全 文 ：麻仁软胶囊药理和临床研究进展
吴
怡,宋风武,张志奇,李
宏*
(天津市中央药业有限公司, 天津
300400)
摘
要:麻仁软胶囊具有润肠通便的功效, 疗效确切。最新的临床研究证实麻仁软胶囊不仅能够改善功能性便秘
患者肠道动力障碍,还能够软化粪便并促进结肠蠕动。肛肠科术后应用麻仁软胶囊可减少病人术后并发症的发生
以及麻仁软胶囊与其他通便药联合应用还能治疗老年顽固性便秘, 扩大了临床应用范围。现代药理学研究也证实
火麻仁油具有抗氧化和延缓衰老的作用,研究麻仁软胶囊润肠通便是否对促进老年人新陈代谢、延缓衰老有积极
作用将有助于实现通便药在抗衰老领域新突破。
关键词:麻仁软胶囊; 火麻仁;大黄; 便秘;抗衰老; 抗氧化
中图分类号: R285


文献标识码: A


文章编号: 0253
2670( 2010) 09
1575
03
Advances in studies on pharmacology and clinical of Maren Soft Gelatin Capsule
WU Yi, SONG Feng
wu, ZHANG Zhi
qi, LI Hong
( T ianjin Cent ral Pharmaceut ical Co , L td , T ianjin 300400, China)
Key words: Maren Sof t Gelatin Capsule; Cannabis S emen; Rhei R adix et Rhiz oma;
const ipat ion; ant i
aging; ant iox idation


麻仁软胶囊为天津药物研究院和天津市中央药业有限公
司共同研制开发的四类新药, 在麻仁丸原方基础上,中药材经
提取和乳化等多道工艺制成的高浓度无糖型软胶囊制剂,于
1997 年上市。麻仁软胶囊含生药量和有效成分等方面相当
于传统的麻仁丸, 但比丸剂容易吸收,主要用于治疗中老年便
秘、习惯性便秘、久病术后便秘、痔疮便秘等。近年来,通过对
该组方临床和药理研究又有新发现。本文对麻仁软胶囊药理
和临床研究进行了总结,以期更有效地指导临床用药。
1
处方及方解
麻子仁丸出自汉代张仲景伤寒论 ,原为!脾约证∀而设,
故又名脾约丸。由火麻仁、大黄、白芍、苦杏仁、厚朴、枳实 6
味中药组成,具有润肠泻热、行气通便之功。本方开! 润下法∀
之先河,对后世影响至深。伤寒论 认为本方主治! 脾约证∀ ,
此后,伤寒明理药方论 、医方考 等古籍及现行教科书中均
将! 脾约证∀诠释为! 胃强脾弱∀的便秘证, 为治疗虚人便秘的
方剂。!胃强脾弱∀为脾约证之病机,临床见大便秘结、小便频
数而有阴虚内热者, 皆可以麻子仁丸法论治。本方意在缓下,
大便通则津液恢复, 于是脾得以为胃行其津液[1
2]。
方中火麻仁润肠通便为主药, 辅以白芍养阴濡坚, 杏仁
降气润肠;佐以枳实破结, 厚朴除满, 大黄通下。综观全方,
润肠药与泻下药同用,具有润而不腻、泻而不峻、下不伤正的
配伍特点,具有润肠、通便、缓下之功[ 3]。
2
药理学研究
2. 1
药效学研究: 麻仁软胶囊与麻子仁丸均可明显增加动
物离体、在体肠平滑肌活动, 使肠平滑肌收缩振幅增高、收缩
强度加大、频率加快,从而使小肠、大肠推进速度加快。同时
表明两剂型对正常和燥结模型动物均可产生一定的致泻作
用, 但作用缓和,均非强烈致泻剂[ 4]。
麻仁丸能增加离体豚鼠回肠低温下的收缩频率、最大振
幅和平均振幅, 提高肠平滑肌的收缩性能; 增大在体肠平滑
肌的收缩强度, 使频率加大, 从而使小肠、大肠推进速度加
快。麻仁软可软化大便, 增加排便次数与粪便质量。这可能
与其所含有的刺激致泻的成分对胃肠功能起调节作用有关。
麻仁丸可使功能低下的肠肌运动增强, 提示对老年习惯性便
秘是很适宜的[ 5]。此外, 麻仁胶囊能促进燥结型便秘小鼠的
排便功能, 增加胃肠推进率, 提高血清 SOD 活性, 有利于清
除体内脂质过氧化物, 保护肠黏膜[6]。
