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ｓｏｍｅｆａｃｔｏｒｓｉｎｆｌｕｅｎｃｅｄｔｈｅｉｒｂｉｏｐｈａｒｍｃｅｕｔｉｃａｌｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ
ＺＨＩＸｉｎｇｌｅｉ，ＧＵＯＬｉｗｅｉ
（ＮａｎｊｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１００２９，Ｃｈｉｎａ）
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（ＣＭ）ｉｎｔｈｅａｓｐｅｃｔｏｆｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ．Ｗｅａｌｓｏｓｕｍｍａｒｉｚｅｓｏｍｅｆａｃｔｏｒｓｉｎｆｌｕｅｎｃｅｄｔｈｅｂｉｏｐｈａｒｍｃｅｕｔｉｃａｌｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｏｆｄｒｕｇｓ，ｉｎ
ｃｌｕｄｉｎｇｐｈｙｓｉｃａｌａｎｄｃｈｅｍｉｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，ｂｏｄｙ＇ｓｂｉｏｌｏｇｉｃａｌｓｔａｔｅｓａｎｄｄｉｆｅｒｅｎｔａｃｔｉｏｎｓ．Ｉｔｉｓｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｔｏ
ｓａｆｅｔｙ，ｒａｔｉｏｎａｌｉｔｙｏｆｕｓｉｎｇｏｆＣＭａｎｄｍｏｄｅｒｎｉｚａｔｉｏｎ，ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌｉｚａｔｉｏｎｏｆＣＭ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ Ｃｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎｅ；ｉｎｏｒｇａｎｉｃｅｌｅｍｅｎｔｓ；ｂｉｏｐｈａｒｍｃｅｕｔｉｃｓ；Ａｓ；Ｈｇ ［责任编辑 鲍 雷］
［收稿日期］ ２００８０４１０
［基金项目］ 国家自然科学基金项目（３０４７２０９８）；镇江市产学研科技合作项目（ｚｊｃｚｃｘｙ２００７０２）
［通讯作者］ 徐希明，Ｔｅｌ：（０５１１）８５０３８１３５，Ｅｍａｉｌ：ｘｕｘｍ＠１６３ｃｏｍ
纳米药物载体在中药制剂研发中的应用
易承学，余江南，徐希明
（江苏大学 药学院，江苏 镇江 ２１２０１３）
［摘要］ 纳米药物载体通常由天然或合成高分子材料制成，大小在１０～１０００ｎｍ，因其具有靶向性、缓释性、
载体材料可生物相容和降解等显著优点，已在药物制剂研发中得到广泛应用。近年来，中药纳米制剂发展迅速，作
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第３３卷第１６期
２００８年８月
中 国 中 药 杂 志
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Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ １６
Ａｕｇｕｓｔ，２００８
者通过查阅国内外文献，重点围绕毫微粒、脂质纳米粒、纳米乳、纳米胶束、纳米脂质体等几种典型的纳米载体的特
性、制备及其在中药制剂研发中的应用进行综述。
