全 文 ：·中药现代化论坛·
板蓝根清热解毒实质研究
方建国,刘云海,王文清, 汤　杰,施春阳X
(华中科技大学同济医学院附属同济医院 药学部, 湖北 武汉　430030)
摘　要:总结十余年来本项目研究的主要结论,结合中医清热解毒法的理论基础, 对中药板蓝根的有效组分及其重
要化学成分、药理活性、分子生物学等方面的研究进展、思路及方法加以综述, 进一步阐明板蓝根清热解毒的实质
和作用机制, 以期为探讨清热解毒中药的相关活性提供新的研究途径。
关键词:板蓝根;清热解毒;分子生物学
中图分类号: R282. 71　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253- 2670(2008)03- 0321- 04
Studies on essence of clearing away heat and toxic material of Radix Isatidis
FANG Jian-guo, LIU Yun-hai, WANG Wen-qing, TANG Jie, SHI Chun-yang
(Depart ment of Pha rmacy, Affiliated Tongji Hospital of T ongji Medical College, Huazhong Univer sity
of Science and T echnology, Wuhan 430030, China )
Abstr act: In this review, the new research development on the extracts, act ive constituents, pharma-
cological act ivit ies, and molecular biological mechanisms of Radix I sa tidis were summar ized through ana-
lyzing the experimental data and consul ting the papers in the lastest ten years. Repor ts indicated the
essence and mechanisms of clearing away heat and toxic material of Radix I sa tidis on the basis of tr adition-
al Chinese medicine theory. Al though this research contains some equivocal domains, it could present the
new idea and approach for some r elevant Chinese mater ia medica on clear ing away heat and toxic material.
Key wor ds : Radix Isat idis; clear ing away heat and toxic mater ial ; molecular biology
　　板蓝根作为一种临床常用的中药,其清热解毒
功效已得到了认同。但其药效的物质基础及作用机
制一直未做出系统科学的解释。《中国药典》2005年
版收载的板蓝根来源于十字花科植物菘蓝 Isat is in-
digot ica Fort . 的干燥根, 具有清热解毒、凉血利咽
的功能。《新修本草》将其列为草部上品,可解诸毒。
传统中药理论认为板蓝根以解温毒、热毒、火毒,治
疗温热病见长[ 1] ,临床上主要用于温热病热毒入于
营血及温热病初起或外感风热诸症。多年来,国内外
学者对板蓝根进行了大量的研究, 已从中提取分离
得到多种结构类型的化学成分, 并证明板蓝根具有
