全 文 ：制剂与质量
淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究
贾东升1, 2 ,赵江丽3 ,施 峰1 , 贾晓斌1, 2*
( 1 江苏省中医药研究院 中药新型给药系统重点实验室, 国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室, 江苏
南京 210028; 2 江苏大学药学院,江苏 镇江 212013; 3 江苏大学食品与生物工程学院,江苏 镇江 212013)
摘 要:目的 制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体, 提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法
以复合率为指标, 通过单因素及正交设计优化制备工艺, 采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯
烷酮( PVP)的共沉淀物; 以体外溶出度法考察不同配比 PVP 共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果 淫羊藿苷元磷脂
复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度 5 mg / mL, 药物与大豆磷脂质量比 1 3, 50 ! 反应 1
h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高 5 9、1 6 倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与 PVP(质
量比为1 1) 共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论 淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊
藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物PVP 共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。
关键词:淫羊藿苷元; 磷脂复合物;固体分散体
中图分类号: R286 02 文献标识码: A 文章编号: 02532670( 2010) 09144905
Preparation of icaritin phytosomes and their solid dispersions
JIA Dongsheng1, 2 , ZHAO Jiangli3 , SH I Feng1 , JIA Xiaobin1, 2
( 1 Key Labo rato ry of New Drug Deliver y Sy stem o f Chinese Materia Medica, Jiang su Provincial Academy o f Chinese
Medicine, Nanjing 210028, China; 2 Co llege o f Pharmacy, Jiangsu Universit y, Zhenjiang 212013, China;
3. College o f Food and Bio lo gical Eng ineering , Jiangsu Univer sity, Zhenjiang 212013, China)
Abstract: Objective T o opt imize pr eparat ion techniques for icarit in phytosomes and explo re their
solid dispersions to increase the disso lut ion of icarit in in v it ro Methods The pr eparat ion conditions fo r
icaritin phy to somes w ere optim ized by means of orthogonal test , and the icarit in phytosomePVP co
precipitates w ere prepared by means of solv ent evaporat ion T he accumulat ive dissolut ion rate of icarit in in
coprecipitates w ith dif ferent ratios of icarit in phytosomes to PVP w as invest ig ated accor ding to disso lut ion
