全 文 ：·学术探讨·
基于“三要素”假说研究中药药性的设想
张 冰，林志健，翟华强，黄建梅
（北京中医药大学 中药学院，北京 １００１０２）
［收稿日期］ ２００７０５０９
［基金项目］ 国家重点基础研究发展计划（２００７ＣＢ５１２６０５）
［通讯作者］ 张冰，Ｔｅｌ：（０１０）８４７３８６０６，Ｅｍａｉｌ：ｚｈａｎｇｂｉｎｇ６＠
２６３．ｎｅｔ
２００７年国家基础发展研究计划（９７３计划）将中药药性
理论现代研究列入中医理论专项研究的重点支持方向，强调
在中医理论指导下，运用多学科手段和方法，以中药性味理
论为核心，重点研究药性的物质基础及其运用规律，揭示中
药药性理论的科学内涵，为中药新药的创制和提高中医药临
床疗效提供理论依据。如何进行有中药应用特点的药性实
质研究，已经成为中药学术发展的关键问题。笔者在对药性
研究文献评述的基础上，提出中药药性研究的新设想。
１ 药性实质的现代研究
近４０年来围绕中药药性理论在药性的化学成分与药
性、生物热动力与药性、生理反应与药性等方面展开了一系
列的探讨，研究取得了一定的进展。现就其主要研究特点综
述如下。
１．１ 药效与药性的临床研究
在药性实质的研究中，寒热药性一直是中医药界关注的
焦点。临床研究发现，温热药作用于人体后，人体自主神经
平衡指数升高：体温、心率、呼吸频率、收缩压和舒张压等均
有不同程度的升高或增快，唾液量减少，尿内儿茶酚胺（ｃａｔｅ
ｃｈｏｌａｍｉｎｅ，ＣＡｓ），１７羟皮质类固醇（１７ｈｙｄｒｏｘｙｃｏｒｔｉｃｏｓｔｅ
ｒｏｉｄｓ，１７ＯＨＣＳ）排出量迅速增加；兴奋交感肾上腺系统［１］；
催化儿茶酚胺生物合成的重要酶多巴胺β羟化酶（ｄｏｐａｍｉｎｅ
βｈｙｄｒｏｘｙｌａｓｅ，ＤβＨ）的活性增加，促进体内儿茶酚胺的生物
合成；脑内兴奋性递质肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺的含
量逐渐增多，作用缓慢而持久［２］；增加血清、肾上腺中 ＤβＨ
活性及尿中ＣＡｓ排出量；第二信使环磷酸腺苷（ｃｙｃｌｉｃＡｄｅｎｏ
ｓｉｎｅｍｏｎｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ，ｃＡＭＰ）升 高，环 磷 酸 鸟 苷 （ｃｙｃｌｉｃ
ｇｕａｎｏｓｉｎｅｍｏｎｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ，ｃＧＭＰ）与环磷酸腺苷比值（ｃＧＭＰ／
ｃＡＭＰ）下降［３］。寒凉药物作用于人体后，产生的效应与温热
药呈相反的趋势。提示寒热药性可在人体某些方面表现为
明显的对抗性生物效应。
１．２ 药物成分与药性的化学研究
关于中药化学成分与药性的研究可归纳为三方面，首先
切入同类药性中药所含的共性成分，探讨中药化学成分与药
性的相关性。如辛温药大多以挥发油为有效成分；苦寒药中
主要成分往往是生物碱、苷类等；甘平药物中多糖类成分；酸
味药物多以酚酸、鞣质等成分为主［４６］。继而发现药物化学
成分中分子结构与药性相关，即中药所含化合物分子中一类
或一群基团作用于人体后产生相似的作用，认为药物分子的
基本母核（分子骨架）一致的同类化合物，或者是基本基团一
致的同类化合物，与中药药性密切相关，并呈现一定的规律
性，相同性味的药物具有基团或母核一致的同类化合物［７］。
第二，研究中药含有的无机元素、微量元素、稀土元素与
药性相关性。如实验发现咸类药物大多以无机盐或有机物
的盐类等成分为其活性部位。提出中药所含的无机元素、微
量元素、稀土元素也是决定中药四性的重要物质基础，认为
这些元素与药性之间存在一定的规律［８，９］。
第三，中药主要有效成分相对分子质量与药性相关。有
学者研究发现，中药主要有效成分相对分子质量在２５０以下
者多表现为温热药性，而主要有效成分相对分子质量在２５０
以上者多表现为寒凉药性［１０］。故认为通过对中药主要有效
成分的相对分子质量进行标识，可以大体界定一味中药的
基本药性。
１．３ 生物热动力与药性的物理学研究
有学者从生物热动力学角度，开展中药四性研究。认为
中药四性在某种程度上也是药物作用于人体后机体对物理
热变化的一种生理或病理感受。温热药作用于机体一般表
现为功能的亢奋，机体功能亢奋则需要消耗较多的能量，就
