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≈责任编辑 刘  
植物药中原花青素的抗氧化作用
陈晓玲
k首都医科大学 继续教育学院 o北京 tsssvyl
≈摘要  分别对原花青素的化学结构 !植物资源 !生化药理活性及其抗氧化作用进行了综述 ∀
≈关键词  原花青素 ~抗氧化
≈中图分类号  • u{x qx ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukussvls{2szss2sv
近年来人们已发现机体有上百种损伤和疾病与自由基
作用有关 o如动脉硬化 !高血脂 !肿瘤等 ∀因此从自由基药理
学角度 o人们进行了广泛的探索 o其中尤为突出的是从植物
中挖掘出许多具有实际应用价值的抗氧化剂 ∀除已知的银
杏叶提取物 !丹参提取物 !杜仲提取物等黄酮类人们所熟悉
的品种≈t  o人们又从葡萄籽提取物 !松树皮提取物中发现原
花青素2生物类黄酮物质的抗氧化活性 o后者的抗氧化作用
高于维生素 ≤ us倍 o高于维生素 ∞ xs倍 ∀它不但具有生物
活性 o而且被胃部吸收后 o立即进入血液系统 o分布到机体的
各个器官与组织 o在体内中和自由基 o并可以穿过血r脑屏
障 o保护神经组织 ∀由于抗氧化剂参与基本生命过程中的许
多氧化还原链反应过程 o介导和调节体内新陈代谢 !细胞分
化等重要生理过程 o所以它在保障人类健康 !提高生命质量 !
延缓衰老等方面都将发挥重要作用≈u  ∀
1 原花青素的化学结构
原花青素k³µ²¦¼¤±¬§¬±¶o简称 °≤ ∀其他曾用过的英文名
有 ³µ²¤±·«²¦¼¤±¬§¬±¶o¯ ∏¨¦²¤±·«²¦¼¤±¬§¬±¶o³¼¦±²ª¨ ±²¯ l是植物
≈收稿日期  ussu2tu2ty
≈通讯作者  ר¯ }kstsly{utvuux ∞2°¤¬¯}¯¼±±¦«¨ ± ƒ uyv q±¨ ·
王国中广泛存在的一大类多酚类化合物的总称 ∀起初统归
于缩合鞣质或黄烷醇类 ∀随着分离鉴定技术的提高和对此
类物质的深入研究与深刻认识 o现已成为独树一帜的一大类
物质并称之为原花青素 ∀原花青素是由不同数量的儿茶素
或表儿茶素结合而成 ∀最简单的原花青素是儿茶素 !表儿茶
素或儿茶素与表儿茶素形成的二聚体 o此外还有三聚体 !四
聚体等直至十聚体 ∀按聚合度的大小 o通常将二 ∗ 四聚体称
为低聚体k³µ²¦¼¤±¬§²¯¬¦²¯¬ª²° µ¨¶o简称 ’°≤l o将五聚体以上
的称为高聚体k³µ²¦¼¤±¬§²¯¬¦³²¯¼° µ¨¶o简称 °°≤l ∀二聚体
中 o因两个单体的构象或键合位置的不同 o可有多种异构体 o
已分离鉴定的 {种结构形式分别命名为 …t ∗ …{ o其中 o…t ∗
…w是由 ≤w ψ ≤{键合 o…x ∗ …{由 ≤w ψ ≤y键合 ∀在各类原花
青素中 o二聚体分布最广 o研究最多 o是最重要的一类原花青
素 ∀三聚体中 o也因组成的单体及其相连接碳原子位置的不
同形成各种各样的结构并命名为 ≤t o≤u , , ∀其中 ≤t在自
然界中分布最丰富≈v  ∀
2 原花青素的植物资源
原花青素在自然界中广泛存在 o人们对它的研究已有 vs
多年历史 o特别是自 us 世纪 {s 年代以来 o全世界对原花青
素的研究日益广泛和深入 o中 !德 !法 !意 !奥 !美 !日 !印 !匈 !
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第 u{卷第 {期
ussv年 {月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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新 !韩等国的研究人员研究表明 }原花青素主要分布在下列
植物中 }银杏 !大黄 !山楂 !耳叶番泻 !小连翘 !葡萄 !日本罗汉
柏 !北美崖柏 !花旗松 !白桦树 !野生刺葵 !番荔枝 !野草莓 !海
岸松 !洋委陵菜 ∀但研究发现葡萄籽与松树皮的提取物中原
花青素的含量最高≈w  ∀
3 原花青素的生化 !药理活性
us 世纪 {s 年代以来 o人们对数十种植物的原花青素二
聚体 !三聚体 !四聚体等低聚体和高聚体进行了生化 !药理活
性的研究 ∀不同聚合度的原花青素其生化 !药理活性不尽相
同≈x  o°¯ ∏°¥等≈y 对儿茶素和 °≤ 抗氧化性研究发现 }°≤ 抗
氧化活性在油相中随聚合度增加而降低 ~在水相中抗氧化活
性从单体到三聚体是增加的 o而从三聚到五聚体却是逐步下
降的 o此外 o°¯ ∏°¥等还对它们的构效关系进行研究 ∀研究
显示儿茶素与 °≤ 二聚体酰化产物抗氧化活性在油相中减
少 o而在水相中增强 ~对儿茶素糖基化实验证明其产物在油 !
