全 文 ：人参化学成分和药理研究进展
黎 　阳1 ,张铁军2 ,刘素香2 ,陈常青2
①
(11 天津中医药大学 ,天津 　300193 ;21 天津药物研究院 ,天津 　300193)
摘 　要 :人参是驰名中外的名贵药材 ,其研究和应用已受到国内外的普遍重视。随着对人参研究的深入和发展 ,人
参化学成分及其药理作用已逐渐被发现。对人参主要活性成分人参皂苷和多糖以及人参对中枢神经系统、循环系
统、内分泌系统等药理作用研究进展做了简要概述 ,为其研究开发提供有价值的参考。
关键词 :人参 ;人参皂苷 ;多糖
中图分类号 :R282171 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :025322670 (2009) 0120164203
　　人参为五加科物人参 Panax ginseng C. A ,Mey. 的干燥
根 ,是孑遗植物 ,也是珍贵的中药材 ,在我国药用历史悠久。
人参具有对多种疾病防治效果和对人体滋补强壮作用 ,主要
产于我国吉林的长白山等地区。本文对人参的主要化学成
分和近年来药理作用研究进展进行了综述。
1 　人参的化学成分
人参中含有皂苷类 ,糖类 ,挥发性成分 ,有机酸及其酯 ,
蛋白质 ,酶类 ,甾醇及其苷 ,多肽类 ,含氮化合物 ,木质素 ,黄
酮类 ,维生素类 ,无机元素等成分。其中主要有效成分为人
参皂苷和人参多糖。
111 　皂苷类
11111 　齐墩果酸 (OA)类 :人参皂苷 Ro
11112 　原人参二醇 ( PPD) 类 :人参人参皂苷 Ra1 、Ra2 、Ra3 、
Rb1 、Rb2 、Rb3 、Rc、Rd、Rg3 、Rh2 、Rs1 、Rs2 ,丙二酰基人参皂
苷 Rb1 、Rb2 、Rc、Rd ,三七皂苷 R4 ,西洋参皂苷 R1 ,20 ( S)2人
参皂苷 Rg3 ,20 ( R)2人参皂苷 Rh2 ,20 ( S)2人参皂苷 Rh2 。
11113 　原人参三醇 (PPT)类 :人参皂苷 Re、Rf、Rg1 、Rg2 、Rh1 、
Rh3 、Rf1 ,202葡萄糖基人参皂苷 Rf ,20 ( R)2人参皂苷 Rg2 ,20
( R)2人参皂苷 Rh1 ,三七人参皂苷 R1 ,假人参皂苷 R11 、Rp1 、
Rt1 ,chikusetsusaponin Ⅳ和Ⅳa ,20 ( R)原人参三醇。
112 　多糖 :人参含 3813 %的水溶性多糖和 718 %～1010 %
的碱性多糖。其中 80 %左右为人参淀粉 ,20 %人参果胶 ,少
量糖蛋白。主要由半乳糖醛酸、半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖残
基组成 ,也有少量鼠李糖及未知的戊糖衍生物。人参果胶中
有两种酸性杂多糖 SA 和 SB。SA 是由半乳糖、阿拉伯糖、鼠
李糖以 417 ∶216 ∶1 的比例组成 ,并含 26 %半乳糖醛酸。SB
是由半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖以 313 ∶118 ∶1 的比例组成 ,
并含 76 %的半乳糖醛酸。
从人参热水提取物中分离出 PA 和 PB 两个蛋白多糖部
分。PA 相对分子质量约为 180 万 ,含蛋白质 5134 %。PB 相
对分子质量约为 512 ×105 ,含蛋白质 716 %。PA 和 PB 均含
有苏氨酸和多糖的糖残基以氧糖苷键相连的共价结合蛋白
质。PB 中尚存在另一种形式的蛋白质 ,其中精氨酸等碱性
氨基酸丰富 ,可与多糖的半乳糖醛酸基以静电力结合。
2 　人参的药理作用
