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槐属植物生物碱化学成分及药理作用研究进展
洪 阁，刘培勋
(中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所，天津300192)
摘 要：从槐属植物中分离出的生物碱主要为喹诺里西啶类，少数为双哌啶类和其他类。槐属植物所含生物碱具有
广泛的生理活性，如抗癌、抗微生物、抗心律失常、抗溃疡、抗辐射、抑制中枢神经系统和免疫功能等。现对近年来槐
属植物生物碱的化学成分及药理作用的研究概况进行综述。
关键词：槐属；生物碱；化学成分；药理作用
中图分类号：R282．71 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2005)05—0783—06
Advancesinstudiesonalkaloidconstituentsandtheirpharmacologicaleffect
inplantsofSophoraLinn。
HoNGGe，LIUPei—xun
(InstituteofRadiationMedicine，ChineseAcademyofMedicalSciences
andPekingUnionMedicalCo lege，Tianjin300192，China)
Keywords：SophoraLinn．；alkaloids；chemicalconstituent；pharmacologicaleffe t
槐属(SophoraLinn．)最早出现于1737年Linnaeus的
《植物志属》一书，属于豆科蝶形花亚科，多为乔木、灌木和稀
草本，目前已由当初记载的6种发展为90多种。槐属植物主
要分布于温带和亚热带地区，我国南北各地约30多种。从多
种槐属植物的花、叶、籽、根中可以提取到具有药用价值的生
物碱、黄酮、酚、苷、萜以及少量的有机酸、甾体、糖、氨基酸
等，而其中的生物碱具有抗癌、抗微生物、抗心律失常、抗溃
疡、抗辐射、抑制中枢神经系统和免疫功能等多方面生理活
性，因此对其生物碱化学成分及药理作用的研究引起了药学
界的高度重视。本文依据近几年发表在国内外学术期刊上的
文献资料，对槐属植物生物碱化学成分及药理活性进行
综述。
1槐属植物中生物碱成分
槐属植物普遍含有生物碱，总生物碱的质量分数一般在
1％～2．5％，苦豆子中总生物碱的质量分数高达6．11％～
8．03％，种子中约为8．11％[1]。槐属植物所含生物碱主要为
喹诺里西啶类，极少数为双哌啶类和其他类。
1．1 喹诺里西啶类(quinuolizindine)：槐属植物生物碱大都
具有2个稠环哌啶共用一个氮原子的基本结构，属于喹诺里
西啶类生物碱。槐属是喹诺里西啶类生物碱研究最多的属，
不完全统计生物碱种类多达70种。
喹诺里啶类生物碱按结构可分为6类：苦参碱型、金雀
花碱型、鹰爪豆碱型、羽扇豆碱型、苏苦西碱型、苦豆碱型(表
1—6，图1～6)。
1．2双哌啶类(dipiperidines)：见表7及图7。
1．3其他类型：见表8及图8。
收稿日期：2004—09—02
作者筒介：洪阁(1980一)，男，河北省石家庄市人，中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所2002级硕士研究生，研究方向
为天然产物化学。Tel：(022)85683042E—mail：hongge6688@yahoo．tom．an
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万方数据
·784· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第5期2005年5月
表1苦参碱型生物碱
Table1 Matrinetypealkaloids
*不是原产于我国的槐属植物，下表同
*NotoriginalplantsofSophoraLinn．fromChina，followingtablesaresame
Rd
I
，R2
、R1 R1+7
R5
II
、R3
R3
III
R2
R·
、R，
Ⅳ V Ⅵ
图1苦参碱型生物碱的母核
Fig．1Skeletonofmatrinetypealkaloids
2槐属植物生物碱的药理作用
槐属植物生物碱具有多方面的药理作用，引起了人们的
广泛关注。近年来有关其抗肿瘤作用，对心血管系统、中枢神
Ⅶ
OH
经系统的作用，对免疫系统的影响，抑菌抗炎作用、抗辐射作
用等方面的研究报道日益增多，现对其综述如下。
