全 文 ：·1536· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第10期2006年10月
回心草心脏保护作用的活性部位筛选
王东晓，刘 屏‘，王 渡，戴 畅，王中孝，汪进良，陈桂芸
(中国人民解放军总医院临床药理研究室，北京 100853)
摘 要：目的 探讨回心草各极性部位抗心律失常、抗心肌缺血及耐缺氧作用，初步筛选其活性部位。方法 采用
导联生理仪观察回心草不同极性部位对氯仿诱发小鼠室颤的作用；并采用常压耐缺氧、特异性心肌缺血、缺氧及小
鼠断头模型，观察回心草各部位对小鼠存活时间的影响。结果 回心草醋酸乙酯相低剂量和正丁醇相低剂量均可
显著降低氯仿诱发小鼠室颤的发生率、延长心律失常出现时间；还可明显延长小鼠常压耐缺氧存活时间，并可使特
异性心肌缺血、缺氧小鼠存活时间显著增加，其中醋酸乙酯相各剂量还可显著延长断头小鼠张口动作持续时间。结
论 回心草可提高小鼠耐缺氧能力，具有明显的抗心律失常、抗心肌缺血作用，其95％乙醇提取物的醋酸乙酯及
正丁醇部分可能是有效活性部位。
关键词：回心草；心肌缺血；心律失常
中图分类号：R285．51 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2006)10—1536一04
Screeningofactivefractiononheartprotectionfr mRhodobryumroseum
WANGDong—xiao，LIUPing，WANGBo，DAIChang，WANGZhong—xiao，
． WANGJin—liang，CHENOui—yun
(ResearchInstituteforClinicalPharmacology，GeneralHospitalofPeople
7
sLiberationArmy，Beijing100853，China)
Keywords：Rhodobryumr seum(Hedw．)Limpr．；myocardialischemia；arrhythmia
真藓科植物大叶藓Rhodobryumroseum
(Hedw．)I．impr．又名回心草，是华北、西北、西南
多民族共用的传统草药，民间广泛用于治疗心脏病。
回心草用于民间百年甚至几百年，治疗心痛、心悸、
心慌等症状的心脏病，且未见明显不良反应。对其药
理研究显示，回心草能增强麻醉犬冠脉血流量，增加
急性心肌梗死缺血区侧支循环的血流，对实验性大
鼠心肌缺血具有显著的保护作用[1’2]，但未见有对其
药理作用与其化学成分间关系的研究报道，其主要
的活性成分及其药理作用机制也不清楚。
前期研究表明回心草95％乙醇提取液可有效
减少急性心肌缺血大鼠心电图S—T段的下移，显著
降低其血清LDH、CK水平，提高SOD活性，表现
出较好的抗心肌缺血作用。因此，本研究采用95％
乙醇提取回心草，进一步分离各极性部位，观察它们
对氯仿诱发小鼠室颤及耐缺氧的作用，以确定其有
效的活性部位，为深入研究回心草的有效成分及其
药理作用间的关系提供依据。
1材料与方法
1．1 药品及试剂：回心草，产于云南省保山地区龙
陵县，经中国科学院昆明植物研究所鉴定为大叶藓
R．roseum(Hedw．)Limpr．。以95％乙醇回流提
取，经旋转蒸发制成浸膏，并将总提液分别用石油醚
(PE)、醋酸乙酯(EA)、正丁醇(N—B)、水萃取得到
石油醚萃取液(PE相)、醋酸乙酯萃取液(EA相)、
正丁醇萃取液(N—B相)、水萃取液(水相)，4℃保
存备用。异丙基肾上腺素(ISO，上海禾丰制药有限
公司，批号030601)。盐酸维拉帕米注射液(每支5
mL，上海和丰制药有限公司产品，批号030101)、心
得安(每片10mg)由中国人民解放军总医院第一
临床药局提供；10％水合氯醛、氯仿由解放军总医
院药材处制剂室提供。
1．2仪器：RM6240C型多道生理信号采集处理系
统(成都仪器厂)。
1．3方法
1．3．1 分组及给药：健康昆明种小鼠，体重(35±
4)g，雄性(用于抗心律失常实验)、体重18～22g，
雌性(用于耐缺氧实验)，均由中国人民解放军军事
医学科学院实验动物中心提供，SCX一(军)2002—
001。将小鼠随机分为：正常对照组(NS0．2mL)、