release in v it ro Results T he opt imized prepar at ion conditions fo r icarit in phytosomes w ere obtained as
fo llow s: Solv ent w as ethano l, the concentration o f icar it in w as 5 mg / mL, the rat io of icarit in to pho spho
l ipid w as 1 to 3, temper ature w as 50 ! , react ion t ime w as 1 h T he solubility o f icaritin w as enhanced by
1 6 and 5 9 t imes in noctyl alcohol and w ater T he accumulative disso lut ion rate of icaritin phy to some
PVP coprecipitates ( rat io of mass w as 1 to 1) w as significant ly higher than that o f icar it in phytosomes
Conclusion Phospholipid could ef fect ively enhance the solubility o f icarit in and the coprecipitate of icaritin
hy tosomes and PVP could improve its dissolution in v it ro
Key words: icarit in; phy to somes; solid dispersion
淫羊藿苷元为小檗科淫羊藿属植物淫羊藿
Ep imedium br evicornum Max im 中的一种多羟基
黄酮类单体成分。药理研究表明,淫羊藿苷元抗骨
质疏松作用较淫羊藿中其他黄酮苷类化合物强, 在
体外具有促进成骨细胞活性, 抑制破骨细胞活性的
作用 [ 1]。本课题组前期研究发现淫羊藿苷元溶解性
差,在水中溶解度约 6 mg / L ,口服吸收差,生物利用
度低,制约了其药效的发挥。药物磷脂复合物是将
药物与磷脂在适宜条件下进行复合得到的一类物
质。天然活性成分磷脂复合物的理化性质和生物药
1449中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 9 期 2010 年 9 月
* 收稿日期: 20100103 基金项目:江苏省医药高技术计划项目( BG2007614) ;江苏省中医药领军人才项目( 2006)作者简介:贾东升,男,硕士在读,研究方向为中药新型给药系统。T el : 15261636286
* 通讯作者 贾晓斌 T el: ( 025) 85637809
剂学性质较原化合物均有不同程度的改变, 通过与
磷脂复合而形成载体系统或前体药物, 可改善药物
经胃肠道或经皮吸收,故可获得较高的血药浓度, 且
药物在体内消除变慢,生物利用度显著提高 [ 23]。为
改善淫羊藿苷元体内吸收较差的状况, 本实验制备
了淫羊藿苷元磷脂复合物, 再与聚乙烯吡咯烷酮
( PVP) 制成固体分散体, 提高药物的溶出度, 以期
提高淫羊藿苷元口服生物利用度。
1 仪器与试剂
高效液相色谱仪 ( Waters, 600 型泵, 717 自动
进样器, Empow er 数据处理系统) ; NET ZSCH ∀
STA499综合热分析仪 (德国) ; Bruker400 核磁共
振仪, 溶剂为氘代 DMSO; D ∀ 800LS 智能药物溶出
仪(天津大学无线电厂) ; M ett ler AL204十万分之
一天平(梅特勒托利多仪器有限公司)。
淫羊藿苷元(自制,质量分数> 98%) ;淫羊藿苷元
对照品(自制,质量分数> 98%) ;大豆磷脂(江苏曼氏) ;
聚乙烯吡咯烷酮 K30( PVP K30,国药集团) ;甲醇、乙腈
为色谱纯,水为高纯水,其余试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2 1 淫羊藿苷元磷脂复合物的制备工艺:称取淫羊
藿苷元 100 mg 及一定量的大豆磷脂, 加适量的无
水乙醇溶解,于一定的温度下搅拌回流一定时间, 减
压回收乙醇,所得产物减压干燥即得淫羊藿苷元磷
脂复合物。
2 2 淫羊藿苷元测定方法的建立
2 2 1 色谱条件: Zorbax SB C18色谱柱( 150 mm #
4 6 mm, 5 m) ; 流动相: 乙腈水 ( 0 04% 磷酸+
0 06%三乙胺) ( 65 35) ; 检测波长: 270 nm ; 体积
流量: 1 0 mL/ m in; 柱温: 30 ! ; 进样量: 20 L。色
谱图见图 1, 可见辅料对测定无干扰。
