全 文 ：药物的临床使用意义重大 o因此 o建议建立药物临床
数据库 o收集所有新药临床试验的有关数据及不良反
应数据 o并建立相应的网站 o各医院可以直接将取得
的临床数据上网 o实现药物临床数据共享的目标 ∀
2 q6 5药品注册管理办法6规定 }/有效部位新药 o其
有效部位的含量应占总提取物的 xs h以上 ∀0由于中
药成分的复杂性 o并不是可测成分含量越高 o疗效就
越好 ∀而目前的规定使很多新药为了实现 xs h的含
量 o经过非常复杂的纯化 o使生产成本大大提高 o但疗
效并未提高 o有些甚至降低 ∀所以与会专家认为该规
定不合理 ∀建议将有效部位修改为/标准提取物0 o即
要求建立提取物的有效的质量标准 o而并非在含量上
进行限制 ∀
2 q7 目前5中药注射剂技术指导原则6规定 }/以有效
部位投料的中药注射剂 o其可测性成分含量必须达到
zs h以上 o静脉给药的注射剂必须达到 {s h以上 ∀0
该规定的目的是为了提高注射剂的安全性 o但对于净
药材投料的注射剂 o可测性成分的含量只要求 us h
以上 o静脉给药的只要求 ux h以上 ∀如果说可测性
成分含量在 us h k或 ux h l以上就能够达到安全性 o
那么目前有效部位达到 xs h以上就应该有更高的安
全性 ∀所以建议在修改5中药注射剂技术指导原则6
时 o将有效部位投料的中药注射剂的含量定为 xs h o
与其他有效部位制剂的含量相一致 ∀
2 q8 新的5药品注册管理办法6取消了有效部位的批
准文号 o使有效部位不能在市场上流通 o以后采用该
有效部位投料的新药都必须从制备工艺开始研究 o造
成了大量的重复劳动和生产设备的重复建设 o浪费了
大量的人力和财力 o同时也严重影响了新药的发展 ∀
建议对有效部位颁发批准文号 o并允许上市流通 o促
进现代中药新药特别是有效部位复方制剂的发展 ∀
2 q9 传统中药治疗疾病大部分对证治疗 o而并非对
病治疗 ∀而目前报批的新药基本上都是对病治疗 o这
与目前临床试验所要求观察的指标有很大的关系 ∀
为了发挥中药的优势和特色 o建议将新药分为/证候
新药0和/疾病新药0u类 o对/证候新药0在临床试验
中主要观察证候为主 ∀
2 q10 为了加强药品审评工作 o提高药品审评的合理
性和工作效率 o建议建立药品审评数据库 o包括专家
详细信息库 !药物的成分 !药理 !毒理和临床疗效数据
库 o使遴选的专家专业更加对口 o药品审评中可参考
的数据更多 !更科学 ∀k屠鹏飞整理l
≈责任编辑 李 禾
#专论#
加强中药化学研究是实现中药现代化的关键和保障
) ) ) 中药化学研究的现状与展望
洪 净t o王跃生u 3 o巢志茂u o边宝林u
kt q国家中医药管理局 科技教育司 o北京 tsssuy ~
u q中国中医研究院 中药研究所 o北京 tsszssl
≈中图分类号 u{w ≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukusswlsu2s|{2sv
≈收稿日期 ussv2s|2us
≈通讯作者 3王跃生 oר¯ }kstslywstwwtt2uwxw
中药化学是一门在中医药理论指导下 o充分利用化学 !