抗菌、抗病毒、抗细菌内毒素、解热、抗炎以及免疫调
节等多种药理活性[ 2] , 同时对其中个别成分的相关
活性也进行了研究[ 3]。尤其是2003年,国家科技部
一系列筛选抗SARS中药的实验结果证实板蓝根具
有良好的抗肺部炎症活性[ 4]。
中医“毒”的含义甚广, 清热解毒中药所称之
“毒”为火热壅盛所致的“热毒”或“火毒”,主要用于
温热病及热毒炽盛症[ 5]。随着现代医学不断发展, 尤
其是清热解毒方药抗内毒素作用的发现,邓文龙等
学者对中医药清热解毒的科学实质进行了探索, 认
为内毒素是中医“热毒”的重要物质基础,抗内毒素
作用是清热解毒方药的一个重要属性。传统清热解
毒法是以全面调动机体抗感染修复能力为主的综合
性抗感染治疗法则[ 6]。清热解毒中药所解之“毒”不
仅包括“外源性之毒”(细菌、病毒、内毒素) ,还包括
氧自由基和过度释放的细胞因子等“内源性之
毒”[ 7, 8]。在研究清热解毒药对感染性炎症作用的机
制时,沈自尹院士也表达了同样的观点,即清热解毒
药不单纯在于抗菌、抗病毒(或许有一定直接作用,
如抑制细菌的DNA 合成等) ,而是对复杂的细胞因
子网络进行调控,不至于过度分泌,由此抑制炎症介
·321·中草药　Chinese Traditional and Herbal Drugs　第39卷第 3期 2008 年3 月
X 收稿日期: 2007-06-07基金项目:国家自然科学基金资助项目( 39800193, 39870872)作者简介:方建国( 1965- ) ,男,河南信阳人,副主任药师,博士,主要从事天然药物药理活性及其物质基础研究。　
T el: ( 027) 83649095　E-mail: fjg3560@sina. com
质的合成和释放,从而改善了炎症与组织损害[ 9, 10]。
板蓝根作为清热解毒中药的典型代表,以治疗温热
病等感染性炎症疾病见长。这些关于中医清热解毒
法实质和感染性炎症机制的研究为板蓝根清热解毒
作用机制的研究提供了理论依据。
1　化学成分研究
采用系统化学分离法,结合硅胶柱色谱等现代
分离手段,在药理活性评价实验的指导下, 重点对板
蓝根中高极性部位进行分离纯化, 从中获得具有与
板蓝根清热解毒功效相符的活性物质,本课题组首
次发现了板蓝根具有抗内毒素作用[ 11, 12] , 继而在国
家自然科学基金课题“板蓝根抗内毒素活性物质研
究”(批准号39870872)和“菘蓝清热解毒作用机理及
其活性成分的研究”(批准号39800193)的资助下,围
绕板蓝根清热解毒功能实质尤其是抗内毒素作用,
设计了一系列药效学实验项目, 用于指导评价提取
分离其活性物质。经过系统化学分离,从中获得了邻
氨基苯甲酸、丁香酸、苯甲酸、水杨酸等芳香族有机
酸类化合物;腺苷、尿苷等碱基类化合物; 4( 3H) -喹
唑酮、色胺酮、靛玉红等喹唑酮类、吲哚类生物碱等
40余种化合物。并且证明邻氨基苯甲酸、丁香酸、苯
甲酸等芳香族有机酸成分具有抗内毒素活性和显著
的抗炎活性[ 13～16]。在以往研究的基础上,从板蓝根
中高极性部位再次获得8个单体化合物, 分别为B-谷
甾醇 (B-sitosterol )、棕榈酸( plamit ic acid)、琥珀酸
( succinic acid)、胡萝卜苷 ( dauco-sterol )、远志醇
( polygal itol )、B-正丁基-D -塔格糖苷 (B-n-butyl -D -
tagatopyranoside )、水杨酸( salicylic acid)、苯甲酸
( benzoic acid)。其中,远志醇、B-正丁基-D-塔格糖苷
为首次从菘监属植物中获得。实验结果表明,板蓝根
清热解毒功效是其在生物体内通过多个环节、多种
途径、多种类型的化学成分发挥协同作用而表现出
的综合效应[ 17～19]。
2　药理活性评价
2. 1　外源性之毒:根据中医清热解毒法的理论基
