全 文 ：[ Αβστραχτ] ·¬¶·«¨ ®¨ ¼ ³µ²¥¯¨° ²© × ≤ ¶·∏§¼ ¬± ·«¨ ±¨ º ·¬° ¶¨·²¶·µ¨±ª·«¨ ± ·«¨ µ¨¶¨¤µ¦«¤±§¤³³¯¬¦¤·¬²± ²© ≤«¬±¨ ¶¨ «¨ µ¥¶
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≈责任编辑 刘
中药有效成分理化性质分析
在新药开发研究中的重要意义与基本方法
冯 俭 o谢 萍
k成都中医药大学 附属医院 o四川 成都 ytsszul
≈摘要 生物活性与理化性质是筛选中药有效成分的两个必要条件 o缺一不可 ∀从研究与制剂和临床相关的理
化性质入手 o筛选出适合制剂和临床应用的化学成分 o再从中筛选具有生物活性的成分 o效率大为提高 ∀现代先进的
测试研究手段 o给这一筛选途径提供了有利条件 o因而这一研究途径在国际上正被广泛采用并日臻完善 ∀中药化学
成分理化性质关系到药物制备工艺和体内的吸收 !分布 !代谢和排泄k⁄ ∞l o可对中药的整个开发研究过程以及药
物的疗效和安全性作预测 o对其可发展性进行评估 o因而具有重要意义 ∀
≈关键词 中药有效成分 ~理化性质 ~筛选
≈中图分类号 u{w ~ u{y ≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukussvls|2sz|{2sv
中药现代化是中药国际化的必要基础 o提高中药的质量
使中药治疗更加准确 o必须对中药有效成分进行筛选 o以便
达到国际市场对产品的标准和要求 o在国际上广泛流通 ∀中
药有效成分筛选包括生物活性和理化性质的筛选 o首先进行
与制剂和临床应用相关的理化性质筛选 o然后再进行生物活
性筛选 o这样可提高效率 o降低药物开发成本 o缩短开发周
期 o这种筛选天然药物有效成分的方式已在国际上普遍应
用 ∀
1 中药有效成分理化性质在中药新药开发研究中的重要性
≈收稿日期 ussu2ts2ts
≈通讯作者 ר¯ }ksu{l{|ytzzx{ ∞2°¤¬¯}©¨ ±ª¤±uuu tyv q
±¨ ·
在中药新药开发研究中 o尤其是 ´ oµ类新药研究中 o要
做到剂量小 !作用强 o才有利于进一步的剂型研究 o因此选择
合理的提取 !精制有效成分的手段是中药剂型研究的主要前
提条件 o而有效成分的理化性质与制剂工艺和临床疗效密切
相关 o是中药开发研究基础之一 ∀生物活性与理化性质是筛
选中药有效成分的两个必要条件 o缺一不可 o避免偏颇 ∀即
使有活性的化合物还存在理化性质是否适合于制剂和吸收 !
分布 !代谢 !排泄 k⁄ ∞l的问题 o因此以往先从生物活性入
手的研究途径遇到了严重挑战 o一是工作量大 o全世界每年
有十几万种化合物从天然 t药物中分离出来 o如此作生物活
性筛选已难于完成 o二是如筛选出的有效成分 o在理化性质
上不适合于制剂或临床应用 o则耗时 !耗力 !增加开发成本 ∀
目前在中药新药研究中存在着有效成分不明确 o已研究
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第 u{卷第 |期
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Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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出的有效成分理化性质资料不完善 o不能充分利用其性质进
行开发研究 ∀例如 o化合物的渗透性和溶解性对其作为口服
药在消化道吸收有明显的影响 o在水中溶解度低 !渗透性差
