全 文 ：#研究报告#
冰片促秦皮甲素透过兔角膜上皮细胞实验研究
樊岚岚t o唐由之t o陆丽珠u o王丽霞u
kt q中国中医研究院 o北京 tsszss ~u q中国中医研究院 广安门医院 o北京 tsssxul
眼科外用药中使用冰片 o历史悠久 o应用广泛 ∀
从对5银海精微6 !5审视瑶函6 !5秘传眼科龙木论6等
眼科专著的统计看 o冰片在眼科外用方剂中的出现
率为 xx qz h ∀现代药理实验证实冰片外用时 o具有
抗菌抗炎作用 ~在口服后 o能促进其他药物透过血脑
屏障进入大脑 ∀故眼科外用药中使用冰片 o是与其
能促进药物透过眼部屏障的作用有关 ∀本文通过对
离体兔眼角膜研究 o验证冰片促进病毒一号滴眼液
中秦皮甲素渗入兔眼内的作用 ∀
1 材料与仪器
1 q1 动物的选择及分组
选择纯种的新西兰成年兔 {只 o均为雄性 o体重
在 w ∗ y ®ª∀在无菌条件下摘除完整的角膜 o随机分
为实验组和对照组 ∀
1 q2 仪器
× ≤ yxs2ys 型荧光分光光度计k日本岛
津l o∂ ¤¯¬¤2¦«¬¨±水平扩散池k中国科学院上海有机
化学研究所l o超级恒温仪k上海实验仪器总厂l o多
功能磁力搅拌仪k安徽天长市恒运电器厂l ∀
2 实验方法
2 q1 给药
实验组给病毒一号 tss °加 t °冰片k浓度
为 w h o即在 tss °丙二醇溶液中加入 w ª冰片l
制成的滴眼液 s qt °~对照组给病毒一号滴眼液
s qt °∀
2 q2 把无菌条件下摘取的 {只兔眼角膜 o沿角巩膜
缘外 u °°剪下 o留取完整角膜及部分巩膜 o去掉其
他多余的组织 o每只角膜再用 xss °生理盐水充
分冲洗 o把角膜上皮细胞面朝向释放池 o内皮细胞面
朝向接收池k由于角膜的生理结构的特殊性 o透皮吸
收的有效部位为角膜部分 o面积约为 t qv ¦°ul ∀
≈收稿日期 ussu2sv2ux
≈通讯作者 ר¯ }kstsl{wsvvy|t
2 q3 接收池内装满 ³ 值为 z qt的盐水 o使角膜内
皮面接触到水面 o并且把角膜托起 o使角膜上皮面凸
起 o类似活体兔眼状 ∀
2 q4 用量杯向接受池内注入生理盐水 o并记录生理
盐水的量 ∀分别从释放池给两组实验模型点用病毒
一号滴眼液加上述 w h冰片滴眼液 !病毒一号滴眼
液各 s qt °∀点药后于 x otx ovs owx oys ozx o|s o
tus °¬±用一次性注射器从接收池精确抽取 t °
样品 o进行荧光强度测定 o然后再用另一只一次性注
射器向接收池注入 t °生理盐水 o保持接受池中
溶液的量不变 ∀
3 结果
实验结果显示实验组与对照组离体角膜在不同
时间内透过角膜接受池中的秦皮甲素浓度具有显著
差异k Π均在 s qsx ∗ s qsstl o试验组较对照组的通
过浓度明显增高 o见图 t ∀
图 t 接受池中秦皮甲素浓度变化
进一步对实验结果进行统计学分析 o可以观察
到在 tx ∗ tus °¬±加入冰片的试验组与对照组在透
过角膜接受池中的秦皮甲素浓度具有显著性差异
k Π s qsxl o见表 t ∀
4 讨论
冰片是一种单萜类物质 o具有芳香 !走窜 !开窍
作用 o是眼科常用的外用药 o一些学者曾对冰片的促
渗作用进行了研究 o但对其促渗作用的机理鲜有涉
及 o更没有从细胞水平上进行解释 ∀上海中医学
院≈t 的研究发现冰片除了可以迅速透过血脑屏障
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第 u{卷第 t期
ussv年 t月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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外 o还可以在中枢神经系统中定位蓄积 o进入血液后
可以使血药浓度在较高水平维持较长时间 ∀这一实
验结果可以用来解释临床上为什么应用冰片来治疗
心血管疾病 ∀
表 t 房水中秦皮甲素浓度的变化 Λª#°p t
τr°¬± 组别 平均值 变异系数 Π
