全 文 ：·中药现代化论坛·
　　编者按:根据第七届编委会编委们的建议 ,本刊拟从今年第 1期推出“中药现代化论坛”新栏目。中药现代
化和中药如何走向世界的问题 ,是一个复杂的、涉及方方面面的知识创新系统工程。该问题虽已讨论了多年 ,
不少学者也发表了很多的见解 ,有很多共识 ,但由于从不同学科和不同的立场上 ,仍有一些不同的看法。本刊
贯彻百家争鸣、百花齐放的方针 ,欢迎大家结合自己的实践经验 ,踊跃投稿。
中药现代化两种不同思路的剖析
陈建海
(第一军医大学南方医院 药学部 ,广东 广州　 510515)
摘　要: 概述了中药现代化的内涵 ;探讨了中药现代化的两种思路 ;列举了两种思路的利与弊 ;指出在当前情况下 ,
应采取两种思路并举方针来加快中药现代化步伐。
关键词: 中药 ;现代化 ;指纹图谱
中图分类号: R28　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2002) 01 0001 03
Review on modernization of TCM via two different ways
CHEN Jian-hai
　　 ( Depar tment of Pha rmaceutical Science , Nanfang Hospital, Fir st Milita ry Medica l Univ ersity,
Guang zhou Guangdong 510515, China )
Key words: t radi tional Chinese medicine ( TCM ) ; moderniza tion; fing erprint spectrum
　　中药是我国传统药学的宝库 ,它的含义包含中
药材、药材饮片及中成药。 中药与西药相比 ,由于自
身药效成分浓度低 ,吸收差 ,药效慢以及无严格的质
控指标 ,加之“形形色色变相方剂”的泛滥 ,曾被西药
所排斥而处于劣势地位。随着中药现代化全面开展 ,
特别是在慢性病治疗中 ,西药副作用日趋暴露出来 ,
中药的优越性也逐步被外国人所认识。但要使中药
走出国门 ,占有世界市场 ,仍有许多艰巨工作要做 ,
很长的路要走。
1　中药现代化是一个庞大的系统工程
中药现代化已为医药界所共识 ,但什么是中药
现代化 ,它包含有哪些内容与涵义 ,医药界却未得到
一致性意见。 多数人认为中药现代化应包括从中草
药种植、提取、加工、分析、质检、动物试验到中成药
临床试验的检测指标等全过程 ,具体的说 ,它包含以
下几个工程:
1. 1　原料药材生产的 SO P制定 ,与建立符合 GAP
的药材原料基地:采用过去那种分散的小规模农民
自主式生产和自由采购药材方式 ,药材质量不可能
得到保证。大量资料表明 ,不同产地的同一药材其组
分含量差异很大 ,不少品种指标成分含量相差 10
多倍 ,如黄芪所含黄芪甲苷 ,高的有 0. 300% ,低的
只有 0. 013% ,而且许多地方中草药污染严重 ,重金
属离子与有害物质 ,如农药残留量严重超标。因此不
实行原料药材 SO P制度与建立符合 GAP药材原
料基地 ,就不可能使中成药产品达到现代化质控指
标。
1. 2　制备方法的现代化使生产符合 GM P标准: 中
药提取方法要采取现代化手段 ,不是过去单纯的水
提醇沉法或醇提水沉法 ,而要用现代的萃取法 (如
CO2超临界萃取 ) 、树脂法、沉淀法 (结晶法 )等。一
方面保证所有有效成分的不流失 ,另一方面达到最
高的有效成分提取率。
1. 3　分析手段的现代化:对每一步的提取工艺要用
现代分析手段加以控制 ,不仅包括全成分的分析 ,还
应包括其生物活性检测。 对中成药产品要有产品现
·1·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2002年第 33卷第 1期
收稿日期: 2001-09-02作者简介:陈建海 ( 1946-) ,男 ,教授 ,博士生导师 , 1969年北京大学毕业 , 1982年北京大学获理学硕士学位 ,长期从事药物控缓释与药物微粒工程研究工作 ,曾两次赴比利时和英国进修与合作研究 ,以第一作者名义在国内外发表论文近 60篇。 Tel: ( 020)
