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中药拮抗 P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药机制的研究进展
梁文杰, 单保恩a
(河北医科大学第四医院 科研中心暨河北省肿瘤基因诊断、预防和治疗重点实验室, 河北 石家庄　050011)
摘　要:综述了近年来中药提取物拮抗 P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药机制的研究进展。中药通过多种途径抑制 P-
糖蛋白的表达和其功能而拮抗多药耐药。许多中药成分既可以从转录和翻译水平抑制 P-糖蛋白的表达, 还可以通
过与抗癌药物竞争 P-糖蛋白的药物或 AT P 结合位点、或通过对肿瘤细胞膜或 Ca2+ 浓度的影响等而抑制 P-糖蛋白
的功能。另外, 有的中药可以通过增强细胞免疫功能而拮抗 P-糖蛋白介导的多药耐药。
关键词:中药; P -糖蛋白;多药耐药
中图分类号: R730. 52　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2004) 04 0466 04
Research pr ogr ess in antagonistic mechanism of Chinese materia medica
on multidrug resistance of tumorous cells mediated by P -glycopr otein
LIANG Wen-jie, SHAN Bao-en
( Research Center and Key Laboratory of Diagnosis, Prophylaxis, and Therapia for Neoplastic Gene in Hebei P rovince,
the Fourth Hospit al of Hebei Medical Univer sity, Shijiazhuang 050011, China )
Key wor ds : Chinese materia medica; P-glycoprotein; mult idrug resistance
　　肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物出现耐药的同时,对其他结
构不同、作用靶位不同的抗肿瘤药物也产生耐药性的现象称
为多药耐药(multidrug resist ance, MDR)。肿瘤多药耐药已
成为肿瘤化学治疗失败的重要原因之一。据美国癌症协会估
计, 90%以上肿瘤患者的死亡受到耐药影响。MDR 由多种途
径诱导。由 P-糖蛋白(P -glycoprotein, P -gp)介导的MDR 常
被称为经典MDR;除此之外,依据MDR 的不同机制还有非
经典 MDR, 如由改变 DNA 拓扑异构酶Ê的表达介导的
MDR, 该过程无 P-gp 过度表达; 由多药耐药相关蛋白
MRP、肺抗药相关蛋白 LRP 等介导的MDR等。由 P-gp 介
导的MDR 在肿瘤多药耐药中占有十分重要的位置。其特点
是, P -gp 过度表达使细胞药物在细胞内的蓄积减少, 除烷化
剂、铂类和抗代谢药外, 对其他抗肿瘤化学药物均耐药。逆转
经典MDR 的药物如异博定、环孢霉素、三氟拉嗪等不断问
世,但均可引起严重的不良反应, 从而限制了其临床应用,于
是从中药中寻找不良反应小的拮抗成分已成为许多学者研
·466· 中草药　Chinese Traditional and Herbal Drugs　第 34 卷第 4 期 2004年 4月
a 收稿日期: 2003-06-16作者简介:梁文杰( 1971—) ,男,医学硕士,主要从事肿瘤免疫学和中药免疫学研究。
究的课题。本文就中药对 P-gp 的拮抗机制进行综述。
1　P -gp 及其耐药机制
　　在人类基因组中, MDR 基因含有两个亚单位即MDR1