2．1抗肿瘤作用
箍
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第5期2005年5月·785·
13一羟基鹰爪豆碱
17一氧代白金雀花碱
白金雀花碱
鹰爪豆碱
安那吉碱
巴普叶碱
5，6-去氢自金雀花碱
1l，12-去氢鹰爪豆碱
sophazrine
偏花槐。 I
黄叶槐 I
黄叶槐、苦参、翅果槐、白刺花、稀见槐。、细叶槐 I
黄叶槐、翅果槐、硬脊槐’、细叶槐、S．1up’ I
苦豆子、黄叶槐、苦参、越南槐、稀见槐’、细叶槐 I
苦豆子、黄叶槐、苦参、四翅槐’、越南槐、稀见槐’ 1
黄叶槐、翅果槐、偏花槐。白刺花、稀见槐。、细叶槐 “
黄叶槐、细叶槐 IV
硬脊槐。 V
OH
H
H
H
H
0H
o
0
0 4
2～4、8、10
4、8、10
2、10、4～6
2、10、4～6
3、4、8、10
8、10
4
表4羽扇豆碱型生物碱
Table4 Lupininetypealkaloids
2．1．1阻止细胞周期进程：苦参碱(o．8g／L)可以抑制T细
胞白血病细胞株JM的DNA合成，造成G。期阻滞，从而抑
制细胞的增殖，同时还可诱导JM细胞株的凋亡‘”]。苦参碱
(30mg／L)体外处理人肝癌细胞SMMC--7721，可同时降低
表5苏苦西碱型生物碱
Table5 Tsukushinaminetypealkaloids
名称 植物来源 母核 R- 参考文献
G。／G，期和G。／M期DNA的量，并使该细胞由Go／G，期进
入S期，造成S期细胞堆积，从而促使该细胞分化。氧化苦参
碱(O．1～2．5g／L)有抑制人肝癌细胞SMMC--7721增殖的
作用，通过阻止细胞进入S期，使细胞堆积于G。／G。期，从而
万方数据
·786· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第5期2005年5月
◇：@N小0渺。
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0 110 III
图2金雀花碱型生物碱的母核
Fig．2Skeletonofcytisinetypealkaloids
◇
R
娣
O
II
CH2CI-：12cH=CH2
图3鹰爪豆碱型生物碱的母核
Fig．3Skeletonofsparteinetypalkaloids
Ⅳ
II Ⅲ
V
图4羽扇豆碱型生物碱的母核
Fig．4Skeletonoflupininetypealkaloids
cHf=cHcH2
R◇
o
l
II
图5苏苦西碱型生物碱的母核
Fig．5Skeletonoftsukushinaminetypealkaloids
图6苦豆碱型生物碱的母核
O
Fig．6Skeletonofaloperinetypalkaloids
表7双哌啶类生物碱
Table7 Dipiperidinealkaloids名称萎篓母核——{等生苎牛萎姜
ClIO
If
图7双哌啶类生物碱的母核
Fig．7Skeletonofdipiperidines
表8槐属植物中其他类型生物碱
Table8 OthertypealkaloidsinplantsofSophoraLinn
图8其他类型生物碱
Fig．8Othertypealkaloids
抑制了DNA的合成[1“。
2．1．2影响相关基因的表达：苦参碱(O．1g／L)处理白血病
细胞株K562，可使抑癌基因N—ras、p53mRNA表达增强，癌
基因c—mycmRNA表达明显受抑，同时细胞周期蛋白D
(CyclinD)、细胞周期蛋白依赖性激酶5(Cdk5)表达增强，从
而抑制肿瘤细胞增殖并诱导分化u“。
2．1．3抑制端粒酶活性：端粒酶在细胞永生化和恶性肿瘤
的发生中起重要作用。苦参碱(750mg／L)可抑制其催化亚单
位hTERT启动子的表达，从而降低人肝癌细胞HepG。端粒
酶活性，起到抑制肿瘤细胞增殖的作用口“。
2．1．4抑制细胞黏附因子的表达：苦参碱(5mg／L)能抑制
人肺巨细胞癌细胞PG与内皮细胞黏附后CD44、CD49黏附
因子的表达，降低内皮细胞的通透性，减轻肿瘤转移[1⋯。
2．1．5抗肿瘤新生血管形成：血管内皮细胞(VEC)的增殖
是肿瘤新生血管形成的基础。氧化苦参碱(1．25～10g／L)可
以通过下调增殖期VEC相关生长因子的表达，使VEC对瘤
细胞分泌的生长因子的敏感性降低，从而抑制肺癌细胞
SPC—A一1和胃癌细胞MNK一45诱导的VEC增殖[1⋯。
2．2对心血管系统的作用
2．2．1对心脏的影响：槐属植物生物碱具有肯定而显著的
