期 刊 :中国中药杂志 2000年 25卷 03期 页码:160.
Keywords:arecoline, oncomelania, effect increasing agent, Areca catech,
摘 要 :目的 :寻找灭钉螺增效剂。方法 :柱色谱分离 ,IR,1
Abstract:Objective:To investigate the effect increasing action of Areca catech for molluscicide.Method:Experiments were conducted on the effect increasing components isolated from the dry nut of A.catech .Result:Arecoline has been proved the most effect increasing component.Conclusion:When used with SPA arecoline could reduce markedly the doses of the two agents. 全 文 :≤ vl ov qz|kv o¶o≤ vl ∀tv ≤ k⁄ ≥2§yl∆}
txt q|k≤2ul otv| q{k≤2vl otzu qtk≤2wl otx{ qsk≤2xl o
|y qtk≤2yl otyu qwk≤2zl o|w qzk≤2{l otys qzk≤2|l o
tsz{ qwk≤2tsl otut qvk≤2tχl ottx qzk≤2uχl otwx qtk≤2
vχl otwz q|k≤2wχl ottx quk≤2xχl ott| q|k≤2yχl oxx q|
k≤ vl ox| quk≤ vl ∀鉴定为 v oz2二甲氧基2x ovχ o
wχ2三羟基黄酮 o其理化数据与文献报道一致≈w ∀
化合物v 红色针晶k氯仿2甲醇l o°³uxy ∗
uxz ε o k
µl ¦°p t }vw{x ovsys otyux otwzz o
tvv{ otuzw otuvw ottzv ots|| ∀ ∞2 ≥给出分子离子
峰 uzs o推断分子式为 ≤tx ts x ∀t ≈ ≤⁄≤ v¯2
≤⁄v⁄kxΒtl ∆}y qxskt o§o u qw½ou2l oz qtv
kt o§o u qw½ow2l oz qw{kt o¶ox2l oy q|z
kt o¶oz2l ou qvwkv o¶ov2≤ vl ∀tv ≤ ≈≤⁄≤ v¯2
≤⁄v⁄kx }tl ∆}tyx qsk≤2tl ots{ qvk≤2ul otyx qvk≤2
vl ots| qvk≤2wl otut qsk≤2xl otw{ qsk≤2yl otuw qvk≤2
zl otyu qsk≤2{l ot|s qwk≤2|l ot{u qxk≤2tsl otvx qv
k≤2w¤l ottv qyk≤2{¤l ots| qvk≤2|¤l otvv qtk≤2ts¤l o
ut q{kv2≤ vl ∀根据以上数据并与对照品 ×≤ o°³
对照 o确证为大黄素≈x ∀
≈参考文献
≈t 唐迎雪 1 黄药子古今临床应用研究 1 中国中药杂志 ot||x ous
kzl }wvx q
≈u 徐增莱 o丁志遵 1 黄药子的研究概况 1 中草药 ot||{ ou|kul }
tux q
≈v 黄 量 o于德泉 q紫外光谱在有机化学中的应用k下册l1 北京 }
科学出版社 ot|{{1utx q
≈w ≠¬±ª • o¤··«¬¤¶ o²¶¨³« o¨ ·¤¯ q±·¬°¬¦µ²¥¬¤¯ ƒ¯ ¤√²±²¬§¶
©µ²° Πσιαδια τρινερϖια ¤±§ ·«¨¬µ ·¨«¼¯ ¤·¨§ ¤±§ ¦¨·¼¯ ¤·¨§
⁄¨ µ¬√¤·¬√ ¶¨q°«¼·²¦«¨ °¬·µ¼ ot|{| ou{k|l }uvuv q
≈x 于德泉 o杨峻山 o谢晶曦 1 分析化学手册k第五分册l q北京 }化
学工业出版社 ot|{|1wst q
Φλαϖονοιδσ ανδ Αντηραθυινονεφροµ ∆ιοσχορεα βυλβιφερα Λ .
