全 文 ：中药透皮吸收促渗方法的研究进展
曹韧楠 o朱春燕 3
k中国医学科学院 中国协和医科大学 药用植物研究所 o北京 tsss|wl
≈摘要   大多数药物由于皮肤的屏障功能 o在透皮应用时达不到治疗的要求 o因此促进药物透皮渗透是透皮
吸收研究的一个重要内容 ∀中药外治法具有悠久的历史 o但中药成分的复杂性增加了中药透皮吸收研究的难度 ∀
作者综述了促进中药透皮吸收方法的研究进展 ∀
≈关键词   中药 ~透皮吸收 ~促渗方法
≈中图分类号   • |w ≈文献标识码   „ ≈文章编号   tsst2xvsukusszlst2sst{2sv
≈收稿日期   ussy2sv2sv
≈通讯作者   3 朱春燕 o ר¯} ksts l yu{||zyvo ƒ¤¬} k sts l
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皮肤的屏障功能 ≈t 使得许多药物透皮渗透性较差 o透皮
到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度 o通常认为只有相
对分子质量小于 xss的亲脂性小分子有着较高的透皮渗透
率 ≈u  o因而如何增加药物的皮肤渗透量是透皮吸收研究的一
个重要内容 ∀透皮吸收制剂由于其能避免肝脏首过效应 o提
高药物生物利用度等优点 o成为近年来国内外研究的热点 ∀
中药外治法是中医疗法的一个重要组成部分 o具有悠久的历
史和丰富的文献资料 o在局部皮肤或全身系统疾病尤其是一
些疑难杂症的治疗中广为应用 ≈v  ∀但在中药透皮吸收研究
方面 o由于中药成分的复杂性 o选择科学的检测指标和评价
方法进行定量研究尚存在一定的困难 ∀作者对近年来促进
中药透皮吸收的方法进行了综述 ∀
1 药剂学方法
1q1 渗透促进剂
渗透促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质 ∀
添加渗透促进剂是至今应用最普遍的促渗方法 ∀
1q1q1 化学渗透促进剂 常用的有氮酮及其同系物 !有机
酸及其酯类 !有机溶剂类 !表面活性剂类等 ∀促渗机理研究
基本成熟 o应用范围较广 o对中药成分同样有着较好促渗作
用 o一些学者针对某些单体及复方中药进行了在体或体外透
皮实验的定性 !定量研究 ∀苑振亭等 ≈w 取用大鼠背部皮肤进
行的体外透皮实验表明 o不同浓度的氮酮对蛇床子素的透皮
吸收均有促进作用 oxh 时的效果最佳 ∀彭松等 ≈x 采用高效
液相色谱法 o以雷公藤透入液中雷公藤甲素为指标进行离体
大鼠腹部皮肤的体外透皮实验 o表明氮酮能明显促进该制剂
中雷公藤甲素的透皮吸收 ∀
1q1q2 中药渗透促进剂 化学渗透促进剂虽然应用较为普
遍 o但是当用量较大或长时间使用含有这些成分的制剂时 o
它们对皮肤有红肿 !疼痛等刺激作用 ≈y  ∀一些中药成分本身
具有很强的渗透性及促进其他药物吸收的特性 o主要为一些
含有挥发性成分的芳香性物质 o如冰片 !薄荷 !细辛提取物 !
高良姜提取物和小茴香提取物等 ∀近年来 o从中药中寻找效
果好 !副作用小的新型渗透促进剂日益引起人们的重视 ∀目
前 o中药渗透促进剂的研究主要集中在对化学药物的促渗作
用方面 ≈z  o一些学者也以中药单体和中药复方制剂中主要成
分为指标进行了透皮吸收实验 ≈{  o这些研究表明中药成分的
渗透促进剂可以达到甚至优于应用广泛的氮酮的促渗效果 ∀
沈琦 ≈| 等采用 ‹ °≤和体外透皮双室扩散池法 o考察不同浓
度的高良姜油 !按叶素 !高良姜醇提物及花椒油 !细辛油对 x2
氟脲嘧啶透皮吸收的影响 o并与氮酮进行比较 ∀结果表明
th ovh高良姜油 !uh按叶素及高良姜醇提物具有极强的促
渗作用 o与氮酮相比 o高良姜油的作用略强于氮酮 o花椒油的
促渗作用与氮酮相当 ∀许英爱 ≈ts 等制备含不同浓度氮酮 !