显然不适合制成口服制剂 o因此选择剂型上必然要考虑其理
化性质 ~亲脂性和渗透性差的中药化学成分 o必然对细胞膜
的渗透低 o就会降低其生物利用度 o同时对血脑屏障的渗透
也差 o这样开发价值就存在严重问题 ∀
2 国际领域对天然药物研究进展
在国际领域内 o由于药物学 !化学 !计算机 !分析仪器等
领域的研究人员的合作 o使得对化合物理化性质的分析已达
到自动化和电脑化 o如高流通量筛选法 k«¬ª« ·«µ²∏ª«³∏·
¶¦µ¨ ±¨o ×≥l o使分析大量化合物理化性质成为现实 ∀以前
在天然药物化学成分研究中 o有价值的信息较少 o现在部分
国家建立了天然药物化学成分理化性质资料库 o为今后继续
开发这些化学成分提供了重要的资料 o对制订科学合理的制
剂工艺 o避免有效成分的损失和化学结构的变化 o对 ⁄ ∞
的深入研究均有重要意义 ∀所以在新药开发研究中 o对天然
药物化学成分理化性质的研究 o对其可发展性进行评估 o已
成为药物开发研究的先期工作部分 ∀根据理化性质筛选出
适合制剂和临床应用的化合物 o再从中筛选具有生物活性的
成分 o可降低工作量 o减少实验动物数量 o且不走弯路 o效率
大为提高 o同时能够预示开发的速度 !时间 o对 ⁄ ∞的研
究有预测性 o这样就降低了开发药物的成本和时间 ∀
以往用于天然药物开发的经费有 ws h是由于被开发的
化学成分不良的生物药剂学性质而花费掉 o由此延迟了药物
临床观察应用时间 o降低了药物开发速度 o也降低了其有效
价值 o因此在国际领域中对于开发药物的理化性质越来越受
重视 ∀现在的 ×≥法已将多种新技术和先进的精密仪器联
用 o对大量的天然药物化学成分的理化性质进行测试和分
析 o包括溶解性 !亲脂性 !渗透性 !酸碱性 !稳定性 !降解性等 o
大大提高了分析速度和效率 ∀
3 新技术和新方法的应用
对中药有效成分进行筛选研究中 o完善其理化性质的资
料 o对进一步开发有重要意义 ∀如中药化学成分溶解性 !渗
透性对其吸收和生物利用度影响较大 o在筛选口服剂型时须
考虑这些因素 ~溶解性 !稳定性 !降解性与提取 !精制工艺 !保
存条件和时间 !体内代谢有密切关系 o否则有效成分化学结
构会被破坏 ∀因此中药新药研究中的筛选剂型 !制备工艺 !
保存条件和时间 !药物代谢和生物利用度等都与其理化性质
有重要关系 ∀目前在中药开发研究中对中药有效成分理化
性质的研究还相对较少 o应该加强这方面的研究 ∀
3 q1 溶解性
溶解性 !渗透性 !效力是选择胃肠道吸收药物的重要指
标 o如效力强 !溶解性高能够克服低渗透性的缺点 o但在中药
新药开发研究中 o遇到越来越多的低溶解性化学成分 o其亲
脂性强 o因此须用特殊的制备工艺或释放系统解决 o这样会
导致开发费用增加 o时间延长 o且成功的把握降低 ∀所以通
过对中药有效成分溶解性的测试 o将提示开发的难易程度 o
并事先确定研究开发程序 ∀
方法t }将化合物溶于二甲亚砜k ⁄ ≥l中 o用 °
≥
ks qst °²¯#p t o³z qwl稀释 us倍 o再连续稀释 ts倍 o在 |y2
º¨¯¯ ³¯¤·¨ ©²µ°¤·仪进行 o一次可测 {个化合物 o激光比浊计
测试≈t ∀难溶 ts °ª#p t o微溶 ts ∗ tss °ª#p t o易溶
tss °ª#p t ∀
方法 u }化合物溶于 ⁄ ≥ o加入到缓冲水溶液中 o混匀
后 o滤过 o最后浓度为 xs ∗ txs Λ°²¯#p t o⁄ ≥ s qx h o用
∂ 测浓度 ∀此法简便 !快捷 !结果可靠 ∀在不同 ³ 缓冲液
中测试 o可提示胃肠道不同 ³ 条件下的吸收情况≈u ∀
方法 v }改良平衡溶解度测定法k°²§¬©¬¨§¨´ ∏¬¯¬¥µ¬∏° ¶²¯2
∏¥¬¯¬·¼l ot °ª固体化合物加 s qwx °缓冲水溶液 o盖上过滤
