全 文 ：·1750· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第11期2005年11月
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大青叶历史考证及现代研究进展
李固圆，方建国。，王文清，刘云海
(华中科技大学同济医学院附属同济医院．湖北武汉430030)
大青斗为常用中药，其性苦、昧寒t具清热解毒、凉血消
斑之功效，常用于治疗高热烦褥、神昏、吐血、黄疽等温热症。
《中国药典》(后简称药典)2000版一部收载大青叶为十字花
科植物菘蓝[sarisindigoticaFort．的干燥叶。近年来，随着人
们对清热解毒类中药的广泛关注，关于大青叶有效成分及药
理活性的研究日益深^。但由于历史原因，太青叶来源品种
复杂。有关其化学、药理等方面的研究文献大多对品种记述
不详或缺乏针对性。本文仅围绕来源于菘蓝的大青叶有关文
献综述如下。
1历史考证
1．1 蓝与菘蓝；“蓝”入药始载于《神农本草经》，谓之“蓝
实”。陶弘景在《本草经集洼》蓝实条下注；“其茎叶可以染青，
生啊内(今河北安茸一带)⋯⋯此(蓝)郎今染襟碧所用者，以
尖叶者为胜。”唐·《新修本草》在考证了历代蓝的品种之后
更正了商弘景的错误．载，“蓝有三种，一种⋯⋯为木篮子，陶
氏所说乃是菘蓝，其汁抨为淀甚青．《神农本草经》所用乃是
蓼蓝实也。”明确指出《神农本草经》所述的蓝实与《本草经集
注》中的并非一物，前者为蓼蓝，后着为菘蓝。这是古代本草
对“菘蓝”一名最早的记载。《教荒本草》中载有大蓝，谓“苗高
足余一⋯·结小夔．其子黑色，奉草谓之菘蓝，可以靛染青．其
叶似菘菜。”《本草纲目》云：“蓝凡五种，各有主治，蓼蓝叶如
蓼。菘蓝叶如白菘，马蓝叶如苦葵，景蓝长茎如蒿而花白色，
木蓝长茎如决明⋯⋯”。故由“叶似菘菜(白菜)”、“结小荚”、
“以靛染青”等特征可知，历代本草谓之菘蓝应该是今十字花
科植物菘蓝I．indigotica口】。从历代本草考证中均发现．蓝的
品种来源非常复杂，除菘蓝外，还有马蓝、蓼蓝、吴蓝、木蓝等
植物在不同的历史时期均被称做“蓝”。由此可见，历代本草
对该品的记述各异是造成“蓝4药用品种混乱的重要原因I此
外，亦与我国幅员广阔，各地用药习惯不一有很大关系。
1．2蓝、菘蓝与大青：“大青”一名首见于《名医别录》，翊为
幢藕日期：2005—01—14
基盒珥目t国家自然科学基金资助项目(39800193)
作●筒介。李目园(1961一)，女，壮族．广西壮蕨自治区南宁市A，戚都中医药大学药学院硕士研究生，主要从事中药药艘的物质基础与
标准化研究。Tel：(027)83624090E—mail：yuan0451@sins．tom
*通讯作者方建国Tel：(027)83649096E—mail：地3560@sina．cnm
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第11期2005年11月
中品。谓之“昧苦，大寒。无毒。主抬时气头痛、大热、13疮，三
四月采茎，阴干。”《新修本草》载：“春生青紫茎，似石竹苗叶，
花红紫色，似马蓼。”李进珍日：“高二三尺，茎圆，叶长三四
寸，面青背淡，对节而生。八月开小花，红色成簇，结青实，大
如椒颗，九月色赤。”由所述之特征以及《本草纲目》附图可
知，古代本草所载的大青叶来源比较单一。为马鞭草科植物
路边青C)erodendruncytop蛐llumTurcz．的叶”。。
追溯“太青”与。蓝”的历史关系，尽管历代本草均载：“大
青与蓝均可染青，蓝即染青之草也”；并有“青出于蓝而青千
蓝”一说。但清朝以前的本草著作所记载的大青叶从未以蓝
冠名，记载的蓝也未曾出现大青的别名。直至清·《本草求
真》中才有记载：“蓝叶与茎，即名大青，大泻肝胆实之。”此处
将蓝的叶和茎统称为大青叶。《本经逢原》中亦有：“本经取用
蓝实，乃大青之子⋯⋯”。由此可知，从清代起一诸蓝之叶开始
以大青叶为名。这点对后世的影响极深。由于大青与蓝的叶
在治疗热毒疾病方面具有共性．两者可以通用，叉因为大青
产地欠广，故在历史进程中蓝叶逐步形成了大青叶商品的主
流Ⅲ。长期以来．十字花科菘蓝，爵床科马蓝B口声^rm㈣f^“s