［关键词］ 纳米药物载体；中药；应用；制备方法
［中图分类号］Ｒ２８３ ［文献标识码］Ａ ［文章编号］１００１５３０２（２００８）１６１９３６０５
纳米药物载体是指粒径大小在１０～１０００ｎｍ的一类新
型载体，通常由天然或合成高分子材料制成。依据制备工艺
和材料的不同，可分为毫微粒、脂质纳米粒、纳米乳、纳米胶
束、纳米脂质体等。纳米药物载体的突出优点在于：①控制
药物进入特定的靶器官或靶细胞，靶向输送药物；②延长药
物作用时间，缓释药物；③提高制剂的稳定性及口服生物利
用度；④载体材料可生物降解，无毒或毒性较低。近年来，中
药制剂发展迅速，尤其是中药纳米制剂是近年来国内外研发
的热点之一［１３］。作者按载体的不同分类综述。
１ 聚氰基丙烯酸酯毫微粒
聚氰基丙烯酸酯（ｐｏｌｙａｌｋｙｌｃｙａｎｏａｃｒｙｌａｔｅ，ＰＡＣＡ）是一类
生物可降解的合成高分子材料，由氰基丙烯酸酯单体聚合得
到，该类单体主要有氰基丙烯酸甲酯（ＭＣＡ）、氰基丙烯酸乙
酯（ＥＣＡ）、氰基丙烯酸正丁酯（ＢＣＡ）、氰基丙烯酸异丁酯
（ＩＢＣＡ）等，随着烷基链的延长，生物降解速度逐渐减慢。
聚氰基丙烯酸酯毫微粒可显著提高药物制剂的靶向性，毫微
粒的粒径及表面化学性质直接影响其靶向性，有研究表明：
粒径小于３００ｎｍ的粒子主要积聚在肝脏和淋巴系统。
聚氰基丙烯酸酯毫微粒主要采用乳化聚合法和界面聚
合法制备。乳化聚合法获得的毫微粒，粒径一般为２００ｎｍ
左右，当加有非离子表面活性剂时，粒径可减至３０～４０ｎｍ，
该法的优点是制备工艺简单，利于规模生产，但不适宜酸不
稳定药物的包封；与乳化聚合法相比，界面聚合法适合包封
脂溶性药物，且载药量较高。袁海龙等［４５］选用聚氰基丙烯
酸正丁酯为载体材料，用乳化聚合法分别制备了氧化苦参碱
聚氰基丙烯酸酯毫微粒及蕨麻素聚氰基丙烯酸酯毫微粒，制
剂学性质显示平均粒径为１００～２００ｎｍ，氧化苦参碱毫微粒
的包封率达８７％，蕨麻素毫微粒的包封率达８２％；体内评价
结果表明：氧化苦参碱毫微粒及蕨麻素毫微粒可将药物靶
向肝脏，增加靶器官肝脏内的药物浓度，提高治疗指数。
２ 白蛋白毫微粒
白蛋白是制备毫微粒载体常用的天然高分子材料，其优
点是化学性质稳定，毒性及刺激性低，无抗原性，有良好的生
物相容性和可降解性，可实现靶向和缓释作用等。近年来，白
蛋白毫微粒作为新型药物传递系统，常被用作药物甚至反义
寡核苷酸的良好载体。白蛋白毫微粒的制备方法较多，包括
丙酮热变性法、喷雾干燥法、ｐＨ凝聚法、乳化固化技术等。
葫芦素Ｂ是一种脂溶性极强的中草药提取成分，具有较
强抗肿瘤活性，为了提高其生物利用度，王宁等［６］采用高压
乳化法制备了葫芦素Ｂ的人血清白蛋白毫微粒，用高效液相
色谱法测定了葫芦素Ｂ人血清白蛋白毫微粒中药物的含量。
２００５年由美国生命科学（ＡｍｅｒｉｃａｎＢｉｏｓｃｉｅｎｃｅ）公司开发
的注射用紫杉醇白蛋白纳米粒悬浮液（ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ，ＡＢＲＡＸ
ＡＮＥ）经美国ＦＤＡ批准上市，用于转移性乳腺癌联合化疗
失败后或辅助化疗６个月内复发的乳腺癌。该药应用人血
白蛋白作为载体，形成１３０ｎｍ大小的紫杉醇颗粒。由于采
用纳米技术，ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ不含有毒溶媒，可以大大减少过敏反
应、缩短给药时间，临床研究证明该药较传统紫杉醇类药物
具有疗效高、毒性低的优势［７］。
３ 聚乳酸类毫微粒
聚乳酸及其共聚物是一类生物可降解且生物相溶性较
