全 文 ：#专论#
用中医理论指导中药及复方研究
王 阶 o荆 鲁
k中国中医研究院 西苑医院 o北京 tsss|tl
≈摘要 医药结合 o强化中医理论指导下的中药研究与应用 o加快创新体系建设 o成为新时期中医药研究中的
关键问题 ∀本文认为 o在复方研究中 o应依据中医临床要求 o结合现代实验方法建立动物模型 ∀复方研究需从药效
学观察及临床疗效分析中找到突破口 ∀复方药动学研究应注重方法学研究和有效物质的确定 ∀由于复方的疗效
在不同的证状态下作用不同甚或相反 o重视中药复方行为有效性的主体 ) ) ) 中医证候同样重要 ∀多元化的中药研
究思路从不同角度对中医药学术的发展进行了积极的探索 o中药研发及方证对应理论体系构建的目的在于建立治
疗临床疾病的新型高效中药的组方优化理论和设计方法学及方证对应的规范标准及用药监测 o从而在中药及复方
临床实验中建立新型中药临床使用标准 o以利于不断提高医疗水平 ∀
≈关键词 中药 ~中药复方 ~中医药理论 ~方证对应
≈中图分类号 u{ ~ u2sv ≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukussvls|2sz|x2sw
在新一轮人类回归自然的热潮中 o中医药受到了世界的
普遍关注和青睐 o开始走出国门 o进入国际市场 ∀作为中国
人独有的文化遗产 o已经为世界所共享 ∀中医药在世界替代
医学与疗法中 o占据前沿位置 ∀特别是在生物医学 !化学 !药
理学 !数学 !信息技术的介入下 o中药作为朝阳产业 o为投资
者所嘱目 ∀ • 委托我国起草国际植物药质量标准 o标志
着植物药作为治疗药品开始为国际社会广泛接受 o也标志着
中国中药研究及应用在水平和地位上逐步得到了国际社会
的认可 ∀在此良好背景之下 o发展中医药事业已成为刻不容
缓的任务 ∀作为中国文化传承的重要载体 o中医药有曾独自
支撑中华民族繁衍生息和健康的辉煌 o在慢性病及难治性疾
病中有着独特的疗效 ∀中医药坚实的理论体系与宝贵的临
床经验 o丰富的药物资源 o在中药研发与应用方面 o理应超越
西医西药的研发模式 o超越世界植物药提取的模式 ∀如何利
用底蕴 !选准定位 o创造出中国特色的符合国际惯例的中药
研究及应用体系 o造福于世界人民 o是我们科技工作者所关
注的主要问题 ∀
1 医药结合 o促进中药的研究与应用
1 q1 中药研究现状与发展方向
建国以来 o中药研究及应用有了长足的进步 o从中药中
提取到的有效部位和有效单体日益增多 o包括生物碱 !苷类 !
