全 文 :#综述#
中国建国 xs年中药化学与药理研究的
主要成就和面临的问题及对策
张均田
k中国医学科学院 中国协和医科大学 药物研究所 o北京 tsssxsl
≈中图分类号 u2sv ≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukussslsz2sv{z2sw
1 本世纪中药发展历程的回顾
us世纪即将过去 ∀本世纪的前 xs年发生两次世界大战
和野蛮的日本侵华战争 o我国的文化与科学备受摧残 ∀少数
从国外留学归来的药学家和药理学家汪敬熙 !赵承古 !陈克
恢 !朱恒壁等运用西方药学思想观察中药对器官功能的影响 o
为中药的化学和药理研究奠定了一定基础 ∀药理学家陈克恢
kqq≤«¨ ±l于 us年代回国 o在北京协和医学院k° ≤l药
理学系研究中药麻黄 o从中提得麻黄碱 o惊动了全世界医药
界 o又发现这个生物碱对心血管系统有类似肾上腺素的作用 o
为后来的拟交感神经药理研究开辟了道路 o对现代药理学产
生了重要影响 ∀但这类杰出的研究成就毕竟是凤毛麟角 o中
药研究仍备受歧视和遭到冷落 ∀
本世纪的后 xs年 o即新中国成立以来的 xs年 o中医中药
得到巨大的发展 o中医药大学 !中医学院 !中医研究院 !中药研
究所纷纷建立 o大批西医学习中医 o老中医也接触现代医学 ∀
目前国内出版的中医中药学刊物不下数十种 o著名刊物5中西
医结合杂志6 !5中国中药杂志6和5中国药理学报6 !5药学学
报6 !5中国药理学与毒理学杂志6 !5中国药理学通报6均刊登
大量中药研究论文 ∀|s年代以来 o中国药理学中药专业委员
会又编辑出版5中药基础与临床研究6丛书第一 !二 !三 !四册 o
反映了中医中药在国内外的研究进展与水平 o受到国内外学
者好评 ∀ 5中药志6 !5中药现代研究6 !5中华本草6 !5中成药名
方药理与临床6 !5现代中药药理学6等一批有影响的专著陆续
问世 ∀
中药基础 !临床研究和生产已形成一支庞大队伍 o中医 !
西医 !中西结合三支力量均作出了各自的贡献 ∀多学科合作 !
宏观与微观研究相结合 o取得了中医药理论 !中药方剂 !单味
药 !有效成分分离等累累成果 ∀中医中药对某些疾病的治疗
效果超过了西医西药 o更新或拓展了治疗新观念 o开辟了治疗
疑难病症新药的新思路 ∀
近几十年来 o中医中药研究进展引起了国际医药界的重
视 ∀日本和韩国的研究成就明显 o在日本汉方制剂的品种已
有u 万多种 ∀北美和欧洲有 zx h ∗ {x h 的人认为传统
≈收稿日期 usss2st2tz
药物有疗效 !毒副作用轻且花费不多 ∀英国政府拨款在大学
开设中医专业 o中药复方治疗湿疹风靡一时 ∀在美国针灸疗
法进入国民健康体系 o已出现不少中医学院 !中医医院 !中医
诊所和中医研究中心等组织 ∀
2 中药化学与药理研究的主要成就
据不完全统计 o迄今已对 vss余种中药进行了较系统的
化学和药理研究 o发现了 yss多种有生物学活性的单体化合
物 o其中近 tss种已开发成为新药 o广泛用于临床 ∀
2 q1 作用于中枢神经系统的药物
抗胆碱和拟胆碱药 }从唐古特山莨菪植物的地上部分分
离出两种新的托品类生物碱 ) ) ) 山莨菪碱和樟柳碱 ∀前者的
化学结构与阿托品相似 o只是托平环上多一个羟基 o后者的化
学结构与东莨菪碱相似 o只是侧链上多一个羟基 ∀山莨菪碱
的中枢作用较阿托品弱 o约是其作用的 try ∗ trus o但山莨菪
碱的外周作用与阿托品相当 o故用于抢救各种中毒性休克k中
毒性痢疾 !暴发性流脑 !出血性肠炎等l有显著疗效 o病死率大
大降低 ∀这一疗效归之于对微循环的改善 ∀樟柳碱用于治疗
血管性神经性头痛 !有机磷农药中毒和预防眩晕等均有较好
效果 ∀
山莨菪碱和樟柳碱均为胆碱受体阻滞剂 ∀从丁公藤属植
物包公藤 Ερψχιβε οβτυσιφολια 中提得的包公藤甲素是一强的