211 　对中枢神经系统的作用 :人参有镇静和兴奋双向作用 ,
与用药时神经系统的功能状态有关系 ,与剂量大小及人参的
不同成分亦有关。人参皂苷 Rb 和 Rc 的混合物对小鼠的中
枢神经系统有安定、镇痛作用 ,以及中枢性肌肉松弛、降温、
减少自发活动等作用。人参水煎剂对很多兴奋药有对抗作
用 ,能减轻中枢抑制药 (水合氯醛、氯丙嗪等) 的抑制作用。
人参皂苷 Rg1 、Rg2 和 Rg2 的混合物对中枢神经系统呈兴奋
作用 ,大剂量则呈抑制作用。研究表明人参皂苷 Rg1 可明显
改善淀粉样肽所致小鼠被动回避 ,能够改变 ACh E 活性 ,并
且认为对胆碱能系统的影响可能是其对中枢神经系统的作
用机制之一 [1 ] 。人参皂苷 Rg1 可保护大鼠大脑皮质神经细
胞 ,防止细胞凋亡的发生 ,对多巴胺能神经元也有保护作用。
人参皂苷 Re 对 12甲基242苯基21 ,2 ,3 ,62四氢吡啶致帕金森
病小鼠黑质多巴胺能神经元具有明显的保护作用 [2 ] 。人参
皂苷 Rb2 、Rb2 、Rg1 对神经细胞有明显的抗缺血效应 ,抗缺
血的作用机制可能与其提高神经细胞抗氧化能力、减少自由
基的生成 ,保护细胞的结构与功能有关 [3 ] 。
212 　对人体应激性作用 :一些研究表明 ,手术前口服人参皂
苷胶囊有助于降低手术后应激反应 ,减轻手术后疲劳 ,促进
老年胃肠外科病人的早期康复。人参多糖具有抑制绒毛膜
促性腺激素诱导黄体细胞孕酮分泌 ,促进绒毛膜促性腺激素
诱导颗粒细胞孕酮分泌的作用 ;但可协同黄体细胞与颗粒细
胞 cAMP 生成 ,人参多糖使卵母细胞生长抑制率降低 ,呈区
间剂量依赖关系 [4 ] 。人参多糖可促进低温应激大鼠生殖器
官发育 ,使动情期缩短 ,怀孕率升高 ,上调黄体生成素与绒毛
膜促性腺激素分泌水平。还可促进卵母细胞成熟 ,能使低温
应激大鼠卵巢颗粒细胞蛋白合成增加 ,而对带卵丘的卵母细
胞无作用 [5 ] 。
213 　对循环系统的作用 :人参具有双向调节血压、强心、保
护心肌的作用。人参皂苷 Rb1 能有效抑制急性心肌梗死大
鼠的心室重构 ,保护心功能 [6 ] 。人参皂苷 Rg1 治疗 AMI 大
鼠 ,能显著提高外周血的干细胞数量 ,并促进干细胞归巢梗
死心肌分化为心肌细胞样细胞 ,缩小梗死面积 ,明显减轻心
·461· 中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 40 卷第 1 期 2009 年 1 月
①收稿日期 :2008205208
室重构 ,保护缺血心肌的基本结构 [7 ] 。同时人参皂苷 Rg1 通
过刺激心肌局部组织分泌粒细胞集落刺激因子 ( G2CSF) 而
诱导骨髓细胞游走至心肌组织 ,进而向血管内皮细胞分化。
内皮细胞的再生直接对缺血心肌组织的毛细血管再生及血
流供应的维护起到一定的促进作用 [8 ] 。人参皂苷 Rg2 能改
善心功能不全免的血流动力学状况 ,具有强心作用 [9 ] 。人参
二醇组皂苷对对急性心肌梗死犬心肌细胞有保护作用 ,可能
与其提高血清一氧化氮和一氧化氮合酶水平有关 [10 ] 。人参
茎叶二醇可减轻心肌缺血程度和缺血范围 ,缩小心肌梗死面
积 ,降低全血黏度和红细胞压积 ,对急性心源性休克犬具有
保护作用 [11 ] 。人参茎叶皂苷预适应对心肌缺血再灌注损伤
具有保护作用 ,其作用机制与改善自发性高血压大鼠心肌舒
缩功能 ,改善心肌代谢 ,增强抗氧化活性和诱导内源性心肌
保护物质的释放有关 [12 ] 。
对 9 种人参皂苷抗大鼠心律失常活性研究表明 :当苷元
不同、连接糖数目相同时 ,其活性强度顺序为原人参三醇
型 > 齐墩果酸型 > 原人参二醇型 ;当苷元相同连接糖数目不