水两相中抗氧化活性均下降 ∀
3 q1 抗氧化活性 o清除人体自由基
原花青素是一种很好的氧游离基清除剂和脂质过氧化
抑制剂 ∀这类物质中具有多电子的羟基部分 o{个酚羟基均
与双键共扼 o为氢原子的给予体 o且芳环上的共扼双键使电
子在分子中得到稳定 ∀两个脂肪族羟基提供了良好的水溶
性 o这种分子结构的特性 o使其具有了以下几个方面作用≈y  }
≠ 有效地清除超氧阴离子自由基和羟基自由基等 o也可中
断自由基链式反应 ~ 参与磷脂 !花生四烯酸的新陈代谢和
蛋白质磷酸化 o保护脂质免遭病理性的过氧化损伤 ~≈ 强有
力的金属螯合剂 o可螯合金属离子 o在体内形成惰性化合物 ~
…保护和稳定维生素 ≤ o起到节省维生素 ≤ o同时有助于维生
素 ≤ 的吸收 ~ 促进细胞内外 ≤¤u n的稳定 o减少由于 ≤¤u n异
常所造成的细胞损伤 ∀
3 q2 酶抑制活性≈z  o抗损伤
在炎症过程中 o当白细胞激活时 o会发生细胞内去颗粒
作用 o这种作用将引起溶酶体蛋白酶的分泌 o同时产生大量
活性氧 o导致耗氧量增加 ∀过量蛋白酶和活性氧的存在可分
别对血管弹性纤维和内皮细胞膜造成伤害 ∀因此 o具有很强
清除过氧离子能力和抗氧化剂活性的原花青素可对胶原酶 !
弹性酶 !透明质酸酶和 Β2葡萄糖醛酸苷酶产生强大的抑制作
用 o这些酶可分别对胶原 !弹性蛋白和透明质酸等构成血管
内壁的重要组成物质造成破坏 o原花青素既可通过捕获活性
氧及调控上述酶的活性以防止它们对血管物质的破坏 o也可
通过抑制透明质酸酶和 Β2葡萄糖醛酸苷酶的活性以保护透
明质酸的完整 o使之维持高聚体形式的大分子 ∀总之 o原花
青素可通过各种互补的机理保护血管内皮细胞 o使之免遭过
氧化作用的损害 ∀
3 q3 抗致突变活性 o抗癌变
研究表明 }环境污染 o尤其是周围的致突变物质是导致
人体组织细胞发生基因突变的重要原因 ∀一些学者建议用
天然抗致突变物质 o如多酚化合物 o抵御致突变 ∀近年来 o一
些与线粒体和细胞核有关的体外实验表明原花青素在这方
面有着令人振奋的潜力 ∀一些研究观察到 }原花青素可抑制
癌细胞生长及诱导细胞调亡≈{ o|  ∀中国科学家实验结果表明
葡萄籽中的原花青素对鼠伤寒沙门氏菌有明显的抗诱变作
用 ∀原花青素的抗致突变活性可部分地归因于它的抗氧化
剂活性 o同时也为其用于预防慢性变性性疾病提供了理论基
础 ∀
3 q4 抗炎活性k降低毛细血管通透性l
原花青素可降低炎症时炎性介质组胺 !缓激肽等引起的
毛细血管通透性增高 o从而改善毛细血管的抵抗力和通透
性 o减少毛细血管壁的脆性 o使毛细血管的张力和通透性减
小 o保护毛细血管的物质转运能力≈ts  ∀
3 q5 心血管活性
3 q5 q1 防止动脉硬化 动脉壁中脂质过氧化物的含量与动
脉硬化程度密切相关 o随着动脉硬化程度的加重 o动脉壁中
的脂质过氧化物含量直线上升 ~脂质过氧化过程中脂蛋白内
的脂质过氧化使其蛋白质变性 o脂蛋白代谢发生障碍 ~在大
动脉中 o与脂蛋白所结合的若为弹性蛋白 o可以发生弹性纤
维的崩裂 o若为胶原蛋白 o则可出现纤维的坏死 !变性 ∀而血
清脂质的过度氧化 o可使动脉内膜发生损伤 o促进血小板在
损伤部位的聚集 o前列环素是血小板聚集的抑制剂 ∀而脂质
过氧化物则可以抑制前列环素合成酶 o使前列环素生成减
少 !使血小板更易于在动脉壁上聚集 o加速了动脉管壁的硬
化 ∀在脂蛋白中 o低密度脂蛋白与胆固醇转运有关 o而且最
容易发生过氧化反应 o当氧化的低密度脂蛋白通过细胞膜
时 o可引起自由基反应使细胞膜遭到破坏 ∀若细胞膜上的受
体缺损或低密度脂蛋白发生了过度氧化 o二者就不能很好地
发生反应 o从而使血中的胆固醇浓度增多 o粥样硬化斑块在
血管内膜上形成 ∀同时原花青素可以捕获水溶性物质k例如
血浆 !动脉壁间质液等l中的活性氧 o抑制 ⁄氧化 o表现出
抗动脉粥样硬化的活性≈tt otu  ∀
3 q5 q2 抑制血压升高的关键酶 高血压的形成中不乏过剩
自由基的作用 o这些自由基可能通过上调高血压发生的关键
酶 ) 血管紧张素酶的活性来升高血压 ∀实验证实≈tv 在体外