cusia(Nees)Bremek．、爹科蓼蓝Polygonumtinctorium
Aft．、马鞭草科路边青、豆科木蓝IndigoforatinctoriaI，．等
诸蓝之叶在中医临床中均被用傲犬青叶。尽管上述多种大青
叶均有“清热解毒”的共同特性，但这么多的同名异物品统称
为太青叶不利于制剂的规范和临床合理用药。为此，在药名
上应有区别。就全国使用情况来说．认为菘蓝叶是大青叶的
主流品种[“。药典自1985版起明确规定，十字花科植物菘蓝
的叶为大青叶正品。此外，20世纪60～70年代，《中药志》第
3册把菘蓝原植物定名为欧菘蓝I．timtoriaL．。据现代植物
分类资料认为这种菘蓝原产欧洲，不是我国广泛分布种o】。
2生药学研究
“种质”与“环境”是挟定中药材“地遭性”的两个重要因
素。乔传卓等为了见证这两个因素对大青叶药效的影响，将
来自全国各地不同居群的菘蓝(13种)移栽于上海崇明，分
别考察相同环境下不同居群太青叶抗内毒素活性成分的差
异，同时比较异地栽培前后其抗内毒素作用的变化。结果发
现，相同环境下不同居群大青叶酸性提取部位化学成分及古
量有显著差异：来源于安徽阜阳、毫州、I临泉，河北安国的大
青叶药材质量较好。这可能是由于栽培历史悠久，长期人工
选育造成品种改良的结果o】。而在对异地栽培前后大青叶药
理作用的比较中发现：环境改变后，大青叶仍能保持其原栽
培品种的品质，不同品种大青叶药材的药理作用差异不会因
为生态环境的趋同而丧失。这充分说明了太青叶是一类种质
主导型药材，品种遗传基因对于药材品质的形成起主要作
用，环境因素次之“。
王寅、林锦明等利用差燕分析法(differentialthermal
analysis，DTA)对不同居群大青叶药材进行热谱扫描研究，
结果发现其热谱差异与其地理分布有一定的相关性。根据这
一规律，可以利用DTA来鉴定不同居群的大青叶药材”l。
乔传卓等在对菘蓝和它的人工四倍体生药学研究中还
发现该植物的染色体加倍所产生的巨型性特征在器官和组
织上发展均不平衡，四倍体高产品系在近收获期叶中靛蓝含
量比原二倍体提高1．79蹦～3．1i％，靛玉红的含量也有明
显提高[5]。
3化学成分
近年来，对大青叶化学成分的文献报道主要集中在生物
碱，有机酸、苷类、甾醇等几大类化合物上。
3．1生物碱类
3．1．1吲哚类生物碱t靛蓝(indigotin)、靛玉红(indirubin)。
目前，药典2000版以靛玉红作为大青叶药材及其制剂的质
量控制指标。大青叶鲜品中尚古游离呵l哚醇等“]。
3．1．2喹矬酮类生物碱：6一吲羟一吲哚井口，Ib]喹唑啉酮一
12(青黛酮，qingdainone)”3，4(3H)喹唑酮[4(3)一quinazoline—
dione]E⋯、色胺酮(tryptanthrin)-⋯。有报道，4(3H)喹唑酮为
大青叶抗病毒有效成分．并将其作为大青叶药材的一项质量
控制指标o]。
3．2有机酸类：水杨酸(salicylicacid)口l邻氨基苯甲酸
(anthranilieacid)”⋯、丁香酸(syringicacid)。1、苯甲酸(ben—
zolcacid)、3-(2-羧苯基)一4(3H)一喹唑酮[3(2-carboxy—
phetlyl)-4(3H)一quinazolinone]咖、棕拥酸(palnfiticacid)[“。
该类成分为太青叶抗内毒索的活性成分。
3．3苷类：靛红烷B(菘蓝苷)，该物质水解氧化后变成靛蓝
和呋喃木糖酮酸(_f)一xylo一5一hexulo—fruranosoricacid)。此外，
还台有葡萄糖芸苔索一1一磺酸酯(glucobrassicin一1sulfon—
ate)、葡萄糖芸苔素(glucobrassicin)、新葡萄糖芸苔素
(neoducobrassicin)以及腺苷(adenosine)”]。
3．4甾醇类化合物t阻谷甾醇、7一谷甾醇口]。
3．5无机元素：含有铁、钛、锰、锌、铜、钴、铬、镍、硒、砷等无
机元素。
3．6其他：还含有1一硫氰酸一2一羟基一3一丁烯、蔗糖、氨基酸类
以及少量挥发性成分”一。
4药理作用
4．1 抗菌作用：郑剑玲等采用试营稀释法测定大青叶和板
蓝根总浸液、乙醇提取液、正丁醇提取液对各种实验菌的最
小抑菌浓度(MIC)。发现正丁醇萃取液对3种实验细菌均有