2. 2
药理作用研究:哺乳动物消化道结肠段主要负责体内
水分和电解质的吸收和分泌, 这是因为结肠段上皮细胞膜上
存在着各种控制离子转运的泵和离子通道, 其中,氯离子通
道对胃肠道正常生理功能的维持起着非常重要的作用。在
体内, 吸收和分泌平衡的维持对生物体的健康起着重要的作
用, 很多胃肠道的疾病都伴随有肠段运输过程的失调, 在临
床上表现为肠功能的紊乱[ 7]。如氯离子通道功能调节的异
常会引起腹泻便秘[ 8] , 而刺激氯离子的分泌能在一定程度上
减缓便秘模型的病状。杨孜欢等[ 9]通过实验证实 ,麻仁软胶
囊提取物在大鼠远端结肠中能够诱导出一个阴离子分泌过
程,这种作用可能是通过提高胞内 cAMP浓度,进而激活细胞
黏膜上的 Cl- 离子通道和浆膜上的 K + 离子通道而产生的。
据临床观察, 有很多老年人随着年龄增长而出现不同程
#1575#中草药
Chinese Traditional and Herbal Drugs
第 41卷第 9期 2010 年 9 月
* 收稿日期: 2010
03
10






















* 通讯作者
李
宏
T el: ( 022) 86868665
E
mail: lih1963@ yahoo. com. cn
度的便秘,便秘又可导致多种疾病的发生而促进机体的衰
老。广西巴马地区长寿老人有常年食用火麻仁油的生活习
惯[10] , 提示了长寿与火麻仁之间的某种内在关系。因此, 研
究润肠通便是否对促进老年人新陈代谢、延缓衰老有积极作
用,便秘是否会加速人体衰老的进程, 火麻仁以及麻仁软胶
囊中的其他成分与现代抗衰老作用之间是否存在内在联系
等具有重要意义。任汉阳[11]对火麻仁油降血脂和抗动脉硬
化的实验研究表明,便秘和衰老呈现一定的相关性, 小鼠便
秘导致或促进了小鼠衰老。
曹俊岭[12]用火麻仁油对复方地芬诺酯致便秘模型小鼠
进行试验,结果发现火麻仁油能显著降低模型小鼠血清及脑
组织升高的 NO水平 ,显著增加胸腺厚度和皮质淋巴细胞数
( P< 0. 01)。通过实验可以看出,火麻仁油通过对 NO、机体
的免疫系统及抗氧化作用而起到延缓衰老的目的。实验还
证实火麻仁油能显著升高复方地芬诺酯致便秘模型小鼠脑
组织中 SOD、GSH
Px 的水平, 以及显著降低脑组织中脂质
代谢产物 MDA 的水平 (P < 0. 01) [13]。由此证实便秘模型
小鼠的抗氧化能力显著下降,便秘可促进机体的衰老。火麻
仁油可通过增强机体的抗氧化作用及对免疫系统的影响而
延缓衰老。任汉阳[14]通过火麻仁油对便秘模型小鼠抗氧化
作用实验结果显示,火麻仁油可能是通过缓解小鼠便秘而提
高 SOD、GSH
Px 等老化相关酶活力, 诱导酶活性防御系统,
消除 LPO 等老化代谢产物, 保护细胞和机体免受自由基损
伤,进而发挥其抗氧化、延缓衰老的作用。
大黄发挥泻下的活性物质为大黄蒽醌衍生物,其中大黄
素、大黄酸为主要的游离型大黄蒽醌衍生物。李世英[15]研
究了大黄素对大鼠近端结肠电压依赖性钾离子通道的影响,
探讨其增强结肠运动的机制。结果大黄素( 1~ 30
mo l/ L )
可浓度依赖性地阻断延迟整流性钾通道, 加快电流失活, 其
阻断作用不需要钾通道的开放。
慢传输型便秘大鼠结肠慢波存在节律紊乱,慢波频率与
振幅异常可能是导致结肠传输减慢的重要因素。汪兴
伟[16
17]研究表明, 大黄可使便秘大鼠结肠异常的慢波频率
和振幅恢复,这可能是大黄治疗便秘的主要机制之一。大黄
组大鼠首粒黑便时间为 ( 400 ∃ 15) min, 便秘大鼠首粒黑便
时间为( 600 ∃ 24) min, 两组之间差异显著( P < 0. 05) , 表明
大黄组大鼠肠道传输速度明显加快。便秘频率减慢组大鼠
经大黄治疗后结肠慢波频率明显加快, 平均频率为 ( 8. 62 ∃
1. 20)次/ min, 振幅降低, 平均振幅 ( 0. 33 ∃ 0. 05) mV , 频率
