全 文 ：#综述#
雌激素受体调节剂及其相关中药的研究进展
贺红莉 o金 焕 o王继峰 o牛建昭
k北京中医药大学 细胞与生化实验室 o北京 tsssu|l
≈摘要  目的 }对雌激素受体调节剂及其相关中药研究内容进行综述 ∀方法 }查阅国内外研究文献 o对雌激素
受体调节剂及其相关中药的研究进行归纳 !总结 ∀结果与结论 }雌激素受体调节剂是植物体内的小分子化合物 o通
过与雌激素受体以低亲合度结合而发挥微弱的雌激素样效应 ∀而许多中药具有雌激素样活性 o但有待更系统 !更
深入的研究 ∀
≈关键词  雌激素受体调节剂 ~中药
≈中图分类号  • u{x qx ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukussultt2s{sx2sv
在澳洲人们早就注意到 o放牧在以三叶草为主的牧场上
的母绵羊 o生育力下降 o产羔率低 ∀后 …¨ ±±¨ ··鉴定出该草含
有雌激素样物质≈t  ∀流行病学调查研究表明 }东方人患乳腺
癌 !结肠癌的发病率低于西方人 o并发现东方人的排泄物
k尿 !粪l中植物雌激素的含量较西方人高 ts ∗ us倍≈u  ∀自
t|uy年首次报道植物提取物表现出雌激素活性以来 o到
t|xx年已发现几百种植物含有雌激素活性成分 ∀t|z|年和
t|{u年 o分别在灵长目和人类尿中发现植物雌激素 ~|s 年
代 o由于得到欧美国家政府和大豆工业部门的主动拨款资
助 o植物雌激素研究文献呈指数级增加 ∀研究表明植物雌激
素对人类相关疾病有一定的防治作用≈v  ∀
植物雌激素是植物中可以与雌激素受体k∞• l结合的一
类化合物 o在体内具有双向调节作用 ∀当体内雌激素水平较
高时发挥抗雌激素活性 ~而体内雌激素水平较低时具有拟雌
激素作用 o因此植物雌激素应更名为 / 植物雌激素受体调节
剂0 ∀但为方便论述仍简称植物雌激素 ∀
1 植物雌激素
1 q1 植物雌激素的化学特征
植物雌激素为杂环多酚类化合物 o主要有异黄酮类
k¬¶²©¯¤√²±¨ ¶l !木脂素类k¯¬ª±¤±¶l !和香豆素类k¦²∏° ¶¨·¤±¶l三
大类 o主要存在于植物及其种子里 o如大豆及其制品 !大米 !
石榴 !苹果 !小麦 !茴香 !甘草等 ∀其中以大豆及其制品中异
黄酮类化合物含量较为丰富≈w  ∀目前研究较深入的是植物
雌激素 ∀此类化合物包括黄豆苷原k§¤¬§½¨ ¬±l !染料木黄酮
k ª¨ ±¬¶·¨¬± l ! 生 原 禅 宁 „ k ¥¬²¦«¤±¬± l ! 芒 柄 花 素
≈收稿日期  usst2tu2us
≈基金项目  北京市自然科学基金kzsstsstl与国家教育部博
士学科专项科研基金kusssuwl
≈通讯作者   王继峰 电话 }kstsl ywu{y||x 传真 }kstsl
yw|x{uwu ∞2°¤¬¯}• ¤±ª­­©©ƒ «²·°¤¬¯q¦²°
k©²µ°²±²±¨ ·¬±l ∀黄豆苷原和染料木黄酮的结构与雌二醇相
似 ∀因而可通过与 ∞• 结合发挥微弱的雌激素作用 ∀当体
内雌激素较高时异黄酮对雌激素也表现有拮抗作用 o这是由
于与雌二醇竞争性结合 ∞• o使得雌二醇不能产生雌激素效
应 o进而对雌激素相关疾病具有保护作用 ∀异黄酮的两个前
体物 }生原禅宁 „和芒柄花素可分别代谢为染料木黄酮苷和