85142173　 E-mai l: jhch en@ fimmu. edu. cn
代质控指标。如目前国家药监局提出的“指纹图谱质
控”等 ,没有质控指标 ,就意味着假劣产品可以随意
占领市场。
1. 4　中药剂型的现代化: 中药剂型已由原有的蜜
丸、水丸、散剂 ,发展到中药注射剂以及单体中药的
粉针剂 ,这是个突破。 但中药药效成分浓度低 ,吸收
程度差 ,仍是当前中药制剂现代化的主要障碍 ,不解
决这两个主要问题 ,什么控制释放、靶向给药都只是
一句空话。我们要利用现有某些领域的新技术 ,如纳
米技术、微乳技术等 ,使中药剂型改革推向新的水
平。
1. 5　动物试验与临床试验检测指标化:任何药品必
须符合三个基本要素: 安全、有效、可控。中药与西药
相比 ,第一要素较容易做到 ;第二要素比较模糊 ,即
中药不象西药在整个动物实验与临床试验中可明确
检测血药浓度及其他指标 ,相反中药临床试验多以
病人主观感觉为判断标准 ,这就使中药药效的确定
带有一定的人为主观性 ,这是中药未能打入国际市
场的重要因素之一 ;第三中成药产品质量指标的不
确定性 ,即无明确可靠的具体检测指标 ,或无法控制
每一批产品的同一质量标准 ,易被假、劣药品钻空
子 ,这就增加外国人对中药的不可信度。
2　中药现代化两种基本思路的剖析
“中药现代化”的途径与实施 ,有许多方案。概括
起来 ,有两条大的思路:一是从中药材中提取有效的
单体成分 ,再将这些有效成分以一定的配伍方式制
成一定的制剂 ,即所谓“复杂→简单→复杂”原则 ;二
是用各种手段 ,从中药材中全面提取所有成分 ,去除
非药效的大、小分子物质 (指蛋白质、鞣质、树脂等
及重金属、砷、草酸等小分子 ) 。 发挥植物自身“综
合”优势 ,利用中药经验原方配伍 ,即“复杂→复杂”
原则。 这两种思路目前都在进行 ,也都各有优缺点。
2. 1　关于第一种思路:这是日、韩等国目前采用的
“中药西化”的途径 ,这种途径是从中药材中提取有
效的单体 (化合物 ) ,然后将该单体或几种单体配伍
的混合物进行临床筛选 ,找出最佳的单体配伍方案。
这种方法 ,药物成分含量确切 ,生产过程与质量可
控 ,动物实验与临床检测指标可测。 从现阶段来说 ,
容易与国际西药规范接轨。 这一条途径实际上是中
药的“植物化学”化或者说是由西方的化学合成药改
为天然药物的混合物 ,这一条途径如能得到确切的
药效 ,有两项艰苦的工作要做:一是有效成分的筛选
与提取 ,众所周知 ,每一种药材中都有几百种乃至上
千种不同的化合物 ,要找出其活性物质 ,并加以提取
与分离 ,不是一件容易的事 ,其工作量之巨大 ,不亚
于从几千种化学合成药物中找出具有生物活性化合
物来的工作量 ;二是找出有效成分后 ,这些单一成分
不一定有明显药效 ,而中药强调“整体作用” ,必须将
这有限种类化合物加以合理的“配伍” (量化 ) ,方能
起到中药方剂作用。 这一条途径的优点是:① 可严
格控制各项生产工艺指标及产品的质量控制 ,与西
药一样达到 FDA要求 ;② 不需要严格的原料药材
的生产基地 ;③ 容易进行剂型的改革 ,即可以根据
每种单体化合物的各种物理、化学特性 ,寻找合适的
药物载体与制备技术 ;④ 可大大提高药效成分的浓
度 ,从而克服中药作用缓慢的致命弱点 ,增强药效在
人体内吸收能力 ;⑤ 可以完全控制有害物质 ,如重
金属离子、残留农药 ,及其他有害物质的污染。
因此 ,全面否定这一条途径的所谓“背离我国传
统中医理论”的说法是站不住脚的。中国的“传统方
剂”本身就是以“经验”为基础 ,其中仍含有相当的非
有效药物成分 ,中药强调的“整体协同作用”也并非
方剂中所有成分都起着协同作用 ,因此这种改革思
路 ,仍有许多可取之处。
2. 2　关于第二种思路:从方剂的各味中药材中全面
提取所有成分 ,去除非药效的蛋白质、鞣质、树脂等
大分子与重金属离子、砷、草酸等小分子物质 ,保留
黄酮类、皂苷类、生物碱、有机酸类与部分多糖类药
效成分 ,即所谓“继承中国配伍的传统” ,走“中国式
的有效药物改革之路”。这种方法的优点是: ①不必
弄清所有确切有效药物成分 ,避免了繁重的提纯、
分离复杂工序 ,只需要提取全部药效成分 ;② 不必