会产生较多的热量；反之，寒凉药作用于机体一般表现为功
能的抑制，机体功能抑制，则消耗能量较少或抑制产热。另
一方面，不同药性的药物蕴涵着不同形式或不同量值的能量
物质，这些物质进入人体后经代谢或病生理反应发生热量转
移从而表现出寒热性质［１１］。提出凡是能为机体释放热能的
药物为热性药，凡能为机体吸收并带走热能的药物为寒性
药。
１．４ 生理反应与药性的药理学研究
中药药性的相关药理研究，经历了整体水平、组织器官
水平、细胞水平、分子水平４个层次的发展过程。研究发现，
相同药性的药物有类似的药理学表现：寒凉药具有抑制正常
动物中枢神经的作用，温热药则具有中枢兴奋作用。寒凉药
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中 国 中 药 杂 志
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降低动物的植物神经平衡指数，抑制交感神经肾上腺系统
功能；温热药提高动物的植物神经平衡指数，兴奋交感神经
肾上腺系统功能。寒凉药使“副交感神经Ｍ受体ｃＧＭＰ系
统”的功能亢进，温热药使“交感神经β受体ｃＡＭＰ系统”的
功能偏高。寒凉药可抑制甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分
泌系统的功能。而温热药则促进这些内分泌系统功能。寒
凉药或温热药可通过影响垂体甲状腺轴功能和细胞膜钠泵
（Ｎａ＋Ｋ＋ＡＴＰ酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚
证）异常的能量代谢［１２］。
２ “三要素”假说提出药性研究新设想
２．１ 关于药性研究现状的思考
综上可知，随着科学技术的进步，中药药性研究也不断
深入。从化学组分到分子骨架、分子量；从生物学效应到物
理化学能量观察；从整体药理实验到器官、细胞、分子生物学
机制研究，已取得了丰硕成果。然而，许多研究注重于局部
分析，忽视不同层面整体联系的探讨，缺乏中医特色和中药
临床应用特点，影响了对药性理论实质的全面揭示。如临床
观察大多停留在前人经验层次上的汇聚，重点在对药性经验
的观察和描述；成分研究思路源于天然药物研究，忽略了中
药药性是中药化学组分作用于特定机体状态下的反应。这
些研究往往较少从中药应用特点出发，未能从中药化学成分
与机体状态相关关系的角度整体观察中药作用的生物学效
应。
由此，在评析与反思近４０年研究工作的基础上，笔者认
为应该从多个角度全方位考虑影响药性表达的因素，综合分
析药性理论的实质。
２．２ 关于药性构成“三要素”假说的理论依据
在回顾当前中药药性理论研究现状基础上，笔者认为药
性不仅涉及药物化学成分，又包括了中药活性成分在特定机
体状态下的综合生物学效应。据此提出了中药药性构成“三
要素”的新研究理念，即应从药性与化学成分、机体状态以及
生物学效应“三要素”及其间的关联关系进行整体、系统探
讨。在此理念的指导下笔者提出药性表述的假说：“中药药
性是中药作用于不同状态机体的、与化学成分相关的生物学
效应的概括和归纳”。
２．２．１ 化学成分要素 中药是由具体的化学物质构成的，
中药化学成分是药物作用的物质基础，是药性表达的一个方
面。同一类药性药物的物质基础可能有共性；结构类似的化
合物或成分可能表现出同类药性；同类药性的有效成分也可
能不是一种，而是多种成分综合作用的结果。同时要考虑到
药物在体内代谢环境条件下化学成分变化对药性表达的影
响。故中药药性研究既要注意单一化学成分的药效作用，也
应关注多种成分的群体效应和药物体内的代谢成分变化。
因此，中药化学成分是药性的基础，是药性构成的要素之一。
２．２．２ 机体状态要素 机体是药物发挥作用的载体，是功
效产出的依托。机体状态既包含了临床证的概念，也涵盖了
正常状态。同一性味的药物作用于不同机体状态，不仅有功
效的强弱，甚或有效毒等反应差异，亦即中药化学成分必须
作用于机体，才能表达中药药性。例如：山莨菪碱具有双向
调节血管作用，即可使处于痉挛状态的血管扩张，又能使处
于舒张状态的血管收缩。益母草对受孕子宫呈抑制作用，对
产后子宫呈兴奋作用。可见即使同一种药物作用于不同机
体也可能产生不同的生物效应。药物的作用不仅取决于药