黄豆苷原≈x  o大豆中两种异黄酮糖苷的含量可达 ts ∗ vs °ª
#®ªp t≈y  ∀
1 q2 植物雌激素的代谢
植物中的异黄酮类与糖结合形成糖苷 ∀摄入体内的异
黄酮在肠道内经过水解 o将糖苷转化为苷原 o通过小肠及大
肠吸收 o再经过肝脏酶形成硫酸盐或葡萄糖醛酸结合物经胆
汁及尿排泄 ∀摄入大豆及其制品后 o血和尿中异黄酮含量增
加≈z  ∀血浓度在食用 vs °¬±后增加 ox «后开始下降 o但高
水平可持续 uw «∀异黄酮的吸收部位主要在小肠和大肠 o吸
收程度取决于肠道菌群k如乳酸菌 !类菌体和双歧杆菌l及其
产生的酶≈{  ∀虽然没有在人体中进行结合型和非结合型异
黄酮的吸收对比研究 o但一般认为糖苷配基易吸收 o而糖苷
不易吸收 ∀
1 q3 植物雌激素的主要生物效应及机制
植物雌激素对雌激素相关疾病有广泛的预防作用 o如乳
腺癌 !心血管疾病 !骨质疏松 !和更年期综合征等≈| ots  ∀其主
要机制为植物雌激素在体内与 ∞• 结合后 o许多因素如种
属 !靶器官的功能状态 !年龄 !剂量 !方式 !时间及活性代谢产
物等都可以影响这一效应的发挥≈tt  ∀由于它与 ∞• 结合后
的雌激素效应较雌二醇降低 ts sss ∗ tw sss倍 o又竞争占据
∞• o低剂量的植物雌激素表现为雌激素拮抗效应 o这些甾体
雌激素替代效应和竞争性拮抗作用与其降低雌激素相关疾
病的发生有关≈x  ~中剂量时可产生一定的雌激素活性 ~高剂
量时 o补充的异黄酮可以活化因雌激素水平限制未能活化的
∞• o产生雌激素增强效应 ∀异黄酮在雌激素相对缺少时具
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第 uz卷第 tt期
ussu年 tt月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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有雌激素效应 o可以治疗更年期综合征 ∀可以促进成骨作
用 !增加骨密度 o因而能预防和治疗骨质疏松 ∀同时异黄酮
还可以影响体脂分布 o与 ∞• 结合后可降低血清胆固醇和
⁄‹ 的含量 o从而可以减少心血管疾病的发生≈tu  ∀因而异
黄酮也可与乳腺细胞的 ∞• 结合 o竞争性占据 ∞• 的位置 o从
而减弱雌激素的促细胞增殖作用 o由于雌激素可以通过刺激
细胞增生诱发癌症 o因而这类化合物能够通过雌激素拮抗作
用减少乳腺癌和子宫癌的发生≈x  ∀经研究分析体内植物雌
激素水平高的人群 o激素相关疾病的发生率较低 ∀
2 有雌激素样作用的中药
2 q1 补益药
2 q1 q1 人参 研究表明人参促性激素样作用的有效成分是
人参皂苷 o它可使垂体前叶的促性激素k促卵泡激素和促黄
体生成素l释放增加 o从而加速幼年雌性小鼠动情期的出现 o
同时使子宫和卵巢重量增加≈tv  ∀
2 q1 q2 甘草 其主要化学成分是甘草甜素 !甘草次酸 ∀大
剂量的甘草甜素能增强雌激素样作用 ∀能抑制 tz2羟甾类脱
氢酶转变雄甾烯二醇为睾酮的作用 ∀由于上述酶的作用被
抑制而造成 v otz2羟基黄体酮的积聚 o因此 o甘草次酸具有抑
制小鼠生殖腺产生睾丸酮的作用≈tw  ∀
2 q1 q3 补骨脂 其主要化学成分为香豆素衍生物 !黄酮类 !