2胆碱受体激动剂 ∀临床上治疗青光眼的疗效与毛果芸香
碱相似 o明显缩瞳与降低眼压 o改善房水回流 ∀
四氢原小檗碱类k× °
l }从中药延胡索 Χορψδαλισ和千
金藤 Στεπηανια属植物中 o分离出多种 × °
的生物碱 ∀其中
的左旋千金藤啶碱k Λ2≥°⁄l !颅通定k Λ2× °l和四氢帕马汀
k δλ2× °l进行了系统的药理试验 ∀ Λ2× °有镇痛 !安定 !催
眠 !肌松等神经药理作用 o以镇静安定作用最明显 ∀有趣的是
Λ2≥°⁄具有双重药理作用 o即在正常动物试验中 oΛ2≥°⁄显
示出多巴胺k⁄l受体阻滞剂的作用特征 ∀当 ⁄ 受体超敏
时 o则显示出 ⁄t2激动作用 !纹状体和黑质网质区的 ⁄t受体超
敏 o很可能与巴金森病治疗有联系 o因此 oΛ2≥°⁄的 ⁄t 激动
作用对晚期巴金森病的疗效正在进一步验证中 ∀
2 q2 改善学习 !记忆和抗老年痴呆的药物
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第 ux卷第 z期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o²qz∏¯¼ ousss
从中草药蛇足石杉 Ηυπερζια σερρατα中分得的新生物碱
) ) ) 石杉碱甲是一高选择性胆碱酯酶抑制剂 o作用强度优于
西药他克林k·¤¦µ¬±¨ l和 §²±¨ ³¨ ½¬¨ o对脑皮层 ¦«∞的抑制比之
他克林和 §²±¨ ³¨ ½¬¨分别强 t{s与 uw倍 o国内 ts余个临床中
心的研究表明 o应用双盲 !配对 !平行测试 o石杉碱甲对近 xss
例患者的记忆障碍均有改善作用 ∀
脑复康k³¬µ¤¦¨·¤°l问世后被誉为促智药k±²²·µ²³¬¯l o从芸
香种植物黄皮 Χλαυσενα λανσιυ µ 提得的黄皮酰胺 k¦¯¤∏¶¨2
±¤°¬§¨l o其促智作用强度是脑复康的 xs ∗ tss 倍 o它的促智
作用机制 }ktl增加细胞内钙水平和兴奋性氨基酸的释放 !启
动和引起一系列易化学习 !记忆的生理事件 ~kul增加神经可
塑性 o如促进 ×°的形成 o增加动物脑皮层厚度和海马突触
数以及苔状纤维神经末梢的发芽数 ~kvl增加脑内蛋白质合成
和乙酰胆碱的合成与释放 ~kwl增加脑内神经营养因子的表
达 ∀黄皮酰胺因增加
¦¯2u基因的表达和减弱
¤¬o¦2°¼¦和
°xv基因的表达而具有抗神经凋亡的作用 ∀
2 q3 抗癌药
从三尖杉科植物海南粗榧 Χεπηαλοταξυσ ηαρρινγτονια的
树皮中分得的三尖杉酯碱k«¤µµ¬±ª·²±¬±¨ l和高三尖杉酯碱
k«²°²«¤µµ¬±ª·²±¬±¨ l被证明对急性粒细胞白血病有较好的治
疗效果 o属细胞周期非特异性杀伤剂 ∀
紫三醇k·¤¬²¯l是从紫杉 Ταξυσ βρεϖιφολια树皮中分得的
一种结构复杂的二萜类化合物 o是当前世界上最关注的新抗
癌药之一 o我们已从在中国生长的紫杉中分得紫杉醇 o纯度很
高 o临床上治疗卵巢癌 !乳腺癌 !食道癌等有较好疗效 ∀
从中药青黛分得的靛玉红对慢性粒细胞白血病有效但无
抑制骨髓毒性作用 ∀从靛玉红一系列衍生物中找到甲异靛
k° ·¨«¼¯¬¶²¬±§¬ª²·¬±l o临床效果明显优于靛玉红 o而胃肠道刺
激性小 o血药有效浓度维持时间长 ∀
t|y|年从喜树 Χαµ πτοτηεχα αχυ µινατα分离出 ts余个化
合物 o从中选出 ts2羟基喜树碱k ≤°×l进行了系统的研究 o
临床上肯定了 ≤°× 对消化道肿瘤等的疗效后于 t|z{年投
入生产 ∀近几年内日本和美国分别开发了各一个 ≤°× 的衍
生物即 ¬µ¬±²·¨¦¤±k≤°ƒ2ttl和 ·²³²·¨¦¤±k× °×l于 t||x 年和
t||z年获 ƒ⁄ 批准 o已向全世界推广 o作为治疗消化道癌 !
