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转录调控因子在中药次生代谢调控中的研究进展
陆 　续 ,王玥月 ,张芳源 ,林秀艳 ,唐克轩
①
(上海交通大学农业与生物学院 ,复旦 —交大 —诺丁汉植物生物技术研究中心 ,上海 　200240)
摘 　要 :许多中药的有效成分为植物次生代谢产物 ,具有重要的药用价值。但次生代谢的产物的量往往很低。转
录调控因子可调控多个参与代谢途径基因的表达。采用基因工程的方法调控转录因子 ,往往可导致植物中该转录
因子所控制性状的较大改变 ,从而提高中药中有效成分的量 ,具有广阔的应用前景。
关键词 :中药 ;转录调控因子 ;次生代谢产物
中图分类号 :R282112 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :0253 - 2670 (2010) 01 - 0159 - 04
Advances in studies on transcriptional regulatory factor in secondary metabolites
regulation of Chinese materia medica
L U Xu , WAN G Yue2yue , ZHAN G Fang2yuan , L IN Xiu2yan , TAN G Ke2xuan
(School of Agriculture and Biology , Fudan2SJ TU2Nottingham Plant Biotechnology R &D Center ,
Shanghai J iao Tong University , Shanghai 200240 , China)
Key words : Chinese materia medica ; t ranscrip tional regulatory factor ; secondary metabolites
　　植物新陈代谢分为初生代谢和次生代谢。初生代谢产
物 (如糖类、脂类和核酸) 存在于所有植物中 ,是维持细胞生
命活动所必需的 ;而植物次生代谢产物是植物中一大类且并
非植物生长发育所必需的小分子有机化合物 ,其产生和分布
具有种属、组织器官和生长发育特异性 [1 ] 。近年来 ,随着对
中药成分研究的逐步深入 ,发现很多中药的有效成分均为植
物的次生代谢产物 ,如青蒿 A rtemisia annua L1 中的青蒿素
( arleannuin ) 、紫草 L ithos permum ery throrhizon Sieb1 et
Zucc1 中的紫草素 ( shikonin) 等。根据生物合成的起始分子 不同 ,可将植物次生代谢产物分为生物碱类、萜类化合物、苯丙烷类及其衍生物等 3 个主要类型 [2 ] 。但次生代谢产物的量往往较低 ,而使用化学合成的方法生产这些次生代谢产物 ,存在工艺流程复杂、成本高等问题。因此 ,人们开始探索提高植物次生代谢产物产量的其他方法。在诸多方法之中 ,植物次生代谢工程是提高植物次生代谢产物产量的最有效方法之一。植物代谢途径是由多种酶参与的多步反应 ,受发育、环境等因素的影响 ,而对单个基因进行修饰有时难以奏效。转录调控因子可调控多个参与代谢途径基因的表达 ,其
·951·中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 1 期 2010 年 1 月
①　　收稿日期 :2009208212
　　基金项目 :国家“973”计划 (2007CB108805) ;上海市科学技术委员会 (08391911800) ;上海市重点学科建设项目 (B209)