挥发油 ∀实验研究表明 o补骨脂干粉给予成年正常的切除卵
巢的雌鼠 o能增加阴道角化 ∀补骨脂粉对去卵巢雌鼠可引起
动情周期变化 o使子宫重量明显增加 o有较强的雌激素样作
用≈tx  ∀
2 q1 q4 淫羊藿 主要成分为黄酮苷 ∀实验研究表明 o淫羊
藿煮提液按 t °#tss ªp t体重给药雌性大鼠 ox §后测定能
提高垂体对 • ‹ 和 ‹ 的反应性 ∀明显增加正常大鼠垂体
前叶 !卵巢 !子宫重量 o对去卵巢大鼠 o给药 |s °¬±时 o垂体对
注射 • ‹ 后的 ‹ 分泌 o约为对照组的 x倍≈ty  ∀
2 q1 q5 菟丝子 主要化学成分为醇类 !黄酮类 ∀实验研究
表明菟丝子具有增强下丘脑2垂体2卵巢促黄体功能 o其作用
方式为提高垂体对 • ‹ 的反应性及卵巢对 ‹ 的反应
性≈ty  ∀
2 q1 q6 肉苁蓉 其主要化学成分为脂溶性成分 }y2甲基吲
哚等 o水溶性成分 Ν , Ν2二甲基甘氨酸甲酯 !胡萝卜素等 ∀
肉苁蓉可增强下丘脑2垂体2卵巢的促黄体功能 o能使大鼠垂
体前叶 !卵巢 !子宫重量比对照组明显增重 o提高垂体对 • ‹
的反应性及卵巢的促黄体功能≈tz  ∀
2 q1 q7 枸杞子 主要成分为甜菜碱 !胡萝卜苷 !抗坏血酸 !
醇浆红素等 ∀经研究表明 }枸杞对下丘脑2垂体2性腺轴功能
有一定影响 o用枸杞每天 u次按 t °#tss °ªp t体重灌胃 o
共 x §o第 y天取材 o结果可使正常大鼠垂体前叶 !卵巢 !子宫
重量比对照组明显增重 o卵巢 ‹≤ Šr‹ 受体特异结合力也
明显提高 o对去卵巢大鼠 o使其垂体对注射 • ‹ 后 ‹ 分泌
明显增加≈ty  ∀
另有实验证明 o用枸杞水煮浓缩液给去卵巢大鼠灌胃 x
周 o结果显示枸杞有明显的降脂作用 o同时可以减轻由于雌
激素水平降低引起的子宫萎缩≈t{  ∀
2 q1 q8 女贞子 主要化学成分为齐墩果酸 !女贞子苷 ∀经
研究女贞子的有机溶剂提取物中 o既有雄激素样物质 o也有
雌激素样物质的存在 o含睾丸酮 wu{ qvt Λª#ªp t o雌二醇 tv| q
su Λª#ªp t ∀即同一药物具有双向调节作用≈t|  ∀用女贞子等
补肾阴的中药在小白鼠阴道粘膜上产生了雌激素样作用 o服
药组兔卵巢的大卵泡数明显增多 o雌激素升高 ∀
2 q2 活血化瘀药
2 q2 q1 丹参 主要成分为菲醌类化合物 ∀实验取体重 tt ∗
tu ª雌性幼龄小鼠 o用 v h 淀粉糊将药物配成 u h 总丹参酮
淀粉悬液灌胃给药每日 t次 o每次 s qu °o给药 v §o第 w天
将小鼠断颈处死 o取出子宫 o结果给药组子宫重量明显高于
对照组 o而对于切除卵巢的小鼠则子宫增重不明显 o说明丹
参酮有较温和的通过卵巢起作用的雌激素活性≈us  ∀
2 q2 q2 川牛膝 主要化学成分甾醇类化合物 ∀其所含杯苋
甾酮具有雌激素样作用 o幼年大鼠服后子宫重量增加 o但对
卵巢无明显影响≈ut  ∀
2 q3 其他类
2 q3 q1 小茴香 主要成分为挥发油 !黄酮类 o用小茴香种子
的丙酮提取物给雌性大鼠喂养 ts §后 o导致阴道上皮角化及
动情期循环 ∀中剂量可使乳腺重量增加 o大剂量可增加输卵
管 !子宫内膜 !子宫肌层 !皮层及卵巢重量 ∀结果证实小茴香
种子丙酮提取物具有雌激素样活性≈uu  ∀
2 q3 q2 五味子 主要成分为木脂素类成分 !挥发油等 ∀有
实验报道 o采用 us只家兔 o雌雄各半随机分组进行实验 o给
药组 t ª#®ªp t喂饲北五味子粉 o给药 vs §o结果 o用 ‹∞染色
显示给药组生殖器官的 • ‘„ 均较对照组增多 o胞浆膜 xχ核
苷酸酶和 „× °酶活性增加 o提示五味子有加强睾丸和卵巢
内的 • ‘„合成 !改善组织细胞的功能 o促进增殖细胞的增生
及促进卵巢的排卵作用≈uv  ∀
