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白术的研究进展



全 文 :.附4. 中草焉 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第39卷第5期2008年5月
为0.4~0.8mg/g,干品中维生素C量较低,这与干制过程中
的损失有关。
国内对宁夏枸杞化学成分的研究状况,基本上停留在初
级的经验阶段。对果实的成分研究比较多,其他器官则很少
涉及;果实的成分研究主要侧重于营养成分分析,缺乏对其
他有效成分及功能因子的研究,从而制约着宁夏枸杞的深度
开发和利用。今后必须立足于国内外已取得的研究成果的基
础上,系统全面地对宁夏枸杞果、根皮、茎、叶化学成分的研
究,深入探讨其有效成分的药理活性及提取技术,才能为宁
夏枸杞的进一步开发利用打下坚实的基础。
3结语: ·:
宁夏枸杞是我国重要的药用植物资源。近年来,随着中
药现代化和国际化进程的推进,宁夏枸杞的研究已由单纯的
育种、栽培扩展到生物、化学、医药及深加工诸领域。国内外
研究者在宁夏枸杞的基础和应用研究上有不少新的发现和
突破,积累了一批重要的成果和技术,为宁夏枸杞的深度开
发及产业化发展开创了良好的局面。同时也应该清醒地认识
到,当今的宁夏枸杞研究及利用仍停留在较低水平,远远不
能满足枸杞产业化发展的要求。在传统药用中,果实是宁夏
枸杞的主要药用部位.而枸杞叶、根皮也是重要的药用部位。
但尚未很好地进行开发利用。宁夏枸杞产业化发展中,有关
以宁夏枸杞入药的医方也没有得到充分的开发和利用.很大
程度限制了枸杞产业化进程。此外,有关宁夏枸杞的相关生
物学、化学的基础研究,如果实的发育规律及其多糖积累动
态等尚缺乏系统研究,规范化栽培措施也有待完善。总之,为
了使宁夏枸杞更好地造福人类,还需要多方面的共同努力。
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白术的研究进展
段启h2,许冬谨2,刘传祥2,李成龙2
(1.广东食品药品职业学院,广东广州 510520;2.广东康美药业股份有限公司,广东普宁515300)
白术为我国常用中药之一,为菊科植物白术
AtractylodesmacrocephalaKoidz.的干燥根茎,性温,味甘、
苦Ⅲ,具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎的功效,用于治疗
脾胃气弱、泄泻、汗出、胎动不安等.主产于浙江、安徽,以浙
糕莩品羿:翟07启-11(-123),副主任中药师,硕士,主要从事中药质量标准研究.Tel..(0201 E-ma @63969--Tel(020)8854960 mail:duanq2005163.com作者简介:段 ( ·

万方数据
中草蔼 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第39卷第5期2008年5月·附5·
江鄞县、新昌地区产量最大,於潜所产品质最佳,特称为“於
术眦“,具有补脾、益胃、燥湿、和中的功效。本文从白术的化
学成分、药理作用、质量检测和炮制研究等几个方面就白术
研究发展现状进行总结,为进一步开发应用和I临床合理用药
提供科学保证。
1化学成分
1.1挥发油:白术的化学成分较为复杂,现已知主要含有挥
发油、内酯类、多糖类。挥发油在白术根茎中约含1.4%,其主
要成分为苍术酮(atratylon)、苍术醇等,其中得到的通过不
同的提取方法苍术酮量不一,在挥发油中的量基本接近,且
