全 文 ：#新药研制与开发#
从痰热清注射液看中药新药开发
林育华t o周超凡u
kt q中国中医研究院 中药研究所 o北京 tsszss ~
u q中国中医研究院 基础理论研究所 o北京 tsszssl
笔者翻阅 ussv年批准试生产的痰热清注射液k简称痰热
清l报批资料 o联想到在中医药理论指导下 o充分应用现代科
学技术 o确实是开发中药新药的捷径 ∀因此 o不揣浅陋 o陈管
见于此 ∀
1 痰热清简介
痰热清属国家新药中药二类 o功能清热 o解毒 !化痰 ∀主
要用于风温肺热病 o属痰热阻肺症 ~急性支气管炎 !急性肺炎
k早期l等出现上述症型也可用 ∀所治病症 o发病急 !转化快 o
如不及时有效治疗 o有致命危险 o宜使用快递高效的注射液 ∀
目前具清热功能的双黄连粉针等 o尚难满足治疗该病症最常
见的发热 !咳嗽 !咳痰等症状的需要 o开发适用的新药难度较
大 ∀按中医药理论确定处方 o将各味药/依症随方确认提取有
效成分0后 o精致成注射液 o用多种指标kx种鉴别方法 oty种检
查方法外加注射剂常规检查和 v种有效成分含量测定 o是采
用中药指纹图谱检测标准的新药l严格控制质量 o初步稳定性
观察合格 o获准按规定进入临床试验 ∀一期临床 us例 o顺利
通过 ∀二期临床急性支气管炎k痰热阻肺症 o下同l !急性肺炎
k痰热阻肺症 o下同l o均分别设 „组k痰热清 o下同l…组k同类
正式产品对照 o下同l o每组各 ys例 ∀结果 }急性支气管炎 „
组总显效率 zs qss h o总有效率 |v qvv h ~急性肺炎 „组总显效
率 yt qys h o总有效率 |v qvv h ∀两病的 „组同 …组相比 o经统
计学处理均有显著性差异 o且安全性评价都是 t级 o血 !尿 !粪
常规 o肝肾功能和心电图等项都未见异常 ∀三期临床急性支
气管炎 „组 !…组各 ys例 o开放组 |s例 ∀v组分别为基本痊愈
率 ux qss h ott qzs h ott qss h ~显效率 zt qzs h ow{ qvs h oyx q
xs h ~有效率 |t qzs h o{v qvs h o|v qvv h ∀急性肺炎 „组 !…组
各 ys例 o开放组 ttu例 ov组分别为基本痊愈率 vx qss h ots q
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vs h o{x qss h o{y qys h ∀两病的 „组同 …组相比 o经统计学处
理均有显著性差异 o安全性均与二期临床相似 o可见 o痰热清
治疗急性支气管炎 !急性肺炎疗效优于对照药 o其疗效显著 o
且安全 !未发现不良反应 ∀
2 开发中药新药的捷径
/在中医药理论指导下 o充分应用现代科学技术 , ,0之
类的话 o可谓耳熟能详 o但做起来 o有时却/匪面命之 o言提其
耳0不可 ∀上世纪末 o日本人按西医药的思路研究小柴胡汤 o
得出可用治肝炎的结论 o进而用先进的科技手段开发出小柴
胡汤颗粒剂 o置中医药理论于不顾 o以/唯病投药0模式 o见肝
病就用 o成了专治肝炎的名牌俏货 ∀然好景不常 ot|{|年 o首
报致肺炎不良反应 o随着病历增多 ot||y年厚生省紧急警告 o
t||z年生产厂家破产 ousss年责任人被判刑 o教训沉痛 d小柴
胡汤在中国按中医药理论广泛用治内 !外 !妇 !儿 !五官各科疾
病 o逾千年之久 o得心应手 o药到病除 o安全有效 ∀至今依然倍
受宠用 o而背离中医药理论应用 o即使融入高科技 o貌似 /科
学0乃难逃厄运 !自食恶果 !蒙受恶名 o令人深思 ∀
根据中医药理论 o风温肺热病主要病机是风热犯肺 !宣降
失常 ~常见症状是热 !咳 !痰 !喘 ~主要病位在肺 ~最常见症型是
痰热阻肺 ~治疗大法为清热 !解毒 !化痰 ∀以是 o用黄芩 !金银
花 !连翘 ) ) ) 双黄连粉针的组成药物 o主治外感风热引起的发
热 !咳嗽 !咽痛 o加上清热解毒功能很强的熊胆粉 o同羚羊角对
温热病清热 !退热有独特功效相似山羊角 o初步确定由以上 x
药组方 ∀结合现代研究与应用 o双黄连粉针临床多用于抗细
菌 !病毒引起的感染 o药理研究表明有较好的抗病毒 !退热和
增强免疫等作用 o其制注射剂的成功经验可借鉴 ~熊胆粉有解
毒 !抑菌 !抗炎 !抗过敏 !镇咳 !祛痰等作用 o有效成分熊去氧胆
酸 !鹅去氧胆酸便于质量控制 o多种熊胆粉产品提供充足的药
源 ~山羊角与羚羊角功效相似 o价廉易得 o羚羊角水解注射液
治疗小儿肺炎 !流感发热有效 o制注射液的工艺也有参考价
值 ∀上述现代认识使由中医药理论初步拟出的处方得到确
认 ∀可见 o在中医药理论指导下 o组方思路清晰 o难度不大 ∀
确定处方后 o只有也只能充分应用现代科学技术 o才能完成制
备工艺 !质量控制 !临床实验等工作 o保证新药开发顺利实现 ∀
所以说在中医药理论指导下 o充分应用现代科学技术是开发
中药新药的捷径 ∀
注射剂是中药新药开发难度最大 !出现不良反应比例最
高的剂型 ∀笔者并不认为痰热清十全十美 o它难免存在不足 o
包括可能出现不良反应等问题 o需要于实践中认真观察 o总结
经验 o不断改进 o不断完善 ∀对于重症肺炎 o因发病急 !病情
重 !变化快 o应注意中西医联合治疗 o不可掉以轻心 ∀
≈责任编辑 李 禾