物所含的化学成分，而且受人体的机能状态的影响。不同的
机体状态内部的代谢生态环境不同，影响着药物的吸收、分
布及代谢，最终导致药物的生物效应不同。因此，开展药性
研究，不能脱离机体状态，必须注重机体状态对药物体内代
谢生态环境的重要作用。因此，机体状态对药性表达的影响
是药性研究的又一要素。
２．２．３ 生物效应要素 生物学效应是药物作用于机体后的
综合表现，是药性功效概括的生物学基础，也是药性体内作
用机制的外在表达。在明确中药化学成分的基础上，借鉴药
代动力学、药理学、代谢组学等学科知识与技术，可观察中药
作用于机体后的生物学效应，继而比较在同一药性中药的作
用下，不同状态的机体是否出现相同的生物学效应及其内在
的作用机制，整体、动态、全面地阐述中药药性的实质及内
涵。因此，生物学效应成为药性构成的第三个因素。
２．３ 关于“三要素”假说的学术特点
药性构成“三要素”的研究理念是一种全方位的、多学科
协同攻关的系统研究思想。首先，该理念从药性特点着手，
综合分析中药化学成分、机体状态及生物学效应，从整体上
研究中药药性。探讨“三要素”各自在药性形成中的地位，阐
明中药药性的实质，进而归纳总结中药药性的一般规律。再
者，该理念注重多因素之间的关联关系探讨。“三要素”关注
药性构成的物质基础，同时更关注“三要素”之间的关联关
系。旨在于不同层面、角度阐释中药药性这一复杂问题。第
三，在药性构成“三要素”理念指导下，将现代中药化学、病理
学、药理学、生物信息学等多学科技术手段应用于中药药性
探讨，清晰表达中药药性构成实质，逐步使中药药性表达科
学化、具体化。既能保持中药四性理论传统论述，又与现代
科学理论相融合，使中药药性理论内涵得到更广泛的认知。
促进中药传统理论的继承与发扬，推动中药学术的现代化和
国际化。
总之，药性构成“三要素”的研究理念，切入机体状态对
药性表达的影响，既依托中药成分的基础研究，同时关注药
物作用于机体状态后的生物学效应，符合中药临床应用特
点、体现中医指导思想。全面整合、系统研究，强调多层次多
指标综合探讨药性实质，是对中药药性理论现有研究理念的
升华，将拓展传统中药药性的研究领域，丰富与发展中药药
性理论的科学内涵。“三要素”假说是一种较为科学合理的
现代中药药性研究理念，不失为中药药性研究的一种新探
讨。
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［参考文献］
［１］ 梁月华，王传社，章云津．寒凉和温热药复方及知母对交感神
经系统的作用与机理探讨［Ｊ］．中药通报，１９８８，１３（１１）：４８．
［２］ 梁月华，李薪萍，任 红．寒证热证时中枢、内脏、尿内儿茶酚
胺及５羟色胺的变化［Ｊ］．中医杂志，１９９１，３２（１２）：７４２．
［３］ 赵国求．中医证实质研究释疑与解惑［Ｊ］．医学与哲学，１９９９，
２０（１１）：４７．
［４］ 周复辉，易增新，罗享凡．辛味中药化学成分分析［Ｊ］．安徽农
业科学，２００６，３４（１２）：２７６０．
［５］ 刘 群，杨晓龙．中药四气五味的现代认识［Ｊ］．西南民族大
学学报（自然科学版），２００６，３２（５）：９８１．
［６］ 盛 良．中药四气五味和化学成分的关系［Ｊ］．现代中西医结
合杂志，２００４，１３（２１）：２８０４．
［７］ 王米渠，许锦文．中药分子药性学的进展［Ｊ］．世界科学技
术———中药现代化，２００２，４（６）：５１．
［８］ 祁俊生，徐辉碧，周井炎．稀土元素与中药药性关系研究［Ｊ］．
计算机与应用化学，２００３，１７（２）：１８１．
［９］ 胡育建，郭环娟，王志群．中药四性和微量元素含量关系的初
步研究［Ｊ］．中国医科大学学报，１９９２，２３（６）：３４８．
［１０］ 胡振化．中药四性与其所含主要成分分子量关系的探讨［Ｊ］．
湖南中医药导报，１９９６，２（６）：４７．
［１１］ 代春美，肖小河，王 迪，等．基于生物热动力学的中药四性研
究［Ｊ］．锦州医学院学报，２００４，２５（３）：４８．
［１２］ 丁安荣，李淑莉，王志奇．大黄、桅子对小鼠红细胞膜 Ｎａ＋
Ｋ＋ＡＴＰ酶活性的影响［Ｊ］．中国中药杂志，１９９０，１５（１）：５２．
［责任编辑 古云侠］
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