　　作者简介 :陆　续 (1983 —) ,男 ,河南商丘人 ,博士研究生 ,主要从事中草药次生代谢调控的研究。　Tel : (021) 34206180
E2mail :luxu666 @163. com
　　3 通讯作者　唐克轩　Tel : (021) 34206916 　E2mail :kxtang @sjtu. edu. cn
在植物发育、适应、进化中的作用研究已取得了较大进展 [3 ] 。
转录因子通常指由核基因编码的一类蛋白质 ,它们主要以同
源或异源二聚体的形式同顺式作用因子发生特异性的结合 ,
通过和某些辅助调控子发生作用而影响转录复合体的形成 ,
从而调节植物基因的特异性表达 [4 ] 。改变转录因子的表达
往往可导致植物中该转录因子所控制性状发生较大改变 ,因
此 ,利用基因工程的方法调控转录因子是具有应用价值的植
物遗传操作手段 [5 ] 。
1 　转录因子在生物碱代谢调控中的作用
生物碱是植物在长期的生态环境适应过程中为抵御动
物、微生物及其他植物的攻击而形成的一大类次生代谢产
物 ,主要包括萜类吲哚生物碱、苄基异喹啉生物碱、莨菪碱、
烟碱和嘌呤生物碱等类型 [6 ] 。目前人类所发现的 5 ×104 种
天然化合物中有 1. 2 ×104 种是生物碱 [7 ] 。生物碱类化合物
因其独特的生物活性而引起人们极大的关注 ,如喜树
Cam ptotheca acuminata Decne1 中喜树碱 (camptothecine) 为
一种有效的抗癌药物 ;罂粟 Papaver somnif erum L1 中可待
因 (codeine)具有止痛、镇咳功效 ;金鸡纳树 Cinchona of f ici2
nalis L1 中奎宁 (quinine)为传统的抗疟疾药物 ,用来消除对
其他抗疟疾药物产生的抗性 ;长春花 Cat haranthus roseus
(L1 ) Don1 中的抗肿瘤药物长春碱 (vinblastine)和长春新碱
(leurocristine)可用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴肿瘤、急性
淋巴细胞型白血病等癌症 ,其硫酸盐已被广泛用于临床 ,是
目前应用最广的天然植物抗肿瘤药物之一 [8 ] 。
在长春花中 ,异胡豆苷合成酶 (St r) 是萜类吲哚生物碱
( TIAs)生物合成途径中最重要的关键酶 ,它将色胺和裂环
马钱子苷耦合成为 TIAs 的前体化合物异胡豆苷 [9 ] 。如图 1
所示 ,对 Str 基因启动子序列分析发现 ,St r 基因启动子区中
的 J ERE 区与 2 个甲基茉莉酸 (MeJ A) 响应的转录调控因子
起作用 ,即 ORCA2 和 ORCA3 [13 ] 。ORCA2 是利用 J ERE 序
列做诱饵通过酵母单杂交技术分离的 ,而 ORCA3 则是通过
T2DNA 激活标签技术克隆的 [10 ,11 ] 。ORCA2 和 ORCA3 都
属于 A P2/ ERF 家族 ,是植物特有的一类转录因子。该家族
转录因子参与植物多种基因的表达 ,能调节植物对病原、低
温、干旱及高盐等分子的应答反应 ,提高植物对逆境胁迫的
耐受作用。MeJ A 可以诱导 orca 基因的表达 ,产生的 ORCA
蛋白特异性结合到 J ERE 区来激活 st r 基因的表达 [10 ,12 ] 。
ORCA2 能与长春花 Str 基因启动子中一个类似于 GCC 盒
的顺式作用元件特异性结合 ,在 Str 基因响应茉莉酸或诱发
因子过程中发挥重要作用 [10 ] 。
研究发现一些转录因子可调控多个参与代谢途径基因
的表达。如 ORCA3 应答于 MeJ A 的诱导 ,可以增强 TIAs
生物合成代谢途径上多个基因包括 dxs、as、tdc、Str、d4h 等
的表达 [11 ] 。尽管开联番木鳖苷生物合成第一步的酶 ———香