些夔旦翟：2。00☆6-自0谶。i。。Ⅸ¨m日 ／基金项目：国家自然科学基金资助项目(30271679) 。
作者简介：王东晓(1975一)，女，山东泰山市人，助理研究员，硕士，主要从事中药化学和中药药理研究。
Tel：(010)66936678E—mail：baixia0301@sina．corn
*通讯作者刘屏E—mail：liupin9126@126．com
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第10期2006年10月·1537·
模型组(NS0．2mL)、水相低剂量(O．1268g／kg)
组、水相高剂量(o．5072g／kg)组、EA相低剂量
(0．0403g／kg)组、EA相高剂量(0．1613g／kg)
组、N—B相低剂量(0．0612g／kg)组、N—B相高剂
量(O．2448g／kg)组、PE相低剂量(o．026g／kg)
组、PE相高剂量(o．104g／kg)组(各组高剂量相
当于生药13．00g／g，低剂量相当于生药3．25g／
g)、维拉帕米组(1mg／kg)、心得安组(30mg／kg)；
每组10只，ig给予各实验药液，每只0．2mL或等
量NS，每天1次，共7d。
1．3．2室颤发生率测定：末次给药后0．5h，用
10％水合氯醛(3mL／kg)麻醉动物，仰卧位固定。
逐一将小鼠的头部放入含有3mL氯仿棉球(以后
每换一只小鼠追加1mL氯仿)的150mL锥形瓶
中，通过RM6240C型多道生理信号采集处理系统
记录Ⅱ导联心电图，至呼吸停止立即取出，直接开
胸，肉眼观察心脏活动节律，记录各组心室纤颤发生
的动物数。
1．3．3常压耐缺氧：末次给药后1h，逐一将小鼠
置125mL广口瓶中，内置10g钠石灰，密封瓶盖，
记录小鼠窒息死亡的时间。
1．3．4断头小鼠喘息时间测定：末次给药后1h，
用大剪刀在耳下部将小鼠逐只快速断头，立即用秒
表记录小鼠断头后至张口喘气停止时间。
1．3．5特异性心肌缺血、缺氧：末次给药后0．5h，
除正常对照组外，其他各组小鼠SCISO15rng／kg，
15min后，逐一将小鼠置125mL广口瓶中，内置
10g钠石灰，密封瓶盖，记录小鼠窒息死亡的时间。
1．4统计学处理：实验数据用z±S或百分数表示，
利用STATA软件，各组间数据采用X2检验、方差
分析及成组t检验判断其统计学意义。
2 结果
2．1 回心草各部位对氯仿诱发小鼠室颤的影响：见
表1。维拉帕米、心得安、EA相高与低剂量及N—B
相低剂量均可降低氯仿诱发的小鼠室颤发生率，并
可延长小鼠心律失常的出现时间，其中N—B相低剂
量及EA相低剂量作用与阳性对照药维拉帕米、心
得安作用相当，与对照组相比差异均有显著性(P<
0．05)，表现出较好的抗心律失常的作用；EA相高
剂量组的室颤发生率最低，而心律失常出现时间略
早于心得安组，但两组之间差异无显著性。
2．2 回心草各部位对小鼠常压耐缺氧的影响：见表
2。EA相低剂量和N—B相低剂量组小鼠的存活时
间分别为(20．22士2．22)、(20．49土2．49)min，与
正常对照组(17．67±2．62)min比较显著延长
(P表1 回心草各极性部位对氯仿诱发小鼠室颤的影响
(；±s，n一10)
Table1 EffectsofpolarityfractionsfromR．roseum
onventricularfibrillationinducedbychloro—
forminmice(；±s，n一10)
与正常对照组比较：‘P。P表2回心草各极性部位对常压耐缺氧小鼠存活时间的
影响(工士S，n一10)
Table2 EffectsofpolarityfractionsfromR．roseum
onsurvivaltimeofhypoxia—resistancem ce
undernormalpressure(工士s，n一10)
与正常对照组比较：‘尸<0．05一P。P2．3 回心草对小鼠脑缺血、缺氧的影响：见表3。给
予回心草各萃取相后，水相、EA相、N—B相均可使
小鼠断头后张口动作持续时间有所延长，与对照组
比较，EA相各剂量组差异显著(P<0．05)，提示回
心革EA萃取物中的有效成分对脑缺血、缺氧有改
善作用。
2．4 回心草各部位对小鼠特异性心肌缺血、缺氧的
影响：结果见表4。可见模型组小鼠给予IS0后，存
