全 文 ：天麻药理研究新进展
陶云海
（云南大学 化学科学与工程学院 自然资源药物化学教育部重点实验室，云南 昆明 ６５００９１）
［摘要］ 综述了关于天麻药理研究的英文文献。这些文献主要研究了天麻对中枢神经系统的作用，包括抗惊
厥、神经保护和改善学习记忆等方面。上述药理作用与其多种酚性成分密切相关。
［关键词］ 天麻；抗惊厥；神经保护；改善学习记忆
［中图分类号］Ｒ２８５．５ ［文献标识码］Ａ ［文章编号］１００１５３０２（２００）０１１０８０３
［收稿日期］ ２００６１０１２
［通讯作者］ 陶云海，Ｔｅｌ：（０８７１）５０３１１１９，Ｆａｘ：（０８７１）５０３５５
３８，Ｅｍａｉｌ：ｃｌｏｕｄｓｅａ２０００＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ
天麻为兰科天麻属植物天麻 ＧａｓｔｒｏｄｉａｅｌａｔａＢｌ的干燥
块茎，为常用名贵中药，主产于云南、四川、陕西及贵州等地。
主要有效成分为天麻素（对羟基苯甲醇ＯβＤ吡喃葡萄糖
苷）、对羟基苯甲醇、对羟基苯甲醛和香草醇（３甲氧基４羟
基苯甲醇）等多种酚性成分。中医学认为天麻味甘、性平，入
肝经，具有息风定惊、镇静安眠之功效，主要用于治疗头晕目
眩、头风头痛、肢体麻木、失眠、惊风、癫痫等症。
天麻一直以来都是中药研究的热点，研究论文达数百
篇，涉及生物学、化学成分、药理作用和临床应用等方面。近
年来天麻药理作用也受到了我国台湾地区和韩国等学者的
重视，很多有关英文文献是他们的研究成果。然而这些报道
很少引起我国大陆学者的关注，因此作者全面查阅了有关天
麻药理研究的英文文献并综述了所取得的研究成果。
１ 抗惊厥作用
国内已有大量报道证实了天麻的抗惊厥作用，然而很少
涉及抗惊厥机制的研究。英文文献中关于天麻的抗惊厥机
制主要有两个方面：抗氧化作用和对γ氨基丁酸（ＧＡＢＡ）系
统的调节作用。天麻提取物可以显著抑制同侧脑皮层的脂
质过氧化水平升高，增强同侧脑皮层线粒体的超氧化物歧化
酶（ＳＯＤ）活性，体外实验中还表现出剂量依赖的自由基清除
作用［１］。进一步的研究表明对羟基苯甲醇和香草醛（３甲氧
基４羟基苯甲醛）是过氧自由基和羟自由基的有效清除剂，
可以抑制大鼠脑匀浆、微粒体和线粒体的铁依赖脂质过氧
化；对羟基苯甲醇和香草醛以剂量依赖方式抑制 Ｆｅ（Ⅱ）
Ｈ２Ｏ２引起的脱氧核糖、谷氨酸和２氨基丁酸等损伤。天麻
提取物在大鼠脑中的抗氧化作用可能是因为对羟基苯甲醇
和香草醛等酚性成分在分子水平上的抗氧化所致［２］。Ｈｓｉｅｈ
ＣＬ等［３］也发现天麻给药可以显著降低红藻氨酸引起的体外
脂质过氧化水平，并显著减轻红藻氨酸引起的体内惊厥行
为。他们还通过氯化铁发作模型考察了香草醇的抗惊厥作
用和自由基淬灭活性，认为天麻的抗惊厥作用与其主要成分
香草醇的抗惊厥和抑制脂质过氧化活性有关［４］。ＨａＪＨ等
研究发现天麻甲醇提取物的乙醚萃取部分可以对抗戊四氮
引起的惊厥，并认为对羟基苯甲醛对 γ氨基丁酸转氨酶
（ＧＡＢＡＴ）的抑制作用和抗氧化作用可能是天麻抗惊厥的
部分原因［５］。ＧＡＢＡＴ是神经递质ＧＡＢＡ的代谢酶，抑制这
个酶可以导致ＧＡＢＡ水平升高从而表现出抗惊厥活性。他
们进一步研究了天麻的其他成分及对羟基苯甲醛类似物对
ＧＡＢＡＴ的抑制作用，结果表明对羟基苯甲醛和香草醛有显
著的抑制作用而对羟基苯甲醇几乎没有抑制作用，并且醛基
和苯环对位的羟基对这种抑制作用是关键的［６］。ＢａｃｋＮＩ
等［７］报道天麻素以时间依赖的方式抑制 ＧＡＢＡ的另一个代
谢酶—琥珀酸半醛脱氢酶（ＳＳＡＤＨ），并认为这种作用可以
增加中枢神经系统的 ＧＡＢＡ水平。然而作者的研究［８］没有
发现天麻素对ＳＳＡＤＨ的抑制作用，而与文献［６］一致，并证
实了对羟基苯甲醛对ＧＡＢＡＴ和ＳＳＡＤＨ的抑制作用是竞争
性的［８］。体内实验表明天麻素可以显著降低海马区的 ＧＡ
ＢＡＴ，ＳＳＡＤＨ和琥珀酸半醛还原酶（ＳＳＡＲ）的免疫反应性，
从神经解剖学的角度看，天麻素可以通过抑制ＧＡＢＡ代谢从