tx 实验组 s qstw v v qtx s qsst
对照组 s qsts s s qss
vs 实验组 s qstz v { qzs s qsst
对照组 s qsts s s qss
wx 实验组 s qsut { { qzs s qsst
对照组 s qsts s s qss
ys 实验组 s qsuw { z qyx s qsst
对照组 s qsty v ut qxw
zx 实验组 s qsvy v | q|t s qsst
对照组 s qst| { uy qut
|s 实验组 s qsv{ x z qz| s qsst
对照组 s qsuz x us qy{
tus 实验组 s qswt { tu qwv s qsx
对照组 s qsvt { uu qyu
王宁生≈u 的研究认为冰片的/佐使0功能是由
于冰片改善了血脑屏障的通透性 o使其他药物能更
多更快地进入中枢神经系统 o发挥其他药物的治疗
作用 o在该文中尚未能对冰片改善血脑屏障的通透
性的机理进行探讨 ∀陈铁峰≈v 的研究也表明 o大鼠
口服冰片后 o能明显地提高四甲基吡嗪k× °l的血
药浓度 o增加机体对 × °的生物利用度 o但亦未能
涉及到冰片的促渗作用的机理 ∀樊岚岚等≈w 对冰
片的促渗作用进行了亚分子水平的研究 ∀以上研究
都对口服冰片的促渗作用进行了有益的探讨 ∀
本文通过离体兔眼角膜的动物实验证实了冰片
具有明显的促渗作用 o可有效促进病毒一号滴眼液
中秦皮甲素从释放池进入接受池 o即能促进病毒一
号滴眼液穿过角膜进入前房 ∀这就给了我们一个启
示 o在眼科临床用药时 o对于一些穿透角膜能力较弱
的药 o为了使其在眼内达到有效的浓度 o可在这类药
物中加入一定浓度的冰片 o利用冰片的促渗作用 o使
药物快速进入前房 o发挥治疗作用 ∀
外国学者曾报道 o局部使用乙酰唑胺等碳酸酰
酶抑制剂对青光眼无降眼压作用 o可能是由于此药
在眼部的穿透力较弱 o药物达到睫状体上皮的浓度
不足而引起 o故国内外对局部使用碳酸酰酶抑制剂
治疗青光眼的研究一直处于停滞状态≈x ∀如果能
在碳酸酰酶抑制剂加入冰片制成制剂 o可能会增进
碳酸酰酶抑制剂的穿透能力 o促使碳酸酰酶抑制剂
透过角膜 o进入睫状体内皮 o较好发挥其降眼压作
用 ∀
因而 o此项研究结果为我们今后对眼科碳酸酰
酶抑制剂等药物的局部应用开启了新的思路与途
径 o并有待于更进一步深入研究 ∀
≈参考文献
≈t 上海中医学院基础部 qv 2冰片在体内的吸收 !分布和排泄中药
冰片芳香开窍机理的初步探讨 q中成药研究 ot|{t okxl }{ q
≈u 王宁生 o梁美蓉 o刘启德 o等 q冰片/佐使则有功0之实验研究 q中
医杂志 ot||w ovxktl }wy q
≈v 陈铁峰 o林曙光 o陈露西 o等 q冰片促进四甲基吡嗪的吸收 q中国
药理学报 ot||s ottktl }wu q
≈w 樊岚岚 o唐由之 o陆丽珠 o等 q冰片对兔角膜促渗作用的实验研
究 q中国中医眼科杂志 ot||{ o{kul }yz q
≈x ¨ º¬¶ o ∞·«²¬½²¯¤°¬§¨ q ײ³¬¦¤¯ ≤¤µ¥²±¬¦±«¼§µ¤¶¨
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≈责任编辑 刘
°≤ 法测定苦参碱葡萄糖注射液中苦参碱的含量
张俊芳t o陈 霞t o兰 秦t o贾科伟u o侯向华v
kt q西安新通药物研究有限公司 o陕西 西安 ztsswv ~
u q西北有色地质研究所 o陕西 西安 ztssxw ~v q西安肇兴制药有限公司 o陕西 西安 ztssytl
苦参碱具有抗病毒 !保肝 !降酶 !退黄 !抗肿瘤
≈收稿日期 usst2s{2u|
≈通讯作者 ר¯ }ksu|lxxvswxx ∞2°¤¬¯}½©¤§¤± ¶¬±¤q¦²°
等功效 o临床上多用于恢复慢性迁延性肝炎 !慢性活
动性肝炎患者谷丙转氨酶及胆红素异常 ∀国家级四
类新药苦参碱葡萄糖注射液 o可直接静脉滴注 o使用
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