杜香萜烯及不含渗透促进剂的复方骨质增生贴剂 o以 º¬¶·¤µ
大鼠腹部皮肤为模型皮肤 o以该贴剂中的主要有效成分阿魏
酸的累积渗透量为指标 o通过体外透皮实验研究氮酮和杜香
萜烯的渗透促进作用 o结果表明不同浓度的氮酮和杜香萜烯
均有渗透促进作用 ∀
1q1q3 复合渗透促进剂 研究发现部分渗透促进剂按一定
比例组合成二元或多元复合渗透促进剂时 o可以取得采用单
一促渗剂时无法达到的效果 ∀复合渗透促进剂的研究是当
前透皮促渗研究的热点 o化学药物 !中药单体成分以及中药
复方制剂中主要有效成分等都成为这一热点的研究对象 ∀
既有不同化学渗透促进剂之间的也有化学渗透促进剂与中
药成分渗透促进剂的合用 ≈ttotu  o选择适当的渗透促进剂成为
透皮制剂研究的一个重要内容 o但有关复合渗透促进剂的促
渗机理的研究未见报道 ∀曾爱国 ≈tv 等考察了促渗剂对盐酸
小檗碱体外经皮渗透的影响 o在单一渗透促进剂中 o冰片 !氮
酮 !油酸 !丙二醇均对盐酸小檗碱有促渗作用 o其中冰片的促
渗作用最好 ~在复合渗透促进剂中 o冰片 n丙二醇 !氮酮 n丙
二醇 !油酸 n丙二醇均对盐酸小檗碱有促渗作用 o其中油
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第 vu卷第 t期
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中 国 中 药 杂 志
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酸 n丙二醇的促渗效果最好 ~同时 o当油酸和丙二醇以不同
比例混合作为渗透促进剂时 otsh油酸 n xh丙二醇的促渗
作用较好 o并且滞后时间也较小 ∀王建新等 ≈tw 以如意巴布
剂中小檗碱为指标 o用 ‹ °≤定量检测小檗碱的经皮渗透
量 o结果表明 o与不含渗透促进剂的样品比较 ovh 氮酮与
tsh丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小檗碱的透皮渗
透 ozu «中小檗碱的累积透过量增加了 ty{1vh o经皮渗透速
率提高了 t1yv倍 ∀张奇等 ≈tx 用健康 º¬¶·¤µ大鼠背部皮肤为
实验皮肤 o以青龙贴制剂中君药的有效成分麻黄生物碱为测
定指标 o考察了月桂氮卓酮 !丙二醇 !冰片 !薄荷油 w种透皮
促进剂分别单用以及任两者合用时的促渗效果 o结果表明 w
种透皮促进剂对药物迁移都有一定程度的促进作用 ~月桂氮
卓酮和丙二醇合用促进药物透皮吸收效果最好 o并且药物透
皮速率大于不同透皮促进剂单独应用时的促进效果 ∀
1q2 新型药物载体
国内外已有大量研究报道传递体技术可增加药物的透
皮吸收 ≈ty  o但在中药制剂中的研究还处于探索阶段 ∀如何
利用新型制剂方法特别是微粒给药系统 o促进中药的透皮吸
收 !开发中药新剂型已成为中药研究者们日益关注的一个方
面 ∀狄留庆等 ≈tz 以麝香酮为指标进行的体外透皮扩散试验
结果表明 o麝香酮经羟丙基环糊精包合或制成脂质体后 o其
经皮渗透速度均有增加 ~麝香酮制成羟丙基环糊精包合物不
仅可提高稳定性 o同时能够增加药物的透皮吸收 ∀徐月
红 ≈t{ 等比较研究了千里光碱普通凝胶剂和脂质体凝胶剂的
离体 !在体透皮及皮肤滞留特性 o结果显示普通凝胶剂和脂
质体凝胶剂经离体完整皮肤和去角质层皮肤药物渗透系数
没有显著差别 ~而经完整皮肤时药物在皮肤的滞留量 o脂质
体凝胶剂为普通凝胶剂的 v1u倍 ∀
2 物理学方法
物理学方法是近年来在所有促进药物透皮渗透方法中
发展较快的一种方法 o包括电致孔法 !离子导入法 !超声波法
和激光促透法等 ∀目前应用研究最集中的是各种方法作用
于基因药物 !免疫药物 !抗肿瘤药物和放射性药物对肿瘤的
治疗 ≈t|  o其机理 !影响因素及应用等方面的研究日趋成熟 o
但在中药透皮吸收中的应用除离子导入法外其他报道并不
多见 ∀中药离子导入法在临床上的应用屡见报道 o在内科 !