叶醇单加氧酶 ( G10 H) 也受 MeJ A 诱导 ,但其不受 ORCA3
调控。因此 ,在仅超表达 ORCA3 的转基因长春花细胞系中
生物碱的量并没有增加 ,但如果在细胞培养介质中加入一定
量的开联番木鳖苷的前体马钱苷后 ,转 ORCA3 转录因子的
ORCAs 为转录衰减子 , Gr GBFs 为激活子 , CrBPF1 和 CrM YC2 为
未知转录活性的 DNA 结合蛋白 ;箭头表示转录调控因子调控基因
表达
ORCAs are t ranscriptional repressors , Cr GBFs are activators , and
CrBPF1 and CrM YC2 are DNA binding protein wit h unknown t ran2
scriptional activity1 Arrows link physiological signals wit h t ranscrip2
tion factors t hat regulate gene expression
图 1 　Str 基因的启动子区结构图
Fig. 1 　Promoter region of Str gene
细胞系生物碱合成比非转基因对照细胞系高 3 倍 [3 ] 。
2 　转录调控因子在萜类代谢中的作用
在中药有效成分中 ,萜类化合物具有重要的药用功能 ,
如从青蒿中分离得到的青蒿素 (含过氧桥的倍半萜内酯) 是
抗疟疾有效单体 ,尤其对恶性疟疾有速效作用 ;具有抗肿瘤
作用的紫杉醇 ,可作为食品和化妆品中的精油如薄荷醇、香
柏酮、香紫苏醇等。
转录因子对萜类物质次生代谢的调节是通过与合成基
因启动子上相应的顺式作用元件结合而实现的。基因启动
子中均含有转录调控因子能识别的顺式作用元件 [14 ] ,如
WR KY是植物特有的一类转录因子家族 ,因含有由 7 个氨
基酸组成的 WR KYGQ K保守序列而得名。WR KY蛋白能
与 TT GAC 序列 (又称 W2box) 专一结合调节基因转录 [15 ] 。
在棉花中 ,杜菘烯环化酶基因 (CAD1) 具有使倍半萜环化的
作用 ,其启动子上有一个 W2box ( T GACC) ,是 GaWR KY1
蛋白的结合位点。酵母单杂交和转基因超表达试验均表明 ,
GaWR KY1 能激活 CAD1 基因的启动子 ,促进基因的表达。
体外诱导表达实验发现 , GaWR KY1 的诱导高峰时间比
CAD1 提早 1. 5 h ,说明 GaWR KY1 参与了 CAD1 基因表达
的调节和棉籽酚的生物合成 [16 ] 。
从转录因子角度进行代谢工程还有另外一种策略 ,即调
节控制腺毛发育的转录因子。由于中药中的萜类多为挥发
性物质 ,其产生与分泌和腺毛的分布、类型及结构等有着直
接的关系。许多萜类物质如薄荷中的精油、青蒿中的青蒿素
等均储存在腺毛中 ,腺毛的分布密度越大、处于分泌时期的
数量越多 ,其分泌能力就越强 [17 ] 。而腺毛的发育受转录因
子调控 ,在拟南芥中 , GL1、TT G1 和 GL3 是腺毛正常形成过
程中起重要作用的 3 个转录因子。其中 , GL1 属于 M YB 家
族 ,在幼叶原基中广泛表达 ,并且随着叶片的生长 , GL1 可
在发育的腺毛中短暂性特异表达。过量表达 GL1 导致了腺
毛数量的减少 ,说明 GL1 在腺毛形成过程中可起到负调控
·061· 中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 1 期 2010 年 1 月
作用 [18 ,19 ] 。此外 , GL1 和 TT G1 还可调控腺毛之间的间距。
CPC 和 TR Y对腺毛的形成也起负调控作用。GL2 和 GL3
在腺毛的形态建成方面起调控作用 ,且 GL3 同时对腺毛的
核内复制具有促进作用。GL3 是 b HL H 家族的转录因子 ,