为最高f常用的提取方法为水蒸气蒸馏法、索氏提取法以及
超临界萃取法[3]。经GC—MS分析鉴定,其挥发油中还含有3一
p乙酰氧基苍术酮、3一p羟基苍术酮、羟基白术内酯、茅苍术
醇、p桉叶油醇[1]、邻一(邻一甲氧基一苯氧基)苯酚、2-C(2一乙氧
基一3,4一二甲基一2一环己烯一l一基]一呋喃、2,3.4-三甲基一苯丁酸
异丙脂、蓬莪术烯、吉马烯、1一亚甲基一4a一甲基一7一[1一甲基乙
烯基]一十氢萘、邻苯二甲酸丁基一2一甲基丙基酯、邻苯二甲酸
二丁酯、檀香醇、[E,E]一9,12一十八碳烯酸二甲酯等多种化合
物。其中倍半萜烯类组分及萜类组分相对量较高,烯类种类
最多,并含有少量的酮、酯及苯系类化合物。
1.2内酯类:白术用乙醇渗漉提取,硅胶色谱分离,再用石
油醚一乙醚梯度洗脱,得到白术内酯I(atractylenolideI)、
白术内酯I(atractylenolideI)、白术内酯I(atractyl—
enolideI)、8p乙氧基白术内酯I(8pethoxyatractylenolido
I)。白术用乙醇浸渍,制得浸膏用醋酸乙酯一水处理,柱色谱
分离.用石油醚一乙醚梯度洗脱,得到白术内酯Ⅳ
(atractylenolideⅣ)[3]。用醋酸乙酯作为溶剂提取白术,提取
物用硅胶柱色谱分离,以12%醋酸乙酯一石油醚洗提,得到双
白术内酯(biatracylenoIide)、8,9一环氧白术内酯、4,15一环氧
羟基白术内酯[‘]。
1.3多糖及其他成分:白术中含有白术多糖PM、甘露聚糖
Am一3等。将白术水提沉物经732强酸型阳离子交换树脂、硼
酸型DEAE—cellulose柱分离得到PSAM一1、PSAM一2两个杂
多糖[5]。除此之外,白术中还含有12a一甲基丁酰一14一乙酰一8一
顺白术三醇、12a一甲基丁酰一14乙酰一8.反白术三醇、14a一甲基
丁酰一8一顺白术三醇、14a一甲基丁酰一8一反白术三醇[5]、白术内
酰胺(atratylenolactam)、蒲公英萜醇乙酸酯(taraxeryl
acetate)、杜松脑(junipercomphor)、棕榈酸、p_香树紊乙酸
酯、7一谷甾醇、p谷甾醇、7一菠甾醇。白术里还含有谷氨酸等14
种氨基酸及树脂、维生素A等多种物质。
2药理作用
白术是最常用的补气药,具有补脾益气、燥湿利水、固表
止汗的功效,近代药理学研究表明白术具有免疫调节、利尿、
抗肿瘤、抗菌消炎、降糖、抗衰老等作用,对神经系统、消化
道、子宫平滑肌也有一定作用,还能调节免疫功能。
2.1抗衰老作用:白术能显著提高12月龄以上小鼠红细胞超
氧化物歧化酶(SOD)活性,抑制小鼠脑单胺氧化酶B的活性。
白术可对抗红细胞自氧化溶血,清除活性氧自由基,具有抗衰
老作用。白术水煎液可显著提高老年小鼠全血谷胱甘肽过氧化
物酶(GSH—Px)活力,显著降低红细胞中丙二醛水平[6]。
2.2免疫调节作用:白术使TH细胞明显增加,提高T一/Ts
比值,纠正T细胞亚群分布紊乱状态,可使IL一2水平显著提
高,并能增加T淋巴细胞表面IL一2R的表达,这可能是白术
免疫调节作用的机制之一。从白术中提取的一种多糖组分
PAM对小鼠脾淋巴细胞免疫功能具有调节作用,在一定的
浓度范围内能单独激活或协同ConA/PHA促进淋巴细胞转
化并能明显提高IL一2分泌的水平,此调节作用与p肾上腺素
受体激动剂异丙肾上腺紊相关。白术能增强网状内皮系统的
吞噬功能;对白细胞减少症有升白作用I还能提高淋巴细胞
转化率和自然玫瑰花形成率,促进细胞免疫功能,且明显增
高血清IG,有健脾胃、壮身体和提高机体抗病能力[7]。
2.3对子宫平滑肌的作用:周海虹等[83研究表明,白术醇提