肺癌等的新药 ∀又掀起了研究喜树碱类的新热潮 ∀ ≤°× 与
≤°ƒ2tt及 × °× 有无区别呢 ktl三者在化学上相似 o它们在
体内代谢的活性产物具有相似的抗癌活性 ∀kul三者均具有
广谱抗癌活性即对消化道癌 !肺癌 !生殖系统肿瘤 !泌尿道肿
瘤等均有效 ~kvl≤°× 对 ⁄拓朴异构酶具有选择性 o并引
起癌细胞凋亡 ∀
2 q4 心血管药物
蝙蝠葛碱k§¤∏µ¬¦¬±¨ l是从中药北豆根中提得的双苄基异
喹啉类生物碱 ∀实验证明对多种心律失常模型如哇巴因 !乌
头碱 !氯仿2肾上腺素 !电致颤 !结扎冠脉及再灌注诱发心律失
常均有预防和治疗作用 o它对 ≤¤u n o¤n和 n离子转运过程
均有抑制 o是其抗心律失常的作用机制 ∀蝙蝠葛碱已在临床
试用于心律失常有良好效果 o且副反应小 o安全度大 o是有良
好发展前景的一个新药 ∀常咯啉k化学名为 w2≈vχ oxχ2双k2吡
咯烷基l甲基 2wχ2羟基胺基喹唑啉l系由中药常山 ∆ιχηροα
φεβριφυγα分出的常山乙素进行结构改造而得 ∀临床证明对
多种原因引起的室性早搏 !室性心动过速等心律失常有良好
效果 ∀
张仲景5伤寒论6中记载 }/项背强 o葛根汤主之0 o从中
药葛根分离得到四种异黄酮对高血压病引起的头痛 !头晕和
项脊强痛确有奇特的疗效 o进一步研究证明 o葛根总黄酮能增
加冠脉流量 o降低心肌氧消耗 o可用于预防心绞痛 ∀此外 otss
例突发性耳聋病人用葛根片治疗后 o听力曲线上升有效率为
zy h o而用 ∂¬·
t和 × °对照k|w例l o听力曲线上升有效率
仅为 w| h o偏头痛症状缓解率儿童为 |u h o成人约为 {s h ∀
近几年 o葛根素用于治疗眼底视网膜动静脉栓塞取得很好效
果 ∀
羟苯氨酮是中药天然成分的结构改造物 o离体和在体实
验均证实该化合物既有强心作用 o又有扩张冠脉作用 ∀其正
性肌力作用机制与强心甙 !儿茶酚胺和磷酸二酯酶抑制剂
k°⁄∞l不同 o即不增加心肌细胞内 ≤¤u n与 ¦ °含量 o也不
明显抑制 ¤n on2×°酶与磷酸二酯酶 ∀在去膜心肌原纤
维研究表明 o羟苯氨酮增加心肌收缩蛋白对 ≤¤u n的敏感性 o
故是一种非强心甙 !非 Β受体激动剂和非 °⁄∞抑制剂 o属于
一种新的/钙增敏剂0 ∀
2 q5 抗脑缺血药
芹菜 Απιυ µ γραϖεολενσ可食药两用 ∀从芹菜种子分得的
芹菜甲素k丁苯酞l被证明对局部脑缺血有明显的改善作用 o
对脑卒中型自发性高血压大鼠脑卒中有预防和治疗作用 o对
小鼠全脑缺血的能量代谢有改善作用 o能增加脑缺血区的血
流量 ∀作用机制分析研究表明 o丁苯酞的抗脑缺血作用不同
于已知的钙拮抗剂 !自由基清除剂和 ∞ 受体拮抗剂 o而是
对能量代谢有明显改善作用 o能明显抑制脑缺血时对 ×°的
降解代谢产物 §¨ o±²o¼³和 ÷¤±的升高 o有利于 ×°的再
合成 o它对血流量的影响 o可能主要是促进侧支循环的形成 ∀
已进入 µ期临床试用 o对脑梗塞等病人的治疗取得令人鼓舞
的结果 ∀
丹参是常用中药 o素有/一味丹参顶四物0的美称 ∀从丹
参 Σαλϖια µιλτιορρηιζα中分离出两类化学成分 o一类为脂溶性
成分 o如隐丹参酮 o丹参酮 o丹参酮 µ2 o丹参酮 µ2
等 ts个
成分 o有抗菌活性特别是对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有
较强抑制作用 o对痤疮也有肯定的疗效 ∀另一类水溶性成分
如丹酚酸 !丹酚酸