2 2 2 对照品溶液的制备: 取淫羊藿苷元 10 mg,
精密称定,置于 10 mL 量瓶中,加无水乙醇至刻度,
即得淫羊藿苷元对照品储备液( 1 024 g/ mL)。精
密移取淫羊藿苷元储备液分别加无水乙醇稀释成质
量浓度分别为 163 84、81 92、40 96、20 48、10 24
g/ mL, 备用。
2 2 3 供试品溶液的制备: 将 100 mg 淫羊藿苷元
与一定量的磷脂在一定条件下反应后, 减压除去反
应溶剂,用二氯甲烷充分溶解其中的磷脂及复合物
并定容至 10 mL, 精密量取上清液 0 1 mL, 加无水
乙醇定容至 10 mL, 0 45 m 微孔滤膜滤过,即得。
2 2 4 标准曲线的建立:取不同质量浓度淫羊藿苷
元对照品,测定。以淫羊藿苷元质量浓度( C )为横
* 淫羊苷元
* icarit in
图 1 对照品( A)和供试品( B)和空白磷脂(C)色谱图
Fig 1 HPLCChromatogram of reference substance
( A) , sample ( B) , and blank phosphatides (C)
坐标, 峰面积( A)为纵坐标, 建立标准曲线, 得回归
方程 A= 22 871 C+ 964 52, r= 0 999 9, 表明淫羊
藿苷元在 10 24~ 163 84 g / mL 线性关系良好。
2 2 5 稳定性试验:取同一份供试品溶液, 分别于
0、2、4、8、12、24 h进样, 测定淫羊藿苷元峰面积,结
果峰面积 RSD为 0 74% , 表明样品溶液至少在 24
h内稳定。
2 2 6 重现性试验:平行制备 5份供试品溶液,进
行测定,结果淫羊藿苷元质量浓度的平均值为 96 4
g/ mL, RSD为 0 46%。
2 2 7 加样回收率: 按照∃中国药典%2005年版二
部附录 XIXA项下方法, 分别设计高、中、低 3个质
量浓度,每个质量浓度各分别制备 3份供试品溶液,
进行加样回收率试验。结果平均加样回收率为
99 12% , RSD为 1 59%。
2 2 8 淫羊藿苷元磷脂复合物复合率的测定: 利用
淫羊藿苷元在二氯甲烷溶解度极低, 而磷脂和淫羊
藿苷元磷脂复合物均易溶于二氯甲烷的特性,将一
定量的药物和磷脂在一定条件下反应后, 减压除去
反应溶剂,用二氯甲烷充分溶解其中的磷脂及复合
物并定容至 10 mL,取一定量溶液用 0 45 m 微孔
滤膜滤过。精密量取滤液 0 1 mL, 加无水乙醇定容
至 10 mL, 进行 HPLC 法检测, 计算淫羊藿苷元磷
脂复合物的复合率(复合率= 测得淫羊藿苷元的质
量浓度 #体积/投药量 # 100%)。
2 3 淫羊藿苷元磷脂复合物制备工艺单因素影响
试验
2 3 1 反应溶剂的影响:设定药物与大豆磷脂的质
量比为 1 3,药物质量浓度为 5 mg / mL, 反应温度
为 50 ! ,反应时间为 1 h, 旋转蒸发去除反应溶剂,
1450 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 9 期 2010 年 9 月
即得磷脂复合物。以复合率为指标, 对甲醇、乙醇、
四氢呋喃、醋酸乙酯和丙酮进行考察。结果表明, 以
甲醇或乙醇为反应溶剂, 复合率近似,均高于其他反
应溶剂,考虑到甲醇毒性大,选择乙醇为反应溶剂。
2 3 2 反应温度的影响:以乙醇为反应溶剂, 考察
反应温度在 25、30、40、50、60 、70 ! 下药物的复合
率,其余条件同 2 3 1。结果表明, 随着反应温度的
上升,复合率有先上升后下降的趋势,当反应温度为
50 ! 时,复合率最高。
2 3 3 反应时间的影响: 以乙醇为反应溶剂, 分别
考察反应时间为 0 5、1 0、1 5、2 0、3 0、4 0 h的复
合率, 其余条件同 2 3 1。结果表明, 随反应时间的
延长复合率有先增高后降低趋势。
2 3 4 药物与磷脂质量比的影响:以乙醇为反应溶
剂,考察淫羊藿苷元与大豆磷脂质量比为 1 1、1
2、1 3、1 4 条件下药物的复合率, 其余条件同
2 3 1。结果表明,大豆磷脂比例越大, 复合率越高。
2 3 5 反应物质量浓度的影响: 以乙醇为反应溶
剂,考察淫羊藿苷元质量浓度分别为 1、5、10、15、20
mg/ mL 时药物的复合率,其余条件同 2 3 1。结果
表明,低质量浓度时复合率高,药物质量浓度增大,
复合率降低。
2 4 正交试验优化制备工艺:在单因素考察的基础
上,固定反应溶剂为乙醇、反应温度为 50 ! , 选择对
复合率影响较大的因素: 淫羊藿苷元与大豆磷脂的
质量比( A, 1 1、1 2、1 3)、淫羊藿苷元的质量浓
度( B, 5、10、20 mg / mL) 和反应时间( C, 0 5、1、2 h)
3个影响因素以及每个因素的 3 个水平, 进行
L9 ( 34 )正交试验设计, 以复合率为评价指标,进行正