明显抑制，MIC≤62mg／mL}乙醇提取液对金黄色葡萄球菌
的MIC≤62mg／mL，对肠炎杆菌的MIc≤125mg／mL．对
大肠埃希菌的MIC≤500mg／mL}总浸液仅对金色葡萄球
菌抑制明显，M1C≤62mg／mI．。提示大青叶和板蓝根具有广
谱抗菌作用，各级提取物对金黄色葡萄球菌均有很强的抑制
作用．对肠炎杆菌和大肠埃希菌的作用随着逐级提取而增
强⋯]。张连同等用K—B纸片扩散法对100％大青叶浸出液的
抑菌效果进行观察，发现含药滤纸片对金黄色葡萄球菌、白
色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌均有明显抑制作用，尤
其对金黄色葡萄球菌的效果最明最。其煎剂还对脑膜炎球
菌、肺炎球菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、卡他球菌等具
有一定抑制作用o“。
4．2抗病毒作用
万方数据
·1752。 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第11期2005年11月
4．2．1抗甲型流感病毒：刘盛等采用鸡胚法考察大青叶对
甲型流感病毒的抑制作用，发现不同种质的太青叶对流感病
毒在直接作用、治疗作用、预防作用的有效率分别是87“、
87“、40％o“。
4．2．2抗柯萨奇病毒(CVB3)：大青叶对CVB3引起的小鼠
病毒性心肌炎(VMC)早期有一定改善作用。在CVB3感染
后第5，第7天，大青叶治疗组的小鼠心肌病变积分较感染
对照组明显减轻(P
叶治疗组的心肌细胞线粒体肿胀、嵴断裂、肌浆网扩散、肌丝
溶解等病变症状有所减轻，可见大量溶酶体。表明在小鼠
VMC早期t大青叶可能通过抑制病毒合成、增强自细胞吞噬
作用、降低毛细血管通透性等作用改善和保护心肌细胞““。
4．2．3其他：研究报道，大青叶煎剂还对乙型脑炎病毒、腮
腺炎病毒、单纯疱疹病毒，乙肝表面抗原有抑制作用。
4．3抗内毒紊：刘云海等发现，大青叶氯仿提取物有抗大肠
杆菌OⅢ岛内毒素的作用。体外实验按照细菌内毒素检查法
进行，结果大青叶氯仿提取物的1“溶液稀释64倍后仍有
破坏内毒素的作用-体内实验按照热源检查法进行，结果经
药物作用后内毒素按家兔40EU／kgiv，不能产生典型致热
反应。充分说明内毒素已被药液破坏，证实大青叶含有抗内
毒素括性物质““。
扬明炜等通过电镜观察，发现经大青叶处理后大肠杆菌
OⅢBt内毒素失去原有的网状结构而成短杆状、短片状，提
示大青叶能降解内毒紊。降低其生物活性。体内实验采用经
典的DIC动物模型，结果发现大青叶能减少家兔内毒性播
戢性血管内凝血肾小球微血栓的形成，对内毒素所致的DIC
具一定的拮抗作用““。
近期研究还表明，大青叶提取物能够直接中和并降解内
毒素，显著降低放线菌素D敏化小鼠内毒素致死攻击的死
亡率，抑制内毒素对家兔发热模型的致热性。该部位的药理
活性可能与之所古的有机酸，氨基酸类成分密切相关m]。
4．4免疫调节：太青叶水煎剂在0．4～1．6mg／mL的质量
浓度时能够促进正常小鼠被刀豆蛋白A诱导的脾淋巴细胞
分泌IL-2，但未见对小鼠腹腔巨噬细胞分辨TNF—a有明显
影响。提示大青叶水煎荆可上调小鼠免疫功能，对巨噬细胞
分泌TNF致炎效应和免疫病理损伤无明显影响““。
4．5抗炎作用：大青叶煎剂ig给药对小鼠甲醛性关节炎有
明显抑制作用。可抑制二甲苯引起的兔局部皮肤炎性反应，
降低毛细血管通透性“⋯。
4．6解热作用：大青叶煎剂对由霍乱、伤寒混合疫苗引起的
发热兔有明显降低体温的作用，且降温快，毒性小。
4．7其他作用t大青叶还有一定的利胆作用，能促进胆汁排
出并缓解疼痛“”。此外．尚有杀灭钩端螺旋体的活性。
5螨床应用
临床上以大青叶作为单方人药的情况较少．多与板蓝根
等清热解毒药配伍使用，
5．1治疗慢性乙型肝炎：以自拟乙肝解毒汤(大青叶、板蓝
根、丹参、黄芪、金钱草、紫河车等)治疗慢性乙型肝炎，水煎
服。每日2次，3个月为一个疗程，观察2个疗程f对照组采
用甘利欣及天门冬氨酸钾镁注射剂。治疗前后检查患者
ALT、HbeAg及HBV—DNA指标，每1疗程复查1次。观察
80例，显效10例(HbeAg及HBV-DNA均阴转)，有效24例