好的合成高分子材料，以其作为载体材料制备载药毫微粒，
可实现靶向给药。已被广泛应用的此类材料有聚乳酸
（ＰＬＡ）、聚乙醇酸（ＰＧＡ）、聚乳酸聚乙醇酸共聚物（ＰＬＧＡ）、
聚乳酸聚乙二醇共聚物（ＰＥＬＡ）等。聚乳酸类毫微粒的制
备通常采用乳化溶剂挥发法、盐析法、复乳法等，其中乳化
溶剂挥发法最常用。
刘明星等［８］采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤
甲素聚乳酸毫微粒，考察了各工艺因素对毫微粒粒径、包封
率和载药量的影响，通过透射电镜、动态激光粒度分析仪、傅
里叶红外光谱及 Ｘ射线粉末衍射初步研究了其载药性能，
结果表明：雷公藤甲素聚乳酸毫微粒形态光滑规整，粒径分
布均匀，包封率为７４２７％，载药量为１３６％。Ｙｕｎ［９］等制备
了联结有小麦胚芽凝集素（ＷＧＡ）的异丙基肉豆蔻酸酯
（ＩＰＭ）ＰＬＧＡ纳米粒。通过两步碳化二亚胺法，ＷＧＡ被联
结在ＩＰＭ紫杉醇ＰＬＧＡ纳米粒（ＮＰ）上，ＷＩＴＮＰ平均粒径为
３３１ｎｍ，Ｚａｔｅ电位为 －４３ｍＶ，收率６６％，紫杉醇包封率为
６１％。由于ＷＧＡ受体介导细胞内吞作用和 ＩＰＭ促进紫杉
醇从纳米粒中释放的双重影响，ＷＩＴＮＰ用于紫杉醇肺部给
药，表现出更强的细胞毒性。Ｄｏｎｇ等［１０］研究了一种 ＰＬＧＡ
蒙脱石（ＰＬＧＡＭＭＴ）纳米粒生物黏附给药系统。采用乳化／
溶剂蒸发法制备紫杉醇ＰＬＧＡＭＭＴ纳米粒，其形状为球形，
平均粒径为３１０ｎｍ左右，多分散性小于０１５，处方中添加
ＭＭＴ作为基质材料，对粒子大小和包封率基本没有影响；药
物释放呈双相特征；荧光香豆素标记的 ＰＬＧＡＭＭＴ纳米粒
细胞摄取结果显示：对于 Ｃａｃｏ２细胞、ＨＴ２９细胞，与纯 ＰＬ
ＧＡ纳米粒相比，ＭＭＴ分别增强５７％ ～１７７％，１１％ ～５５％。
该项研究有望延长口服紫杉醇在胃肠道内的滞留时间。
４ 脂质纳米粒
脂质纳米粒（ｌｉｐｉｄｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅ，ＬＮ）是一种以体内可降
解的天然或合成脂质材料为载体基质制成的纳米粒。ＬＮ兼
具了脂质体、脂肪乳、聚合物纳米粒的优点，可替代脂质体、
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脂肪乳、聚合物纳米粒，是一种极有发展前景的新一代毫微
粒载体。ＬＮ除了具备毫微粒载体的优点外，还具有以下特
点：①对亲脂性药物有足够的载药能力，通过改进工艺，也可
包封亲水性药物；②颗粒尺寸小，可用于注射给药；③分散液
可进行高压灭菌、过滤灭菌或 γ射线灭菌，也可通过冷冻干
燥、喷雾干燥或蒸发干燥制成固体粉末长期保存，物理稳定
性好；④能够进行大规模生产。ＬＮ的制备方法主要有高压
匀质法、薄膜超声分散法、乳化分散法、溶剂乳化法、薄膜
乳化高压均质法等。
杜志永等［１１］以硬脂酸作为药物载体材料，用乳化蒸发
法制备了丹参酮ⅡＡ固体脂质纳米粒，测得其平均粒径为
１１９７ｎｍ，Ｚｅｔａ电位为－３１６ｍＶ，载药量为３８％，包封率为
８７７％；大鼠体内吸收研究表明：丹参酮ⅡＡ固体脂质纳米粒
大鼠小肠吸收优于丹参酮ⅡＡ溶液。何军等
［１２］以山榆酸甘
油酯（Ｃｏｍｐｒｉｔｏｌ８８８，ＡＴＯ）为载药材料，分别采用热融匀质
法和冷压匀质法制备水飞蓟素固体脂质纳米粒口服液，并
使用膜滤法和凝胶柱色谱法对不同方法制备的水飞蓟素固
体脂质纳米粒的载药机制进行了研究。本课题组［１３］采用薄