抗心律失常作用。苦参总碱、苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐
定碱、槐胺碱、苦豆碱等均可拮抗乌头碱、哇巴因、BaCl：、冠
脉结扎、氯仿一肾上腺素等诱发的多种室性心律失常。
微量的苦参碱(1～100／lmol／L)可通过作用于L型钙通
道，剂量依赖性地促进豚鼠心室肌细胞外钙内流，延长有效
不应期，并对消除折返激动引起的心律失常有一定的疗
效[1⋯。而另一研究结果却显示，正常剂量的苦参碱(o．01～1
mmol／L)有阻断大鼠心肌细胞膜上的L型钙通道，抑制氯化
o)。、，j～
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等。
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万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第5期2005年5月·787·
钾升高心肌细胞内钙离子浓度的作用，从而作为钙通道阻滞
剂，发挥其抗心律失常的作用口⋯。氧化苦参碱能显著增加正
常离体蟾蜍心脏、戊巴比妥钠和低钙诱发的离体蟾蜍衰竭心
脏的心脏收缩力和心输出量，而对心率无明显影响，且在正
常剂量下，对衰竭心脏的作用比正常心脏强，表明其具有显
著的强心作用口“。槐定碱和氧化槐定碱可减慢整体豚鼠的心
率，对抗异丙肾上腺素加快心率的作用，而在离体心肌，它们
能使肾上腺素诱发离体心房自律性的浓度降低，表现为加快
心率的作用[2“。
2．2抗高血压作用：血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是一种活性很高的
升血压物质。苦参碱能对抗AngⅡ引起的细胞内钙超载，部分
阻断AngⅡ细胞内信息传递途径，抑制AngⅡ引起的血管平滑
肌细胞增殖，从而对抗AngⅡ产生的药理作用[2⋯。
2．3 对中枢神经系统作用：槐属植物生物碱具有明显的中枢神
经抑制作用。苦参碱可通过影响Ca”内流，进而减少NO生成，
从而产生中枢镇痛作用口“。氧化槐定碱和氧化苦参碱的中枢抑
制作用表现为镇静催眠。同比剂量下，氧化槐定碱对小鼠自主活
动的抑制作用、对阈下剂量戊巴比妥钠的协同作用略强于氧化
苦参碱，而氧化苦参碱在延长戊巴比妥钠睡眠时间方面略强于
氧化槐定碱，但两者均不具有抗惊厥作用[z⋯。通过研究苦参碱、
氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱与中枢神经抑制性递质7一氨基丁酸
(GABA)受体之间的作用发现，此类生物碱中枢神经抑制作用
不是通过与抑制性受体直接相互作用而产生的，而可能与影响
GABA的囊泡储存、再摄取或促进释放，激活合成酶而促进递
质合成和代谢有关[2⋯。
2．4 对免疫系统的影响：7种苦豆子生物碱对小鼠的免疫功能
皆有不同程度的抑制作用，抑制效应：槐定碱>槐果碱>苦豆
碱、苦参碱、金雀花碱>槐胺碱>氧化苦参碱。苦参碱对小鼠网
状内皮系统吞噬功能、迟发型超敏反应、血清溶血素的生成均有
抑制作用，但其免疫抑制作用的量效关系比较特别，大剂量组
(30mg／kg)的免疫抑制效果反而比中小剂量组(3～10mg／
kg)差，原因有待于进一步研究[2⋯。苦豆碱对小鼠T细胞、B细
胞和巨噬细胞的免疫功能活性均有明显的抑制作用，并有降低
脾细胞产生白细胞介素2(IL一2)的能力[2“。
2．5抑菌抗炎作用：体外实验证明，苦豆子总生物碱、槐定碱、
槐胺碱、苦参碱、金雀花碱、氧化苦参碱对大肠杆菌、产气杆菌等
5个环境细菌菌株的生长具有明显的抑制作用，且总碱的最低
抑菌浓度相当或低于各单体生物碱，但与目前已广泛应用的抗
生素相比槐属植物生物碱的最低抑菌浓度偏高，尚需对其体内
抑菌活性作进一步研究，以阐明其医药应用价值。
1槐属植物生物碱对多种动物实验性炎症有抑制作用。苦
参碱滴眼液对家兔实验性眼炎有较好的治疗作用，氧化苦参
碱对大鼠急性胰腺炎、大鼠急性内毒素炎症、大鼠结肠炎、小
鼠支气管哮喘等具有良好的治疗效果。随着研究的深入，发
现槐属植物生物碱的抗炎作用不是通过垂体一肾上腺素系
统，而是通过抑制早期炎性细胞因子的释放，影响参与早期
炎症反应的白三烯、前列腺素生物合成等方式发挥其作用。
2．6抗辐射作用：苦豆子总碱对辐射损伤小鼠具有一定的
保护作用，主要表现为促进受照小鼠外周血象的恢复，保护
造血组织，促进免疫系统的恢复，防治急性辐射引发的微核
畸变。经60Co7射线均匀间断照射后，应用苦豆子总碱的小
鼠的损伤程度明显低于对照组，且发现苦豆子总碱对辐射引