!丹酚酸 ≤ 等等 o大量动物试验证明丹
酚酸有显著的抗脑缺血 !抗血栓 !脑保护等作用 ∀引起脑缺血
性损伤的三个危险因素是胞内钙超载 !兴奋性氨基酸和自由
基产生过多 ∀丹酚酸有纠正钙稳态失调 o抑制兴奋性氨基酸
释放和清除自由基的作用 o特别是抗氧化清除自由基的作用
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usss年 z月
中 国 中 药 杂 志
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比 ∂¬·∞ 强 tss 倍以上 o也比 ∂¬·≤ !甘露醇和银杏提取物
∞¥zyt强 o它具有抗血小板聚集 !抗血栓作用而对凝血系统
无明显影响 o无栓子脱落和出血等危险 o因此 o丹酚酸是一个
很有前途的抗脑缺血药 ∀
2 q6 抗疟药青蒿素
从鹰爪 Αρταβετρψσ ηεξαπεταλυσ的中性提取物中分离出一
个新的倍半萜成分 ) ) ) 鹰爪素 o含有一个天然成分中少见的
六元过氧环基团 ∀无独有偶 o从中药青蒿 Αρτε µισια αννυα分
出的青蒿素也是一个过氧化物倍半萜成分 ∀
根据 • 的统计 o疟疾是当今最严重的传染病之一 o世
界上有 us多亿人生活在疟区 o每年有 x亿人患疟疾 o死亡人
数高达 uzx万 o其中 tss万是儿童 ∀早在 ws年代就发明了有
效的抗疟药 o但由于抗氯奎及抗其他药物原虫的出现 o使消灭
疟疾面临极大困难 ∀青蒿素及其衍生物k蒿甲醚 !青蒿琥酯l
抗疟效果明显 o作用快 o毒性低 o抢救严重的恶性疟尤其是脑
型疟有独特的效果 ∀临床 t万余例的治疗观察证明 o用药 x §
或 x §以上时与喹宁 !甲氟喹相比 o杀虫速度快 o退热快kw{ «
内 o|s h的病人能解除症状l o副作用很少 o耐受性良好 o超过
了现有的其他抗疟药 ∀自发现青蒿素类有杀配子体的作用 o
有学者提出青蒿素类可用来预防疟疾 ∀青蒿素的过氧基团是
抗疟活性的必需基团 o血色素中含有铁 o其二价铁能催化分解
青蒿素的过氧基团 o生成自由基 ∀这种活泼的化合物与疟原
虫的某个受体结合 o会导致疟原虫死亡 ∀由于人体内铁的主
要成分分布在红细胞内 o而疟原虫也寄生在红细胞内 o疟原虫
本身能主动摄取青蒿素及其衍生物 o故青蒿素类药物显得选
择性很高 o毒性很小 ∀
2 q7 作用于肝脏的药物
近年来 o临床证明中药五味子粉剂或蜜丸治疗病毒性或
化学性肝炎有效 ∀
从北五味子 Σχηισανδρα χηινενσισ分离得到去氧五味子
素 !五味子素 !五味子乙素 !五味子丙素 !五味子醇乙 !五味子
醇甲和五味子酯乙等 z个联苯环辛烯类木脂素 o其中的五味
子丙素为新的单体 o有较强的降血清谷丙转氨酶的作用 o但在
植物中的含量仅 s qs{ h o遂进行了全合成 ∀在合成一系列五
味子丙素的类似物中 o联苯双酯或 ⁄⁄
k§¬° ·¨«¼¯2w owχ2
§¬° ·¨«²¬¼2x o y o xχ yχ2§¬° ·¨«¼¯ ±¨¨ 2§¬²¬¼¥¬³«¨ ±¼t2u o uχ2§¬¦¤µ2
¥²¬¼¯ ¤·¨l被证明有很好的抗肝炎作用 ∀临床大量长期的应用
证明 o⁄⁄
治慢性肝炎降 ≥°× 至正常有效率达 {s h 以上 o
明显优于国内外同类型药物包括日本的甘草甜素和德国的水
飞蓟素 ∀ ⁄⁄
亦能使慢性肝炎病的 ≥ × 降低 o对部分病人
有改善蛋白代谢作用 o对血清甲脂蛋白kΑ2ƒ°l异常及胆红素
轻度升高也有明显降低作用 ∀治疗药物中毒性肝炎疗效也很