膜乳化高压均质法制备水飞蓟宾（ＳＬＢ）脂质纳米乳，经冷
冻干燥处理，制成前体脂质纳米粒。该制剂为冻干粉，性质
稳定，水中再分散性好，水中溶解后，平均粒径为２９６４ｎｍ，
小鼠尾静脉注射，与对照制剂相比，脂质纳米粒可显著增加
ＳＬＢ在肝脏中的药物浓度，在相同时间点ＳＬＢ脂质纳米粒组
肝脏的药物浓度高于对照组，表明水飞蓟宾脂质纳米粒具
有显著的肝脏靶向性。
汉防己甲素（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，ＴＥＴ）不溶于水，生物利用度
低，Ｌｉ等［１４］利用 ＴＥＴ亲油性强的特点，采用超声法制备了
ＴＥＴＳＬＮ，所得 ＴＥＴＳＬＮ呈圆球状，平均粒径为 １５７３ｎｍ，
Ｚｅｔａ电位为－２９３６ｍＶ，包封率达９０５９％，室温保存４周
后，ＴＥＴＳＬＮ的平均粒径 １６３４ｎｍ，稍微增大，但与初始粒
径相比无显著区别；超声法制备的 ＴＥＴＳＬＮ粒径小、稳定性
好、包封率高，可作为制备亲油性中药成分 ＳＬＮ简单的可行
方法；所制ＴＥＴＳＬＮ生物利用度高，靶向性好，可注射给药。
５ 纳米乳
纳米乳（ｎａｎｏｅｍｕｌｓｉｏｎ，ＮＥ）微观结构变化多端，物理稳定
性好，通过内核的油相和表面活性剂的烃链两部分的增溶，具
有提高难溶性药物在水中的溶解性、延长包裹的药物保质期、
提高生物利用度以及改变体内分布、实现靶向释药等优点，近
年来，纳米乳载体已广泛用于难溶性药物的新型制剂研发。
孙红武等［１５］选择油相肉豆蔻酸异丙酯、表面活性剂聚
氧乙烯蓖麻油和助表面活性剂甘油，利用伪三元相图制备
出盐酸小檗碱纳米乳，并对其理化性质进行研究，结果表明：
盐酸小檗碱纳米乳为澄清透明液体，透射电镜下观察为球状
液滴，平均粒径为５６８ｎｍ，离心稳定，在高湿、高温、强光条
件下考察１０ｄ，其含药量和粒径均未发生明显变化，说明盐
酸小檗碱纳米乳是一种质量稳定的毫微粒制剂。张莉等［１６］
制备了去甲斑蝥素（ＮＣＴＤ）纳米乳，考察了形态、粒径分布
及生物安全性，研究了ＮＣＴＤ纳米乳及其注射液在小鼠体内
的组织分布，结果表明：ＮＣＴＤ纳米乳平均粒径为４４ｎｍ；在
同剂量条件下，ＮＣＴＤ纳米乳可在体内较长时间保持较高浓
度，可在一定程度上延长体内循环时间，ＮＣＴＤ纳米乳改变
ＮＣＴＤ注射剂在小鼠体内的药时曲线和血药浓度的高低，其
消除Ｔ１／２和ＭＲＴ比其注射剂分别增加了２４８，１２７倍，ＡＵＣ
增加了３２１倍，ＮＣＴＤ纳米乳在肝、肾中的靶向指数分别为
０４３，０１２，去甲斑蝥素纳米乳的生物安全性与其市售注射
液比较无显著性差异；ＮＣＴＤ纳米乳较 ＮＣＴＤ注射液增强了
药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物
在小鼠体内的循环时间。
６ 纳米胶束
纳米胶束（ｎａｎｏｍｉｃｅｌｅｓ，ＮＭ）一种自组装纳米化胶体分
散体，粒径通常为５～１００ｎｍ，具有疏水性内核与亲水性外
壳。纳米胶束作为一种新型药物载体，其显著优点在于：利
用胶束增溶作用可以提高难溶性药物的溶解度及口服生物
利用度，目前已成功用于难溶性药物的传递，并展示出良好
的应用前景。依据构成载体材料相对分子质量的不同，纳米
胶束可分为低分子胶束和聚合物胶束。低分子胶束采用小
分子的表面活性基团作载体材料，其增溶量、载药量及促进
药物被机体利用的程度均有限；聚合物胶束采用两亲性的大
分子作载体材料，因两亲性聚合物遇水后亲油部分缠绕成内
核，亲水部分则环绕在外构成外壳，这样的核壳结构不仅使
聚合物可以很好地分散于水，同时，由于相对分子质量较大，