(单HbeAg阴转11例．单纯HBV—DNA阴转13例)，无效
46倒(HbeAg及HBV—DNA均未朋转)。晾有效率为42．5％。
与对照组比较(观察80例．显效5倒，有效4倒，无效6例，
总有效率18．8％)t具有显著性差异口⋯。
5．2治疗流行性腮腺炎：将中药大青叶50g、蒲公英50g、
冰片20g、大黄20g、枯矾10g、薄荷10g、乳香10g、
青黛10g。混合，粉成细末，用米醋调成糊状外敷，外敷范围
应超过肿胀区域。每天换药1次．连用3d。观寨患者500侧，
痊愈500例。其中3天内肿胀疼痛消失、体温正常者450倒}
3d后颌下淋巴结稍有肿大，未完全消失，但7d后痊愈者50
例，治愈率达100％。结果表明该处方具有清热解毒、消肿散
结之功效o“。
5．3治疗己型脑炎：以乙脑合剂(大青叶、石膏、知母、水牛
角、菖蒲、生地等)配合常规西药治疗重症乙型脑炎，水煎服，
每日2次。对照组仅采用西药治疗。治疗组观察43例，死亡
5例，存活率为88．4“。与对照组比较(观察4l倒，死亡12
例，存活率为70，7蟛)，具有显著性差异。存活者从极期刭体
温开始下降的平均时间为治疗组9d，对照组11do“。
5．4治疗单纯疱疹角膜炎：将大青叶注射渡2mL加入
4mI．生理氯化钠溶液配成1，2的湔眼液，每天点眼8～10
次，每次1～2滴。对地图状或深部角膜溃疡者，除点用夫青
叶滴跟液外，于近穹膳结膜下处注射大青叶注射液】mL，厢
天注射i次，注射后均包双眼及局部热敷。治疗观察78倒
(97眼)，树枝状角膜炎治愈率为92“，平均治愈时间为
28．26d}深部溃疡治愈率为89．32“，平均治愈时间为
35．45d。治疗过程中无一眼病恶化加重“⋯。
5．5其他：太青叶对多种细菌性及病毒性疾病均有效果，脒
治疗上述疾病外，临床上还广泛应用于内、外、妇、儿、口腔、
五官等各科感染性疾病。如治疗流行性出血热、急慢性支气
管炎、麻疹肺炎、急性细菌性痢疾、牙周炎等均取得较为满意
的效果㈨。
6不良反应
传统观念认为大青叶无不良反应。据有关资料显示，在
使用大青叶及其制剂过程中引起的不良反应时有发生。有人
对大青叶的毒性进行了实验研究．发现大青叶具有一定毒
性，但对毒性成分以及这些成分的作用机制目前尚不清
楚”“。动物实验结果还显示，临床上将大青叶注射荆和氨基
比林注射剂配伍给药的做法是不科学的。如此配伍非但不能
增强疗效，反而会减慢药物解热起效时间，同时使毒性明显
升高n“。另有报道，一例患者臼腔溃疡用丈青叶注射液后引
起血尿反应，停药后即时对症处理即止[2“。提示即使是对待
不良反应较小的中药，也要把握好使用剂量和配伍规律。尽
量避免中西药注射剂的联合用药，把可能引起药物毒副作用
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第11期2005年11月· 753·
的腭索降到最低。
7结语
商品大青叶同名异物品甚多。由于不同科属植物的化学
成分从类别到古量上均有较大差异，既不利于中药材及制剂
生产的规范化、标准化，也不利于对其疗效的槔人研究和总
结。因此，药典根据垒国使用情况，把大青叶的来源固定在菘
蓝这个品种上是有～定科学依据的。由于大青叶所具有的
“清热解毒”是中医理论中全面、整体的综合性概念，现代医
学理论研究亦证明其药效涵概了多种化学成分，多环节、多
靶点作用于机体而发挥出的多方面效应。但目前对于大青叶
的研究无论是化学还是药效都过于分散而缺乏系统性，其质
量控制标准尚需科学理论支持。因此，迫切需要继续筛选恬
性物质，拓展靶标明确的药理指标，深入阐述其清热解毒功
效实质以及建立科学合理的质量控制体系，为实现中药的现
代化、标准化莫定基础。
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万方数据
大青叶历史考证及现代研究进展
作者： 李园园， 方建国， 王文清， 刘云海
作者单位： 华中科技大学同济医学院附属同济医院,湖北,武汉,430030
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2005,36(11)
被引用次数： 10次
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