交试验,筛选最佳制备工艺。结果见表 1, 方差分析
见表 2。
表 1 L9 ( 34 )正交试验设计及结果
Table 1 Design and results of L9( 34 ) orthogonal test
序号 A B C D 复合率/ %
1 1 1 1 1 74 82
2 1 2 2 2 68 75
3 1 3 3 3 56 35
4 2 1 2 3 88 01
5 2 2 3 1 80 50
6 2 3 1 2 68 89
7 3 1 3 2 94 30
8 3 2 1 3 92 82
9 3 3 2 1 90 65
k1 66 640 85 710 78843 81 990
k2 79 133 80 690 82470 77 313
k3 92 590 71 963 77050 79 060
R 25 950 13 747 5420 4 677
表 2 方差分析
Table 2 Analyses of variance
方差来源 方差平方和 自由度 均方 F值 显著性
A 1 010 568 2 505 284 0 30 161 P< 0 05
B 290 326 2 145 163 0 8 665
C 45 745 2 22 872 5 1 365
误差 33 510 2 16 775
F0 05 ( 2, 2) = 1900
结果表明, A 因素对结果有显著性影响, B、C
因素影响不显著, 同时由极差大小可知,各因素影响
大小次序为 A > B> C; 通过比较各因素下各水平
的复合率得出各因素的最优水平组合为 A 3B1C2 ,即
最佳制备工艺为以乙醇为反应介质, 反应温度
50 ! ,淫羊藿苷元与大豆磷脂的质量比 1 3,淫羊
藿苷元质量浓度 5 mg / mL,反应时间为 1 h。
采用正交试验确定的最佳工艺条件制备 3批样
品,考察重现性,测得平均复合率为( 98 15 & 117)%
( n= 3)。由此可见该工艺稳定性、重现性良好。
2 5 磷脂复合物的结构鉴定
2 5 1 差示扫描量热分析: 测定条件为温度 20~
500 ! , 升温速度 10 ! / min,分别测定淫羊藿苷元、
磷脂、淫羊藿苷元与磷脂的物理混合物(质量比 1 3)
及淫羊藿苷元磷脂复合物的相变点温度,结果见图
2。可见淫羊藿苷元与大豆磷脂物理混合物相变温度
图为两种物质的叠加,形成复合物后, 相变温度降低,
推测是由于淫羊藿苷元与磷脂的极性端结合,高度分
散于磷脂分子中,使其有序性降低,形成了复合物,淫
羊藿苷元磷脂复合物不同于其物理混合物。
图 2 淫羊藿苷元( A)、磷脂( B)、物理混合物 (C)和淫羊
藿苷元磷脂复合物( D)的 DSC扫描图
Fig 2 DSC Analysis of icaritin ( A) , phosphatides
( B) , physical mixture (C) , and icaritin
phytosomes ( D)
2 5 2 磷核磁共振分析:磷脂及淫羊藿苷元磷脂复
合物的磷核磁共振图谱见图 3。大豆磷脂和淫羊藿
苷元磷脂复合物磷核磁共振波谱的位置、形状均未
发生变化,因此推测大豆磷脂分子中的磷原子未发
生变化,未生成新的共价键,淫羊藿苷元磷脂复合物
1451中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 9 期 2010 年 9 月
图 3 磷脂(A)和淫羊藿苷元磷脂复合物( B)的磷核磁
共振波谱图
Fig 3 PNMR Spectra of phosphatides (A)
and icaritin phytosomes ( B)
不是一种新的化合物。
2 6 磷脂复合物的溶解性能
2 6 1 溶液中淫羊藿苷元的测定: 采用 HPLC 法
测定,色谱条件同 2 2 1。取淫羊藿苷元对照品储
备液用无水乙醇稀释, 使质量浓度分别为 2 56、
5 12、10 24、20 48、40 96 g / mL,以质量浓度为横
坐标,峰面积为纵坐标, 进行线性回归, 得回归方程
A = 22 633 C+ 807 96, R2 = 0 999 9, 在 2 56 ~
40 96 g / mL 线性关系良好。专属性试验表明在
此液相条件下空白介质无干扰,精密度试验的 RSD
为 0 86% , 平均加 样回收 率及 RSD 分别 为
98 99%、1 76% ,表明该方法稳定可靠。
2 6 2 磷脂复合物平衡溶解度: 按文献报道的方
法[ 4] ,测定淫羊藿苷元及其与磷脂的物理混合物(质
量比 1 3)、淫羊藿苷元磷脂复合物在水和正辛醇
中的平衡溶解度。结果表明淫羊藿苷元磷脂复合物
与淫羊藿苷元相比,在水和正辛醇中的溶解度均有
所提高,分别提高了 5 9、1 6倍。结果见表 3。
表 3 平衡溶解度测定结果( x& s, n= 3)
Table 3 Results of equilibrium solubility ( x & s, n= 3)