盖 o室温振摇 uw «o滤过 o高效液相仪k°≤l测其浓度 o分析
溶解度的强弱≈v ∀例如用 °≤ 测定氯苯吩嗪k¦¯²©¤½¬°¬±¨ l
和可可豆碱k·«¨ ²¥µ²°¬±¨ l在 ⁄ ≥ 中的含量分别为 vs °ª#
p t和 |s °ª#p t ∀
3 q2 渗透性
通过药物对多种人工生物膜的渗透率来观察药物通过
细胞膜的量 o这些生物膜包括上皮细胞膜 !血管细胞膜和血
脑屏障细胞膜以及靶细胞膜 ∀ ≤¤¦²2u 细胞模型被认为是目
前最好的体外吸收模型 o可用于快速评估新药的细胞渗透
性 o阐明药物转运的途径 !评价提高膜通透性的方法 o确定被
动扩散的药物最合适的理化性质和评估新药潜在毒性作用
等 o成为药物吸收研究的必备手段≈w ∀
方法 t } k¬°°²¥¬¯¬½¨ §¤µ·¬©¬¦¬¤¯ °¨°¥µ¤±¨ ¶l 层析≈x o
利用 °≤ 进行分析 o 柱是在层析柱上加一固定人工
膜 o可直接测试化合物通过该膜的量 o层析柱固定相为硅胶
等 o选择适宜流动相 o该法能预测细胞膜的渗透性 ∀优点是
化合物用量 t Λªo可以为不纯的物质 o用 °≤ 除去杂质 ∀
如用 技术分析苄丙酮香豆素kº¤µ©¤µ¬±l和已酰水杨酸
k¤¦¨·¼¯¶¤¯¬¦¼¯¬¦¤¦¬§l的渗透性 ∀
方法 u }° ° k³¤µ¤¯¯¨¯ ¤µ·¬©¬¦¬¤¯ °¨°¥µ¤±¨ ³¨µ° ¤¨·¬²±
¤¶¶¤¼l技术≈y o用磷脂2§²§¨¦¤±¨ k碳酸盐作基质l作人工膜滤
过 o替代了用细胞膜 ∀化合物溶于缓冲液中 o置于膜的一侧 o
空白缓冲液于另一侧 otx «无搅拌渗透后 o两侧的溶液均用
∂ 作含量测定 o在 |y2º¨¯¯仪中进行 ∀特点 }效率高于用
≤¤¦²2u膜 !价廉 o不需要细胞培养基一套设备 o它反映了药物
的渗透扩散情况 o适用于新药的筛选是因它反映了大多数药
物主要的吸收途径 ∀也可用 ≤r ≥测定 o更能增加其特异
性 o即使有杂质也不影响测定 o因 °≤ 可分离杂质 ∀
3 q3 酸碱性
离子化与溶解性和渗透性有密切关系 o也就影响了药物
的吸收 ∀化合物是以分子状态进行细胞的渗透 o了解化合物
在不同 ³ 条件下离子化程度 o可反映其在胃肠道中吸收情
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况≈z ∀
方法 }化合物溶于水或 ⁄ ≥ 中 o在不同 ³ 缓冲液中
k³ 呈梯度变化l o用 ∂ 作含量测定 o然后分析在不同 ³
条件下化合物的离子化程度 ∀例如苯胺k¤±¬¯¬±¨ l在 ³w qzx
离子化程度最低 o在 ³v以下和 z qzx以上离子化程度较高 ∀
3 q4 亲脂性
化合物的亲脂性强 o即脂溶性强 o则导致水中溶解性降
低 o对细胞膜的渗透性增加 o亲水性强的化合物对细胞膜渗
透性降低 ∀亲脂性强的化合物由于与血浆蛋白粘合性增加 o
所以在器官组织中分配率降低 o即量减少 ~与靶器官细胞粘
合性增强 o同时导致 °wxs代谢增加 o使得药物代谢增快 ∀所
以亲脂性与药物在体内的吸收 !分布 !代谢 !排泄密切相关 o
是评估药物 ⁄ ∞的重要指标 ∀
方法 }化合物在 ¦·¤±²¯2水相中平衡后 o用 °≤r ∂ 或
°≤r ≥分别测定油相和水相中化合物的含量 o现已有自
动测定 ²¯ª °²º系统k包括软件系统l o计算出油2水相的分配
系数 ∀水相可选择不同 ³ 缓冲液测定≈{ ∀例如茶碱的色谱
亲水系数 ≤ k¦«µ²°¤·²ªµ¤³«¬¦«¼§µ²³«²¥¬¦¬·¼¬±§¨ ¬l在³
z qw ou ots qx 时分别为 t{ qw otz q| ox qs ∀同样条件吲哚的
≤ 均为 zu qt ∀
3 q5 稳定性 !降解性