黄酮类 !酯类 !萜类 !酸类等等 ∀麻黄素 !甘草酸 !川芎嗪 !三
七皂苷 !灯盏花素等 o都是这些产物的代表 ∀与此同时 o国外
≈收稿日期 ussv2sy2ty
≈基金项目 国家重点基础研究发展规划项目kt|||sxwws{l
≈通讯作者 ר¯ }kstslyu{ysxst
利用相同思路及相关技术 o对中药的提取及研究作了大量的
工作 o洋中药的出现对中药的研究及应用是一个巨大的挑
战 o近几年来在国内市场已有了较大的份额 ∀法国 !日本和
韩国 o并没有形成完整的传统医药理论 o但传统药物在市场
占有方面却处于领先 ∀在中医药现代化进程中 o由于对传统
医学理论的理解局限及思维观念的偏差 o中医药学的特色优
势未能充分发挥 ∀单纯的中药西制 !中药西用 o导致弃医存
药趋向逐渐增大 o不仅猛烈地冲击着中医药理论及学术地位
的基础 o同时使得临床一些疾病没有理论的指导疗效不佳 ∀
强化中医理论指导下的中药研究与应用 o成为新时期中医药
研究中的关键问题 ∀
1 q2 发挥中医药学特色优势 o加快创新体系建设
中医药学是研究人体生命活动变化规律和调节的一门
科学 o在中医理论的指导下 o中药及复方利用有效成分对人
体多环节 !多层次 !多靶点进行整合调节 o从而起到治疗作
用 ∀中药的治疗作用 o符合人体发病及病理环节多态性的特
点 o临床有效性正是理论指导下药物作用的终极反映 ∀中医
理论指导下的中药应用蕴含着丰富的科学内涵和实用价值 o
符合现代临床治疗学的发展及趋向 ∀
科技部 |zv项目5方剂关键科学问题的基础研究6经过 u
年的研究明确提出 o中药及复方的研究必须有科研理念的创
新 o这个创新就是在中药研究中坚持以中医药理论为指导 ∀
中医药体系是一个非线性的复杂体系 o用线性思维和方法并
不能完全解决问题 ∀理念更新和技术方法的创新是中药研
究及应用取得突破的关键 ∀事实上 o迄今为止我国首创的世
界公认药物青蒿素的发明就是积极吸收 !利用中医传统的方
法特色的结果 ∀中药砷剂治疗白血病开发出的新药亚砷酸
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注射液 o出自中医以毒攻毒的理论 o有中医临床应用基础 ∀
在中医理论指导下 o应用分子生物技术 o对补肾 !活血化瘀 !
抗衰老方药的研究 o提出了肾阳虚的主要调节定位在下丘脑
的论点 o活血化瘀方药是在细胞和基因水平发挥干预作用 o
抗衰老中药则通过调控 o增强偏码酶蛋白的基因表达水平而
增强抗氧化酶活性 o减少自由基产物 o达到延缓衰老的目的 o
其运用亦来自中医滋补强壮理论 ∀中药研究要科学创新 o就
要在中医理论指导下 o积极利用现代科学技术 o引进适于中
药研究的现代化方法 o多学科交叉 !融合 o密切联系中医的临
床实际 o从临床及实验中发现现象 o揭示规律 o形成方法 o提
升理论 o才能得出预期结果 ∀
2 用中医理论指导复方作用机理研究
中药复方是在中医整体观念指导下 o按照疾病的需要 !
中药组方规律而设计出来的一个整体 o是中医临床用药的主
要形式 o对中药复方的机理研究不能脱离其整体性特点 o应
医药结合 !病证结合 o提高中药复方作用的有效性与针对性 ∀
2 q1 依据中医临床要求 o结合现代实验方法建立动物模型
中药复方临床应用具有鲜明的辨证论治的特色 o但中药
复方的药效学研究仍多以现代药理模型为准来探讨中药复
方对单一或一组指标的有效性 o加之缺乏规范的证的模型 o
在一定程度上制约并阻碍了中药复方的研究 ∀难于深入的
原因主要是对临床证的现代医学基础缺乏充分的阐明 o而较
为成功的血瘀证动物模型就在于大量的临床医学研究阐明
了血瘀证的血流变和血流动力学的特点和实质 o找到了人与
动物沟通的语言≈t ∀而动物实验的有效判定性 o如何使之与
临床实验两者达到药理学意义上的统一 o也需要进行大量的
工作 ∀中药复方的作用对象是人体 o证或是病证结合的征
象 o中医的证包括了环境 !心理 !精神等因素 ∀因此 o需要强
调指出的是 o中药复方的基础研究应与中医临床研究相结
合 o以临床研究为基源 o注重中医千百年来的临床经验 o在
人体上得出的治疗证型应该是准确和可靠的 o可从循证的角
度对此类的大量文献进行统计学处理以判定贡献率大小 ∀
2 q2 中药复方需从药效学观察及临床疗效分析中找突破口
中药复方药效学研究开展较多 o分子生物学的发展使中
药复方的研究发展藉此为平台讨论中药复方的作用机理 ∀
由于疾病发病基因的不确切性与多基因相互作用 o在此方面
取得中药复方研究的突破需要较大的努力 ∀实验研究观察
报导较多 o从不同方面证明了中药复方配伍运用优于单味药
物 o其配伍的合理性与组成比例直接影响复方疗效 ∀日本学
者木村正康≈t 从分子水平上进行中药复方机理和组方原则
的阐释研究 }以小鼠横膈膜上神经肌肉结合部的阻滞为药理
模型 o确定有效成分是芍药苷和甘草苷 ∀研究发现在低浓度
时这两种成分各自均不单独在小白鼠横膈膜上显示神经肌
肉结合部位阻滞效果 ∀但以如此低浓度合并给药却出现显
著的阻滞效果 ∀并发现芍药苷与甘草苷的混合比例为 tΒu
k克分子比l时协同作用最强 o同时发现芍药的其他成分如丹
皮酚 o氧化芍药苷 o苯甲硫芍药苷等也与甘草苷发生协同作
用 o但协同效应均比芍药苷为小 ∀在具有药化 !药理 !毒理 !
