全 文 ：前列中空栓的制备及质量控制
于西全t 3 o杨忠东t o吴 燕t o杨晨u
kt1 南京军区福州总医院 o福建 福州 vxssux ~
u1 广州第一军医大学 o广东 广州 xtusstl
≈摘要 目的 }研究前列中空栓的制备及质量控制 o寻找治疗前列腺炎的新型中药栓剂 ∀方法 }将大黄 !丹参 !
川芎 v味中药进行提取浓缩并灌装于半合成脂肪酸酯制成的空心栓壳中 o制成中空栓 ∀结果 }前列中空栓各项指
标符合标准 ∀结论 }制备工艺合理可行 o无刺激性 o可进行临床使用 ∀
≈关键词 前列中空栓 ~制备 ~质量评定
≈中图分类号 u{v ≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukusswltu2ttvy2su
≈收稿日期 ussv2sz2tx
≈通讯作者 3于西全 oר¯ }ksx|tlvzuxwsx oƒ¤¬}ksx|tlvzszuxw
急 !慢性前列腺炎是泌尿系统常见病 o由于前列
腺有一层坚韧的纤维膜包在外面采用口服 !注射给
药全身吸收后到达前列腺的药物浓度很低 o疗效不
理想 o不少学者将药物制成栓剂直肠给药 o取得满意
疗效≈t ∀作者根据本院中医科临床验方 o将大黄 !丹
参 !川芎提取浓缩 o采用新技术 !新方法制备成中空
栓 o并对其制备 !定性鉴别 !刺激性等进行考察 o现报
道如下 ∀
1 材料与仪器
大黄 !丹参 !川芎k市售l o半合成脂肪酸酯k湖南
益阳化工厂生产 ~vy型l ot h铁氰化钾 ou h三氯化
铁 o硅胶 2≤ ≤薄层板k自制l o电热恒温水浴锅k山
西文山医疗器械厂l o电子分析天平k上海梅特勒 p
托利多仪器有限公司l o紫外荧光仪k法国吉尔森l o
微量连续进样器k法国吉尔森l ∀
2 方法与结果
211 提取
取大黄 !丹参各 uss ª用 {ss °水浸泡过夜后 o
加热提取 vs °¬±o滤过 o药渣再用 wss °水煎煮 tx
°¬±o滤过 o合并 u次滤液 o加热浓缩至 wss °o再加
入 w sss °|x h的乙醇 o静置过液后滤过 o滤液加热
回收乙醇至无醇味 o备用 ∀另取川芎 uss ª用 u sss
°|x h乙醇浸泡 w{ «o水浴加热 vs °¬±后滤过 o滤
渣再用 u sss °|x h乙醇水浴加热 tx °¬±后滤过 o
合并滤液 o回收乙醇至无醇味 o然后将大黄 !丹参 !川
芎药液合并 o浓缩至 tss °备用 ∀
212 制备
取半合成脂肪酸酯 o在 vx ∗ ws ε 中水浴熔化
后 o稍放冷 o使之具有一定黏度后 o迅速注入栓模中 o
放置一定时间后 o翻转栓模 o使中间未凝基质流出 o
形成光滑的空腔 ∀待冷却后 o于空腔内用微量连续
进样器定量注入中药浓缩液 t °k相当于原生药 y
ªl o尾穴部用同样基质熔封 o然后刮平模口 o启模 o包
装备用 ∀见图 t ∀
图 t 前列中空栓示意图
213 质量控制
21311 外观 光滑 o无裂缝 o纵切面观察栓壳厚度
均匀 o放亮处观察 o栓剂半透明 o药液在栓内呈流动
状 ∀求得平均粒重为 v1txw x o超出重量差异限度的
栓剂为 t粒 o超出限度 t倍 o重量差异限度合格 ∀
由于制备的栓剂为新型栓剂中空栓 ∀每粒栓剂药量
是定量的 o不受基质重量影响 o重量差异仅做参考 ∀
21312 溶点 !溶变时限 溶点为 vx ∗ vz ε o接近体
温合格 o溶变时限 }τ [ u °¬±o合格 ∀结果远远小于
规定的栓剂在 vs °¬±内融化或变形 o因为是中空
栓 o栓壁很薄 o所以在很短时间内即软化变形 ∀
21313 定性鉴别 取大黄 !丹参 !川芎粉末各 ws ªo
照 211项下提取制备成 ys °供试品溶液 ∀另取大
黄 !丹参 !川芎标准对照药材k福建省药检所提供l各
ws ª o同法制成 us °对照药材溶液 ∀再取提取剩
余的大黄 !丹参 !川芎药液配组制成阴性对照品k大
#yvtt#
第 u|卷第 tu期
ussw年 tu月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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⁄¨ ¦¨ °¥¨µoussw
黄2丹参 o大黄2川芎 o丹参2川芎l各 us °备用 ∀照
药典薄层色谱法试验≈u o吸取大黄上述 v种溶液各
w Λo分别点于同一硅胶 2≤ ≤ 薄层板上 o以醋酸
乙酯2甲醇2水ktssΒty1xΒtv1xl为展开剂 o展开至 t{
¦°时 o取出晾干 o在日光灯下观察 o供试品溶液所显
的斑点分别与标准对照药材溶液所显斑点位置一
致 o而阴性对照品无斑点显示 ∀斑点在日光灯下显
黄色 o在紫外灯下显亮黄色 o氨熏后显红色 ∀标准对
照药材 ©t s1xw o©u s1ys o供试品 ©t s1xw o©u s1ys ∀
同法吸取丹参上述 v种溶液各 w Λo分别点于同一
硅胶 2≤ ≤薄层板上 o以苯2醋酸乙酯kt|Βtl为展
开剂≈v o展开至 ty ¦°时 o取出晾干 o在日光灯下观
