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半枝莲的研究进展
郑永红,韦晓瑜,龙继红*
(国家中药品种保护审评委员会办公室,北京 100810)
摘 要: 半枝莲为唇形科植物半枝莲 Scutellaria bar bata 的干燥全草, 其主要活性成分为黄酮类、多糖和挥发性物
质,具有抗氧化、抗病原微生物、增强免疫、抗肿瘤等多种药理活性。为了更深入的研究半枝莲, 对半枝莲的提取方
法、化学成分及药理作用进行综述。
关键词:半枝莲; 抗氧化;抗肿瘤
中图分类号: R284 1 文献标识码: A 文章编号: 0253-2670( 2010) 08-1406-03
Advances in studies on Scut ellariae Barbatae Herba
ZHENG Yong-hong , WEI Xiao-yu, LONG J-i hong
( National Committee on the Assessment o f the Pro tected T raditional Chinese Medicinal P roducts, Beijing 100810, China)
Key words: Scutel lar iae B ar batae H er ba; ant ioxidant activity; ant itumor act ivity
半枝莲为唇形科植物半枝莲 Scutellaria bar bata D
Don 的干燥全草, 味辛、苦, 性寒,归肺、肝、肾经, 具有清热
解毒、化瘀利尿的功效[ 1]。近年来对于半枝莲的研究多集中
在抗肿瘤方面,为进一步对半枝莲开展研究, 本文对其提取
方法、化学成分和药理作用研究概况进行综述。
1 提取方法
半枝莲的主要有效成分为黄酮类、多糖和挥发性物质,
因此在优选半枝莲的提取工艺过程中,常以这些成分为考察
指标。目前,半枝莲的提取方法主要有乙醇回流提取、超临
界萃取、微波提取、水提取等。
1. 1 乙醇回流提取: 刘君焱等[2]以野黄芩苷和总黄酮为考
察指标,用黄金分割法和等距法筛选提取半枝莲所需的乙醇
浓度范围,以正交试验验证, 得出半枝莲的最佳提取工艺为
15 倍量 70%乙醇回流提取 3 次, 每次 1 h。邸多隆等[ 3]以浸
膏得率、总黄酮和野黄芩苷提取率为评价指标,选择乙醇浓
度、乙醇用量、提取时间为考察因素,利用正交试验确定了醇
提半枝莲的最佳工艺条件为 75%乙醇 10 倍量提取 2 h, 共
提取 2 次。浸膏得率为 13. 6% , 总黄酮和野黄芩苷提取率
分别为 91. 7% 和 78. 4%。袁崇均等[4]采用正交试验法, 以
总黄酮量为指标,对乙醇用量、提取时间、提取次数 3 个因素
进行考察, 优选出半枝莲的最佳提取工艺为用 4 倍量的
70% 乙醇回流提取 3 次,每次 1 h。
1. 2 超临界萃取:杨顺利[5]用正交试验优化超临界CO2 萃取
半枝莲挥发性成分的提取方法,以出油率为指标时, 半枝莲超
临界萃取最佳提取工艺:萃取温度为 50 , 压力为 30 MPa,
时间为 130 min;以挥发油中甾体化合物为指标时, 优选出最
佳工艺条件为萃取温度 52 ,压力 30 MPa, 时间 170 min。
1. 3 微波萃取: 金海燕等[ 6]利用紫外光谱在线监控 ,通过正
交试验优化微波萃取半枝莲中野黄芩苷的条件, 对甲醇浓
度、微波照射功率、微波萃取时间和萃取剂流速进行优选, 得
到较优条件为 60% 的甲醇作为萃取剂, 微波照射功率 80
W ,微波萃取 7 min,萃取剂体积流量 0. 6 mL / min。
1. 4 水提取: 孔明礼等[ 7]分别采用单因素与正交试验,对提
取温度、提取时间、提取次数和料液比 4 个影响半枝莲多糖
提取的因素进行优选 , 得到最佳提取工艺: 提取温度为 60
, 加入 20 倍水提取 2 h, 连续提取 4 次。马维坤等[8]同样
采用单因素与正交试验的方法, 对提取时间、提取温度、提取
次数、固液比进行优选, 得到最佳提取工艺为 100 水提取
3 次,每次 3 h,固液比 1 14。
2 化学成分
2. 1 黄酮类成分: 王英锋等[9]从半枝莲中分离到野黄芩苷
( scutellarin)、野黄芩素( scutellarein)、汉黄芩素( wogonin)、红
花素( carthamidin)、异红花素( isocarthamidin)、4-羟基汉黄芩