同时 ,其活性强度顺序为人参三糖苷 > 人参二糖型 > 人参
单糖苷 [13 ] 。
以 ADP 诱导兔血小板聚集为模型 ,对 15 种人参单体皂
苷元进行抗血小板聚集活性测试 ,探讨其构效关系如下 :苷
元强度为 : PPT > PPD > OA ;人参皂苷活性强度为 : PPT
型 > OA 型 > PPD 型 ; PPT 型皂苷 :单糖苷 > 双糖苷 > 苷元 ;
OA 型皂苷 : Ro > OA ; PPD 型皂苷 :人参皂苷 Rb、Rb > Rc、
Rd > PPD > Rh2 [14 ] 。
214 　对内分泌的作用 :人参无性激素样作用 ,而能促进垂体
分泌促性腺激素 ,加速大鼠的性成熟过程 ,或使性已成熟的
雌性大鼠的动情期延长 ,摘除卵巢后此作用消失。人参皂苷
有明显的抗应激作用 ,可明显地抑制小鼠肾上腺、胸腺、脾、
甲状腺等器官在应激反应中质量的变化。研究应用计算机
辅助的精子分析系统 (CASA) 将不同浓度的人参皂苷 Rb1
体外作用于弱精子症患者的精子 ,观察其对精子运动的影
响 ,结果人参皂苷 Rb1 能明显改善小鼠的性能力。
215 　对物质代谢的影响 :人参具有降血糖等作用。人参乙
醇提取物对四氧嘧啶引起的实验动物高血糖有降血糖作用。
人参的降糖作用可能与促进脂肪细胞分化 ,增加胰岛素敏感
性和抑制基础脂解有关 [15 ] 。人参皂苷 Rg1 能延缓大鼠游泳
过程中肌、肝糖原水平的降低 ,降低大鼠游泳过程中血乳酸
浓度。长期应用人参治疗 ,能改善血浆代谢组学使机体的功
能趋于正常 [16 ] 。人参皂苷 Rc、Rh、Rb2 可以通过抑制胰脂
肪酶活性起到降脂作用 [17 ] 。
216 　对造血系统的作用 :人参乙醇或水提取物可使兔骨髓、
肝、脾等红细胞生成素的水平升高。人参总皂苷是由具溶血
性和抗溶血性的 2 种类型的皂苷所组成。一定剂量的人参总
皂苷能够促进 CD34 +造血干/ 祖细胞体外扩增与定向诱导分
化[18 ] 。人参多糖对小鼠造血干/ 祖细胞 ( HSPC) 具有动员作
用。PPT 型人参皂苷 Re、Rg1 、20 ( R)2Rg2 、20 ( S)2Rg2 和 Rh
都具有抗溶血作用 ,其中 20 ( R)2Rg2 、20 ( S)2Rg2 和 Rh1 在较
高浓度时还表现出溶血作用 ; PPD 型人参皂苷 Rb1 、Rb2 、Rc
和 Rd 均表现出抗溶血作用 ,其中人参皂苷 Rd 还在浓度较高
时表现出了溶血作用。齐墩果酸型人参皂苷 Ro 在较低浓度
便表现出抗溶血作用[19 ] 。人参总皂苷能使红白血病细胞株
的红细胞生成素受体位置重塑 ,诱导细胞分化[20 ] 。
217 　对肝功能作用 :人参二醇对梗阻性黄疸肝损伤有一定
的保护作用 [21 ] 。人参皂苷 CK低剂量对 CC14 致慢性肝损
伤具有一定的保护作用 ,其作用可能与抗氧化有关 [22 ] 。观
察人参皂苷 Rg1 对实验性肝纤维化的作用 ,检测肝功能 ,血
清 Ⅲ型前胶原 ( PC Ⅲ) 、透明质酸 ( HA) 、层黏连蛋白 (LN) 水
平 ,实验结果表明人参皂苷 Rg1 能改善肝纤维化大鼠的肝功
能 ,降低血清 PC Ⅲ、HA、LN 水平 ;人参皂苷 Rg1 中、高剂量
组明显减轻肝组织胶原的沉积 ,改善肝纤维化程度。人参皂
苷 Rg1 具有抗肝纤维化作用 [23 ] 。
218 　抗肿瘤作用 :人参皂苷 Rg2 抑制 B16黑色素瘤的生长 ,其
机制可能是通过抑制肿瘤内血管生成及阻滞肿瘤细胞进入分
裂期来发挥作用的[24 ] 。人参皂苷 Rg3 具有中度逆转耐顺铂
人肺腺癌细胞系 A549 DDP耐药的作用 ,并呈时间依赖性[25 ] 。一