和 MDR2, 均定位于 7q21. 1, 二者有高度同源性, 但只有
MDR1 产生耐药表型, 是有功能耐药基因; MDR2 不诱导耐
药性产生, 是无功能耐药基因。P-gp 是由MDR1 基因编码的
膜糖蛋白, 相对分子质量 1. 7×105, 故又称 p170。P-gp 分子
有药物结合位点, 也有核苷酸结合位点, 可以结合 AT P,
ATP 水解后提供能量, 将进入胞内的药物泵出胞外[1]。肿瘤
细胞在抗癌药物的作用下, MDR1 基因被诱导活化, 表达大
量 P-gp, 可占到膜蛋白总量的 70%。P-gp 本身形成膜通道,
当药物进入细胞时, P-gp 结合药物分子, 利用结合的 ATP
供能, 将药物转移到胞外,使胞内药物浓度维持在较低水平,
肿瘤细胞由此获得耐药性。实际上, P -gp 是个药物溢出泵,
发挥功能需要 ATP 与 Ca 2+ 。P-gp 表达程度与耐药程度成正
比。但是, P-gp 并非一种异常蛋白, 它表达在人体许多正常
组织细胞, 发挥生理功能,能将有毒底物或代谢物泵出胞外。
2　中药抑制 P-gp 的表达
　　许多中药或中药成分可从基因转录和翻译水平抑制
MDR 的表达, 从而使 P-gp 表达量减少。
2. 1　通过抑制热休克顺式作用元件 ( HSF) 活性而影响
MDR1 基因转录:槲皮素是一种存在于鱼腥草、羽叶千里光、
凉山杜鹃等多种植物中的黄酮类化合物, 可以逆转 P-gp 介
导的多药耐药性。MDR1 基因序列中含有许多热休克元件,
热休克蛋白可以诱导MDR1 RNA 的转录增加, 使MDR 细
胞的耐药性增加。Kim 等[ 2]研究发现,槲皮素可抑制MDR1
基因启动子中 HSF 磷酸化,抑制 HSF 与热休克反式作用因
子(HSE)的结合能力。故提出槲皮素通过抑制 HSF 活性而
影响MDR1 基因转录。
2. 2　通过影响细胞内钙离子浓度而影响 MDR1 基因转录:
Ca2+在一切细胞活动如分泌、代谢、分化等基本过程中起着
偶连和/或第二信使的作用,在激活细胞机能方面与各种环
核苷酸同等重要。中药 R1是川芎、莪术、鸡血藤等中草药方
剂的提取液。张文卿等证实 R1可完全逆转人乳腺癌阿霉素
(ADR)耐药细胞株MCF7/ ADR 对阿霉素的耐受。经 R1 处
理 2 h 后, MCF7/ ADR 细胞 P-gp 的表达明显下降, 部分细
胞表达缺如, 呈时间依赖性。提示 R1 通过下调耐药细胞
P-gp表达增加细胞内抗癌药物的聚集。由于组成 R1 的成分
具有钙通道阻滞剂活性, 故也能影响细胞内钙离子浓度, 进
而影响许多癌基因 mRNA 的表达[ 3]。许多癌基因或抑癌基
因与肿瘤耐药发生有关, 如 r as和 ela 基因可激活MDR1 基
因启动子, 使MDR1 mRNA 表达增高, P-gp 药泵功能加强,
增加细胞耐药性[ 4]。所以 R1也可通过影响钙离子通道而影
响部分癌基因,进而影响 P-gp mRNA 的表达, 发挥逆转耐
药作用。
2. 3　对 P-gp 表达的抑制作用:刘叙仪等[ 5]报道补骨脂提取
物 R3 可使 MCF7/ ADR 细胞的耐药效应逆转,且与异博定
有协同作用。免疫细胞化学分析显示, R3 可完全抑制 P-gp
表达,呈时间依赖性, 48 h 后MCF7/ ADR 细胞 P-gp 表达完
全消失。毕小利等报道,康莱特注射液(薏苡仁提取物)可显
著下调, 非小细胞肺癌肿瘤细胞 P-gp 表达率, 从而逆转耐
药。姜晓峰等证明大黄、何首乌等的有效成分大黄素能增强
5-氟尿嘧啶、丝裂霉素和氨甲蝶呤对人肝癌细胞 BEL-7402
的细胞毒作用,逆转MCF7/ ADR 细胞对阿霉素的抗药性,
还可增加罗丹明 123 在MCF7/ ADR 细胞中的蓄积并减少
其外排,其作用机制是抑制了 P-gp 的表达。
　　另外, 莲子的有效成分甲基莲心碱[ 6] , 川芎的有效成分
TM-PZ, 苦豆子的有效成分苦参碱, 浙贝母、川贝母的有效
成分浙贝母碱(贝母素甲, peimine)和贝母宁碱 (贝母素乙,
peiminine)均可通过下调 P-gp 的表达逆转MDR, 且临床耐