药效等基础医学研究资料之后 o评价和决策药物的临床治疗
效果必须以临床试验所取得的科学证据为准 ∀中药复方的
临床疗效分析为阐明中药复方的部分作用机理 o为中医药的
治疗提供了客观依据 ∀对 Β2地中海贫丘患者中药治疗前后
进行了大样本较系统的基因型分析表明 o不同基因突变型疗
效有明显差异 o中药治疗并不改变患者的基因突变型 o而是
开启 Β2基因 o促进 Χ2珠蛋白基因表达 o诱导血红蛋白 ƒ 合成
增加 o从而代偿了 Β2珠蛋白基因功能缺陷 o达到治疗目的≈u ∀
2 q3 中药复方的药动学研究应注重方法学研究和有效物质
的确定
中药复方的药动学不仅包括复方的转运 !吸收 !分布 !生
物转化 !药代等 o它还包括复方进入机体后机体对复方的作
用规律及有效物质的生成 ∀中药复方药动学研究方法可归
纳为生物效应法和血药浓度测定法 ∀ / 复方效应成分动力
学0假说≈v o试图在定性定量中药复方体内成分的基础上 o结
合药效学实验 o比较体内数种成分的浓度2效应关系 o以确定
能代表复方的效应成分 o并提出直接进行临床药动学研究 ∀
近年来 o血清药理学研究因可排除中药粗制剂对实验因素
的影响 o比较接近药物体内环境中产生药理效应的过程而应
用较广 o其难点在于中药配伍的方剂在制备过程中存在复方
有效部位的不确定性与复杂性 ∀用高效液相色谱法结合质
谱定性 o使血浆样品直接进入高效液相色谱中定性 o定量分
析大鼠用甘草附子汤灌胃后的血液成分变化 o结果测出血中
出现两个新化合物 o推测该化合物可能是甘草附子汤的活性
成分≈w ∀血府逐瘀煎剂浓缩液和含血府逐瘀浓缩丸的家兔
血清均能抑制实验性动脉粥样硬化家兔主动脉平滑肌细胞
k≥ ≤l增殖 o且煎剂浓缩液作用强于含药血清 o这可能是血
府逐瘀浓缩丸中抗 ≥ ≤ 增殖的有效成分未能从消化道吸收
或经体内代谢失活所致≈x ∀ ¤¶¨ª¤º¤ 报道人参皂苷经肠
道菌群脱糖基作用后 o部分转化为有生物活性的脂肪酸酯也
许是其在体内产生生物活性的真正成分≈y ∀血清药理学与
药物化学的结合将为有效成分的生成与确定提供转化依据 ∀
目前药动学研究以复方中单体或组分为研究对象者较多 o并
形成和推动了组分配伍与单体配伍复方和原经典复方剂型
有效性研究的热点 ∀
2 q4 中药复方作用有效性影响因素
中药复方的质量 !剂量 !剂型及给药途径 o药物间相互作
用与机体的年龄 !性别 !营养 !精神 !病理 !遗传及昼夜节律均
成为影响机体复杂系统效应的因素 ∀但其中起主要作用的
是病理因素 o即证 ∀所谓辨证论治 o有是证用是方 o在不同的
证状态下 o复方的疗效和作用就会不同甚或相反 ∀复方研究
的关键是方证对应 o方证对应的依据是复方的药效学原理 o
离开证去评价中药复方的有效性和安全性 o是不符合临床实
际的 ∀在病证结合研究深入的今天 o探讨 / 病0 !/ 证0异同及
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第 u{卷第 |期
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客观量化/证0的病理状态 o寻求方证对应的最佳契合点 o有