础,围绕板蓝根清热解毒功能实质, 针对其解“外源
性之毒”(细菌、病毒、内毒素等)设计药效学试验,就
板蓝根及其活性部位的相关活性作出科学评价。
2. 1. 1　抑菌抗病毒活性评价:参照抗生素微生物检
定法, 采用管碟法测定板蓝根及其不同化学部位对
于金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等典型致病菌的
体外抑菌活性。板蓝根药材经系统溶剂分离获得5
个不同极性的化学部位,分别为石油醚部位(É)、氯
仿部位(Ê)、醋酸乙酯部位(Ë)、正丁醇部位(Ì)及
水部位(Í)。结果表明药液质量浓度为5 g/ mL时,
板蓝根Ì部位的体外抑菌活性最强,Ê、Í部位活性
次之,但作用强度均弱于板蓝根乙醇总提取物。
利用Hep-2细胞体外培养系统观察细胞病变效
应(CPE) , 噻唑蓝(MTT )比色法检测细胞活性, 测定
板蓝根及其不同化学部位抑制HSV-É等典型呼吸道
病毒对Hep-2细胞感染的作用。结果表明板蓝根及其
化学部位在0. 25～32 mg/ mL质量浓度时,均出现典
型的HSV-É感染所致CPE, 其程度随药液浓度增加
有所降低, 病毒抑制率皆与药物浓度呈正相关,显示
板蓝根具有直接灭活HSV-É的作用。
就“外源性之毒”而言, 细菌和病毒等病原体是
诱发“热毒”的直接原因, 但是大量的研究证明,清热
解毒中药在抑菌、杀菌、抗病毒方面都弱于化学药
物[ 20, 21]。本课题组的实验印证了上述结论,板蓝根
及其活性部位对于金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、
单纯疱疹病毒、流感病毒等体外抑制浓度较高,直接
拮抗活性不突出, 无法由此解释其抗感染作用途径
及其清热解毒功效实质[ 22, 23]。
2. 1. 2　抗炎活性评价:采用小鼠急性耳廓肿胀法和
大鼠棉球肉芽肿法,观察板蓝根及其不同化学部位
对于炎症发展过程中不同阶段的抑制作用。结果表
明给药剂量为20 g/ kg时, 板蓝根Í部位能显著抑
制二甲苯所引起的急性炎症反应, 抗炎活性最强;Ê
部位、Ì部位、乙醇部提取物抗炎活性次之。当给药
剂量为5 g/ kg时,板蓝根Í部位能显著抑制大鼠棉
球肉芽组织的炎性生长, 在炎症发展的晚期抗炎活
性最强;Ì部位、乙醇总提取物抗炎活性次之。
炎症是感染性疾病中最重要的病理过程[ 20, 21]。
以此为基础的实验证明, 板蓝根及其活性部位能有
效地减轻二甲苯所致小鼠急性耳廓肿胀的程度, 减
轻慢性炎症棉球肉芽肿质量[ 23] ,对于炎症发展过程
的各阶段皆有一定的抑制作用,具有较为广泛的抗
炎作用。但炎症作为感染性疾病的表征,只是复杂感
染病理过程的后继效应, 仅以抗炎活性作为清热解
毒功效的实质特征有本末倒置之嫌。
2. 1. 3　抗内毒素活性评价:随着现代医学对于内毒
素血症、脓毒症、全身炎性反应综合征( SIRS)、多脏
器功能失常综合征(MODS)等重症感染的深入研
究,内毒素的生物活性及相关致病机制被逐渐认识,
备受关注。由于清热解毒中药在此类感染性疾病临
床治疗中的特殊意义,为阐释清热解毒中药中“热”
与“毒”的现代科学涵义提供了新的思路和途径。
本课题组以抗内毒素活性及其作用机制为核心
·322· 中草药　Chinese Traditional and Herbal Drugs　第39卷第 3期 2008 年3 月
进行了一系列实验研究,结果表明:动态浊度法显示
内毒素经供试药液(终尝试为 4 mg/ mL )孵育作用
后不同程度地中和、降解,其中板蓝根Ì部位对于内
毒素的降解率最大, 与空白对照组比较具有显著性
差异, 其体外直接抗内毒素作用活性最强;Ê、Ë部
位活性次之。透电镜观察到内毒素经板蓝根作用后
网状或条带状结构解聚或碎裂崩解,其正常结构被
破坏。结合中药血清药理学方法,结果表明板蓝根正