受性好。
3　中药抑制 P -gp 的功能
3. 1　与化疗药物竞争 P-gp 的药物结合位点:许多中药具有
钙通道阻滞活性, 与抗癌药物竞争性结合 P-gp,抑制药物外
溢, 使药物浓度升高。双苄基异喹啉类生物碱 ( bisbenzyliso-
quinolines, BBI )是由两个分子的苄基异喹啉衍生物通过醚
键结合而成的一类中药单体成分, 具有较强的MDR 逆转作
用, 许多中药含有 BBI, 发挥着不同的逆转MDR的作用。蝙
蝠葛碱( dauricine)和蝙蝠葛苏林碱( daurisoline)均为蝙蝠葛
根 (北豆根) 的有效成分, 二者均与 P-gp 的光亲和标记物
[ 3H] azidopine 的结构相似[ 7] ,具有钙通道阻滞剂作用, 可竞
争性地与 P-gp 结合, 从而阻断药物外排;田晖等[ 8]研究表明
二者在MCF-7/ ADR 和 KBV200细胞对 ADR 和长春新碱均有
明显增敏作用,且呈剂量依赖性。Shiraishi等发现, 中药头花
千金藤根、地不容的有效成分头花千金藤碱( cepharanthine )
与 P-gp 的某些光亲和标记物结构相似,在 KB细胞衍变的
MDR 细胞 CH2- 24 能完全逆转长春新碱、柔红霉素和放线菌
素D 的耐药性, 部分逆转 ADR 的耐药性。田晖等[9]研究发现
防己、北豆根等的有效成分之一汉防己甲素( tet randrine, 粉
防己碱)具有钙拮抗作用和膜调节作用, 可以干扰 P-gp 的药
物外排机制,在体内外均能逆转 P-gp 介导的MDR。
除 BBI 外, 中药其他一些成分也具有 MDR 逆转作用。
佐藤宏研究证实,中药牡丹皮的有效成分之一丹皮酚与化疗
药物竞争结合 P-gp 上的药物结合位点, 活化 AT P 酶, 从而
使丹皮酚等药物被泵出细胞外,而化疗药物在细胞内保持高
浓度, 从而阻断 P-gp 的药物排出泵功能, 克服了与 P-gp 介
导的MDR。史曦凯等研究表明中药三七、人参的有效成分人
参皂苷 Rb1通过抑制 K562/ HHT 细胞的 P-gp 的外排药物
功能,提高细胞内柔红霉素浓度, 从而逆转耐药。林胜友等选
择MDR1 表达阳性的恶性肿瘤患者进行体内研究, 使用三
苯氧胺、硝苯吡啶和参麦注射液(由中药人参、麦冬组成) 3
种药物配合化疗联合应用,提高了疗效, 延长患者生存期。三
苯氧胺抑制化疗药物与 P-gp 结合, 同时影响糖脂代谢, 延迟
耐药细胞神经酰胺糖基化。硝苯吡啶和参麦注射液为钙转运
阻滞剂, 可与化疗药物竞争 P-gp 上的结合位点, 影响 P-gp
转运功能,逆转MDR。
·467·中草药　Chinese Traditional and Herbal Drugs　第 34 卷第 4 期 2004年 4月
3. 2　通过 ATP 而抑制 P-gp 的功能: P -gp 属 AT P 结合盒
(ATP-binding cassett e)超家族成员之一[ 10]。P-gp 由12 个穿
膜结构域和 2 个胞内可溶性蛋白结构域即核苷酸结合结构
域 ( nucleot ide -binding domain, NBD)所组成。NBD 可结合
ATP 并发挥 ATP 酶作用, 是药物外排所必需的[11]。槲皮素
是 NBD 的底物, 可竞争 P-gp 的 NBD, 从而影响 ATP 发挥
作用, 进而抑制 P-gp 的药物外排功能[ 12]。符立梧等研究表
明, 从广东阿蒂莫耶植物种子中分离出的番荔枝总内酯对
MCF7/ ADR 及MCF7, KBV200及 KB, CNE2 等细胞具有显
著的杀伤活性。番荔枝总内酯特异地抑制线粒体 NADH 的
氧化还原酶, 抑制呼吸链电子的传递, AT P 生成迅速减少,
使细胞产能减少, 从而影响 P-gp 功能, 克服MDR [13]。
3. 3　影响膜的功能而抑制 P-gp 的功能: P -gp 位于细胞膜
上, 与膜正常的流动性及细胞膜的物质转运、信息传递、能量
交换等功能密切相关, 是细胞维持正常生命活动的重要条
件。符立梧等[ 14]研究发现吗丙嗪并不明显降低 MCF-7/