助于辨证论治及中成药临床疗效的提高 ∀
3 研究思路与方法思考
3 q1 多元化的中药研究思路
当前的中药研究思路 o大致有以下几类 o植物药开发模
式 }以传统医学用药理论为线索 o用植化方法从单味中药中
分离并鉴定单体 o研究其活性及引发药理效应 ∀由于单味中
药中亦包含多种单体成分 o我们将单味中药看作是一个主
体 o在一定范围内缩小中药复方的外延 o推测所分离单体的
生物活性 o不可避免的有一定的盲目性 ∀目前进展较快的高
通量药物筛选 o虽则在技术上解决了大规模 !高效问题 o但仅
把粗提物当作含有若干化合物的复合物进行的筛选 o其过程
难以具有中医药的特色 ~传统医药学模式 }以传统医药学理
论为指导 o对于复方的研究以理法方药为准 o强调中药复方
的核心 ) ) ) 配伍 o而配伍的关键是药队和药对 ∀此类研究目
前多以经典名方为切入点 o从多系统 !多病种来广泛探讨经
方的治疗机理 ~多学科交融模式 }结合中西医理论思维和多
学科知识的交叉 o利用高科技发展成就 o创新药物和复方 o
从单味中药有效组分的提取及化学结构改变发展到复方中
对药效物质基础提取物分离的基础上对其有效部分的药性
配伍效应进行拓展性研究 ∀这种多元化的模式从不同角度
对中医药学术的发展进行了积极的探索 ∀
3 q2 中药机理阐释应结合中医临床特点
除成分明确的化学单体途径外 o复方的药物取舍 !药量
加减 !剂型变化 !方剂的组合等均影响复方行为的有效性 o
中药复方的作用机理因其复杂系统的构成目前尚未找到确
切途径 ∀但复方的适应证是有限的 o按照随证治之的原则 o
治疗复杂多变的临床适应病证 ∀我们试图从中药基因组学
和中药化学组学的角度阐明中药复方的生物活性 !代谢及作
用机理 o与其对特定病理状态 ) ) ) 证相关基因表达调控的影
响关联起来 o在分子水平上用现代基因组学诠释传统中医药
理论 ∀推测认为 o中药复方具有调节人体复杂系统/证0状态
下混沌2平衡状态的效应 o其有效成分激发人体恢复正常机
制 ∀
3 q3 中药开发及评价决策
发展现代中药高技术产业专项 o中药的开发应用是关键
问题 ∀已开发的新药中 o存在多方对一证 o一方对多证的情
况 ∀以中医胸痹为例 o目前已经取得国标或地标的中药复方
达 v{t 个品种 o剂型雷同 o重复开发 o缺乏中药复方的质控标
准 o既考虑到单体成分 o又以活性混合成分为指标的少 ∀而
作为传统医药瑰宝的民族医药 o由于其方剂组成及方解记载
较少 o在临床中存在着应用局限性 ∀另一方面 o中药复方的
开发除了研究药物本身的治疗作用机理及药物的基本性质
外 o其特殊性质和药物辅料亦是研发更新剂型的必要 o如亲
水性高分子多聚物的应用等等 ∀在中药复方投放市场后 o
其疗效评价是目前存在问题较多领域 ∀复方的质量要上台
阶 o疗效提高是检验的唯一标准 o安全性与等效性的评价要
与临床紧密结合 o才能筛选出疗效肯定有应用前景的中药 o
提高我国中药复方的研制和治疗水平 ∀
3 q4 中药的生命力在于临床
中医药学的发展 o需要多学科的理论构建 ∀生物 !数学 !