变异系数为 16. 05% , 振幅变异系数为 10. 58% ;便秘频率加
快组大鼠经大黄治疗后, 结肠慢波频率明显减慢, 平均频率
为( 23. 21∃ 3. 86)次/ min, 振幅强弱不等, 平均振幅 ( 0. 19 ∃
0. 03) mV ,波形较不稳定且出现基线位移, 频率变异系数为
10. 38% ,振幅变异系数为 12. 48%。
大黄还可通过抑制结肠肠黏膜 Na+
K +
AT P 酶, 从而
抑制肠道对水、Na+ 的重吸收, 增加肠腔内容积,间接增加肠
蠕动而致泻[18]。水通道蛋白 ( aquapo rins, AQPs)是近年来
发现的主要负责水分子转运的一类膜蛋白质家族,其中已确
定水通道蛋白 2( AQP2)和水通道蛋白 4( AQP4)在结肠表
达, 并且对结肠内水分的吸收起着重要作用, 其中 AQP2 在
结肠主要表达于远端结肠黏膜上皮细胞。鲍军强[ 19
20]研究
显示, 大黄总蒽醌能增加大鼠粪便含水量, 与大鼠的泻下程
度呈正相关;同时,大黄总蒽醌对 AQP2 转录与翻译具有抑
制作用, 且与粪便含水量呈负相关。大黄总蒽醌能够降低大
鼠远端结肠 AQP2 蛋白及 mRNA 的表达水平, 且 AQP2 的
表达水平和粪便含水量呈负相关性。因此, 大黄总蒽醌对远
端结肠 AQP2 表达的抑制作用可能是其泻下效应产生的一
个重要环节。张文生[ 21]对大黄蒽醌衍生物是否通过调节结
肠上皮细胞 ( colonic epit helial cells, CEC) AQP2 和 AQP4
的表达而影响结肠内水分的吸收, 从而起泻下作用进行了研
究。结果发现, 大黄总蒽醌能够有效抑制大鼠结肠 AQP4 表
达, 使其结肠内含水量增加, 从而起到泻下作用。AQP2 和
AQP4 均表达于结肠腺癌的细胞系 LoVo细胞, LoVo细胞可
以作为研究药物对 AQP2和 AQP4 调节效应的靶细胞。大黄
素、大黄酸可有效抑制 LoVo细胞 AQP2 和 AQP4 的基因转
录与翻译。由此推断, 大黄素、大黄酸通过抑制 CEC AQP2 和
AQP4 表达,使结肠内水含量增加从而发挥泻下效应。
大黄的甲醇提取物和氯仿提取物也具有抗氧化活
性[ 22]。Yen [23]使用不同的模型系统评价了蒽醌类化合物和
蒽酮的抗氧化性质, 它们抑制亚油酸过氧化反应活性依次为
BHA( 96% )、蒽酮 ( 95% )、茜草素 ( 93% ) > 芦荟大黄素
( 78% ) > 大黄酸 ( 71% ) > 大黄素 ( 36% ) > 蒽醌( 8% )。蒽
酮、芦荟大黄素和大黄素(均 0. 25 mg/ mL )对 Fenton 反应产
生的羟基自由基清除率分别为 26. 2%、16. 6%、41. 8%。但
是, 在相同质量浓度下, 蒽醌、茜草素、大黄酚和大黄酸加速
生成羟基自由基。该结果提示大黄素和芦荟大黄素的抗氧
化机制可能取决于清除羟基自由基的功能。吕慧英[ 24]通过
试验发现, 芦荟大黄素、大黄素与大黄提取物 DPPH 自由基
清除能力呈现正相关, 即抗氧化活性随芦荟大黄素、大黄素
量的增加而增加; 而大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚与大黄提取
物对 DPPH 自由基清除能力呈现负相关, 即大黄提取物的
抗氧化活性随这 3 种游离蒽醌量的增加而降低。这一结果
与 Yen[ 23]研究结果相似, 说明若提取物中芦荟大黄素、大黄
素的量越高, 或者大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚的量越低, 则
大黄提取物 DPPH 自由基清除能力将会越强。
3
临床研究
麻仁软胶囊具有润肠通便的功效, 用于治疗肠燥便秘。
张伟[ 25]完成了应用麻仁软胶囊治疗 105 例肠燥便秘的临床
试验, 对照药为麻仁丸。结果为治疗组总有效率 90. 48% ,
对照组总有效率 74. 29% ( P < 0. 01) , 说明治疗组总有效率