丁醇部位经 ig 给药后, 其含药血清具有一定的抗内
毒活性,其抗内毒素活性强度与之采血时限呈相关
性,其中以给药后2～3 h 的作用较为显著。体内采
用动物保护试验,结果表明板蓝根正丁醇部位能够
显著降低放线菌素 D(ACTD)、D -氨基半乳糖(D -
GalN)敏化小鼠的死亡率, 使之免受内毒素的致死
攻击。板蓝根正丁醇部位对内毒素诱导的家兔发热
效应亦具有明显的抑制作用。以内毒素诱导家兔弥
散性血管内凝血(DIC)模型, 板蓝根正丁醇部位和
乙醇总提取物能有效降低DIC家兔肾小球微血栓的
形成百分率, 但对于所形成肾小球微血栓的密度无
实质性改变。在有关板蓝根抗内毒素活性部位的作
用机制研究方面, 结合分子生物学技术, 观察到
5 g/ kg剂量的板蓝根正丁醇部位可以抑制脂多糖
( LPS)刺激小鼠肝、肾、脾等重要组织的膜结构伸展
刺突蛋白(moesin) mRNA 表达, 降低内毒素诱导
p38 MAPK 活性的升高,通过作用于内毒素重要受
体和激酶,达到拮抗内毒素生物效应的效果。
可见, 板蓝根及其化学部位具有广泛的体内外
抗内毒素活性, 能够直接中和、降解内毒素, 在电镜
下可见内毒素网状结构解聚或碎裂崩解, 正常结构
被破坏;体外鲎试验表明可降低内毒素的量,降低鲎
试剂反应水平;在体内可显著拮抗内毒素导致的
DIC生物效应,降低重要器官组织的血栓形成率;抑
制内毒素所致家兔发热效应, 对经ACTD、D-GalN
敏化小鼠的内毒素致死攻击具有显著的保护作
用[ 24 , 25]。同时,在药理活性整体宏观研究的基础上,
针对已经公认的重点靶点和作用环节,借助分子生
物学技术手段,系统揭示板蓝根及其活性部位的抗
内毒素作用分子机制。结果表明其可以抑制内毒素
刺激小鼠各重要组织膜结构伸展刺突蛋白 mRNA
的表达,减轻内毒素诱导鼠体p38 MAPK 活性升高
的程度[ 26, 27] , 从而可以矫正感染性疾病所致机体的
功能紊乱。总之, 在“外源性之毒”方面,相对于直接
抗病原体、抗炎作用,板蓝根的抗内毒素活性才是其
发挥解毒作用的重要途径。
2. 2　内源性之毒:根据中医清热解毒法的理论基础,
围绕板蓝根清热解毒功能实质,针对其解“内源性之
毒”(炎性细胞因子、氧自由基等)设计药效学试验,就
板蓝根及其活性部位的相关活性作用科学评价。
在证实板蓝根能拮抗“外源性之毒”——内毒素
之后,随着对内毒素血症的深入研究表明:对机体造
成严重损害的并非内毒素本身,而是包括炎性细胞
因子、氧自由基等在内的“内源性之毒”。内毒素可诱
导炎性细胞因子的失控性释放, 进而形成 SIRS、
MODS 等而危及生命[ 8]。同时,细菌/内毒素引起组
织缺血、缺氧, 进而产生过量氧自由基, 促使生物膜
脂质过氧化损害, 导致细胞变性、坏死, 是包括感染
性疾病在内的多种疾病的重要发病机制环节[ 7]。结
合这一线索,就“内源性之毒”而言,板蓝根及其活性
部位在体内外能抑制内毒素诱导的炎症介质( TNF-
A、IL-6、IL-8、NO等)合成与释放, 阻滞其级联反应,
有利于控制过度的炎性反应, 从而有效地控制病情,
降低病死率[ 28, 29]。在拮抗氧自由基方面,板蓝根及
其活性部位通过降低内毒素性DIC家兔血清中过氧
化脂质( LPO)水平, 升高超氧化物歧化酶( SOD)等
氧自由基清除酶活性,提高了机体对氧自由基的清
除能力, 减轻了机体遭受自由基攻击所致损伤[ 30]。
另外,鉴于清热解毒治法兼具扶正作用的新学说以
及抗感染与免疫的密切关系, 围绕板蓝根对机体免
疫功能的影响进行了研究。结果表明,板蓝根能激活
小鼠腹腔巨噬细胞,提高巨噬细胞的吞噬指数与吞
噬率,增强血清补体和溶菌酶活性[ 2] , 从而全面改善
机体抗感染修复能力。即使在体外拮抗病原体作用
相对较弱的情况下, 亦能在体内调动各种积极因素,
发挥清热解毒功效, 治疗感染性疾病。