物理 !色谱 !光谱等现代科学技术 o寻找中药中化学成分 o研
究其结构 !性质 !组成 o揭示中药作用物质基础的重要学科 ~
#{|#
第 u|卷第 u期
ussw年 u月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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是中药研究领域中的重要基础学科之一 o其几乎渗透于中药
研究的各个领域 o是其他研究学科不可或缺的重要辅助研究
手段和内容之一 ∀在近些年中药领域中开展的国家重大基
础研究/ |zv0项目 !国家/攀登0计划项目 !国家科技攻关项目
及/中药现代化产业行动计划0项目等国家重大研究项目中 o
均显示出了其关键性的作用地位 ∀然而 o长期以来 o中药化
学研究相对滞后 o严重制约了中药现代化发展 ∀这个问题已
引起了中医药各界专家学者和国家政府各主管部门的高度
重视 o在中药化学研究方面的投入逐年增加 o堪称 }中药化学
研究的黄金时代已经到来 ∀为此 o笔者对中药化学研究的重
要性 !现状及发展趋势进行了初步探讨 o愿与同道们商榷 ∀
1 中药化学研究的地位 !作用和意义
通过对单味中药或复方中药进行提取 !分离 !纯化 !结构
鉴定等研究过程 o获得该药中的诸个化学成分 o进而通过药
效筛选明确其中的活性成分 o或找到与该药功能主治相吻合
的有效成分 o从而揭示其药效物质基础 o是当前中药化学研
究的重要任务 ∀
1 q1 中药化学研究是实现中药现代化的关键之一
目前 o国家已启动实施了 /中药现代化科技产业行动计
划0 o这是一项利国利民的重大举措 ∀中药现代化是指在中
医药理论的指导下 o将传统中药的特色和优势与现代科学技
术相结合 o不断取得科技进步并日臻完善的过程 ∀在这个过
程中 o中药化学研究必将伴随始终 ∀如中药材质量标准k含
定量用对照品的制备l研究 o高效优质中药复方制剂规范化 !
国际化研究开发 o中药质量评价体系的建立 o以及中药药效
作用机理的阐明等 o均是建立在中药化学研究的基础上 o或
需要中药化学研究的配合 ∀中药化学研究每取得一步进展 o
必将带动其他研究的深入发展 ∀因此 o要赋予中药以更多的
现代科学内涵 o中药化学研究是使其得以实现的关键之一 ∀
1 q2 中药化学研究是突破制约中药走向世界瓶颈的前提
随着国际交流的发展和当今世界对天然药物的重新认
识和重视 o世界植物药市场正在迅猛扩张 o同时 o中医药的价
值也越来越受到世界的瞩目 ∀然而 o由于中西医学理论体系
的不同和东 !西方文化的差异等多方面的原因 o尤其是发挥
中药疗效的物质基础 ) ) ) 有效成分多数尚未明确 o有的甚至
连中药所含化学成分都不清楚 o可供定量用的对照品品种数
量更是有限 o因此造成选择质量控制指标上的困难 o使中药
质量控制的水平不高 ∀目前所用质量控制指标尚不能体现
中药内在质量的差异 o无法保证产品内在质量的稳定均一 o
很难被世人理解和接受 o已成为严重制约中药作为治疗药走
向世界的瓶颈 ∀而要解决这个问题 o中药化学研究是前提 o
是提高中药质量控制水平的重要途径 ∀
1 q3 中药化学研究是其他相关学科研究的重要手段之一
中药化学研究已渗透到了中药研究的各个领域 o是影响
其他学科发展的重要因素 ∀如中药鉴定学 !中药分类学 !中
药炮制学 !中药制剂学 !中药分析化学 !中药药理学 !中药毒
理学等 o无不需要中药化学手段的辅助和吸收中药化学研究
的最新成果 o在当今多学科相互渗透的时代 o中药化学研究
是学科间联系的工具和桥梁 o已成为其他学科研究的重要手
段之一 ∀
1 q4 中药化学研究是研究开发新药的基础
在中医药理论及传统用药经验的指导下 o对单味中药或
复方中的化学成分及活性成分进行深入的研究 o从而发展成
临床上有用的原型药物k组l o在此基础上进一步研究开发成
新药 o具有极大的可能性 ∀另一方面 o通过化学研究 o发现具
有开发前景的新型结构化合物作为先导化合物 o经过结构修
饰和改造 o寻找疗效更高 o结构更为简单 o并且便于大生产
的 o安全有效的候选化合物 o再经临床研究确证疗效 o进而开
发成新型药物 o是一条不可放弃的途径 ∀青蒿素k原型药