组 别
质量浓度/ ( g mL- 1 )
淫羊藿苷元 物理混合物
淫羊藿苷元
磷脂复合物
提高
倍数
水 6 80 & 0 45 11 60 & 0 89 39 90 & 1 64 5 9
正辛醇 6 124 00 & 117 69 6 835 00 & 231 74 9 956 00 & 111 40 1 6
2 7 磷脂复合物固体分散体的研究
2 7 1 淫羊藿苷元磷脂复合物固体分散体的制备:
采用溶剂法[ 5]。按比例称取淫羊藿苷元磷脂复合
物、PVP K30, 用适量的无水乙醇溶解后, 充分混
匀,于 50 ! 减压蒸干, 即得淫羊藿苷元磷脂复合物
PVP 共沉淀物。
2 7 2 溶出介质中淫羊藿苷元的测定: 按照 2 6 1
项下方法测定, 专属性试验表明在此液相条件下空
白辅料无干扰,精密度试验的 RSD 为 0 69%, 平均
加样回收率为 99 21%, RSD 为 1 73% , 此方法可
用于溶出介质中淫羊藿苷元的测定。
2 7 3 淫羊藿苷元磷脂复合物固体分散体体外溶出
度的测定:按照∃中国药典%2005年版二部附录∋C第
二法,以含30%乙醇的 pH 6 8的PBS 1 000 mL 为接
受介质,调转速 100 r/ min, 温度( 37 & 0 5) ! 。每份
样品平行试验 3 次。分别于 5、10、15、30、45、60
m in 取样 5 mL(同时补充同温等量新鲜介质) , 经
0 45 m微孔滤膜滤过, HPLC法检测。
2 7 4 淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP K30的比例
对溶出度的影响: 分别制备磷脂复合物PVP 质量
比为 1 0、1 0 5、1 1、1 2、1 3的固体分散体
胶囊,按照 2 7 2项下方法测定溶出度,组间比较采
用 SPSS 16 0统计软件进行单因素方差分析和 t检
验,结果见图 4。表明固体分散体中 PVP 用量增
多,淫羊藿苷元溶出度增大,当质量比为 1 3时, 60
m in 累积溶出度接近 100%,与 1 3组相比,质量比
为 1 1、1 2 组 60 min 累积溶出度无显著差异
( P> 0 05, n= 3) , 而 1 0、1 0 5 组有显著差异
( P< 0 01, n= 3) , 综合考虑药物的载药量和溶出
度,选择淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP K30质量比
1 1制备固体分散体。
a1 2 b1 1 c1 0. 5 d1 0
图 4 磷脂复合物与PVP K30 质量比对固体分散体中淫
羊藿苷元溶出度的影响(n= 3)
Fig 4 Effect of diff erent ratios of icaritin phytosomes
to PVP K30 on accumulative dissolution rate
of icaritin in solid dispersion ( n= 3)
3 讨论
药物的磷脂复合物需要在分子水平形成,这就
要求反应介质对磷脂和药物均有较好的溶解能
力[ 5 ]。淫羊藿苷元是一种难溶性药物,在乙醇和甲
醇中溶解度相当, 大约 7 3 mg / mL, 而在极性较小
的丙酮及四氢呋喃平衡溶解度均小于 4 2 mg/ mL,
且所选大豆磷脂在乙醇及甲醇中溶解度较好,而在
丙酮、四氢呋喃中溶解度较差。实验结果表明, 以甲
醇或乙醇为反应介质, 制备的淫羊藿苷元磷脂复合
物复合率较高。
磷脂是一种双亲性表面活性剂, 将药物制成磷
1452 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 9 期 2010 年 9 月
脂复合物后,可改善药物的溶解性,本实验结果表明
淫羊藿苷元磷脂复合物, 更大程度地提高了药物的
水溶性。将淫羊藿苷元制成磷脂复合物后药物在水
中的平衡溶解度提高了 5 9倍, 在正辛醇中的平衡
溶解度提高了 1 6倍。
淫羊藿苷元为一种难溶性化合物, 本实验曾采
用水,人工胃液、人工肠液及它们的表面活性剂溶液
做为释放介质, 结果表明药物在这些介质中只能以
混悬液的形式存在,释放的药物不能被接受介质充
分溶解,表明药物在上述释放介质不能达到漏槽条
件,而在体内溶解的药物会不断地被带走,不断地被
吸收,因此所选择的溶出介质应模拟体内的漏槽状
态。为达到溶出所需要的漏槽状态,本实验采用了
含 30%乙醇的 pH 6 8的 PBS 溶液作为释放介质。
将淫羊藿苷元磷脂复合物与 PVP 制成共沉淀
物,既可降低黏性增加物料的流动性,以利于剂量的
准确性,又可加速药物的溶出。淫羊藿苷元磷脂复
合物是淫羊藿苷元与磷脂之间以弱键作用形成的一
种复合物,实验曾将淫羊藿苷元磷脂复合物用无水
乙醇复溶, 减压回收无水乙醇后所得固体经 IR、