活时间较正常对照组明显缩短，而ig给予回心草
各极性部位后，EA相低剂量和N—B相低剂量可使
其存活时间显著延长(P<0．05)，与心得安作用
相当。
万方数据
·1538· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第10期2006年10月
表3 回心草各极性部位对断头小鼠喘息时间的影响
(j士s，万=10)
Table3 EffectsofpolarityfractionsfromR．roseumon
breathingt meofdecapitatedmicG±s。n一10)
与正常对照组比较：’P’P表4 回心草各极性部位对特异性心肌缺氧小鼠存活时间
的影响G+s，n一10)
Table4 EffectsofpolarityfractionsfromR，roseum
onsurvivaltimeofspecificmyocardial
hypoxiam ce(工±s，n=10)
与模型组比较：。P<0-05一P<0·01
。P3讨论
回心革是我国多民族共用的传统草药，常单用
或同大枣、胡椒、猪心等配伍，用水煎煮成汤剂服用
治疗心脏病(心痛、心慌、心悸、气短等)。有报道认
为回心草制剂及回心草复方制剂可减慢心率，明显
改善心脏病如冠心病、心绞痛患者的临床症状，其改
善心肌缺血、胸闷症状的作用优于其他同类中药制
剂，疗效确切[3]。但目前有关回心草药理作用与其化
学成分间关系、其主要的活性成分及其药理作用机
制还不清楚。本研究在前期研究的基础上，观察回心
草各极性部位对小鼠心律失常、心肌缺血及耐缺氧
能力的作用，确定其活性部位，为进一步发现活性单
体奠定基础。
氯仿的致室颤机制可能为促进植物神经释放递
质或促进肾上腺髓质释放去甲肾上腺素和肾上腺
素、增加机体对肾上腺素的敏感性；还可不规则地延
长心室不应期，使复极不均一性增加，从而导致室颤
发生[4圬]；另有文献报道氯仿诱发心律失常与Ca2+
内流有关口]，且已知的钙拮抗剂能有效地对抗氯仿
诱发的心律失常。本实验中Ca2+拮抗剂——维拉帕
米、B一受体阻滞剂一心得安均可有效对抗氯仿诱
发小鼠室颤的发生，与上述研究结果相符。回心草
95％醇提液的EA和N—B萃取部位也可显著延长
小鼠心律失常出现时间、降低室颤发生率(P<
0．05)，与维拉帕米、心得安作用相当，提示回心草具
有明显的抗心律失常作用，该作用可能与其醋酸乙
酯及正丁醇部位的活性成分影H向肾上腺素与心肌细
胞膜上B一受体的结合、减少心肌耗氧和减少Ca2+内
流有关。
缺氧对机体是一种劣性刺激。小鼠在密闭容器
中受缺氧因素损害，主要表现为心和脑缺氧。由于常
压耐缺氧为非特异性缺氧，本研究中回心草EA相
低剂量和N—B相低剂量可显著延长小鼠常压耐缺
氧存活时间，表明回心草可通过提高心脑的血氧利
用率、降低心脑耗氧量，明显改善脑缺氧和／或心肌
缺血、缺氧。
ISO可通过激活心肌B～受体而增加心肌耗氧，
在对抗ISO所致的心肌缺血实验中，突出了对心脏
的特异性。本实验结果显示EA相低剂量和N—B相
低剂量可使小鼠存活时间明显增加，证实了回心草
EA和N—B部位对心肌缺血确有改善作用。小鼠断
头后，脑供血终止，在短时间内脑中原有的血液和营
养物质尚能使脑功能维持短暂时间，表现为有规律
地张口喘气。以喘气时间为指标，可观察药物对脑缺
血、缺氧的保护作用[7]。回心草EA部位能显著延长
小鼠的喘息时间，表明EA部位能减少脑耗氧，对脑
缺血、缺氧亦有一定的保护作用。
综上所述，回心草95％乙醇提取物醋酸乙酯
部位(EA相)和正丁醇部位(N—B相)可拮抗氯仿
所致室颤的发生，延缓心律失常出现时间；显著提高
小鼠耐缺氧能力，延长特异性心肌缺血、缺氧小鼠的
存活时间，具有明显的抗心律失常、心肌缺血作用，
提示回心草的主要活性部位可能是醋酸乙酯和正丁
醇部位，但未见有剂量依赖性，值得深入研究。本课
题组目前已从回心草醋酸乙酯部位中分离得到了胡
椒碱、咖啡酸甲酯、尿嘧啶苷、胡椒酸甲酯等8个单
体化合物[8]，推测醋酸乙酯活性部位的心脏保护作
用可能与其所含各成分阻滞心肌8一受体有关，但它
们的心脏保护活性、最佳作用剂量及具体的分子作
万方数据
中草稿 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第37卷第10期2006年10,El·1539·