而提高 ＧＡＢＡ浓度［９］。天麻素对 ＧＡＢＡ系统的作用出现矛
盾之处，这是一个值得关注的问题。
２ 神经保护作用
天麻甲醇提取物的乙醚萃取部分可以保护红藻氨酸所
致的小鼠神经细胞损伤，可以减轻惊厥程度［１０］。天麻对红
藻氨酸所致神经细胞损伤的保护作用可能是因为抑制了细
胞中一氧化氮合酶（ｎＮＯＳ）的活性并减少凋亡细胞数量［１１］。
香草醛和对羟基苯甲醛可以显著抑制谷氨酸引起的 ＩＭＲ３２
人神经细胞瘤细胞的凋亡和胞内Ｃａ２＋的升高［１２］。β淀粉样
肽引起神经细胞死亡是Ａｌｚｈｅｉｍｅｒｓ病的动物模型，天麻对β
淀粉样肽引起的ＩＭＲ３２人神经细胞瘤细胞的死亡具有保护
作用，并且乙醚萃取部分的保护作用最好［１３］。天麻甲醇提
取物的乙醚萃取部分可以保护沙鼠短暂局部缺血引起的海
马神经细胞损伤［１４］。天麻和对羟基苯甲醇的神经保护作用
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第３３卷第１期
２００８年１月
中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ １
Ｊａｎｕａｒｙ，２００８
可能与增加病灶性脑缺血后的基因编码抗氧化蛋白 ＰＤＩ和
１ＣｙｘＰｒｘ的表达有关［１５］。ＨｕａｎｇＮＫ等［１６］通过 ＭＴＴ法和
Ｈｏｅｃｈｓｔ染色发现天麻甲醇提取物可以保护缺血清大鼠的嗜
铬细胞瘤细胞ＰＣ１２（一种交感神经系统的肿瘤）凋亡，其机
制与活化丝氨酸／苏氨酸激酶依赖的通路和抑制 ｃＪｕｎ氨基
末端激酶（ＪＮＫ）活性有关。最近 Ｚｅｎｇ等［１７］发现天麻素可
以显著减小短暂大脑中动脉闭塞的大鼠的脑梗死体积和水
肿体积，改善神经学功能；显著抑制缺氧缺糖和谷氨酸引起
的神经细胞死亡，降低缺氧缺糖后的胞外谷氨酸水平，并显
著抑制缺氧缺糖引起的 Ｃａ２＋和 ＮＯ增加。他们还通过大鼠
海马区的脑缺血再灌注模型发现天麻素显著抑制缺血期的
谷氨酸（Ｇｌｕ）水平升高，加速再灌注期的胞外 ＧＡＢＡ增加，
从而降低缺血再灌注期间的Ｇｌｕ／ＧＡＢＡ［１８］。
３ 改善学习记忆作用
天麻可以对抗东莨菪碱引起的小鼠避暗潜伏期缩短，表
明天麻可以改善东莨菪碱引起的学习记忆损伤［１９］。天麻甲
醇提取物的醋酸乙酯萃取部分和正丁醇萃取部分也有类似
的作用，并且由正丁醇萃取物分离的天麻素和由醋酸乙酯萃
取物分离的对羟基苯甲醇也有延长潜伏期的作用［２０］。天麻
复方也可以延长小鼠避暗潜伏期［２１］。然而也有报道天麻素
和对羟基苯甲醇对东莨菪碱引起的记忆获得损伤无效，但可
以改善环己酰亚胺引起的记忆巩固障碍和脱水吗啡所致的
记忆恢复障碍，对羟基苯甲醇的改善作用强于天麻素［２２］。
对羟基苯甲醇对东莨菪碱所致的记忆损伤无效，但可以改善
５羟色胺（５ＨＴ）释放剂ｐ氯安非他明和多巴胺受体激动剂
脱水吗啡引起的记忆损伤，提示对羟基苯甲醇改善学习的作
用涉及到５ＨＴ系统和多巴胺系统［２３］。对羟基苯甲醇能显
著对抗环己酰亚胺引起的大鼠避暗潜伏期缩短，改善作用呈
钟型剂量效应曲线，可以被 ５ＨＴ受体拮抗剂加强，被 ５
ＨＴ１Ａ和５ＨＴ２受体激动剂减弱
［２４］。
４ 抗焦虑作用
天麻有明显的抗焦虑作用，其主要成分对羟基苯甲醇和
对羟基苯甲醛也有明显的抗焦虑作用，前者的抗焦虑作用与
５ＨＴ系统有关而后者则与ＧＡＢＡ系统有关［２５］。
５ 结语
与中文文献不同，目前天麻药理作用的英文文献主要集
中在天麻对中枢神经系统的作用，包括抗惊厥、神经保护和
改善学习记忆等方面。这些文献与中文文献的研究结果一
致，并且更深入地探索了天麻神经药理的作用机制。从某种
意义上，这些报道以现代科学技术手段证实了中医对天麻的
临床应用是正确有效的。
总的来说，就天麻的作用对象而言，这些英文文献已经
深入到了分子和细胞水平，涉及到多个神经递质系统如ＧＡ
ＢＡ，５ＨＴ和多巴胺等；就天麻的物质基础而言，已不再局限
于天麻素和成分复杂的天麻提取物，证实了对羟基苯甲醇、
香草醇、对羟基苯甲醛等酚性成分都是其药效成分。化学成