DSC、PNMR鉴定,产物仍为复合物, 表明乙醇不会
破坏淫羊藿苷元与磷脂之间的弱键作用, 但高分子
材料 PVP 可能会破坏药物与磷脂之间的这种弱键
作用,因此, 形成共沉淀后,淫羊藿苷元与磷脂之间
是否以复合物的形式存在, 有待进一步确认。制备
淫羊藿苷元磷脂复合物旨在增加药物的渗透性, 以
提高其生物利用度, 而制备淫羊藿苷元磷脂复合物
与 PVP 共沉淀物目的是为增加复合物的溶出, 因此
复合物及其共沉淀物的渗透性差异有待进一步研
究,以确认制备共沉淀物的合理性。
参考文献:
[ 1] H uan g J, Yuan L, Wang X, et al Icarit in and it s glycosides
en han ce osteoblas tic, bu t sup pres s osteoclast ic, diff erent iation
an d act ivity in v i tr o [ J ] L i f e S ci , 2007, 81( 10) : 832840
[ 2] 凌沛学,汤 漩,王凤山,等 药物与磷脂复合物研究近况[ J]
中国药学杂志, 2005, 40( 6) : 401402
[ 3] 熊 阳,盛卫国,徐莲英,等 山楂叶总黄酮磷脂复合物的研究
[ J] 中草药, 2008, 39( 3) : 353356
[ 4] 张婷婷,徐 文,胡生亮,等 水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解
度和表观油水分配系数的测定[ J] 中国药学杂志, 2006, 41
( 20) : 15691571
[ 5] 李 颖,潘卫三,陈士林,等 葛根素磷脂复合物的制备及其固
体分散体研究[ J] 中国药学杂志, 2006, 41( 15) : 11621167
荧光猝灭法研究马钱子碱、士的宁与人血清白蛋白的相互作用
童 俊,韩凤梅,陈 勇*
(湖北大学 中药生物技术省重点实验室,湖北 武汉 430062)
摘 要:目的 研究马钱子碱、士的宁与人血清白蛋白( HSA )间非共价结合特性。方法 采用荧光猝灭法计算药
物与蛋白间的结合常数与结合位点数;根据不同作用温度时药物蛋白非共价结合复合物的热力学参数变化,分析
药物与蛋白间的主要作用力类型。结果 当作用温度分别为 25 ! 和 35 ! 时, 马钱子碱与 HSA 的结合常数( K )
分别为 2 12 # 104 L/ mol和 1 97 # 104 L / mo l, 结合位点数( n)分别为 1 07 和 1 07; 士的宁与 H SA 的 K 分别为
6 34# 103 L / mol和 3 05 # 103 L/ mol, n 分别为 1 01、0 97。马钱子碱、士的宁与 HSA 间的作用力主要为氢键和
范德华力。结论 马钱子碱、士的宁与 HSA 能自发形成不发荧光的复合物, 这种药物蛋白结合可能对马钱子碱、
士的宁的药动学过程产生一定影响。
关键词:马钱子碱; 士的宁;人血清白蛋白; 荧光猝灭
中图分类号: R286 02 文献标识码: A 文章编号: 02532670( 2010) 09145304
Interactions between brucine, strychnine and human serum albumin
by using fluorescence quenching method
TONG Jun, HA N Fengmei, CHEN Yong
( Pr ovincial Key Labo rato ry of BioTechno lo gy of Chinese Mater ia Medica, H ubei Univ ersit y, Wuhan 430062, China)
Abstract: Objective T o invest igate the ef fects o f both brucine and st rychnine on human serum albu
min ( HSA) Methods T he binding constant K and the binding sites v alue ( n) betw een drug and pr otein
1453中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 9 期 2010 年 9 月
* 收稿日期: 20100317 基金项目:国家自然科学基金资助项目( 30630075)作者简介:童 俊( 1986 ∀ ) ,女,湖北钟祥人,湖北大学生命科学学院在读研究生,研究方向为药动学。
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* 通讯作者 陈 勇 T el/ Fax: ( 027) 88663590 Em ail: cy101610@ npc gov cn