素( 4-hydroxywogonin)、芹菜素( apig enin)、木犀草素( luteolin)
1406 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41卷第 8期 2010 年 8 月
* 收稿日期: 2010- 01-12
等黄酮类化合物。王文蜀等[ 10]从半枝莲中分离得到了芹菜
素-7-O-葡萄糖醛酸乙酯、芹菜素-7-O--葡萄糖苷、芹菜素-7-
O-新陈皮糖苷等黄酮类化合物。王艳萍等[11] 利用高效液相
色谱与电喷雾质谱联用技术对半枝莲醋酸乙酯组分进行分
离, 得到了柚皮素( naringenin)等黄酮类化合物。肖海涛等[12]
从半枝莲中分离出 5, 7, 4-三羟基-8-甲氧基黄酮、5, 7, 4-三羟
基-6-甲氧基黄酮、5, 7, 4-三羟基黄酮、5, 4-二羟基-6, 7, 3, 5-
四甲氧基黄酮、5-羟基-4-甲氧基黄酮-7-O--L-鼠李糖基- ( 1,
6)--D-吡喃葡萄糖苷 5 个黄酮类成分。仲浩等[ 13]从半枝莲
中分离出 10 个黄酮类成分, 其中槲皮素、木犀草素-7-O--D-
葡萄糖苷为首次从该植物中分离得到。
2. 2 挥发性成分: 张福维等[14]用蒸馏-萃取法提取半枝莲
的挥发性成分, 从中鉴定出 35 种化合物, 占挥发油总量的
87. 45%。其中酮类化合物 8 种,醛类化合物 7 种,醇类化合
物 5 种,酚类化合物 1 种, 酸类化合物 3 种, 烯烃类化合物 2
种,烷烃类化合物 6 种, 其他化合物 3 种, 主要成分有己醛、
呋喃甲醛、2-己烯醛、3-己烯-1-醇、1-己醇、苯甲醛、1-辛烯-3-
醇、2-戊基呋喃、1-甲基-4- ( 1-甲基乙基)-环己酮、苯甲醇、苯
乙醛、苯乙醇、2, 3-二氢苯并呋喃、3-苯基-2-丙烯醛、2-羟基-
4-甲氧基苯甲醛、麝香草酚、二甲氧基-4-( 2-丙烯基)苯、丁香
烯、2-羟基-4-甲氧基苯乙酮、十二酸、氧化石竹烯、十七烷、十
四酸、十八烷、十六酸、二十烷、2, 6, 10, 15-四甲基十七烷。
杨顺利[5]采用超临界 CO2 萃取技术对半枝莲中的挥发油成
分进行了研究,发现半枝莲中除含高级脂肪酸及其酯类外,
还含有大量的甾族化合物, 主要成分有 6, 10, 14-三甲基-2-
十五烷酮、十六酸、叶绿醇、油酸、十八酸、菜油甾醇、豆甾醇、
-谷甾醇、9, 19-环羊毛甾-24-烯-3-醇、豆甾-4-烯-3-酮。
2. 3 多糖类成分: 孔明礼等[7]从半枝莲分离得到 4 种多糖,
分别命名为 SPS 、SPS 、SPS 、SPS 。孟延发等[15]从
半枝莲中分离得到均一性多糖 SPS4, 并经完全水解后通过
纸色谱及气相色谱分析,确定糖基的组成及物质的量比为鼠
李糖岩藻糖阿拉伯糖 木糖甘露糖 葡萄糖 半乳
糖= 0. 22 0. 26 1. 0 0. 090. 51 1. 82 2. 09。许益民
等[ 16]从半枝莲中分离得到半枝莲多糖 SBP, 经分析确定其
糖基的组成及物质的量比为鼠李糖阿拉伯糖 木糖 甘
露糖半乳糖葡萄糖= 1. 14 1. 500. 20 0. 75 1. 0
2. 18。王志远等[ 17]从半枝莲中分离得到酸性多糖 SBPs, 经
GC-MS 分析其单糖组成及物质的量比为鼠李糖岩藻糖
阿拉伯糖 木糖 甘露糖 葡萄糖 半乳糖= 1 100
0. 13 0. 80 0. 10 0. 34 0. 56 3. 04。
2. 4 其他: 从半枝莲中分离到的其他成分还有半枝莲二
萜[ 18] , 半枝莲内酯、半枝莲碱 A [19]、半枝莲酸[20]、半枝莲碱
B( scutebabatine B) [21]等。
3 药理作用
3. 1 抗氧化作用: 杨容等[22]通过测定半枝莲中黄酮类化合
物提取液对羟基自由基的清除率和与 2, 6-二叔丁基对甲酚
( BH T )还原能力来研究半枝莲黄酮提取液的抗氧化活性。
研究结果表明,半枝莲中黄酮类化合物具有较好的清除羟基
自由基的能力, 其还原能力可与人工合成抗氧化剂 BH T 相
媲美。余建清等[ 23]以 3 种自由基生成体系诱导的红细胞膜
脂质过氧化为模型, 测定半枝莲总黄酮对脂质过氧化的抑制
作用。结果表明半枝莲总黄酮对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系