可以为难溶性药物提供较大的疏水微环境，因而，与低分子
胶束相比，聚合物胶束的载药量及稳定性明显提高。
紫杉醇（ＰＴＸ）在水中溶解性差，聚合物胶束能够改善
ＰＴＸ在其中的水溶性。ＫａｎｇＭｏｏＨｕｈ等［１７］以紫杉醇为模型
药，考察了水溶性聚合物胶束作为载体对难溶性药物的增溶
作用。结果显示：胶束粒径为３０～５０ｎｍ，载药胶束粒径为
１００～１２０ｎｍ，紫杉醇在３５，５９５ｍｏｌ·Ｌ－１的载体溶液中的溶
解度分别为３９５１２ｍｇ·Ｌ－１，而紫杉醇在肠液中的溶解度仅
为０３μｇ·Ｌ－１，与其他载体相比，这种胶束的载药能力和稳
定性均有提高。Ｋａｎｇ等［１８］利用合成的聚２乙烯苯甲氧基
Ｎ吡啶甲基烟酰胺Ｐ（２ＶＢＯＰＮＡ）增加ＰＴＸ在聚合物胶束中
的溶解性。Ｚｈａｎｇ等［１９］制备了 Ｎ辛基Ｏ硫酸盐壳聚糖
（ＮＯＳＣ）胶束紫杉醇（ＰＴＸ）传递系统，考察了ＰＴＸＮＯＳＣ胶束
（ＰＴＸＭ）的药代谢动力学、体内分布、有效性和安全性，结果
表明：ＮＯＳＣ胶束载药量为６９９％，包封率为９７２６％，胶束粒
径为２００８ｎｍ，ＰＴＸＭ血浆 ＡＵＣ比紫杉醇市售产品泰素
（Ｔａｘｏｌ）低３６倍，但Ｖｄ和ＣＬ分别高出５７，３５倍；体内分
布研究显示，大部分ＰＴＸ分布在肝、肾、脾和肺中，其中肺中
保留时间最长；急性毒性试验、溶血检验、静脉刺激以及注射
过敏反应等药物安全评估研究提示，ＰＴＸＭ可以安全地用于
静脉注射。以体内抗肿瘤鼠模型比较ＰＴＸＭ与 Ｔａｘｏｌ的抑
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瘤效果，结果显示，ＰＴＸＭ与Ｔａｘｏｌ抑瘤效果相当，但ＰＴＸＭ
在减轻毒副作用、提高生物利用度方面具有优越性。
本课题组［２０］在低分子二元胶束基础上，构建了聚维酮
磷脂胆酸盐三元混合纳米胶束，以其为载体，制备了载有难
溶性药物水飞蓟宾（ＳＬＢ）的三元纳米胶束制剂，研究结果表
明：ＳＬＢ三元胶束多呈球型，粒径小于 １００ｎｍ，平均粒径
６１２ｎｍ，Ｚｅｔａ电位为 －４４８ｍＶ，含药量４１９ｇ·Ｌ－１；ＳＬＢ
在ＰＶＰＫ３０和磷酯胆酸盐二元胶束中的溶解度分别为１２
ｇ·Ｌ－１和１０ｇ·Ｌ－１，在三元胶束中溶解度为２０ｇ·Ｌ－１，
ＳＬＢ在三元纳米胶束中的溶解度显著提高；与参比制剂相
比，ＳＬＢ三元纳米胶束在小鼠体内的 Ｋａ增大，达峰时间缩
短，ＭＲＴ延长，生物利用度显著提高。
葫芦素（ｃｕｃｕｒｂｉｔａｃｉｎｓ）是一类水难溶性化合物，葫芦素
Ｂ，Ｉ都是有效的抗癌药物，但毒副作用明显。Ｍｏｌａｖｉ等［２１］以
聚氧乙烯聚已内酯（ＰＥＯｂＰＣＬ）和聚氧乙烯聚 α苯甲酸
已内酯（ＰＥＯｂＰＢＣＬ）２种材料，采用共溶剂蒸发法制备了２
种包封葫芦素Ｂ，Ｉ的聚合物胶束，粒径均小于９０ｎｍ；在相对
分子质量５０００～５０００与５０００～２４０００的２种ＰＥＯｂＰＣＬ
胶束中，葫芦素Ｂ，Ｉ的水溶性从小于００５ｇ·Ｌ－１分别提高
到０３０～０４４ｇ·Ｌ－１和０６５～０６８ｇ·Ｌ－１；在ＰＥＯｂＰＢＣＬ
胶束中，葫芦素Ｂ，Ｉ的溶解度最大。黑色素瘤细胞体外抑制
实验以及体内注射葫芦素Ｉ实验结果显示，聚合物胶束是葫
芦素Ｂ，Ｉ的理想的运载工具。
７ 纳米脂质体
普通的脂质体是微米级的类脂质双分子层结构，粒子大
小通常为１～１００μｍ。如果在脂质体的类脂质双分子层中
加入适当的表面活性剂，则可形成纳米脂质体（ｎａｎｏｌｉｐｏ
ｓｏｍｅｓ，ＮＬ）。ＮＬ是极具开发潜力的药物载体，除了粒径小于
普通脂质体外，还具有高度的自身变形性，特别是作为水难