原花青素不仅可以拮抗组胺或 °Šƒu 诱导的动脉收缩 o而且
可以抑制血管紧张素 Œ转换酶k„≤∞l o从而降低和维持正常
血压 ∀
3 q5 q3 抑制血小板凝集和防止血栓形成 原花青素能抑制
凝血酶和血小板活化因子诱导的血小板聚集和胶原蛋白引
起的血小板激活 o减少了血小板在动脉损伤部位的沉积和聚
集 o还能使内皮细胞羟脯氨酰代谢 o使内壁的胶原或胶原含
量相对减少 o利于防止血小板粘附 !聚集和血栓形成等 ∀并
可以降低应激反应和肾上腺素引起的血小板凝集升高 ∀同
时可有效的双向调节细胞的一氧化氮k‘’l代谢 o依靠不同
浓度的作用 o可对 ‘’ 的产生起促进作用 o若 ‘’ 产生过多
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第 u{卷第 {期
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中 国 中 药 杂 志
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时 o又可对 ‘’ 起到清除的作用 ∀从而维护血管内皮细胞的
舒张 ~还可保护血管内皮细胞免受自由基的破坏 o免于血管
内皮细胞之间的间隙增大 !血液中的大分子营养物质向细胞
间质发生渗漏而形成肿胀 ∀
3 q5 q4 抗缺血2再灌注损伤 汪晨净等≈tw 及国外 ≥¤·²等≈tx 
实验证实 }原花青素能减少心肌梗死时心肌细胞磷酸肌酸激
酶和乳酸脱氢酶的释放 o减少心肌梗死的面积 o促进缺血2再
灌注后心脏收缩功能的恢复 o对缺血2再灌注后的心脏具有
保护作用 ∀其机制可能是由于它直接清除氧自由基和羟基 o
减少缺血2再灌注过程中的氧化应激作用 ∀
3 q6 其他药理活性
此外 o原花青素还具有抗病毒与抗真菌活性 !抗溃疡活
性等功效 o可用于临床治疗消化道及相关眼科疾病 ∀由于其
具有广泛的生物活性 o并主要存在于植物之中 o使用时几无
任何副作用 o所以目前在心血管疾病 !炎性疾病 !肿瘤 !早老
性痴呆等疾病的辅助治疗中被广泛运用 ∀
4 结语
抗氧化剂是 ut 世纪人类健康的保障 o原花青素这种从
天然植物中提取的生物类黄酮在抗动脉粥样硬化 !抗病毒 !
抗肿瘤 !抗炎症 !抗过敏等许多功能上均显示一定效果 ∀因
其来源于自然界 !种类众多 o作用广泛 o而成为现在抗氧化剂
研究和开发的一大热点 o并将在预防和治疗疾病中发挥越来
越大的作用 ∀国际生物学界 !营养学界逐步取得这样的共
识 }如果说 us世纪是维生素的时代 o那么 ut世纪将是抗氧
化剂的时代 ∀
≈参考文献 
≈t  张 丁 o张 捷 o孟 光 o等 q低聚原花青素及银杏黄酮对小鼠
体内脂质过氧化和延缓果蝇衰老实验研究 q河南预防医学杂
志 oussu otvkxl }uxz q
≈u  孙存普 o张建中 o段绍瑾 o等 q自由基生物学导论 q北京 }中国科
学技术出版社 ot||| quzx q
≈v  崔介君 o孙培龙 o马 新 q原花青素的研究进展 q食品科技 o
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≈w  万本屹 o董海洲 o刘传富 q原花青素及其应用 q中国食品与营
养 ousss okyl }tx q
≈x  国 植 o徐 莉 q原花青素 }具有广阔发展前景的植物药 q国外
医药#植物药分册 ot||y ottkxl }t|y q
≈y  吕丽爽 q天然抗氧化剂低聚原花青素的研究进展 q食品科技 o
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≈责任编辑 方文贤 
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第 u{卷第 {期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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