、RAVII 的量稍多，
近万分之一，其余各单体量大都不足百万分之一。
RA 系列 16 个单体的结构非常近似，都是环六肽，
除六肽环外，还有一个醚氧环，所以严格说来应是
二环六肽。邹澄等[38-39]从云南茜草（小红参）提取
物的抗癌活性成分中首次分离得到一环己肽配糖
体，命名为 RY-I，与此同时，还得到一环己肽 RA-V
（De 2oxybouvardin），是已报道 RA 类抗癌活性很强
的化合物之一，也是 RY-I 的苷元。何敏等[40]又从云
南茜草（小红参）中分离得到一个新的抗癌环己肽
配糖基，命名为 RY-II，RY-II 结构与 RY-I 相似，但
由一个丝氨酸代替了 RY-I 的 L-丙氨酸[40]。
2.4 多糖类
茜草的多糖类成分研究报道较少[6]。黄荣清
等[41]首次从茜草中分离得到 3 种茜草多糖 QC-I、
QC-II 和 QC-III，对其化学组成及其摩尔比进行了
分析，结果显示均由 L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木
糖、D-甘露糖、D-葡萄糖和 D-半乳糖组成，各单糖
的摩尔比分别为 1.00∶0.32∶0.76∶0.66∶1.04∶
1.48、1.00∶1.86∶1.29∶0.99∶2.97∶3.04 和 1.00∶
0.51∶0.13∶0.19∶0.36∶1.04。之后又分离得到茜
草多糖 RPS-I、RPS-II、RPS-III，其化学组成同 QC，
摩尔比分别为 1.00∶1.19∶0.75∶0.81∶1.38∶
2.60、0.23∶0.47∶1.47∶0.32∶2.33∶1.00 和 0.40∶
1.00∶0.58∶9.12∶11.08∶6.13[42]。王红霞等[43]也从
茜草的根及根茎水煎液的 75%乙醇沉部位中得到粗
多糖 Q，经精制得 QA2，其糖基组成同 QC，摩尔
比为 1.00∶2.50∶1.40∶22.80∶2.77∶15.30。其红
外光谱分析含 β-糖苷键。孟宪元等[44]从茜草水煮醇
沉物中获得多糖 A，由半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、
木糖及鼠李糖组成，其中不含胺、氨基酸及氨基糖
等杂质，多糖 A 为右旋 115.5，相对分子质量为 6 000
左右。
2.5 微量元素
茜草根水提取物和醇提取物中微量元素的量极
低，茜草根中含有的微量元素有 Fe、Zn、Cr、Mg、
Ca、Mn、Cn、Pb、Cd、As、Ai，其中 Fe、Zn、
Mg、Mn、Ca、Cu 的量较丰富，还含有 Cr、Ni、
Mo、Cd、Al 等对人体必需的微量元素，而对人体
有害的 Pb、Ca、As 的量非常低[45-46]。
2.6 其他成分
茜草中还有其他一些成分，如萜类化合物[6]、茜
草双酯、胡萝卜苷、脂肪酸、甾醇、黄酮[47]、β-谷
甾醇、茜草酸、异茜草素、茜根酸、大黄素甲醚[48]。
3 生物活性
3.1 止血作用
动物实验表明，茜草有轻度的止血作用[49]。家
兔 ig 适量茜草温浸液 2～4 h 内或 ip 同等剂量的茜
草液后 30～60 min 均有明显的促进血液凝固作用，
表现为复钙时间、凝血酶原时间及白陶土部分凝血
活酶时间缩短[50]。茜草炭口服也能明显缩短小鼠尾
部出血的时间[15]。
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3.2 对造血系统的作用
3.2.1 升白细胞作用 其升高白细胞的有效成分之
一为具有芳香环的羧酸苷[2]，该有效成分的衍生物
茜草双酯已人工合成[51]。茜草双酯通过临床试验证
明对放疗、化疗后引起的白细胞减少有防治作用，
且服药过程中对心、肝、肾功能无影响[52]。
3.2.2 对小鼠造血干细胞的影响 LACH 雌性小鼠
ig 茜草双酯 25 mg/只，8 h 后造血干细胞（CFU-S）
明显增多，且 CFU-S 自杀率高于对照组的 29 倍，
充分证明了茜草双酯促进机体造血功能的作用[52]。
3.2.3 对狗血栓弹力图（TEG）的影响 正常狗连
续 po 茜草双酯（200 mg/只）5 d，用药后 6、15 h，
1～6 d 分别取血 1 次，用 TEG 测定凝血速度（rtk）
值，结果表明用药后 6 和 15 h 无变化，而用药后 1～
6 d 血凝速度明显延长[52]。
3.3 抗肿瘤作用
茜草根的甲醇提取物的氯仿部分可抑制人肝癌
细胞株 Hep 3B 细胞分泌乙型肝炎表面抗原
（HBsAg），而对细胞株的活性无影响，不显示细胞
毒性[53]。系川秀治[6]发现 RA 系列单体对肿瘤均有