对其进行过量表达可使腺毛数目增加 [20 ] 。此外 , TR Y 对
GL3 的活性进行负调控。因此 ,通过调节以上几个转录因
子的活性可以增加腺毛的密度 ,进而增加腺毛中萜类物质的
产量 ,从而大幅度提高中药中有效成分的量。
3 　转录因子在苯丙烷类及其衍生物代谢调控中的作用
苯丙烷类化合物及其衍生物主要包括黄酮类化合物、醌
类化合物等 ,其结构迥异、种类繁多 ,参与调节植物的生长发
育、繁殖和防御等各种生理活动。黄酮类化合物包括花色素
苷 (色素) 、原花色素或缩合鞣质 (阻食剂或木材保护剂) 、异
黄酮类化合物 (防御产物和/ 或信号分子) 、查尔酮、橙酮、黄
酮、黄酮醇等。黄酮类化合物生物合成途径被研究得较清
楚 ,而且其生物合成途径的改变能很容易地通过花色的改变
来鉴定 [21 ] 。如玉米转录因子 PA P1 和 PA P2 在转基因烟草
中超量表达 ,导致烟草色素产量增加 ,花瓣颜色加深。M YB
类转录因子也参与了黄酮类物质生物合成的调节 ,Borevitz
等应用 T2DNA 激活标签技术在拟南芥中鉴定出一种 M YB
类转录因子 PA P12D ,它的超量表达能激活许多参与花青素
生物合成途径的基因表达 ,使植物体中紫色素的量明显增
加 [22 ] 。玉米花色素苷的合成和积累量受到 M YB 类转录因
子 p1 及结构基因 c1、chs (CHS 的编码基因) 和 chi (CHI 的
编码基因) 的控制。其中 p1 可解释玉米花色素苷变异的
58 % ,并表现出加性效应 ;其他基因对玉米花色素苷量的影
响均不及 p1 转录因子 [23 ] 。
有些转录因子则是植物次生代谢产物合成的抑制因子 ,
采用 RNA 干扰或基因敲除技术关闭这类转录因子的表达 ,
就能促使相关代谢产物的合成。Aharoni 等 [24 ] 克隆和鉴定
了一个参与草莓果实黄酮类代谢途径调控的转录因子
FaM YB1 ,该转录因子抑制黄酮类合成下游的一些步骤。
FaM YB1 基因在烟草中的超量表达引起了花青素和黄酮类
化合物减少。相反 ,抑制或降低 FaM YB1 表达就会增加花
青素和黄酮类化合物的积累。转录因子还可激活不同植物
中相似次生代谢物合成基因的表达 ,这就意味着可将从特定
植物中分离的转录因子基因在不同的植物中进行转化 ,有效
提高转基因植物中目标次生代谢物的量 [25 ] 。在番茄果肉中
表达玉米转录因子 P1 和 C1 基因 ,使原本不含黄酮类化合
物的番茄果肉中黄酮类成分的合成基因表达 ,酶活性提高 ,
从而使黄酮类成分量不同程度地提高 [26 ] 。
醌类化合物是一类由苯式多环烃碳氢化物 (如萘、蒽等)
衍生的芳香二氧化物 ,是植物呈色因子之一。根据其环系统
不同可分为苯蒽、萘蒽和蒽醌。部分醌类具有抗菌、抗癌等
功效 ,如胡桃醌和紫草素 [2 ] 。紫草中的紫草素 (又称萘醌紫
草素)具有抗菌、消炎、抗肿瘤和助伤口愈合的功效 ,是第一
个通过植物大规模细胞培养获得的临床药物。42羟基安息
香酸 (4 HB)是紫草素生物合成的重要前体物质。Sommer
等 [27 ]将 ubiC 基因导入紫草 ,在转基因紫草的毛状根中获得
了由分支酸产生 4 HB 的新的代谢途径 ,该途径合成的 4 HB
占根部积累 4 HB 总量的 20 %。尽管该途径中有 4 HB 的产
生 ,却没有出现萘醌紫草素的过量合成。然而 ,在转基因紫
草的毛状根中 ,一种糖苷腈的量则增加了 5 倍。这说明转化
一个关键基因增加代谢途径中间产物合成量的办法 ,可能会
导致意外产物的生成。而转录因子可以同时调控代谢途径
中的多个基因 ,是解决这一问题的好途径。
4 　结语
一些次生代谢途径中多个功能相关的酶基因常被共同
的转录因子正调控或负调控 ,对转录因子进行基因修饰显然
比多基因操作更容易改良目标次生代谢途径。植物含有很