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[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε:ײ ¶·∏§¼ ·«¨ ¦«¨ °¬¦¤¯ ¦²±¶·¬·∏¨ ±·¶²© ∆ιοσχορεα βυλβιφεραqΜετηοδ : ≤²¯∏°± ¦«µ²2
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[ Κεψ ωορδσ] ∆ιοσχορεα βυλβιφερα ~©¯¤√²±²¬§¶~¤±·«µ¤´ ∏¬±²±¨
≈责任编辑 徐美珍
槟榔果中灭钉螺增效成分的研究
李桂玲 o冯 青 o杨 盈 o高 俊k同济医科大学 o湖北 武汉 wvssvsl
≈摘要 目的 }寻找灭钉螺增效剂 ∀方法 }柱色谱分离 o ot o ≥鉴定结构 o杀螺剂实验室终筛法捡测
灭螺效果 ∀结果和结论 }从槟榔果干燥成熟种子核中分离出灭钉螺的有效组分kl o鉴定为槟榔碱 ∀与植物灭钉螺
药k商陆皂甙l和化学灭钉螺药k五氯酚钠l等联合使用 o可显著降低二者的投药量 ∀
≈关键词 槟榔碱 ~钉螺 ~增效剂 ~槟榔
药物灭钉螺实验表明 o即使药物对螺体肌只有
≈收稿日期 t|||2su2tt
≈基金项目 国家自然科学基金资助项目kv|yzsyytl
微弱的刺激作用 o也会促使钉螺在接触药物后立即
闭厣 o这就大大降低了药物灭螺效果≈t ∀在寻找灭
钉螺增效剂的研究中 o我们将临床上常用于驱绦虫 !
#syt#
第 ux卷第 v期
usss年 v月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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血吸虫的槟榔果核的煎剂 o投放于钉螺驯养池中 o发
现可延长刹螺的开厣时间 o提高药物灭钉螺效果 ∀
为了确证其灭钉螺增效剂的化学成分 o研究其作用
机理 o我们采用柱层析法 o将得到的组分分别进行钉
螺增效实验 ∀最有效组分之一为 ∀鉴于 的不稳
定 o将其制成氢溴酸盐 o并反复进行重结晶 o经
ot 及 ≥鉴定为槟榔碱k≤{ tv ul ∀槟
榔碱本身杀灭钉螺作用弱 o但与灭钉螺药配合使用 o
其增效作用明显 o大大降低灭钉螺药物的投药量 ∀
1 材料和仪器
≤ ±∞׃×2 红外分析仪 o÷2uss 核磁共
振仪 o
2ƒ2vƒ 质谱仪 o• ≤2t型显微熔点测定仪
k未校正l ∀
乙醚 !乙酸乙酯 !石油醚 !氯仿 !无水乙醇 !ux h
氨水k均为分析纯 o上海试剂总厂生产l o薄层和柱层
硅胶k青岛海洋化工厂l o商陆皂甙k本实验室提取l o
五氯酚钠 !槟榔 Αρεχα χατεχηυ q果干粉k同济医科
大学第二附属医院中医科李国成教授鉴定并提供l o
钉螺采自武汉市黄陂县疫区的健康 !大小一致的成
螺并在实验室内适应性驯养一周 ∀
2 提取分离
槟榔果干粉 u ®ªo分批浸泡于 t sss °¯ 乙醚液
中 o加 ux h氨水至 ³{ ∗ | o过夜 o回流 v «o过滤 o滤
液浓缩k重复回流 x次l o合并浓缩液 o旋转蒸发至稠
膏状 o真空干燥kxs ε l o得棕黄色油状固体物 {w qw
ª∀取 zx ª溶于氯仿 o过滤 o滤液于 tss倍量的硅胶
柱上ku qy ¦° ≅ tss ¦°l分离 o石油醚2乙酸乙酯kyΒ
tl洗脱 o将柱上 v个色带分段挖出 o洗脱液回流溶解
并浓缩 o薄层检测 o合并相同组分 o旋转蒸发浓缩 o得
o
o≤ o⁄等 tz个组分 ∀根据灭螺实验 o灭钉螺增
效作用较强的为 k淡黄色油状液体l ∀
3 结构鉴定
按生物碱鉴定法≈v o显桔红色斑点 o室温下不