分的研究已经证实了天麻主要含有多种以对羟基苯甲醇为
结构单元的酚性成分。这些报道虽然也确证了天麻素是天
麻的有效成分，但其药理作用在部分文献中并不一致。可以
肯定的是天麻的药理作用不能等同于天麻素，其他酚性成分
对于其药效的发挥也是不可或缺的。
目前天麻药理研究还存在很多有待解决的问题。如上
所述，天麻素以及对羟基苯甲醇的药理作用仍有一些矛盾之
处，这是需要深入研究的问题。很多报道提出其酚性成分的
抗氧化作用是天麻抗惊厥等作用的重要机制，然而不可能仅
仅通过这种抗氧化作用来解释这些药效，因为酚性化合物都
具有抗氧化活性，但并不是所有酚性化合物都有抗惊厥等作
用。另外在天麻改善学习记忆方面，虽然研究表明与５ＨＴ
和多巴胺等系统有关，但还不清楚其明确的作用机制。可以
猜想天麻的药理作用与对羟基苯甲醇及其衍生物的结构特
征可能有着某种本质的联系，揭示这种联系是天麻研究者所
面临的重大挑战。
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ＴＡＯＹｕｎｈａｉ
（ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙｆｏｒＮａｔｕｒａｌＲｅｓｏｕｒｃｅ，ＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎ，
ＳｃｈｏｏｌｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ＹｕｎｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｋｕｎｍｉｎｇ６５００９１，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ｉｎｔｈｅｐｒｅｓｅｎｔｒｅｖｉｅｗ，ＥｎｇｌｉｓｈｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｏｎｔｈｅｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｅｃｔｓｏｆＧａｓｔｒｏｄｉａｅｌａｔａｗａｓｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ．Ｔｈｅｌｉｔ
ｅｒａｔｕｒｅｍａｉｎｌｙｒｅｐｏｒｔｅｄｔｈｅｅｆｅｃｔｓｏｆＧ．ｅｌａｔａｏｎｃｅｎｔｒａｌｎｅｒｖｏｕｓｓｙｓｔｅｍ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇａｎｔｉｃｏｎｖｕｌｓａｎｔ，ｎｅｕｒｏｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ，ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔｏｎ
ｌｅａｒｎｉｎｇａｎｄｍｅｍｏｒｙ，ａｎｄｓｏｏｎ．Ｔｈｅｓｅｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｅｃｔｓｗｅｒｅｃｌｏｓｅｌｙａｓｓｏｃｉａｔｅｄｗｉｔｈｉｔｓｐｈｅｎｏｌｉｃｃｏｍｐｏｎｅｎｔｓ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ Ｇａｓｔｒｏｄｉａｅｌａｔａ；ａｎｔｉｃｏｎｖｕｌｓａｎｔ；ｎｅｕｒｏｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ；ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔｏｎｌｅａｒｎｉｎｇａｎｄｍｅｍｏｒｙ
［责任编辑 古云侠］
·０１１·
第３３卷第１期
２００８年１月
中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ １
Ｊａｎｕａｒｙ，２００８