察 o供试品溶液所显斑点位置与丹参标准对照药材
溶液所显斑点位置一致 o且同为桔红色 o标准对照药
材 ©s1x| o供试品 ©s1x| ∀同法吸取川芎上述 v种
溶液各 w Λo分别点于同一硅胶 2≤≤ 薄层板上 o
以石油醚2氯仿2冰醋酸kyΒvΒtl为展开剂 o展开至 tu
¦°时取出晾干 o喷 t h铁氰化钾2u h三氯化铁ktΒtl
混合溶液显色 o供试品与标准对照药材在相同的位
置上有天蓝色的斑点 o而阴性对照品无斑点显示 ∀
标准对照药材 ©s1v| o供试品 ©s1v| ∀
214 刺激性试验
取健康家兔 v只 o体重 u1u ∗ u1x ®ªo随机分成 v
组 o分别给于中空栓 !普通栓和空白栓 ∀uw «后动物
行为正常 o未见异常情况 o然后用空气栓塞法处死家
兔 o取距肛门约 u ¦°处直肠黏膜 o用 ts h甲醛浸泡
处理 o做病理切片检查 o结果 v组均未见有组织形态
学上的改变 ∀
215 稳定性实验
取前列中空栓 ys枚 o分成 y组 o分别在 p x os o
x otx oux ovx ε 下放置 |s §o定期观察 o并把栓剂纵切
检查 o结果未发现变形 !破裂 !内容药物液体变色等
异常现象 o在临床试验中也未出现破碎现象 o质量可
靠 ∀中空栓对易氧化 !变色 !吸湿性的药物更为适
宜 ∀因为中空栓外壳是纯基质 o内部是不含基质的
药物 o因此比普通栓更加稳定 o前列中空栓可进行批
量生产 o采用专用中空栓模 o可提高生产效率 ∀
3 讨论
311 中空栓是一种新型的栓剂 o药物是以液体状态
存在 o而是栓壁很薄 o在 u °¬±以内就软化变形 o药
液立即释放 o即药液与栓剂基质完全分开 o不存在油
水分配过程 o因此起效远远快于普通栓 ∀
312 本实验制备的前列中空栓是利用普通栓模采
用一定的技巧制备而成 o近年来孔祥洪等人研制的
中空栓模≈w o由 w部分组成 }阴模 !阳模 !模垫和模
底 o可制成不同类型的中空栓 o有助于参考改进 ∀
313 作者根据临床验方 o将大黄 !川芎 !丹参提取浓
缩并制备成新型栓剂中空栓 o局部给药 o药物几乎直
接作用于前列腺 o局部浓度高 !起效快 o今后将在临
床做进一步的研究 ∀
≈参考文献
≈t 候金成 1 栓剂在治疗前列腺炎中的应用 1 医药导报 ot||{ otz
kvl }twu1
≈u 中国药典 1 一部 1usss1t{1
≈v 梁华坚 1 用同一薄层板鉴别清脑复神液中大黄酚与丹参酮
µ 1 药物分析杂志 ot||{ ot{kvl }usz1
≈w 孔祥洪 o王 玉 o吴子海 o等 1 中空栓剂模具的研制 1 中国医院
药学杂志 ot||z otzkzl }vut1
Πρεπαρατιον ανδ θυαλιτψ χοντρολ οφ ηολλοω συπποσιτορψ
υσεδ φορ τρεατινγ προστατιτισ
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(t1 ∆επαρτµεντ οφ πηαρµαχευτιχσ , Φυζηου Γενεραλ Ηοσπιταλ οφ Νανϕινγ Μιλιταρψ Αρεα , Φυζηου vxssux , Χηινα ;
u1 Τηε Φιρστ Μιλιταρψ Μεδιχαλ Υνιϖερσιτψ οφ Γυανγζηου , Γυανγζηου xtusst , Χηινα)
[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε : ײ¶·∏§¼ ²± ³µ¨³¤µ¤·¬²± ¤±§ ∏´¤¯¬·¼¦²±·µ²¯ ²©«²¯ ²¯º ¶∏³³²¶¬·²µ¼ ∏¶¨§©²µ·µ¨¤·¬±ª³µ¶·¤·¬·¬¶1 Μετηοδ :⁄¤±¶«¨ ±o
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¶¨·¨µ1 Ρεσυλτ : ¯ ¯·«¨ ³µ²³¨µ·¬¨¶²©«²¯ ²¯º ¶∏³³²¶¬·²µ¼ ¤µ¨ ∏³·²¶·¤±§¤µ§¶1 Χονχλυσιον : °µ¨³¤µ¤·¬√¨³µ²¦¨¶¶¬¶µ¤·¬²±¤¯ ¤±§©¨ ¤¶¬¥¯ 1¨×«¨ ¶∏³³²¶2
¬·²µ¼ «¤¶±²¶·¬°∏¯¤·¬²± ¤±§¦²∏¯§¥¨ ∏¶¨§©²µ¦¯¬±¬¦1
[ Κεψ ωορδσ] «²¯ ²¯º ¶∏³³²¶¬·²µ¼~³µ²¶·¤·¬·¬¶~³µ¨³¤µ¤·¬²±~ ∏´¤¯¬·¼ √¨¤¯∏¤·¬²± ≈责任编辑 刘
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ussw年 tu月
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Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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