物l !双氢青蒿素k结构改造l !麻黄素 !黄连素 !人参皂苷k原
型药物组l !黄芪皂苷 !靛玉红k复方中药中发现的原型药物l
等 o均是在化学研究的基础上 o进一步开发成的有效药物 ∀
2 中药化学成分研究概况
2 q1 中药化学成分研究报道情况概述
经对5中国药典6k一部l收载的中药化学研究报道中化
学成分数量的初步统计 o截止到 t||x年 tu月以前 o涉及 w|v
种中药材中的化学成分累计总数为 x uss多个 ∀近年来 o随
着中药化学研究资金投入增加 o从中药中分离得到的化学成
分总数也在不断增加 ∀遗憾的是 o到目前为止 o虽然涉及化
学成分研究的中药品种数量不少 o搞清化学成分的数量也不
算少 o但各味药材间研究深度却存在很大差异 o有的由于难
度很大 o化学研究进展缓慢 o只知几个成分 o更谈不上有效成
分 ~有的研究较深入 o从文献报道中可知多达几百个成分 o如
从人参根中分离得到的化学成分已知有 uxs多个 ∀虽为可
喜 o但在这 uxs多个成分中 o哪些为有效成分 o哪些为无效成
分 o尚不能得出准确的答案 o也是一大缺憾 ∀
在 w|v种中药材中的 x uss多个化学成分中 o涉及有效
成分种类的主要是以黄酮类 !皂苷类 !有机酸类k酚酸l !挥发
油类k萜类l !生物碱类 !蒽醌k酮l类及其他苷类等为主 o且具
有一定的普遍性或较高的出现频度 ∀有的药味同时含有上
列的多类成分 o这充分体现了伴随植物的多样性而存在着化
学成分结构的多样性 o也造就了中药功效的多样性或多重
性 ∀这正是中药化学研究的复杂性之所在 ∀
2 q2 以往政府各部门支持的情况
在我国实施科技体制改革以前 o中药化学研究主要是各
科研院所 !大学中的研究人员自由选题进行 o缺乏有组织 !有
计划 !有发展目标的研究 o常年来并未得到足够的重视 ∀可
以说 o中药化学研究是滞后的 o是拖了其他学科研究的后腿 o
严重地制约了中药研究的发展 ∀业内专家称 o中药化学研究
的滞后 o使中药科研的整体水平起码落后了 ts年 ∀t|{x年
以后 o政府各部门的科研基金投入变为招标制 o开始涉及到
了化学研究的内容 o支持的力度也在逐年增加 o从国家 / 六#
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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五0 !/七#五0 !/八#五0攻关课题 / 常用中药材品种整理和质
量研究0中涉及中药化学研究的内容 o到 / 九#五0攻关课题
/常用中药质量标准规范化研究0中以化学研究为主 ~从国家
自然科学基金委列/中药化学0专业招标 o到列重点课题予以
支持 ~乃至近两年开始实施的 / 中药现代化科技产业行动计
划0 o更是重点资助 o如立项资助了 / 常用中药材化学成分及
有效成分研究0 !/常用中药材标准品的研究0等 o充分体现了
政府各部门对中药化学研究的高度重视 ∀中药化学研究的
黄金时期来到了 ∀
2 q3 现有植物药化学成分数据库的情况
国际药学界研究开发新药的主要手段是药物合成 o因此
对药物化学研究是非常重视的 ∀为了便于研究参考 o对成千
上万的化学成分进行了整理 o并汇编制成了数据库 o尤其是
利用电脑技术 o制成了数据库光盘 o美国 !英国均制造 !出版
发行了化学成分数据库光盘 ∀有人将天然产物数据库与合
成产物数据库进行了比较 o发现有 ys h的相似性 ∀区别在于
天然产物化学结构中含氧基团的机率高 o且含较多 σπv 杂化
桥头原子 o而含 Ν2 oΣ2和杂环基团的几率较低 ∀可见 o建立
中药化学成分及有效成分数据库是独具特色的 o也是非常急
需和必要的 ∀
2 q4 中药化学研究的方法手段情况
中药中的化学成分无论是数量上还是结构类型上均很
复杂 o这无疑给中药化学研究 o如分离技术与方法及结构测
定与解析等 o带来了很大的难度 ∀以往的中药化学研究方法
陈旧 o设备落后 o效率极低 o周期很长 ∀近十几年来 o随着科
学技术的发展 o一些新理论 !新方法和新技术 !新设备不断地
被引用 o如在提取方法方面 o除继续采用经典的提取方法外 o
超临界流体萃取 !亚临界水萃取 !加速萃取 !微波辅助萃取 !