取液和醚提取液未孕小鼠离体子宫的自发收缩及对催产素、
益母草引起的子宫兴奋性收缩均呈显著抑制作用,并随给药
量增加而抑制作用增强;前者作用较强,还能完全对抗催产
素引起豚鼠在体怀孕子宫的紧张性收缩,后者作用较弱。此
结果与传统应用白术安胎,治疗胎动不安的作用相符合,推
测其安胎成分可能主要是其脂溶性成分。鉴于怀孕子宫对白
术两种提取液的反应比未孕子宫更为敏感,安胎作用还可能
与体内孕激素水平有关。
2.4抗肿瘤作用:白术有降低肿瘤细胞的增殖率及瘤组织
的侵袭性,提高机体抗肿瘤反应能力及对瘤细胞的细胞毒作
用。白术对小鼠S。。。实体瘤有明显的抑瘤作用。有报道白术
提取液的抗肿瘤作用是激活肿瘤免疫而非直接杀伤肿瘤细
胞。而白术挥发油体外对区氏腹水瘤细胞却有直接杀灭作
用,还可通过提高巨噬细胞的活性,增强机体非特异性免疫
功能,抑制癌细胞的生长。
2.5降糖作用:白术有加速体内葡萄糖代谢和阻止肝糖元
分解的活性,其主要成分atractonA对四氧嘧啶诱发的高血
糖小鼠有显著的降血糖作用,p桉叶油醇能增强因可选择性
地阻断神经肌肉接头而对糖尿病并发症的治疗作用。
2.6对神经系统的作用:白术对植物神经系统有双向调节作
用,可通过调整植物神经系统功能,治疗脾虚病人类似消化道
功能紊乱的有关诸症,从而达到补脾的目的。白术主要成分p
桉叶油醇兼有布比卡因和氯丙嗪具有的类似苯环利定
(phencylidine)的降低骨骼肌乙酰胆碱受体敏感性的作用.并
对琥珀酰胆碱引起的烟碱受体持续的除极有相乘的作用;苍
术醇对平滑肌以抗胆碱作用为主,兼有Ca2+拮抗作用,二者使
白术具有镇痛作用,后者更与白术健胃的作用密切相关。
2.7对消化道的作用:白术对胃底肌条有较强的兴奋作用,
大剂量可促进胃肠推进运动。进一步发现,白术对胃肠功能
紊乱的治疗作用主要通过M受体介导,与a受体有关。白术
对胃酸分泌亢进型溃疡无效,但对应激性胃溃疡有很强的预
防效果,其机制是缓和应激状态下引起的全身性机能低下,
其活性成分为苍术酮,具有类似ACTH的作用。大剂量白术
水煎剂能促进小鼠的胃肠推动运动。白术挥发油抑制肠管的

万方数据
·附6· 中草莠 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第39卷第5期2008年5月
自发运动及拮抗BaCI。的作用较强,拈抗ACh的作用稍弱;
杜松脑拮抗ACh的作用较强,抑制肠管自发运动及拮抗
BaCI:的作用相对较弱。
2.8对代谢活化酶的抑制作用:为了弥补原核生物短期试
验揭示诱变抑制不足,建立体外培养哺乳类V79细胞微核抑
制试验,以揭示真正的诱变抑制剂。实验证明,白术水提液
1.25、5g/L可诱发V79细胞微核的形成(.P可能对代谢活化酶系有抑制作用,有待进一步证实[9]。
3成分检测
目前对白术的质量检测主要集中在对其挥发油成分的
研究上,通常是以苍术酮、白术内酯I、白术内酯Ⅲ为指标,
进行质量控制。文献报道采用紫外分光光度法和薄层扫描测
定白术中苍术酮的量,采用HPLC法测定了白术内酯I、I
的量;以及单扫描示波极谱法测定白术中羟基苍术内酯的
量。另外陈柳蓉等口o]用苯酚一硫酸法对各种白术炮制品中水
溶性糖及还原糖进行了测定。在对白术的指纹图谱研究方
面,仍然主要集中在其挥发油成分上。通常使用GC—MS或
LC—MS对白术挥发油成分进行成分分离和鉴定、炮制前后
成分的比较以及不同提取方法的成分比较。薄层色谱检测白
术,多数采用乙醚、石油醚、正己烷等低级性有机溶剂提取,
用石油醚一醋酸乙酯(显色剂为10%香草醛硫酸溶液)和环己
烷一氯仿一醋酸乙酯(显色剂为lo%硫酸乙醇溶液)等作为展
开系统。