溶性药物载体具有诸多的优越性：ＮＬ既有双分子层形成的
疏水的腔，又有亲水性的外帽，难溶性药物可被包埋于疏水
腔内，使其溶解度增大；磷脂类脂质材料利于难溶性药物的
体内吸收，使其生物利用度得以提高。ＮＬ的制备方法与脂
质体相似，一般采用逆相蒸发超声分散法，制备时将药物、
磷脂、胆固醇和非离子表面活性剂溶于有机溶剂，制备初乳，
旋转减压蒸发除去有机溶剂，再加入缓冲溶液超声制成ＮＬ。
罗琥捷等［２２］研究了鱼腥草挥发油纳米脂质体的制备及
其肺靶向效果。酰化磷脂以逆相蒸发搅拌超声法制备鱼腥
草挥发油脂质体，过柱分离检测包封率，显微镜法观察形态，
通过小鼠静脉注射给药０５ｈ后，肺部提取药物，通过气质
联用和抑菌圈实验比较脂质体与乳剂给药浓度，结果表明：
鱼腥草挥发油脂质体药物包封率达９４７７％，鱼腥草挥发油
脂质体呈双层结构，其平均粒径为９７ｎｍ，鱼腥草挥发油脂
质体给药后肺提取液中未检出甲基正壬酮，亚油酸乙酯质量
分数为０２５９％，鱼腥草挥发油乳剂给药时两者均无，鱼腥
草挥发油脂质体给药后肺提取液抑菌圈直径可达１２ｍｍ，
鱼腥草挥发油乳剂给药时抑菌圈最大仅为０５ｍｍ。以逆相
蒸发搅拌超声法制备鱼腥草挥发油纳米脂质体肺靶向效果
优于乳剂。马卡是从南美安第斯高山地区名贵药材马卡根
中提取出来的植物生理活性成分，由于水溶性差及生物利用
度低的缺点，影响了马卡的广泛应用，王柯敏等［２３］以大豆磷
脂为载体，以葡萄糖液作为分散介质，采用旋转薄膜蒸发法，
研制了一种新的马卡纳米脂质体制剂，结果表明：不同药脂
比获得的马卡纳米脂质体平均粒径在１００～１５０ｎｍ，Ｚｅｔａ电
位均小于－３０ｍＶ，通过该方法获得的马卡纳米脂质体制剂
的包封率高，其胶体溶液具有很好的物理稳定性，且冻干粉
的水中再分散性较好。灯盏花素是从灯盏花中提取的黄酮
类活性成分，用于心、脑血管疾病治疗疗效较好。为了延长
灯盏花素在血中的滞留时间和实现脑部靶向给药，Ｌｖ等［２４］
应用旋转蒸发超声法制备了灯盏花素脂质体，其平均直径
为７３５ｎｍ，包封率为８５１％，２４ｈ内在０９％的ＮａＣｌ溶液中
平均累积释放率小于３０％，灯盏花素脂质体和市售灯盏花
素注射剂的Ｔ１／２分别为２３１３，６２７ｍｉｎ，脑部ＡＵＣ０３６０是市售
灯盏花素注射剂的４４３倍，２项指标均呈显著性差异。
８ 结语
纳米载体是一类极具开发潜力的新型药物载体，其突出
的优点越来越为制剂学界所关注。将纳米载体应用于中药
制剂的研发，不仅有助于中药剂型的改良，也有利于中药疗
效的提高，现已成为中药现代化进程中的一个新亮点。然
而，由于中药体系的复杂性以及纳米载体现存的某些不足，
纳米载体的应用尚处于起步阶段，中药纳米制剂的研制目前
还面临不少亟待解决的问题，例如，现有的中药纳米制剂主
要集中在单味药，且以中药单体有效成分为主，中药复方的
研究很少；多数制剂停留在实验室研制阶段，材料、工艺、质
量控制等方面还不成熟等等。随着纳米药物载体理论、技术
的不断完善，在中医药理论指导下，研究开发高效、可控、稳
定、安全的现代中药纳米制剂必将成为中药制剂未来发展的
方向。
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第３３卷第１６期
２００８年８月
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ｔｉｌｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｓｕｉｔａｂｌｅｆｏｒｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｇｏｏｄｂｉｏｃｏｍｐａｔｉｂｉｌｉｔｙａｎｄｂｉｏｄｅｇｒａｄａｂｉｌｉｔｙ，ｐｏｔｅｎｔｉａｌｃａｐａｂｉｌｉｔｙｏｆｔａｒｇｅｔｅｄｄｅｌｉｖｅｒｙ