ADR 细胞 P-gp 的表达, 却显著降低了膜脂流动性, 从而影
响了 P-gp 的功能。补益中药可以通过降低白细胞细胞膜的
流动性, 改善膜结构及功能, 调节膜胆固醇/磷脂克分子比
值, 从而间接影响 P-gp 功能, 对化疗药起到增效作用。王宝
成等[ 15]实验证实, 郁金 (莪术)的有效成分榄香烯( elemen)
不仅对 P-gp 高表达的耐药肿瘤细胞株有较强的杀伤作用,
而且, 长期使用也未能诱导P-gp 的大量产生。原因是榄香烯
乳剂包裹原药物, 降低了与 P-gp 的亲和性, 通过胞膜直接将
药物分布到细胞质内, 乳剂可以修饰磷脂膜结构, 并进一步
诱导 P-gp 的功能及分子排列的改变。BBI 单体均有膜调节
作用, 如头花千金藤碱与细胞膜的磷脂结合, 干扰膜的功能
而逆转耐药[ 16]。另外,汉防己甲素、小檗胺、蝙蝠葛碱等亦有
膜调节作用, 其逆转机制很可能与干扰膜的功能, 直接与
Pgp结合有关。
3. 4　逆转肿瘤多药耐药性细胞的凋亡抗性: Bourgeois 等指
出, 多药耐药基因 MDR1 的表达与凋亡抗性有关。Pallis
等[ 16]通过对急性粒细胞白血病( AML)患者的原粒细胞的体
外研究发现, P -gp 在体外能独立抑制 AML 的原粒细胞凋
亡, 可以通过调细胞因子、信号转导脂类分子以及细胞间 pH
等途径来影响细胞的凋亡抗性, 故提出加强细胞凋亡比增加
细胞的药物摄入更重要。而某些中药有效成分能够加强细胞
凋亡。符立梧等[ 17]研究表明, 汉防己甲素能明显增加 ADR
诱导的MCF7/ ADR 细胞的凋亡作用, 具有逆转 MDR 细胞
凋亡抗性的活性。
4　中药对 P-gp 的表达和功能的双重抑制
　　PHÊ- 7是以靛玉红(当归龙荟丸的抗肿瘤有效成分)为
模板设计合成的具有较高抗肿瘤活性和较低毒性的一种化
合物。谭耀红等[18]研究发现, PHÊ-7 对多种人肿瘤细胞的
生长有抑制作用, 对抗肿瘤药无效的多药耐药肿瘤细胞, 同
样具有生长抑制作用;并可抑制 K562/ A02 细胞中耐药相关
基因MDR1 和 sorcine的表达,提高多药耐药细胞内药物浓
度, 引起肿瘤细胞凋亡。槲皮素、甲基莲心碱不仅可以降低
MDR 细胞 P-gp 的表达量, 而且可以抑制 P-gp 的功能。
5　中药通过增强细胞免疫功能而抑制 P-gp 介导的MDR
　　许多中药及其有效成分通过刺激免疫细胞增殖或诱导
产生免疫效应分子而发挥抑制MDR 肿瘤细胞的作用。肉
桂、白附子和白花蛇舌草的免疫活性能增强 T 细胞对肿瘤
细胞的特异性杀伤活性和 NK 细胞的非特异性杀伤活
性[19]。如白附子能增强 NK 细胞活性并刺激单核细胞产生
免疫因子,绿茶中儿茶素能增强小鼠脾细胞分泌 IL-2及 IL-
2 mRNA 表达, 增强 NK 细胞活性。猪苓多糖不仅促进荷瘤
小鼠脾细胞淋巴细胞转化,增强 NK 细胞活性, 且促进脾细
胞 IL-15 mRNA 的表达, 分泌更多的 IL-15 而发挥抑瘤作
用。而许多免疫细胞和免疫因子可抑制 P-gp 介导的 MDR。
6　结语
　　以上从对 P-gp 作用的角度概述了中药拮抗肿瘤多药耐
药的机制, 其拮抗机制十分复杂,许多机制尚不十分清楚或
正在研究中, 但解决MDR的根本途径还在于全面深入研究
和阐明MDR 产生的机制, 以寻求从根本逆转MDR 的对策。
中药具有广泛的多靶点的药理作用,随着研究的不断深入,
检测方法及逆转方法的不断改进,具有巨大潜能的中药将在
这一领域发挥愈来愈大的作用。从中药中寻求高效低毒的逆
转剂,具有广阔的前景。
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药用真菌蝉花的研究进展
王　琪1, 刘作易2 a
( 1. 贵州大学生物技术学院 真菌资源研究室,贵州 贵阳　550025;　2. 贵州农业科学院 ,贵州 贵阳　550006)
摘　要:蝉花是一种传统的药用真菌,除含有与冬虫夏草相似的活性成分外, 还具有一些独特的生物活性。现从形