在人体生理条件下药物的稳定性预示其是否被降解 o也
与其生物利用度有密切关系 ∀同时药物在一定理化条件下
的稳定性也预示了药物成品在制备和保存期的稳定性 o即需
考察中药有效成分在温度 !光强度 !溶媒 ³ !离子化强度 !血
浆和微粒体中等条件下的稳定性≈| ∀
方法 }可用 |y2º¨¯¯仪在上述不同条件下用 °≤r ∂r
≥法测定其含量变化 o化合物降解后含量会降低 o降解物可
通过 °≤ 分离 o ∂ 可检测出每个成分的相对量 o即可得到
降解物的量 o再通过 ≥分析出分子量和化学结构的变化 o
可了解化合物的稳定性和降解性 ot台仪器每天可测 tus个
化合物 ∀如温度对药物稳定性有较大影响 o那么在制备工艺
中就要控制好温度条件 o避免其被分解 ∀
4 结论
过去全球每年研究出数以千计的化合物 o有价值的资料
相对较少 o现制药工业 !分析仪器公司 !学术界的研究人员逐
渐开始了合作 o利用天然药物化学成分理化性质对制剂工
艺 !⁄ ∞作预测 o进而对其可开发性进行评估 ∀随着科学
技术的发展 o基础分析化学方法更多地应用于 ×≥法 o可以
预见 o在今后几年中药新药开发研究中 o特别是 ´ !µ类新药
的研究将更多地应用 ×≥法对有效成分进行筛选 o增加开
发的准确性 !可靠性 ∀
现在部分国家已建立了天然药物化学成分资料数据库 o
×≥法所得的天然药物化学成分理化性质将不断充实数据
库 o将理化性质经电脑处理 !分析 o这些信息资料对药物早期
开发工作是非常重要的 ∀
≈参考文献
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≈w 胡晓渝 o姚彤炜 q ≤¤¦²2u 细胞系及其在药物吸收 !代谢中的应
用 q中国现代应用药学 ousss ot|kul }{{ q
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·«¨ ¤³¬§ ≥·µ∏¦·∏µ¨ ∞¯ ∏¦¬§¤·¬²± ²© ⁄µ∏ª ⁄¨ ªµ¤§¤±·¶q °«¤µ°
¬²° §¨ ±¤¯ ot||y otw }tzwv q
Τηε Ιµ πορτανχε ανδ Αππροαχηεσ οφ Πηψσιχοχηεµιχαλ Προπερτιεσ
Αναλψσισ οφ Αχτιϖε Χοµ πουνδσ οφ Τραδιτιοναλ Χηινεσε Ηερβσιν
∆εϖελοπ µεντ οφ Νεω Μεδιχινε
ƒ∞ ¬¤±o ÷∞ °¬±ª
k≤«¨ ±ª§∏ ±¬√ µ¨¶¬·¼ ²© ×µ¤§¬·¬²±¤¯ ≤«¬±¨ ¶¨ §¨¬¦¬±¨ o≤«¨ ±ª§∏ ytsszu o≥¬¦«∏¤± o≤«¬±¤l
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表 t 不同地区头花蓼中总黄酮含量k ν vl
序号 产地 采收时间 含量r h ≥⁄r h
t 贵阳 ussu2s{2tx s q|w t qv
u 盘县 ussu2s{2ty t qwz t qw
v 施秉 ussu2s{2tz t quz t qx
w 晴隆 ussu2s{2ty t qt| t qw
x 毕节 ussu2s{2tw s q{z t qy
2 q6 回收率试验 采用加样回收法 }精密称取已知
含量样品 o平行 y份 o样品号 ≠2svsusz o含量为
s qyv h o每份中精密加入芦丁对照品液kt qvsy ª#
ptlt qs °o按/样品测定0项下方法测定 o计算回
收率 o结果见表 u ∀
表 u 芦丁加样回收率试验结果
样品含量r°ª 测得量r°ª 回收率r h ξr h ≥⁄r h
t qux{ u qxw{ |{ q{