物理 !化学等学科的交互协作 o不断为中药研究提供新的思
路与方法 ∀我们研究中药的目的在于解决临床实际问题 o中
药的研究要发挥自己的整体优势 o使研究来自于临床课题 o
又回到临床实践中去 ∀而构建方证对应理论体系的意义就
在于建立治疗临床疾病的新型高效中药的组方优化理论和
设计方法学 o建立方证对应的规范标准及用药监测 o寻求充
分反映药物疗效性和安全性的指标 o在中药复方临床实验中
建立新型中药临床使用标准 o对疾病发生 !发展的内在规律
进行深入研究 o以有利于不断提高医疗水平 ∀
≈参考文献
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≈责任编辑 刘
中药有效成分理化性质分析
在新药开发研究中的重要意义与基本方法
冯 俭 o谢 萍
k成都中医药大学 附属医院 o四川 成都 ytsszul
≈摘要 生物活性与理化性质是筛选中药有效成分的两个必要条件 o缺一不可 ∀从研究与制剂和临床相关的理
化性质入手 o筛选出适合制剂和临床应用的化学成分 o再从中筛选具有生物活性的成分 o效率大为提高 ∀现代先进的
测试研究手段 o给这一筛选途径提供了有利条件 o因而这一研究途径在国际上正被广泛采用并日臻完善 ∀中药化学
成分理化性质关系到药物制备工艺和体内的吸收 !分布 !代谢和排泄k⁄ ∞l o可对中药的整个开发研究过程以及药
物的疗效和安全性作预测 o对其可发展性进行评估 o因而具有重要意义 ∀
≈关键词 中药有效成分 ~理化性质 ~筛选
≈中图分类号 u{w ~ u{y ≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukussvls|2sz|{2sv
中药现代化是中药国际化的必要基础 o提高中药的质量
使中药治疗更加准确 o必须对中药有效成分进行筛选 o以便
达到国际市场对产品的标准和要求 o在国际上广泛流通 ∀中
药有效成分筛选包括生物活性和理化性质的筛选 o首先进行
与制剂和临床应用相关的理化性质筛选 o然后再进行生物活
性筛选 o这样可提高效率 o降低药物开发成本 o缩短开发周
期 o这种筛选天然药物有效成分的方式已在国际上普遍应
用 ∀
1 中药有效成分理化性质在中药新药开发研究中的重要性
≈收稿日期 ussu2ts2ts
≈通讯作者 ר¯ }ksu{l{|ytzzx{ ∞2°¤¬¯}©¨ ±ª¤±uuu tyv q
±¨ ·
在中药新药开发研究中 o尤其是 ´ oµ类新药研究中 o要
做到剂量小 !作用强 o才有利于进一步的剂型研究 o因此选择
合理的提取 !精制有效成分的手段是中药剂型研究的主要前
提条件 o而有效成分的理化性质与制剂工艺和临床疗效密切
相关 o是中药开发研究基础之一 ∀生物活性与理化性质是筛
选中药有效成分的两个必要条件 o缺一不可 o避免偏颇 ∀即
使有活性的化合物还存在理化性质是否适合于制剂和吸收 !
分布 !代谢 !排泄 k⁄ ∞l的问题 o因此以往先从生物活性入
手的研究途径遇到了严重挑战 o一是工作量大 o全世界每年
有十几万种化合物从天然 t药物中分离出来 o如此作生物活
性筛选已难于完成 o二是如筛选出的有效成分 o在理化性质
上不适合于制剂或临床应用 o则耗时 !耗力 !增加开发成本 ∀
目前在中药新药研究中存在着有效成分不明确 o已研究
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