态特征、自然分布、人工培养及其所含的活性物质和功能等几个方面评述了药用真菌蝉花的研究现状, 且根据当前
生物技术的发展趋势, 提出了今后研究开发蝉花中一些值得关注的问题, 并对其发展前景进行了展望。
关键词:蝉花;蝉拟青霉;药用真菌
中图分类号: R282. 2　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670(2004)04 0469 03
Advances in studies on medicinal fungi Cordyceps cicadae
WANG Qi1, LIU Zuo-yi2
( 1. Laboratory of Funga l Resources, College of Biotechnology, Guizhou University, Guiyang 550025, China;
2. Guizhou Academy of Agricultural Sciences, Guiyang 550006, China )
Key wor ds : Cordyceps cicadae Shing; Paecilomyces cicadae (Miq. ) Samson; medicinal fungus
　　虫草属真菌中有不少的种属于药用真菌。除冬虫夏草
外, 作 为药 用 真菌 的 种还 有大 团 囊虫 草 Cordyceps
op hiogloissoid es ( Ehr . ex Fr . ) Link, 蛹虫草 C. milita r is
(L. ) Link, 古尼虫草 C. gunnii (Berk. ) Berk. ,蝉花等。目
前对前 3 种虫草研究较多, 而对后一种研究较少。事实上蝉
花具有多方面的药用价值, 早在宋代《证类本草》上就记载它
具有主治小儿天吊、夜啼心悸,祛风止痉, 治疗麻疹、目赤、多
泪的功效。《中华药物大全》和《中华药海》中仍然收录了这些
功能。药用蝉花, 又名蝉草、蝉茸和胡蝉等, 其药用部分是子
座及寄主昆虫的尸体(菌核)。野外采到此菌后,去掉表面泥
土, 晒干研成粉末即可药用。这种药用方式存在着资源有限、
人工采集困难、功能活性组份不明显、作用机制不清楚等问
题, 成为蝉花制剂走向世界的一个很大的障碍。必须使用中
药现代化的观念和现代的制药技术进行规模化生产,使蝉花
制剂的生产方式、剂型、纯度及使用规范等都与国际接轨。
1　蝉花的形态特征及分布
　　从中国传统观念上看 , 蝉花包含了大蝉草 C. cicadae
Shing 和蝉拟青霉 P aecilomyces cicadae (Miq. ) Samson。这
都是由于人们长期一直认为大蝉草的无性型是蝉拟青霉之
故,所以常把这两种真菌混用“蝉花”一词。大蝉草又名金蝉
花,其子座一般单生、2 个或多个,不分枝, 棒状,褐色;可孕
部顶生棒状,柄柱状;子囊壳埋生,拟卵形;子囊孢子断裂,次
生子囊孢子柱状,寄生的蝉若虫较大。在国内与大蝉草常混
淆的有 2 个种,一个是小蝉草 C. sobolif er a ( Hill. ) Berk. &
Br . , 另一个是蝉草或蝉生虫草 C. cicad icola Teng。小蝉草
的子座从寄主前端长出, 单生或 2～3 个成丛, 高 2. 5～6
cm, 中空;柄肉桂色, 干后深肉桂色, 粗 1. 5～4 mm;头部棒
形,肉桂色至茶褐色, 干后浅朽叶色,子囊壳埋生,长卵形;寄
主为蝉的蛹[1]。而蝉生虫草的子座聚生至近丛生, 从成虫寄
主的整个腹部长出,子囊壳斜埋在子座内[ 2]。从这些显著的
·469·中草药　Chinese Traditional and Herbal Drugs　第 34 卷第 4 期 2004年 4月
a 收稿日期: 2003-06-21基金项目:贵州省优秀科技教育人才省长专项基金资助项目( 15001B—13)作者简介:王　琪( 1977—) ,女,贵州省贵阳市人,贵州大学生物技术学院微生物专业在读研究生,主要从事药用真菌蝉花的研究。
E-mail: wangqi-girl@163. com