统、H 2O2 及 UV 照射 3 种方法引起的细胞膜脂质过氧化均
有抑制作用, 其作用呈剂量依赖性。经测定, 半枝莲酸性多
糖 SBPs 清除 O2 和 OH 作用明显, IC50分别为 800. 00、
90. 42 g / mL [ 17]。
3. 2 抗病原微生物作用: Y oichi等[ 24]研究发现, 从半枝莲
中提取的两种黄酮类化合物木犀草素和芹菜素对青霉素耐
药的金黄色葡萄球菌有杀伤作用。李继扬等[ 25]通过体外细
胞试验和体内运动试验, 发现半枝莲总黄酮提取物具有很强
的抗流感病毒活性, 并且能有效减少流感病毒感染后的肺病
变面积。
3. 3 增强免疫活性作用:张秀娟等[26] 通过动物移植性肿瘤
试验观察半枝莲多糖对小鼠体内肿瘤细胞生长和免疫器官
胸腺、脾指数的影响, 结果表明半枝莲多糖在体内对 S180肉
瘤的生长有一定的抑制作用, 能够增强免疫器官的质量和
S180荷瘤小鼠 T 淋巴细胞百分数, 认为半枝莲多糖通过增强
荷瘤小鼠的免疫功能而达到抗肿瘤的效果。代志军等[27] 通
过观察荷瘤小鼠瘤质量、体质量、胸腺指数和脾指数 ,并检测
各组淋巴细胞增殖活性、NK 细胞活性及脾细胞 IL-2分泌量
研究半枝莲提取物对小鼠 H22移植瘤的影响。发现半枝莲
提取物可明显抑制 H 22移植瘤的生长, 改善荷瘤小鼠的免疫
功能。马维坤等[ 8]采用环磷酸胺复制方法构建免疫抑制小
鼠动物模型, 考察半枝莲粗多糖对小鼠免疫功能的影响。结
果表明半枝莲多糖具有一定的免疫活性。
3. 4 抗肿瘤作用:王刚等[ 28]采用小鼠腋下接种肿瘤细胞法
测定了半枝莲醇提物的抗肿瘤活性, 表明半枝莲醇提物对移
植性肿瘤具有显著的抑制作用,并有较好的剂量依赖关系。
谢珞琨等[ 29]研究表明半枝莲乙醇提取物能明显抑制人髓系
白血病 K562 细胞增殖, 其抑制作用具有一定的浓度依赖
性。徐敏等[ 30]研究了半枝莲黄酮类化合物 A06 对内皮细胞
小管形成和内皮细胞迁移的影响, 以及对 H eLa 细胞血管内
皮生长因子( VEGF )和 NO 表达的影响, 结果表明, 半枝莲
黄酮类化合物 A06能抑制内皮细胞小管样结构形成和肿瘤
细胞培养液刺激下的内皮细胞迁移, 其作用机制可能与抑制
肿瘤细胞分泌 VEGF、NO 这些血管生成促进因子有关。石
扬等[ 31]发现野黄芩苷具有明显抑制体外培养乳腺癌 MCF-7
细胞增殖及侵袭的作用。张妮娜等[32] 发现半枝莲能有效抑
制肿瘤血管生成, 其机制可能与阻断内皮细胞迁移、下调
VEGF 蛋白表达有关。林敬明等[33]通过实验发现半枝莲可
抑制 QGY-7701 细胞增殖, 可能与激活 Bc1-2 基因家族抑癌
基因、诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期有关。代志军等[ 34]
研究表明半枝莲对大鼠实验性肝癌形成具有一定的抑制作
用, 并能改善肝功能的各项指标。
3. 5 呼吸系统的作用:张春玲等[ 35]通过药理实验证明半枝
莲中含有的红花素有较强的对抗由组织胺引起的平滑肌收
1407中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41卷第 8期 2010 年 8 月
缩作用,同时还有较好的祛痰作用, 是治疗慢性支气管炎的
有效成分。
3. 6 解热作用:佟继铭等[ 36-37]通过实验发现半枝莲水煎剂、
野黄芩苷对 sc 干酵母引起的发热大鼠具有明显的解热作
用。
3. 7 保肝作用: 金燕辛等[38]通过实验发现复方半枝莲注射
液能有效降低小鼠磺溴酞钠在血液中的潴留量,改善小鼠肝
脏的排泄功能,对 CCl4 所致肝损伤大鼠的血清丙氨酸氨基
转移酶( SGPT )有抑制其升高的作用。
3. 8 其他:野黄芩苷具有扩张血管引起血压下降的作用, 能
改善微循环和脑代谢。此外,半枝莲黄酮对去卵巢大鼠的记
忆有改善作用[39]。
4 结语
半枝莲中含有多种化合物,黄酮类成分是其主要的活性
成分 ,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌等多种药理活性。半枝莲在
临床上常用于治疗肺癌、消化系统癌症、乳腺癌等。鉴于半
枝莲的良好疗效,有必要对半枝莲进行深入研究, 为更好地
开发和利用传统中药半枝莲提供基础。
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