超声波辅助萃取 !逆流提取等一批新技术 !新设备 o已开始应
用于中药有效物质的提取研究之中 ~在分离纯化方面 o除传
统的溶剂法 !正相层析分离法外 o近几年反相柱层析 !低压 !
中压 !高压液相色谱分离制备技术及仪器设备已较普遍地被
应用 ~在结构鉴定方面 o在以往采用的波谱技术的基础上 o近
年出现了软电离技术及其仪器 o主要有电子喷雾电离质谱 !
基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱 !快原子轰击质谱 !离
子喷雾质谱等 ~甚至出现了多种技术设备的组合如 ≤2≥ν o
≤2 o≤2≥ o≤2 等 o使以前阻碍中药化学研究的问题
正在不断地得到解决 o如几年前从提取物到确定分子结构需
几个月时间的过程 o而今天可能只需几天将可完成 o大大提
高了工作效能 ∀
3 中药化学研究中存在的问题与分析
3 q1 观念上 o在较长的一段时期 o中药化学研究的重要性未
得到足够的重视 o认为搞中药化学成分的研究是中药西化 o
不能体现中医中药特色 ∀作者呼吁 o要解放思想 o要认识到
中药化学研究是揭示中药内部世界的手段 o是提高中药科学
内涵的重要途径 o是实现中药现代化的关键和保障 ∀
3 q2 客观上 o目前多数中药材的药效成分甚至化学成分不
明确 o直接影响到了药理 !药物代谢 !质量标准等的研究 ∀
如 }缺乏可供定量用的对照品 o致使目前中成药包括新开发
的新药 o多为单成分单指标的含量控制 o有的虽为有效成分 o
但实际上也只是指标性的控制 o达不到以/量0控制/质0的目
的 o即质量控制中/质0与 / 量0不统一 o简单的 / 量0并未真的
反映出其内在的/ 质0 ~另有许多功能主治不同的中成药 o因
对照品所限 o使含量测定成分相同 o因此缺乏专属性 o更难达
到质控的目的 o如目前许多中成药均控制芍药苷 !黄芪甲苷 !
大黄酸 !绿原酸等 o并未真正反映中成药的内在质量 o达不到
作为药品的质量可控 ∀由于有效成分不明确 o致使药物代谢
研究尚不能有实际意义地开展 ~由于有效成分的供应严重不
足 o致使中药的作用机制研究较为肤浅 ∀
3 q3 技术上 o由于经费的原因 o中医药研究领域内的科研单
位相关仪器装备条件较差 o数量少且陈旧 !落后 !效率低 o有
的常年带障运行 o严重影响了实验结果的准确性和科学性 o
是必须引起高度重视 o并急需解决的首要问题 ∀要积极地想
方设法为中药化学研究装备现代化的仪器设备 o要保证研究
水平与国际先进水平接近 o才不至于中药的财富首先被人挖
走 o中药的优势才能保住和发扬 ∀
4 展望
展望新世纪 o中药化学研究的发展方向是 }
4 q1 中药化学研究将由单纯的化学提取 !分离 !鉴定为学科
研究目的的思路向多途径 !多方式地寻找有效成分为目的的
方向纵深发展 ∀
4 q2 中药化学研究的方法和手段将朝着简单 !快速 !低廉 !
高效 !在线 !灵敏 !自动化 !程控化 !组合化的方向发展 ∀
4 q3 中药化学研究将向其他学科研究进一步的渗透 o在自
身发展的同时 o必将推动中药整体科研水平的提高和发展 ∀
4 q4 中药化学研究将进一步得到国内外药学界k中药 !西
药l的高度重视 o尤其是在当今国际药学界密切审视 !并逐步
认识和加强重视天然药物k包括中药l化学成分结构多样性
对发现新药的影响程度 o开始重新调整新药研究开发的方式
和体系的挑战下 o中药化学研究将得到各级政府主管部门和
学术界的高度支持 o相信在新的世纪中 o在政府强有力的支
持下 o在中药现代化的进程中 o在广大中药工作者的拼搏 !奋
斗下 o中药化学研究将会有跨跃式的发展 o中药化学研究的
黄金时期即将到来 ∀
≈责任编辑 李 禾
#sst#
第 u|卷第 u期
ussw年 u月
中 国 中 药 杂 志
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