发的脂质过氧化损伤有良好的抑制作用，说明苦豆子总碱可
以减轻亚慢性辐射对小鼠的损伤效应口⋯。此外，氧化苦参碱
对辐射导致的胸腺嘧啶核苷酸(57一TMP)的间接损伤有显著
的防护作用。
2．7抗柯萨奇病毒作用：苦豆子总碱、苦参总碱具有明显的
抗柯萨奇CVB。病毒，抑制细胞病变，保护细胞的作用，这可
能与直接灭活游离病毒以及进入细胞内影响病毒的生物合
成有关。此外，槐果碱还可以升高CVBs感染小鼠的干扰素
活性，降低肿瘤坏死因子的活性，提高IL一2诱生量，从而起
到抗CVB。的免疫作用[3⋯。
2．8抗肝炎、肝纤维化作用：苦参碱、氧化苦参碱已广泛的
应用于临床治疗肝炎和肝纤维化，并取得了良好的疗效。到
目前为止，上市药品有苦参碱注射液、氧化苦参碱注射液、苦
参素注射液等，无论是单独使用，还是与干扰素、拉米夫定、
胸腺肽等联合使用，均在临床上取得了较好的疗效。
3结语
目前国内外对槐属植物生物碱化学成分的研究较为深
入，提取分离得到了以苦参碱、金雀花碱、苦豆碱等为代表的
80余种生物碱，并对其中部分生物碱尤其是苦参碱型生物碱
药理作用进行了较系统的研究。虽然苦参碱、氧化苦参碱的
抗肝炎、肝纤维化产品已开发成功，但槐属植物生物碱仍具
有很大的新药研发潜力，其良好的抗肿瘤、抗心律失常作用
尤为值得关注。随着药效学研究的不断深入，构效关系研究
的开展，槐属植物生物碱必将得到更加充分的开发和利用。
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大高良姜辛辣成分的结构与活性研究及其应用
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(华南理工大学化学科学学院，广东广州 510640)
大高良姜为姜科良姜属植物大高良姜Alpiniagalanga
(L．)Willd．的根茎，又名大良姜。大高良姜是生长在东南亚
地区的一种多年生草本植物，其花为白色的有芳香性气味的
大串花。市面上有几种混淆品：一种是高良姜A．offici—
narumHance，它是生长在中国的一种多年生的天然草本植
物，广东省徐闻县有专门的种植基地，其花是白色的具有玫
瑰叶纹的锥状花序；另外还有益智A．oxsyphyllaMiq．、草
豆蔻A．katsumadaiH y ta和距花山姜A．calcarata
Rosc．。大高良姜根茎的外表和味道与生姜有很大的不同，它
的表皮呈淡棕红色，水分含量少，纤维含量高，具有较淡的木
质花香，以及特殊的辛辣香味。在很多亚洲国家，大高良姜的
根部用作调味料，在中国和泰国，它还用作胃药。大高良姜精
油还应用在食品工业上，作为食品和饮料的特别添加剂。
近年来，国外对大高良姜根部精油的研究日渐增多，国
内研究则很少，仅有几篇有关大高良姜的研究报道口]。大高
良姜根茎的主要辛辣成分是1，-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯(1『-
acetoxychavicolacetate)[“，是一种具有独特的辛辣感觉的
物质啪，具有抗肿瘤‘“]、抗细菌‘“、抗真菌嘲、抗溃疡[“、抗
氧化㈨、抗炎曲3等生物活性。它在水溶液中不能稳定存在，会
发生水解和异构化反应[“。17一乙酰氧基胡椒酚乙酸酯最近
还被应用在饮料、甜食、调味品和个人护理品上。
1结构与活性
17一乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的结构(图1)中含有一个烯
丙基乙酸结构、一个羧基和一个苯基结构，它们的存在对其
活性有很大的影响。例如，烯丙基乙酸结构对1『-乙酰氧基胡
椒酚乙酸酯的稳定性就有很大的影响，使其在水溶液中不稳
定，可以发生水解反应和其他反应。
若将17一乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的水溶液回流2h后，
收稿日期：2004—07—10
作者简介：蔡明招(1945一)，女，教授，主要从事现代分离与分析方面的研究。Tel：(020)87110222
万方数据
槐属植物生物碱化学成分及药理作用研究进展
作者： 洪阁， 刘培勋， HONG Ge， LIU Pei-xun
作者单位： 中国医学科学院,中国协和医科大学放射医学研究所,天津,300192
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2005,36(5)
被引用次数： 17次

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