用机制也还有待进一步研究。
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葶苈子黄酮对血小板激活因子的拮抗作用
昊伟，金呜，李金荣，董宁宁
(北京市心肺血管疾病研究所一首都医科大学附属北京安贞医院，北京 100029)
摘 要：目的 研究葶苈子黄酮对血小板激活因子(PAF)诱导的家兔中性粒细胞(PMN)和洗涤家兔血小板
(wRP)的聚集及黏附作用的影响。方法比浊法观察PAF诱导的PMN(或WRP)聚集；PAF诱导已着色PMN
(或WRP)黏附，比色法测定此PMN(或WRP)破膜后溶液吸光度，表示其黏附活性。结果葶苈子黄酮可明显
抑制PAF诱导的PMN和WRP聚集及黏附活性的升高(P关键词：葶苈子黄酮；血小板激活因子(PAF)；中性粒细胞
中图分类号：R285．5 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2006)i0一1539一03
AntagonisticeffectofflavonefromLepidiumapetalumagainst
plateletac ivatingfactor
WUWei，J!NMing，LIJin—rong，DONGNing—ning
(BeijingI stituteofH artLungandBloodVesselDiseases—BeijingAnzhenHospital
AffiliatedtOCapitalUniversityofMedicalScience，Beijing100029，China)
Keywords：theflavonefromLepidiumapetalumWilld．；plateletctivatingfactor(PAF)；neutrocyte
葶苈子作为常用的止咳平喘药已经使用了上千
年，其主要功效为泻肺、平喘、利水、消肿。血小板激
活因子(plateletactivatingfactor，PAF)是一活性
很强的炎症介质，它由多种细胞合成，并作用于多种
细胞膜的受体。据文献报道[1]，PAF可诱导血小板、
嗜中性粒细胞活化，增进嗜酸性粒细胞的游走活性，
使血管通透性增加，支气管收缩，在迟发型和即发型
哮喘的呼吸道炎症反应等病理生理过程中起了重要
的介导作用。为了探讨葶苈子止咳平喘的作用机制，
本实验观察了葶苈子黄酮影响PAF诱导的家兔中
性粒细胞(PMN)及洗涤的家兔血小板(WRP)聚
集和黏附的作用。
1材料
1．1 动物：新西兰家兔，雄性，体重2．0～3．0kg，
北京富豪实验动物养殖中心，为一级合格动物，合格
证号：SCXK(京2000—0019)。
1．2药品与试剂：葶苈子黄酮(质量分数为
72．80％)为北京中医药大学中药生药系赵海誉将
北葶苈子(独行菜，LepidiumapetalumWilld．)药
材研碎后，以70％乙醇热回流提取，大孔树脂除杂
收稿日期：2006—03—02
基金项目：国家自然科学基金资助项目(30371776)
作者简介：吴伟(197z一)．男，助理研究员。Tel：(010)64456481E—mail：tailless@tom．corn
万方数据
回心草心脏保护作用的活性部位筛选
作者： 王东晓， 刘屏， 王波， 戴畅， 王中孝， 汪进良， 陈桂芸， WANG Dong-xiao， LIU
Ping， WANG Bo， DAI Chang， WANG Zhong-xiao， WANG Jin-liang， CHEN Gui-yun
作者单位： 中国人民解放军总医院,临床药理研究室,北京,100853
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2006,37(10)
被引用次数： 3次

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研究[期刊论文]-解放军药学学报 2008(1)
3.肖继明.陈锐华.徐军 回心草心脏保护作用的研究进展[期刊论文]-医学研究生学报 2008(4)


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