明显 o未发现有明显副作用 ∀联苯双酯的发现是中西医结合
的研究成果 o是我国首创的一种治慢性肝炎新药 ∀
2 q8 作用于免疫系统的药物
具有免疫调节作用的中药甚多 o从中药中分离出的一些
多糖具有免疫增强作用和抗肿瘤作用 ∀多糖及其糖蛋白与蛋
白质 !核酸一样 o是构成生命活动本质的第三类生物大分子 o
也是许多中药药理活性很强的成分 ∀
灵芝被誉为/仙草0 ∀野生灵芝变家栽后 o使药理学家得
以对它进行广泛地研究 ∀灵芝多糖不仅能增强正常小鼠的免
疫功能 o还能使免疫抑制药 !抗肿瘤药引起的免疫功能抑制和
衰老所致免疫功能障碍明显恢复 ∀初步的作用机制分析指出
灵芝多糖促进细胞因子k2t o2ul生成 o促进 × 和
细胞增
殖 o增加淋巴细胞内 ×°酶 !⁄ 多聚酶 Α的活性 o促进淋
巴细胞 ⁄ o 和蛋白质的合成 ∀灵芝多糖也有一定的
抗癌作用 o主要是促进了 × ƒΑoƒΧ的释放以及促进肿瘤
细胞凋亡所致 ∀此外 o临床上用灵芝孢子粉注射液治疗皮肌
炎 !硬皮病 !进行性肌营养不良有一定疗效 ∀这些疾病均属自
家免疫性疾病 ∀
雷公藤 Τριπτερψγιυ µ ωιλφορδιι 俗称黄藤 !断肠草 o属卫
矛科雷公藤属植物 ∀ys年代福建首先将雷公藤用于治疗麻
风反应及类风湿性关节炎 o获得满意的疗效 ∀近年来已分离
出雷公藤素甲k·µ¬³·²¯¬§¨ l o雷公藤内酯醇k·µ¬³¦«¯²µ²¯¬§¨ o×wl o
雷公藤内酯酮k·µ¬³·²±¬§¨ l !异内酚内酯k¬¶²·µ¬³·²³«¨ ±²¯¬§¨ l !雷
公藤红素k·µ¬³·¨µ¬±¨ l !雷公藤春碱kº¬¯©²µ·µ¬±¨ l !雷公藤新碱
k ∏¨²±¬±¨ l等均有较强的免疫抑制作用或抗炎免疫抑制作用 ∀
临床研究已肯定雷公藤对自身免疫性疾病具有独特的治疗作
用 o尤其对类风湿性关节炎 !强直性脊柱炎 !系统性红斑狼疮
等疗效显著 ∀其主要毒副作用是胃肠道 !生殖系统的毒副反
应 o如对卵巢有抑制作用 o影响男子精子数 o服药时间 t ∗ u月
后可使精子完全消失 ∀
2 q9 人参及人参皂甙 ªt和 ¥t
人参是祖国医药宝库中一颗璀璨夺目的明珠 ∀其生物活
性之广 !有效成分之多 !在世界各国影响之深殊不多见 ∀
对认知和行为活动的改善作用 }人参皂甙 ªt 和 ¥t 能
改善记忆的全过程即记忆的获得 !巩固和再现 o对樟柳碱 !戊
巴比妥钠 !环己酰亚胺 !¤u !ws h酒精和 Β2淀粉样肽kux ∗
vxl造成的记忆障碍均有显著的改善作用 ∀老年大鼠kuw 至
uz月龄l连续¬³ ªt ts §后 o行为活动如方格间穿行次数 o直
立次数明显增加 o完成操作的能力明显增强 ∀
对免疫功能的调节作用 } ªt 可选择性地提高 uw月龄老
年大鼠低下的淋巴细胞增殖能力 o促进 2u 的产生 !2
u° 和蛋白的表达以及 2u Α链的表达和抑制 ≥2u
的形成和释放 ∀ ªt选择性增强老年鼠免疫功能的分子机理
在于提高了脾淋巴细胞内 ¦ °和 ¦ °的水平 ∀
抗细胞凋亡作用 }大脑皮层细胞经培养 tu §撤去血清 o
细胞出现凋亡特征性改变和 ⁄断裂 o ªt 明显地抑制细胞
凋亡与坏死 o减少 ⁄ 断裂 ∀作用机制分析表明 o ªt 以降
低老年鼠和凋亡细胞内 ≥活性 o减少 释放 o降低细胞
内钙 o提高细胞膜流动性 o增加 ≥⁄活性以及清除 u p 和
# o ªt还能抑制老年鼠 ≥基因的表达和促进 ¥¦¯2u基因
#|{v#