ａｎｄｃｏｎｔｒｏｌｅｄｒｅｌｅａｓｅｏｆｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄｄｒｕｇｓ，ａｎｄｈａｖｅｂｅｅｎｅｘｔｅｎｓｉｖｅｌｙｕｓｅｄｉｎｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｎｅｗｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓ（ＤＤＳ）．
ＴｈｅｓｅｔｙｐｅｓｏｆｎａｎｏＤＤＳｈａｖｅｃｏｎｓｉｄｅｒａｂｌｅｐｏｔｅｎｔｉａｌｔｏｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎｅ（ＴＣＭ），ａｎｄｒｅｃｅｎｔｌｙｈａｖｅａｔｒａｃｔｅｄｉｎｃｒｅａｓｉｎｇｅｆ
ｆｏｒｔｓｏｎｔｈｅＴＣＭｒｅｓｅａｒｃｈａｎｄｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ．Ｉｎｔｈｉｓｒｅｖｉｅｗ，ｔｈｅｒｅｃｅｎｔｌｙｐｕｂｌｉｓｈｅｄｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｗｏｒｌｄｗｉｄｅｉｓｃｏｖｅｒｅｄｔｏｄｅｓｃｒｉｂｅｔｈｅｌａｔｅｓｔ
ａｄｖａｎｃｅｓｉｎｔｈｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓａｓＴＣＭｄｅｌｉｖｅｒｙｃａｒｉｅｒｓ，ａｎｄｔｏｈｉｇｈｌｉｇｈｔｔｈｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓａｎｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄｓｏｆｓｏｍｅｓｅｌｅｃｔｅｄｅｘ
ａｍｐｌｅｓｏｆｐｒｏｍｉｓｉｎｇｎａｎｏｃａｒｉｅｒｓｓｕｃｈａｓｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ，ｌｉｐｉｄｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ，ｎａｎｏｅｍｕｌｓｉｏｎｓ，ｎａｎｏｍｉｃｅｌｅｓａｎｄｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ ｎａｎｏｃａｒｉｅｒｓｆｏｒｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙ；ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎｅ；ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ；ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄｓ
［责任编辑 鲍 雷］
·０４９１·
第３３卷第１６期
２００８年８月
中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
Ｖｏｌ．３３，Ｉｓｓｕｅ １６
Ａｕｇｕｓｔ，２００８