2. 2. 1　对于炎性细胞因子的影响:采用ELISA 法
检测板蓝根活性部位体外对LPS 所致HL-60细胞
过度释放炎性因子的影响,将板蓝根活性部位以 3
种方式作用于LPS 刺激的HL-60细胞。结果表明:
板蓝根正丁醇部位均能显著抑制 LPS 诱导 HL-60
细胞过度释放TNF-A、IL-8。其中, 供试药液与LPS
同时处理(共同作用)时, 对HL-60细胞分泌TNF-A、
IL-8的抑制作用最强。
同时, 通过小鼠体内注射内毒素, 采用 ELISA
法和Griess 试剂法, 观察小鼠血清中TFN-A和NO
的释放水平,评价板蓝根活性部位对于炎性细胞因
子的体内抑制作用。结果显示板蓝根正丁醇部位对
内毒素诱导小鼠体内释放TNF-A和NO 具有显著的
抑制作用,其抑制率在 1. 25～5. 0 g/ kg内呈剂量依
·323·中草药　Chinese Traditional and Herbal Drugs　第39卷第 3期 2008 年3 月
赖性。
2. 2. 2　对于氧自由基的影响:以内毒素诱导家兔
DIC模型,观察到板蓝根及其正丁醇部位可以显著降
低内毒素性DIC家兔血清中MDA 的量,升高其血清
SOD 活力,与DIC模型组比较具有显著性差异。
2. 2. 3　对于机体免疫功能的影响:采用腹腔巨噬细
胞吞噬功能试验和测定小鼠血清中溶菌酶的量,评
价板蓝根及其不同化学部位的免疫调节活性。结果
表明板蓝根乙醇总提取物及其正丁醇部位能够提高
小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数, 提高小鼠
血清中溶菌酶的量, 具有较强地增加非特异性免疫
功能的活性。
2. 3　板蓝根中重要化学成分与清热解毒相关的抗
内毒素活性评价:根据中医清热解毒法有关实质,对
板蓝根的抗内毒素物质基础和作用机制进行了系统
研究。在获得板蓝根中各已知化学成分的基础上,采
用动态浊度法测定不同化学成分的体外抗内毒作
用,用以初步确定其中活性强度较高的有效成分。同
时,结合体内系统药理活性评价试验和分子生物学
试验, 进一步考察重要化学成分与清热解毒相关的
抗内毒素活性强度及其作用机制, 重点关注以邻氨
基苯甲酸、丁香酸、水杨酸、苯甲酸为代表的有机酸
类成分,以腺苷为代表的核苷类化合物,以甘氨酸为
代表的氨基酸类成分。在体内外直接抗内毒素作用
实验指标的指导下,经过系统化学分离,确认了板蓝
根中有机酸类和核苷类化学成分具有显著的抗内毒
素活性,筛选出邻氨基苯甲酸、丁香酸、水杨酸、腺苷
等为代表的具有生物活性的化学成分,为今后选择
板蓝根的质量控制指标、开发中药药物动力学研究、
开发新一代的中药注射液提供技术支持。
3　结语
本项目针对解“内源性之毒”和“外源性之毒”的
机制, 结合体内外、细胞分子生物学等实验方法,互
为补充、相互印证, 多层次、多靶点地映证了板蓝根
及其活性部位对于内毒素-炎症细胞因子-氧自由基
兼治的特色。
本项目结合中医清热解毒法的最新研究进展,
根据中药整体作用的特点——发挥多成分(有机酸、
生物碱、碱基类化合物并举)、多途径(解“内源性之
毒”和“外源性之毒”、调节免疫功能共济)、多靶点
(内毒素、炎症细胞因子、氧自由基等点面结合、群防
群治)作用的综合效应[ 31] ,阐明了板蓝根清热解毒
实质和作用机制,从而为探讨清热解毒中药的相关
活性提供新的研究思路,为建立高效、微量、快速、准
确的中药抗感染性炎症活性物质的评价方法和指标
体系奠定基础。本项目的完成为建立起板蓝根药材
及其制剂质量的药理学评价体系提供了可能, 并有
望从中开发出清热解毒活性部位和活性成分清楚、
抗感染性炎症作用机制明确的中药新药,该药物既
能在细菌、病毒等病原微生物侵入宿主细胞之前将
其有效地中和及清除,又能抑制宿主炎症反应,具有
高亲和力、低毒性的特点,与抗菌药合用可提高对细