t quyt u qxv| |z q|
t quys u qxux |y q| |z qu t qxt quyv u qxtw |x q{
t quxz u qxwy |{ qz
t quyu u qxs{ |x qw
注 }芦丁对照品加入量均为 t qvsy °ª
3 讨论
3 q1 样品提取条件的确定 ∀同一样品 o曾采用水
煎法和甲醇索氏提取 u种方法 ∀水煎法不易过滤 o
损失量大 ∀索氏提取法提取率高 o故采用索氏提取
法 o并分别用甲醇和 |x h乙醇为提取溶媒 o结果甲
醇提取总黄酮为t qs| h o|x h乙醇提取总黄酮为
s q{w h ∀采用甲醇提取比较了不同的提取时间 u o
w oy o{ «o结果提取 w oy和 { «所测得的总黄酮含量
相当 o故采用甲醇索氏提取 w «提取方法 ∀
3 q2 实验结果表明 o不同采收期的头花蓼中总黄
酮含量差异明显 o含量随月份从 s qzu h ψ t qwz h
ψ t qux h o在 { o|月份k花期l总黄酮含量达峰值 o
以后变化不大 o因此认为采收头花蓼时 o应在秋季采
收 ∀
3 q3 毕节的头花蓼总黄酮含量普遍较低 o这可能
是受该地透光度低 o光线较弱 o气温相对较低等自然
因素的影响 o有待于进一步的生理生态学研究 ∀
≈参考文献
≈t 江苏新医学院 q中药大辞典 q上册 q上海 }上海科学技术出版社 o
t|zz qytt q
≈u 贵州省卫生厅 q贵州省中药材质量标准 q贵阳 }贵州人民出版
社 ot|{| qwx q
≈v 李勇军 o骆宏丰 o王永林 o等 q头花蓼黄酮类化学成分的研究 q中
国药学杂志 ousss ovxkxl }vss q
≈w 邢俊波 o李 萍 o胡世林 q道地药材品质评价研究 q中国野生植
物资源 ot||| ot{kyl }ww q
≈x 贵州省卫生厅 q贵州省药品标准 q贵阳 }贵州科技出版社 ot|{| q
yy q
≈责任编辑 袁桂京
k上接第 {ss页l
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¬²¯²ª¬¦¤¯ ¤¦·¬√¬·¼ ¤±§³«¼¶¬¦²¦«¨ °¬¦¤¯ ³µ²³¨µ·¬¨¶¤µ¨ ·º² ®¨ ¼ ©¤¦·²µ¶·²¶¦µ¨ ±¨ ¤¦·¬√¨¦²°³²∏±§¶²©·µ¤§¬·¬²±¤¯ ≤«¬2
±¨ ¶¨ «¨ µ¥¶§∏µ¬±ª ¤¨µ¯¼ §¬¶¦²√ µ¨¼ ³«¤¶¨¶q¶¤ªµ¨¤·±∏°¥¨µ²©·«¨ ¦²°³²∏±§¶¤µ¨ ª²·¬±·«¨ º²µ¯§o¤±¨ º ¶·µ¤·¨ª¼¬¶§¨ √¨¯²³¨ §·²µ¨2
¶¨¤µ¦«·«¨ ³«¼¶¬¦²¦«¨ °¬¦¤¯ ³µ²³¨µ·¬¨¶²©·«¨ ¦²°³²¶¬·¬²±¶²©«¨µ¥¶o¶²·«¤··«¨ ¨¯ ¦¨·¬²± ²©¤¦·¬√¨¦²°³²∏±§¶©µ²° ·«¨ ¦²°³²¶¬·¬²±¶«¤¶
¥¨¦²°¨ °²µ¨ ©¨©¨ ¦·¬√¨¤±§ °²µ¨ ¦¨²±²°¬¦¤¯ ·«¤± ¥¨©²µ¨ q × «¨ ±¨ º ¶·µ¤·¨ª¼ ¤±§¤¶¶²¦¬¤·¨§·¨¦«±²¯²ª¼ «¤√¨¨° µ¨ª¨ §¤±§¬·º¤¶∏¶¨§
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≈责任编辑 刘
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第 u{卷第 |期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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