定浓度的人参皂苷 Rg3 或肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体
均能有效抑制人大癌细胞株 HCE8693 的生长 ,人参皂苷 Rg3
对 HCFA693 的生长抑制及促凋亡作用有浓度依赖性 ,二者
联合应用后 ,其对 HCE8693 的生长抑制作用及凋亡诱导作用
有明显增强[26 ] 。人参皂苷 Rh2 对人喉癌细胞株 Hep22 具有
明显的生长抑制作用 ,并可导致其 G1 期细胞周期阻滞。从而
说明 , G1 期细胞周期阻滞可能是人参单体皂苷 Rh2 抗肿瘤作
用的机制之一。人参皂苷 Rh2 对肝癌细胞 SMMC27721 具有
抑制增殖、诱导分化的作用。人参皂苷 Rh1 较其前体 Rg1 具
有更强的在体和离体抗肿瘤作用[27 ] 。
人参皂苷抗肿瘤活性构效关系规律如下 : (1) 抗肿瘤活
性受母核影响 ,其强弱规律是 OA > PPDPPT ; (2) 抗肿瘤活
性受糖影响强弱规律是苷元 > 单糖苷 > 二糖苷 > 三糖苷 >
四糖苷 > ; (3)抗肿瘤活性受 C20 构型影响的强弱规律是 20
( R)2人参皂苷 > 20 ( S)2人参皂苷。此外还发现人参皂苷 RA
可明显增强肿瘤坏死因子 ( TN F)的抗肿瘤作用 ,体外可增强
80 倍 ,体内可达 10 倍 ,是一个有希望的先导化合物 [13 ] 。
219 　免疫作用 :人参皂苷 Rg1 能增加正常小鼠脾脏、胸腺的
质量 ,增强巨噬细胞的吞噬功能 ,同时能提高正常大鼠血清
中 IL22 及补体 C3、C4 的水平 [28 ] 。刘靖华等 [29 ]观察了人参
皂苷对创伤失血性休克大鼠免疫功能的调节作用 ,实验结果
表明人参皂苷对大鼠创伤失血性休克免疫功能抑制有一定
的改善作用。人参皂苷 Rg1 及其代谢产物人参皂苷 Rg1 调
节机体免疫功能的作用可能与其在体内直接激活 T 细胞增
殖、抑制活化状态的 T 细胞 ,并提高巨噬细胞吞噬及释放
NO 的能力等有关 ,其中人参皂苷 Rg1 对 T 细胞的作用更
强 [30 ] 。人参皂苷 Rg3 能增强正常小鼠体液免疫功能 ,部分
增强非特异性免疫功能 ,对细胞免疫无明显影响。人参皂苷
Rg3 还能显著促进淋巴细胞的增殖 ,以及 N K细胞和 T 淋巴
细胞亚群的活性水平 [31 ] 。
　　　中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 40 卷第 1 期 2009 年 1 月 　　　　　　　·附 1 ·
2110 　抗衰老 :人参皂苷 Rg1 可通过改变细胞周期调控因子
的表达而发挥其抗 t2B HP 诱导的 WI238 细胞衰老作用 [32 ] ;
还可通过激活端粒酶活性和减少端粒长度而发挥其抗三丁
基过氧化氢诱导的 WI238 细胞衰老作用 [33 ] 。人参皂苷有显
著的抗小鼠皮肤衰老作用 ,可明显提高皮肤抗氧化酶活力和
增强成纤维细胞活性 [34 ] 。人参水煎剂对衰老小鼠脑组织的
基因表达谱具有显著影响 ,其中 Nckapl 基因和 Atp5al 基因
可能是人参抗衰老作用的靶基因。人参总苷可提高小鼠抗
氧化物酶活性 ,增加免疫器官质量 ,具有较好的抗衰老作用。
3 　结语
人参的化学成分和药理活性还在不断的探索研究中 ,对
其分析方法还有待提高。同时对于人参的单体化合物制剂
的研究 ,以及人参代谢产物尤其是人参皂苷的代谢研究都应
给与高度的重视。人参制品的研究应本着无农药残留、无重
金属残留的原则 ,这样才能将中药推向世界市场。
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