菌及病毒感染的疗效,为感染性疾病的防治提供新
型有力的武器。
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(下转第346页)
·324· 中草药　Chinese Traditional and Herbal Drugs　第39卷第 3期 2008 年3 月
只是Ê的葡萄糖基取代在C-9位, 而Ì的葡萄糖基
取代在C-9′位。1H-NMR、13C-NMR谱数据见表1、2,
与文献报道的数据一致[ 6] , 鉴定化合物Ì为( 7S,
8R ) -dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-9′-O-B-D -
glucoside。
化合物Í:淡黄色针状结晶(甲醇) , 三氯化铁-
铁氰化钾反应显蓝色。ESI-MS m/ z: 579 [ M+
Na] + , 结合 1H-NMR、13C-NMR谱确定分子式为
C26H36O13。1H-NMR谱显示 D 6. 84( 1H , d, J = 1. 5
Hz) , 6. 95( 1H , dd, J = 8. 2, 1. 5 Hz) , 7. 12 ( 1H , d,
J = 8. 4 Hz)等处构成一个苯环的 AMX系统信号;
D6. 84( 1H , d, J = 1. 6 Hz) , 6. 95( 1H, dd, J = 8. 2,
1. 6 Hz) , 6. 82( 1H, d, J = 8. 2 Hz)处构成另一个芳
环的AMX系统信号。D3. 84( 3H , s) , 3. 85( 3H, s)处
可见两个甲氧基质子信号; D 4. 25( 1H, m) , 4. 54
( 1H, d, J = 8. 0 Hz)处可见归属于H-8和H-7的2个
氧代次甲基的质子信号。D4. 62( 1H, d, J = 8. 0 Hz)
处出现来源于葡萄糖端基质子的信号,根据其偶合
常数,可知该糖为B构型。在化合物Í的1H-NMR谱
和 13C-NMR谱中, 具有偶合相关的 D 2. 55、1. 90、
3. 91和3. 67处的3个甲基的质子信号, 其相应的碳
信号分别出现在D32. 9、33. 0和71. 2处;另一组具
有偶合关系的D4. 54、4. 25处的氧代次甲基质子信
号以及D3. 67和3. 23处的氧代亚甲基质子信号,其
相应的碳信号分别出现在D85. 0、74. 9和62. 5处,
这些信号都证明化合物Í是一些典型的8-O-4′型新
木脂素。1H-NMR、13C-NMR谱数据见表1、2,与文献
报道的数据一致[ 7] , 鉴定化合物Í为 4, 7, 9, 9′-te-
tr ahydroxy-3, 3′-dimethoxy-8-O-4′-neol ignan-9′-
O-B-D-glucopyr anoside。
2. 3　药理活性:对所得的5种化合物É～Í进行体
外抗氧化活性筛选(采用DPPH 比色法)。当化合物
质量浓度为 80 Lg/ mL 时, 化合物Ê、Ì对自由基具
有较强的清除作用, 清除率分别达到 70. 5%和
67. 2%,显示出较强的抗氧化能力,阳性对照维生素
E 抑制率为66. 7%。
3　讨论
根据文献报道[ 8, 9] ,木脂素类化合物具有抗氧化
作用,主要是由于该类化合物在化学结构上都含有
酚羟基,清除自由基的作用与其含有的酚羟基有关,
化合物Ê、Ì是一对同分异构体型木脂素,推测该对
化合物的强清除自由基活性不仅与酚羟基有关, 也
与它们特殊的结构相关, 这是一对值得深入研究开
发的化合物,有待于进一步深入研究。
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·346· 中草药　Chinese Traditional and Herbal Drugs　第39卷第 3期 2008 年3 月