2 q3 q3 蛇床子 主要成分挥发油 o香豆糖类 o伞型花内酯衍
生物 ∀据国外报道 o乙醇提取的蛇床子浸膏对正常及去势小
鼠有类似性激素作用 o对正常鼠每日皮下注射 t次 o每次 ts
°ªo连续 vu §o能延长小鼠交尾期 o交尾休期缩短 o对去势小
鼠同样注射 ut §o出现交尾期 o并能使卵巢增重≈t|  ∀
2 q3 q4 蒺藜 主要为甾体皂苷 !挥发油 ∀张氏等研究认为 o
蒺藜茎叶总皂苷具有促进性激素样作用 o能使正常幼年雌性
小鼠子宫和卵巢的重量明显增加 o促进性器官的发育 o进一
步实验研究提示 o药物可能作用于垂体以上水平≈uw  ∀
2 q3 q5 大豆 5本草纲目6记载大豆能治痘疮 ∀现代研究表
明大豆中最主要的异黄酮类物质为金雀黄素和大豆异黄酮 ∀
当体内雌激素水平较高时 o可与雌二醇竞争性结合 ∞• o对雌
激素表现为拮抗作用 o因而对雌激素过高引起的乳腺癌有抑
制作用 ∀体外实验证明 }金雀黄素和大豆异黄酮对人乳腺癌
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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细胞  ≤ƒ2zk雌激素受体阳性细胞系 o∞• 阳性l细胞的体外
增殖具有明显的抑制作用 o并随药物浓度增加其抑制作用更
加明显≈ux  ∀
2 q3 q6 葛根 其主要有效成分为异黄酮 o郑氏等研究认为 }
葛根异黄酮对大鼠去卵巢后 o因雌激素缺乏引起的骨质疏松
症有明显的防治作用 o可使去卵巢大鼠的 … ≤k全身骨矿含
量l和 … ⁄k全身骨矿密度l显著降低 o并能增加去卵巢大鼠
的子宫重量 o表现一定的雌激素样活性≈uy  ∀
3 结语
植物雌激素不仅影响性激素的代谢及其生物活性 o而且
对细胞酶 !蛋白质合成 !生长因子 !恶性细胞增生均有影响 ∀
就目前的研究结果来看 o增加植物雌激素的摄入对健康有明
显的益处 ∀从掌握的文献来看 o目前对中药中的植物雌激素
的研究较少 o只停留在个别零散的实验基础上 o没有系统进
行筛选和比较 ~且研究只停留在动物整体实验水平上 o研究
的并不深入 o没有进一步提出其有效成分 !说明其作用机理 ∀
因此在有效成分的测定 !纯化 !作用机制等方面有待进一步
的研究 ∀
≈参考文献 
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度和骨强度的影响 q中草药 ousst ovukxl }wuu q
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·«¨ §²¦∏° ±¨·¶¬±·«¨ º²µ¯§o·«¨ ¶¨·µ²ª¨ ± µ¨¦¨³·²µ°²§∏¯¤·²µ¤±§¦²µµ¨ ¤¯·¬√¨ ≤«¬±¨ ¶¨ «¨ µ¥¶¶∏°°¤µ¬¨§qΡεσυλτ ανδ Χονδυσιον :∞¶·µ²2
ª¨ ± µ¨¦¨³·²µ°²§∏¯¤·²µ¬¶¥¬²¯²ª¬¦¤¯ ¦²°³²∏±§¶¬± ¥²·¤±¼ qŒ·¦¤± ¬¨¨ µ·©¤¬±· ¶¨·µ²ª¨ ±2¯¬®¨ ©¨©¨ ¦·¶¥¼ ²¯º ¤©©¬±¬·¼ º¬·« ¶¨·µ²ª¨ ± µ¨¦¨³2
·²µq≥²°¨²©·«¨ ≤«¬±¨ ¶¨ «¨ µ¥¶«¤√¨·«¨ ¶¨·µ²ª¨ ±2¯¬®¨ ¤¦·¬√¬·¼ o¥∏·©∏µ·«¨µ¤±§ °²µ¨ ¶¼¶·¨°¬¦µ¨¶¨¤µ¦« º²µ®¤µ¨©² ¥¨ §²±¨ q
[ Κεψ ωορδσ] ¶¨·µ²ª¨ ± µ¨¦¨³·²µ~¦«¬±¨ ¶¨ °¤·¨ µ¬¤ ° §¨¬¦¤ ≈责任编辑 方文贤 
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