稳定 o易氧化 o将其溶于适量无水乙醇 o通入溴化氢
使生成生物碱氢溴酸盐 o经反复重结晶制得白色晶
状固体 ∀ °³ tzs1x ∗ tzt1x ε ∀ k
µl¦°p t }
vst{ ou|x{ ou|vt ou{|{ ou{t| ouyzs ouxzy ouxw{k叔
胺l otzty k ≤ l otyxzk ≤ ≤ l otwyw otvxu o
tuzs ottstk≤ ≤l otvut ottst otssuk≤l ozu| oxy{ o
xut ∀t ∆}u qy{ku o¶l ov qzzku o°l ov qs{
kv oo≤ vl ov qvsku o°l ov q{tkv o¶o≤ vl o
z quwkt o°l ∀ ≥ °r½}txy otwu o|{ oww ∀与文献
报道的槟榔碱k¤µ¨¦²¯¬±¨ l一致≈v ow ∀
4 灭螺增效实验
4 q1 方法
参照 • kt|yxl的/杀螺剂实验室终筛法0中
浸泡法≈x o商陆皂甙配成 xss ouxs otux oyx qx °ª#
pt ~五氯酚钠配成ts ox ou qx ot qux oy qux ov qtux o
t qxy °ª#pt ~槟榔果样品 tt个组分配成 xs oux o
tu qx oy qux ov qtux ot qxy °ª#pt ∀w个时间组为 t o
v oy ouw «o每组 |s只钉螺 o置于 u{ ε 温箱里 o依次进
行投药浓度 !时间 !钉螺开厣率与灭螺效果的研究 ∀
uw «后取出各组钉螺 o用清水冲洗 v次 o放入纸袋
中 ozu «后取出 o再用清水浸泡钉螺 w «o以未见活动
并用针刺无反应者判为死螺 ∀
4 q2 结果
五氯酚钠k¤°≤°l !商陆皂甙k≥°l分别为较
好的化学灭钉螺和植物灭钉螺药≈t o但对钉螺体肌
有一定的刺激性作用 ∀若加入一定的槟榔碱kµ¨l
可有效控制钉螺上爬 o增大钉螺的开厣率 o从而提高
灭钉螺的效果k见表 t oul ∀
表 t 不同药物浓度k°ª#p tl下钉螺的开厣率 h
τr«
≥°
xss uxs tux yu qx
¤°≤°
ts
µ¨
xs
µ¨ n ¤≥°
xs n yu qx
µ¨ n ¤°≤°
y qux n t qux 去氯水
t s s zw qw |w qw x qy tss |{ q| tss tss
y s s t qu |s qs w qw |{ q| |{ q| tss |t qt
uw s s s s t qt {z q{ |s qs || qu ty qz
表 u µ¨ 对灭钉螺药的增效作用kuw «l
药物
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yu qx
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yu qx n xs
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死亡率 wy qz |v qv { q| |w qw |y qz s
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第 ux卷第 v期
usss年 v月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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5 讨论
5 q1 不同药物及其不同浓度的溶液浸泡钉螺 t «
后观察 o当皂甙浓度为 uxs °ª#pt时 o钉螺的开厣
率为零 o表示商陆皂甙对钉螺体肌有较强的刺激作
用 o皂甙浓度为 yu qx °ª#p t时开厣率明显增加