明显优于对照组。而且, 治疗组比对照组起效时间明显加快
( P< 0. 01)。说明麻仁软胶囊在含生药量和有效成分等方
面相当于传统丸剂, 但比丸剂疗效更佳。
功能性便秘是临床上常见的慢性消化道疾病 ,主要表现
为排便次数减少、排便困难或粪便过硬。以往的研究重点放
在麻仁软胶囊治疗肠燥型便秘, 对麻仁丸及其不同剂型对功
#1576# 中草药
Chinese Traditional and Herbal Drugs
第 41卷第 9期 2010 年 9 月
能性便秘患者肠道动力的改善方面缺乏深入的探索。姚一
博[26]完成了麻仁软胶囊治疗功能性便秘患者肠道动力障碍
的临床试验,并观察了其对患者结肠传输功能的影响。结果
表明,麻仁软胶囊治疗组总有效率为 63. 33% , 对照组总有
效率 46. 67% , 2组比较差异有统计学意义( P < 0. 05) ; 治疗
组粪便性状和腹胀主症的改善程度明显优于对照组 ( P <
0. 01) ;通过对治疗组及对照组患者分段结肠通过时间进行
对比发现,麻仁软胶囊对右半结肠及左半结肠的改善率明显
优于对照组,对慢传输型便秘患者右半结肠传输功能的改善
尤其明显。总之,麻仁软胶囊不仅能够改善功能性便秘患者
肠道动力障碍,还能够软化粪便并促进结肠蠕动。
肛肠科术后患者出现排便困难症状是临床常见情况。
近年来,不断有学者应用麻仁软胶囊解决肛肠手术后排便困
难。刘贵生[27]完成的麻仁软胶囊与液体石蜡在肛门手术后
临床应用对比研究显示, 麻仁软胶囊比液体石蜡在排便疼
痛、排便时间、排便费力、排便不尽感均有显著改善, 而在胃
肠道反应上无差异。麻仁软胶囊在肛门手术后应用效果好,
减少了病人的术后并发症的发生,也减少了口服液体石蜡引
起的不良反应。杨巍[28]完成的混合痔切除术后服用麻仁软
胶囊的临床观察试验表明,麻仁软胶囊有改善粪便质地, 软
化大便,既不会引起肛门灼热, 也不会嵌入创面诱发感染, 避
免了使用通便药的弊端。赵希明[ 29]完成的麻仁软胶囊与麻
仁润肠丸治疗肛肠手术后排便困难的临床对比研究表明, 麻
仁软胶囊对肛肠术后排便困难的疗效优于麻仁润肠丸。
麻软仁胶囊上市已经 10 余年了, 其临床应用范围也在
不断扩大。刘长宝[30]应用麻仁软胶囊合并芪蓉润肠口服液
治疗老年顽固性便秘, 总有效率达 95. 59% , 比单用芪蓉润
肠口服液疗效显著。陈梅莉[31]比较了麻仁软胶囊与便塞停
片治疗习惯性便秘的疗效,结果发现麻仁软胶囊总有效率高
于便塞停片(P< 0. 05)。莫沙必利是强效选择性 5
HT 4 受
体激动剂,与麻仁软胶囊联用可显著提高慢传输型便秘的疗
效[32]。小剂量番泻叶结合麻仁软胶囊能较好地防治便秘,
且能明显减少单用番泻叶引起的不良反应[ 33]。
4
结语
麻仁软胶囊具有润肠通便的功效,疗效确切,用于治疗肠
燥便秘,尤其适用于中老年患者便秘。随着对功能性便秘患
者肠道动力的改善方面的深入探索,证实了麻仁软胶囊不仅
能够改善功能性便秘患者肠道动力障碍, 还能够软化粪便并
促进结肠蠕动[ 26]。肛肠科术后应用麻仁软胶囊效果良好,减
少了病人术后并发症的发生; 麻仁软胶囊与其他通便药联合
应用还能治疗老年顽固性便秘,临床应用范围不断扩大。便
秘可导致多种疾病的发生而促进机体的衰老。现代药理学试
验也证实火麻仁油可能是通过缓解小鼠便秘而提高 SOD等
老化相关酶活力,诱导酶活性防御系统,消除 LPO等老化代
谢产物,保护细胞和机体免受自由基损伤, 进而发挥其抗氧
化、延缓衰老的作用[ 14]。大黄提取物也具有清除羟基自由基
和抗氧化作用[ 22
24]。今后, 研究麻仁软胶囊润肠通便是否对
促进老年人新陈代谢、延缓衰老有积极作用,研究其润下作用
与现代抗衰老作用之间存在怎样的内在联系将有助于实现通
便药在抗衰老领域突破, 扩大老药新的应用领域。
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