治疗作用，但强度不一，毒性不同，其中 RA-I、II、
III、IV、V、VI、VII 对 P388 白血病小鼠的生命延
长率分别为 169.3%、142.2%、196.1%、126.7%、
187.4%、173.6%。樊中心等[53]通过动物实验还发现
RA-II、VII 对 L120/10 白血病、B-16 黑色素瘤，结
肠癌 38、艾氏癌和 Lewis 肺癌实体瘤也均有抗癌作
用，其中 RA-VII 对结肠癌 38 抑制作用优于丝裂霉
素；对 MM-2 乳腺癌只有 RA-V 有效，但对 C1499
白血病、MH134 肝癌几乎都没有抗癌活性。RA-VII
还能防止癌细胞转移，对淋巴结转移的 P338 瘤和
高度转移的B16黑素瘤的抑制效果与对照药阿霉素
相当。
3.4 抑制毒激素-L 的作用
原发性肝癌病人腹水纯化得到的毒激素-L可抑
制大鼠的摄入行为，在体外显著诱导脂解、释放游
离脂肪酸[50]。吴耕书等[54]通过实验表明，茜草提取
物能显著抑制毒激素-L 致脂肪酸释放量增加，能有
效对抗毒激素-L 致血铜水平升高，有效抑制毒激素-
L 致血糖、血锌水平降低，提示茜草提取物对毒激素-
L 所致恶病质样表现有明显抑制作用。
3.5 止咳、祛痰作用
小鼠 ig 茜草根煎剂，有明显的止咳、祛痰作用
（氨水喷雾引咳法）[15]。临床上用于治疗慢性气管
炎和咳嗽久治不愈等，有较好的止咳、祛痰和平喘
作用[55]。
3.6 抗乙酰胆碱作用
茜草煎剂在离体兔回肠能对抗乙酰胆碱的收
缩作用[56]。茜草的水提取物对离体豚鼠子宫有兴
奋作用，产妇口服也有增强子宫收缩的作用[56-57]。
茜草煎剂能对抗乙酰胆碱所致的离体肠痉挛，有解
痉作用[2]。
3.7 抗菌作用
茜草对金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌和肝炎双
球菌均有明显的抑制作用[58]。茜草中的有效成分噻
茜草素具有抗真菌、细菌和病毒作用[49]。
3.8 抗自由基和抗辐射作用
Charles Foster 大鼠 po 茜草乙醇提取物，结果对
丙二醛（MDA）的形成有抑制作用，与药物剂量呈
正相关，能对抗过氧化氢诱导的脂质过氧化反应，
且使谷胱甘肽（GSH）量显著降低[59]。茜草多糖有
较明显的清除自由基的作用，清除率大于
93%[41-42,60]。茜草双酯具有较高效价的抗辐射作用，
对辐射后产生的自由基损伤有防护作用[56]。陈寅生
等[61]应用化学发光法和电子顺磁共振自旋捕集技术
观察显示，茜草双酯对人多形核白细胞（PMN）受
乙酸肉豆蔻佛波酯（PMA）刺激产生的氧自由基有
较明显的清除作用，对水溶液体系中的超氧阴离子
和羟自由基的清除百分率分别为 52.8%与 33.4%，并
报道茜草多糖对高剂量辐照后小鼠的造血系统和免
疫系统也具有保护作用，能提高受照小鼠的存活率。
3.9 免疫抑制作用
动物实验表明茜草双酯能降低小鼠血清溶血酶
水平，使掺入（3H）TdR 的全血白细胞吞噬白葡萄
球菌的能力下降，并能降低脾溶血空斑细胞的溶血
能力及溶血素的产生，抑制脂多糖（LPS）诱导的
小鼠 B 细胞的转化和植物凝集素（PHA）诱导的 T
淋巴细胞转化[62]。许兰芝等[63]研究表明茜草醇提取
物对动物的多种急慢性炎症模型都有较强的抗炎作
用，能明显降低小鼠血清溶血素水平。这一结果为
临床应用茜草治疗风湿及类风湿关节炎及茜草的用
药方法提供了理论依据。
3.10 抗艾滋病病毒作用
康文艺等[64]报道从茜草根茎乙醇提取物大孔
树脂 60%活性部位分离得到的大叶茜草素具有良好
的体外抑制艾滋病病毒活性，为该药材进行抗艾滋
病病毒的进一步研究提供依据[7]。
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4 结语
茜草的药用成分复杂，生物活性多样，并发现
一些新用途，是值得进一步研究、开发前景良好的
传统中药。根据文献报道，茜草的有效成分量与其
根的粗细及细根的数量存在相关性，不同地区和环
境生长的茜草其有效成分量存在明显差异，还发现
夏季采挖的药材有效成分量较春、秋季高。以上问
题都涉及到茜草药材的质量。为此，今后有必要开
展茜草的结构、生长发育、生态环境与药用成分积
累的关系研究，阐明其机制，保证药材质量。目前，
茜草均为野生，对其生物学特性尚缺乏系统研究，
所以为保证药材的来源、产量和质量应开展茜草人
工栽培实验，为今后开展深入系统的研究，扩大其
临床用途提供药源。
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