k|w qw h l o但钉螺死亡率较低kwy qz h l ∀槟榔碱本
身对钉螺的开厣率无影响 o灭钉螺作用也较弱kxs
°ª#pt ot «后开厣率为 tss h ouw «后刹螺的死亡
率仅为 { q| h l o但与灭钉螺药物协同作用 o使商陆
皂甙的灭钉螺增效值k≥¼±¨ µª¬¦µ¨¤ª¨ ±·l提高到 u倍 o
使五氯酚钠的灭钉螺增效值提高到 {倍 ∀说明槟榔
碱确实有延长钉螺开厣时间 o提高灭钉螺药效的作
用 ∀经初步研究 o其机理可能与槟榔碱阻滞 ≤¤u n o
¤u n有关 ∀
5 q2 单纯的槟榔碱不稳定 o不利于灭钉螺现场使
用 ∀当制备成槟榔碱的无机酸盐后 o其稳定性增加 o
增效作用也增加 o其强弱顺序为 }氢溴酸盐 盐酸盐
槟榔碱 ∀若直接使用槟榔果核的水煎剂的浓缩
物 o其增效作用亦较强 o可解释为槟榔碱与果核中含
量较高的脂肪酸 !鞣酸等结合成稳定的有机酸盐 o从
而阻止了槟榔碱的氧化 ∀研究显示 o槟榔果壳的乙
醇或水提物也有一定的增效作用k粗提物 tu qx °ª#
pt o¤°≤° t qux °ª#p t o钉螺死亡率 {s h l o提示
我们进一步研究槟榔树枝 !叶的增效作用 o有望进一
步降低灭钉螺成本 ∀化学灭螺易毒害水生动植物 o
经常施用会造成严重的环境污染 ∀高浓度的植物灭
螺药对鱼苗等具有一定的毒性作用 ∀若配合应用增
效剂槟榔碱等k尤其槟榔壳粗提物l o可显著降低化
学灭螺药的投药量 o大大减少对环境造成的污染 ∀
有报道长期大剂量咀嚼槟榔果有导致口腔粘膜病变
的可能性≈y ∀因此 o进一步研究低剂量的槟榔碱及
其果壳粗提物对水生生物鱼苗 !蝌蚪等的毒性作用
是十分必要的 ∀
≈参考文献
≈t 李桂玲 o金庆华 o王晓蓉 o等 q商陆总皂甙杀灭钉螺的实验研究 q
中药材 ot||{ outk|l }wzu q
≈u 阚毓铭 o黄泰康 o凌罗庆 q中药化学实验操作技术 q北京 }中国医
药科技出版社 ot|{y q
≈v ≥¤§·¯¨µ o≥³¨ ¦·µ¤ °«¤µ°¤¦¨∏·¬¦¤¯¶k l qt|yu o°µ¬¶° }|ysv q
≈w ≥¤§·¯¨µ ≥³¨ ¦·µ¤ ≤«¨ °¬¦¤¯ ≥«¬©·±§¨ ¬ ≥ ·¨±¨ qt|zu qwuy q
≈x ²·· ∞q°¯ ¤±· ²¯ ∏¯¶¦¬¦¬§¨¶q¨ º ≠²µ®}²«± • ¬¯¨ ¼ i ≥²±¶
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≈y 王明寿 o庄志雄 q槟榔的三致作用 q中国公共卫生报 ot||s ou }
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Στυδιεσ ον τηε Εφφεχτ2ινχρεασινγ Χοµ πονεντσφορ
Μολλυσχιχιδεσιν Νυτ οφ Αρεχα χατεχη Λ .
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[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε:ײ¬±√ ¶¨·¬ª¤·¨·«¨ ©¨©¨ ¦·2¬±¦µ¨¤¶¬±ª¤¦·¬²± ²© Αρεχαχατεχη©²µ°²¯ ∏¯¶¦¬¦¬§¨ qΜετηοδ :
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[ Κεψ ωορδσ] ¤µ¨¦²¯¬±¨ ~²±¦²°¨¯¤±¬¤~¨©©¨ ¦·2¬±¦µ¨¤¶¬±ª¤ª¨ ±·~Αρεχα χατεχη
≈责任编辑 徐美珍
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