弄清各种有效成分的配伍 ,即有效成分的药物“量的
关系”;③ 用中成药的最后一道“质控指标”即“指纹
图谱”做为质控的手段。 可基本保证药品的质量 ,但
仔细分析 ,这种改革途径也存在以下不足:
2. 2. 1　该途径有可能偏离了原有中药方剂中配伍
的药效成分“量的关系” ;要全面提取原中药材中有
效成分就必须通过多种溶剂的多道工序的萃取 ,而
每种溶剂对不同药效组分的萃取效率差别是很大
的。因此 ,经这种多次、不同溶剂萃取并浓缩后 ,有效
成分量的关系并不完全等同于原有传统多味方剂中
有效成分的量比例 ,而且同样方剂采取的不同溶剂
与工序制备出来 ,中成药 (产品 ) 有效成分中比例
是不同的。
2. 2. 2　“中药指纹图谱”作为中成药最后的质控指
标的不足之处 ,即可能会出现两个问题: 一是“不同
批号产品”“指纹图谱”的重现性不易达到 ,不管是中
·2· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2002年第 33卷第 1期
药原料药材差异 ,或制备工艺中任何细小操作的变
化 ,甚至色谱柱本身在实验过程中的变化都可能出
现“指纹图谱”差异 ;二是由于中药样品中大量化合
物存在 ,当增加极微量有害物质时 ,由于大面积峰值
的覆盖 ,可能不会引起“指纹图谱”明显变化 ,相反由
于生物样品的个体差异 ,同一样品可能出现不同的
色谱峰。洪筱坤等 [3, 4 ]提出色谱峰相对值与相应的相
对峰面积构成各样品的色谱相对保留值指纹谱以及
沈平娘 [5 ]提出调整逆流色谱技术 ,为解决上述部分
问题提出有益思路与方法 ,而其他指纹谱 ,如:紫外、
红外、核磁共振指纹谱等还相当不成熟 ,尚有许多问
题急待解决。
2. 2. 3　对“有效成分”概念不明确。“有效成分”现有
许多不同观点:一种认为除蛋白质及大分子鞣质、树
脂与重金属离子、草酸等小分子外都是“有效成分” ,
即所谓“全成分论”或“多成分论” [ 6] ;另一种观点则
认为 ,真正的“有效成分”是有限和少数的 [ 7] ,并提出
只有真正吸收入血后的成分才真正起治疗作用。前
者观点为第二种思路提供理论依据 ,后者实验为第
一种思路提供有力证据。因此 ,用全面提取办法得到
的并不完全是“有效成分” ,仍有许多非有效成分包
含之中 ,这就导致了无法彻底提高“有效成分浓度”
的问题 ,无法彻底解决“中药作用慢”的难题。
2. 2. 4　大大增加了新剂型设计与制作的难度: 由于
全面提取方法不可能知道有效成分的具体化合物是
什么 ,或许只能知道几个主要成分 ,也无法判断它们
之间量的关系。提取物仍是几十种甚至上百种“身份
不明”的混合物 ,这就给新剂型的设计 (如缓释、靶
向 )带来困难 ,甚至不可行性。
3　结语
中药的现代化是中药今后赖以生存与发展的根
本出路 ,是一个庞大的系统工程。中药的现代化是前
人从未做过的探索 ,应允许与鼓励更多的新思路脱
颖而出 ,不断试验 ,不断探索 ,以实践做为判断的最
终标准。相信不久的将来 ,中药将以“现代化”崭新的
面貌占据国际药学界的舞台。
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葡萄籽提取物的专业厂家
天津市尖峰天然产物研究开发有限公司
　　天津市尖峰天然产物研究开发有限公司是上市公司浙
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产车间全部设备均为不锈钢材料 ,同时拥有 30套大型层析
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在此基础上开发生产出低聚原花青素 ( OPCs )≥ 85%
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动力 ,公司科研中心对天然产物开发的独特嗅觉 ,保证了公
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瑰花提取物 、玉米须提取物、白藜芦醇、漏芦提取物、松树皮
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