外科 !妇科以及五官科都有应用 ≈us  ∀陈莉 ≈ut 等分别采用纯
中药制剂治糜灵栓组 !红外线组以及治糜灵栓与红外线合用
组治疗宫颈糜烂 o结果显示 ov组的治愈率分别为 wsh o{sh
和 |{h ∀
3 结合经络穴位经皮给药
我国很早就有外治的中医理论 o根据中医经络理论提出
的经络穴位贴敷疗法是常用的中医外治方法之一 o具有药物
的经皮吸收以及经络穴位效应的双重治疗特性 o在临床应用
普遍 o剂型包括散剂 !糊剂 !饼剂 !搽剂 !膏剂 !膜剂 !巴布剂 !
贴片等 ∀药物通过经络俞穴的吸收可产生储存作用 !放大作
用和整体作用 ≈uu  o显示了中医药外治法的独特之处 ∀史红
等 ≈uv 采用跳台 !/ ≠ 0迷宫等行为药理学实验方法考察督脉穴
位给药对东莨菪碱致小鼠学习记忆障碍的影响 o结果表明石
杉碱甲透皮控释贴片督脉穴位给药的改善记忆作用优于一
般部位给药 ∀徐莲英等 ≈uw 选择与人体肺俞穴相对应的豚鼠
肺俞穴 o以麻黄碱为指标考察了中药麻黄的透皮吸收 o结果
表明经穴位给药较非经穴位给药时滞短 !吸收快 !达峰和消
除也快 o提示了穴位的功能作用 ∀
4 其他
目前多种渗透促进剂的联合使用以及多种促进药物透
皮吸收方法的联合使用成为趋势 o如药剂学方法与物理学方
法结合 ≈ux  o经络穴位给药的同时采用物理学方法 ≈uy 等 ∀倪
才珍 ≈uz 等以自制软肝膏外敷日月 !期门等穴道并微波照射
vs °¬±区别于对照组用药 o结果表明治疗组在症状 !体征和
肝功能改善方面与对照组有统计学显著差异 ∀
近年来 o国外一些新的透皮给药技术得以发展 o如微针
法 !超高速无针注射系统 !激光压力波法等 o这些技术利用物
理手段瞬间改变皮肤结构 !消除皮肤屏障从而达到促进药物
渗透的目的 ∀但由于中药成分复杂 o单一成分的渗透动力学
研究方法不能反映复方透皮给药动力学的特征 o体内动力学
方法建立困难 o这些技术目前在中药方面的研究未见报道 o
但也为中药透皮给药的研究提供了思路和提示 ∀
5 结语
中药透皮吸收研究至今 o取得了一定的成绩 o许多新方
法和新技术被应用于这一领域 ∀但这些研究都只选择其中
某一成分为指标进行了评价 o未能体现中药及其复方的特
性 ∀此外 o中药渗透促进剂与中药复方配伍关系 !不同促渗
机理的多种渗透促进剂合用以及多种促渗方法合用时的作
用机理与规律及其对皮肤的刺激性等问题都是在中药透皮
吸收研究过程中需要关注的 ∀中医药内病外治的理论及流
传下来的经方验方为中药透皮研究的发展提供了丰富的物
质基础 o怎样开发利用 !传承中医药传统的优势是摆在中药
透皮吸收研究者面前的一大课题 ∀
≈参考文献  
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中 国 中 药 杂 志
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[ Κεψ ωορδσ] ·µ¤§¬·¬²±¤¯ ≤«¬± ¶¨¨ ° §¨¬¦¬± ~¨ ·µ¤±¶§¨ µ°¤¯ ¤¥¶²µ³·¬²±~ ° ·¨«²§¶²© ±¨«¤±¦¬±ª³¨ µ° ¤¨·¬²±
≈责任编辑 鲍 雷  
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第 vu卷第 t期
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