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usss年 z月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ qux o²qz∏¯¼ ousss
的表达 ∀
抗应激 !抗低温作用 }重复应激使动物智力下降 !性行为
低下 !血浆睾丸酮或雌激素水平显著降低 o而肾上腺糖皮质激
素水平明显升高并持续存在 ∀人参皂甙 ¥t u qx ∗ ts °ª#
®ªp t¬³对应激性智力及性功能低下及血浆性激素和皮质酮的
改变均有显著拮抗作用 ∀将小鼠置于 p ts ε 环境下会很快死
亡 o预先¬³ ¥t能使动物生存期大大延长 ou qx °ª#®ªp t效果
最好 ox °ª#®ªp t次之 ots °ª#®ªp t几无作用 ∀ ªt 在同样剂
量下未显示有抗低温作用 ∀ ¥t 之所以有抗低温作用 o主要
是提高了体内产热机制 ∀
抗骨质疏松作用 }大鼠切除卵巢后半年 o脊柱骨 !胫骨等
出现骨质疏松 o表现在骨钙丢失 o骨小梁减少 o骨窝陷扩大 o长
期补充雌激素效果不明显 o但人参皂甙可使骨质疏松明显减
轻 ∀对其作用机制进行了初步探讨 ∀
3 中药研究面临的问题及对策
3 q1 中国传统医学是融汇和交叉人文科学和自然科学的巨
大成功 o是中华民族长期跟疾病作斗争积累的宝贵遗产 ∀它
有过辉煌的昨天 o那么 o如何浓墨重彩再写今天和明天的辉
煌 现在 o比较一致的认识是 o中医中药的出路在于现代化 ∀
要学习 !理解 !继承 !创新 !发展 !超越 ∀从中医学国际会议论
文 !从国家级杂志论文 !从中医硕士 !博士论文看 ozs h ∗ {s h
都离不开现代科学 o离不开与现代医学的结合 ∀中西医学的
共性都是研究人体 o探索人类生命活动和疾病发生发展的客
观规律 o为了防病治病 o保障人民健康 ∀但二者又各有特色 ∀
什么是中医的特色 与现代医学比较而言 o中医重宏观 o西医
重微观 o中医重整体 o西医重局部 o中医重辨证 o西医重辨病 ∀
中西医结合就是宏观与微观 !整体与局部 !辨证与辨病相结
合 o优势互补 o使疗效高于单纯中医或西医的医学 ∀
3 q2 中医主要采用中药复方 o对证下药 ∀如何建立/证0的动
物模型仍未解决 o中药复方乃至单药往往有几十种甚至 tss
多种化学成分 o如果有效成分不能阐明 o就会影响质量的控制
和疗效的稳定性 o也无从测定中药在体内的命运 ∀中药要走
向国际化 o这些问题必须首先解决 ∀
再者 o许多中药疗效很好 o作用独特 o副作用少 o越来越引
起国际同仁的重视 o但中药作用机理的研究尚欠深入 o阐明中
药作用于生命过程或疾病过程的细节 o上升为理论 o提出新学
说 !新概念 o必将使中医药放出新的异彩 ∀
3 q3 常用中药有数千种 o加上草药 !民间药 !少数民族药共计
t万余种 ∀可是 o对中药做过系统的化学和药理学研究的品
种不过 vss种 ∀这一情况归之于研究手段不多 !不先进 o研究
队伍薄弱 o投入不多 ∀国家已开始重视 o把几个研究单位确定
为国家药物筛选中心 o正在采用微量 !快速与高通量以及生物
芯片技术筛选药物 ∀药物筛选是在未知的物质世界中寻找可
以作为药用的物质 o在药物研究 !开发过程中 o药物筛选是基
础性工作 o没有这一工作基础 o也就不会有新药的产生 ∀创制
新药被列为医药事业发展的重中之重 o药物筛选必将对国家
创制新药尤其是从中药中开发新药起到重要的推动作用 ∀这
一研究涉及到许多学科 o如药理学 !细胞生物学 !分子生物学 !