多转录因子 ,如拟南芥就有 1 709 种蛋白质与植物转录因子
有显著的相似性 [28 ] 。一个转录因子可同时激活多个功能基
因的表达 ,因此导入一个或多个关键的转录因子 ,将促使多
个功能基因发挥作用 ,从而导致植物次生代谢产物合成的改
变。因此 ,在中药次生代谢调控研究中 ,采用基因工程的方
法调控转录因子 ,具有巨大的潜在价值和广阔的应用前景。
可以预见 ,随着对植物次生代谢网络的深入解析和相关基
因、转录调控因子的克隆 ,以及现代生物技术手段的不断进
步 ,植物次生代谢基因工程将能更有效、更有针对性、更好地
满足人们对中药药用成分的需求。
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萝藦科植物中 C21甾体苷的分布及其药理活性研究进展
倪 　阳 ,叶益萍
①
(浙江省医学科学院药物研究所 ,浙江 杭州 　310013)
摘 　要 :C21甾体苷是一类重要的生物活性成分 ,主要分布于龙胆科、薯蓣科、夹竹桃科、茄科和萝藦科等植物中 ,其
中尤以萝藦科植物中分布最为普遍。概述了萝藦科植物中 C21甾体苷的分布及国内外从萝藦科植物中分离获得的
C21甾体苷药理活性研究进展。
关键词 :萝藦科 ;C21甾体苷 ;C21甾体苷的植物分布
中图分类号 :R28411 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :0253 - 2670 (2010) 01 - 0162 - 05
Distribution of C21 steroidal glycosides in plants of Asclepiadaceae
and their pharmacological activities
N I Yang , YE Yi2ping
( Institute of Materia Medica , Zhejiang Academy of Medical Sciences , Hangzhou 310013 , China)
Key words : Asclepiadaceae ; C21 steroidal glycosides ; dist ribution of C21 steroidal glycosides in plant s
　　C21甾体苷是苷元为孕甾烷衍生物与 22去氧糖等形成的
一类化合物 ,是一类重要的生物活性成分。对目前已分离得
到的 C21甾体苷结构进行分析 ,其苷元的骨架可分为 4 种类
型 ( Ⅰ～ Ⅳ) ,其中以骨架 Ⅰ型为基本结构的苷元占绝大多
数 ,是典型的孕甾烷衍生物。C21甾体苷主要分布于龙胆科、
薯蓣科、夹竹桃科、茄科和萝藦科植物中 ,其中尤以萝藦科植
物中分布最为普遍。由于 C21甾体苷在萝藦科植物中分布广
泛 ,种类繁多 ,具有极其重要的药用价值 ,其主要成分 C21甾
体苷的分离、结构鉴定及其药理活性的研究正日益引起各国
学者的兴趣。为了更深入地研究开发萝藦科植物 ,现将萝藦
科植物中 C21甾体苷的分布和药理活性研究做一综述。
1 　萝藦科植物中 C21甾体苷的分布
C21甾体苷普遍存在于萝藦科的鹅绒藤属、牛奶菜属、黑
鳗藤属、杠柳属、马利筋属、尖槐藤属、须药藤属、夜来香属、
南山藤属等植物中 ,其分布及含有 C21甾体苷的苷元结构类
型见图 1 和表 1。
2 　萝藦科植物中 C21甾体苷药理活性
萝藦科植物中 C21甾体苷具有广泛的药理作用 ,具有抑
制肿瘤细胞的增殖和侵袭、调节免疫功能、抗生育、抗癫痫、
抗氧化和抑制乙酰胆碱酯酶等活性。
·261· 中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 1 期 2010 年 1 月
①　　收稿日期 :2009203212
　　3 通讯作者　叶益萍