4白术的炮制研究
4.1白术片:取药材水浸12h,润20h,切成2~3mm的厚
片,在恒温箱内干燥,温度控制在50℃左右。于后,可进行其
他炮制。
4。2焦白术:取净自术片放人锅内,用大火加热炒至表面焦
黑,内部焦黄色,具焦香气即可,如有火星时可喷洒适量清水。
4.3麸炒白术:先将锅用火加热,均匀撒入定量的麦麸皮,
待麦麸皮焦化起浓烟时,随即倒入生白术片,急速翻炒至药
物表面老黄色、内部黄棕色,有香气时即取出。麸炒白术有效
成分的量有所增加,尤其内酯类成分增加较多,因此炮制白
术以麸炒为佳[1“。
4.4土炒白术:将陈壁土置于锅内,用中火炒至灵活状态,
随即加入白术片,急速翻炒至挂土色,有土香气时取出。有些
地方以红砖细粉炒制白术代替土炒白术,其炮制品颜色红
艳,色泽均匀,但是红砖烧制时应用工业煤含有大量对人体
有害物质,如磷、硫等,因此此法不应使用。
4.5米泔水漂白术:取净白术片用清水浸泡漂2d,去掉酱
油色的水,再用米泔水漂1d至白色,取出晒干即得。
4.6 白术炭:取干净白术片置炒药锅中,用武火加热,急速
翻炒至外部黑色,内部老黄色为度。有火星喷淋适量清水,取
出摊凉。
4.7蒸自术:取净白术于蒸锅内,白术上加适量米,加盖,用
文火蒸8h至白术外呈黑色内棕色,米熟透即取出摊晾。
5炮制对白术化学成分和药理作用的影响
5.1炮制对白术化学成分的影响:研究表明白术经炮制后
挥发油的量有所下降,其组分也有所减少口“,白术经麸炒炮
制后成分有所增加,尤其是内酯类成分、还原糖量增多,而水
溶性糖有所减少[1⋯。
5.2炮制对白术药理作用的影响:就炮制而言,传统上认为
生白术在临床上主要以健脾燥湿利水为主,经麸炒后增强健
脾益气的作用,可能是由于麸炒后挥发油量下降,从而达到
缓和“燥性”,减少对胃肠刺激性的目的}麸炒后同时也有芳
香健脾胃的作用,可能与内酯类成分的量增加有关。经研究
表明生、炒白术对兔离体肠管活动均有双向调节作用,生白
术较炒白术作用强些。
6结语
从20世纪80年代到目前为止国内外对白术的研究主要
集中在挥发油类、内酯类、多糖类等成分,并分别进行了药理
方面的研究,先后提取分离得到有苍术酮,苍术醇,杜松脑,白
术内酯I、I、1、Ⅳ,双白术内酯及白术多糖等成分,取得了
一定成果。但白术所含成分及其药理、炮制研究还缺乏系统
性,哪一种或几种成分起主要作用,有待进一步研究。如抗肿
瘤作用,挥发油成分与内酯类成分哪种起主导作用,或两类成
分一起作用,这些问题都值得研究。就目前已取得的研究成果
分析推测,可能是挥发油、内酯、多糖综合作用的结果[1“。
今后,白术研究应深化其化学、药理研究,其炮制研究应
在现有成果的基础上进行炮制药理的研究,规范炮制工艺,
制定量化标准,运用指纹图谱等现代技术手段控制其质量,
还需深入研究炮制机制,为进一步开发应用和临床合理应用
白术提供依据[1“。
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万方数据
白术的研究进展
作者: 段启, 许冬谨, 刘传祥, 李成龙
作者单位: 段启(广东食品药品职业学院,广东广州,510520;广东康美药业股份有限公司,广东,普宁
515300), 许冬谨,刘传祥,李成龙(广东康美药业股份有限公司,广东,普宁515300)
刊名: 中草药
英文刊名: CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年,卷(期): 2008,39(5)
被引用次数: 19次

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