计算机科学 !化学和数学等 ∀这些学科必须通力合作 o又有明
确分工 o朝着化学与药理相结合 o复方与单药相结合 o临床与
基础相结合 o中西医理论相结合的总目标 o为开发新中药而奋
斗 ∀
3 q4 中药研究中经常引起争论的一个问题是 o怎样的研究既
能保持中医药的特色 o又得到国际认可 中医用药的特点是
多成分 !多靶点 o从中药中分离有效单体与一般天然产物的研
究有何区别 可是 o不找出有效物质 o又如何控制药品质量 !
进入国际市场呢 目前有一种思路和做法 ) ) ) 去粗存精 !分
析与综合相结合 ) ) ) 已得到相当一部分学者的认可 ∀所谓分
析 o是尽可能分出中药有效物质 o除去无活性的 !有害的成分 ∀
所谓综合 o是把有效的物质混合在一起 o达到源于原中药又高
于原中药疗效 !减少毒副作用的目的 ∀例如 o杜鹃类植物用于
治疗慢性气管炎效果确切 ∀从该植物中分离出 uz种化学成
分 o杜鹃素有祛痰作用 o金丝桃甙 !杜鹃酮有止咳作用 o莨菪亭
有平喘作用 o 木毒素 为有毒成分 o慢性气管炎的症状可概
括为咳 !痰 !喘 !炎 ∀显然 o每一个单体仅对一个症状有效 o而
把这些有效单体综合在一起 o并去掉 木毒素 o便可多靶点
的发挥作用 o取得满意的治疗效果 o把毒副作用减至最少 ∀这
一思路有待实践 ∀更重要的是用数据向世人说明中药治病的
有效性和多靶点的优越性 ∀
≈主要参考文献
≈t «¤±ª ∏±·¬¤±q ¦¨¨±·¦«¬¨√¨° ±¨·²©·«¨ ±¶·¬·∏·¨ ²© ¤·¨µ¬¤
§¨¬¦¤²± ≥·∏§¬¨¶²© ¤·∏µ¤¯ °µ²§∏¦·¶q°µ²¦¨ §¨¬±ª¶²© q≥2≤«¬±¤
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和医科大学药物研究所 ot||| qt ~y ~{|1
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理学通报 ot||| otx }tyy1 k下转第 wst页l
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中 国 中 药 杂 志
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≈t 艾铁民 o陈虎彪 o程志铭 o等 1 中国续断属修订 1 植物研究 o
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≈u 艾铁民 o杨连菊 o冯学锋 1 中国续断属新分类群 1 植物研究 o
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≈v 中国科学院植物研究所古植物室孢粉室 o华南植物研究所形态
研究室 1 中国热带亚热带被子植物花粉形态 1 北京 }科学出版
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≈致谢 本院基础研究所电镜室柳和培研究员 !侯燕鸣
老师 o中国科学院植物研究所张玉龙研究员在实验工作中给
予指点和帮助 ∀
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≈责任编辑 毛华训
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≈tu 刘少林 o赵明瑞 o张均田 1 黄皮酰胺对清醒自由活动大鼠齿状
回突触传递的影响 q药学学报 ot||| ovw }vux1
≈tv 刘景根 1 蝙蝠葛苏林碱对小鼠和大鼠脑缺血的保护作用 1 中
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≈责任编辑 方文贤
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