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我国药用香茶菜属植物化学及药理学研究新进展
孙　骏 1 ,郭　莉 2 , 庄　炜3 , 唐海英 4
①
( 1. 江苏省药品监督管理局 ,江苏 南京　 210002;　 2. 南京金鹰高科技实业有限公司 ,江苏 南京　 210029;　 3. 南京东元制
药有限公司 ,江苏 南京　 211800;　 4. 南京先声药业公司 ,江苏 南京　 210042)
　　唇形科香茶菜属 [Rabdosia ( BL. ) Hassk. ]植物在世界
各地分布约 150种 ,我国是该属植物资源最丰富的国家 ,有
90种 , 21个变种 ,全国各地均有分布 ,其中以西南各省种数
最多。对于香茶菜属植物的药用价值 ,人们早有认识 ,在民间
多用作清热解毒、活血破瘀、抗菌消炎、抗肿瘤和治疗各种肝
炎等 [1]。 我国于 70年代中期开始了对该属植物的开发利用
研究。这里 ,将近 10年来有关国内有不同产地香茶菜属植物
的活性成分和药理学研究情况进行综述 ,为该属植物及其二
萜类活性成分在抗菌、抗肿瘤等方面的开发利用提供依据。
1　化学成分研究
1. 1　二萜类: 赵清治等人从河南省新县产道孚香茶菜 Rab-
dosia dawoensis ( Hand. -Mazz. ) Ha ra叶中分离得到已知二
萜类化合物信阳冬凌草甲素 ( x indongnin A)与 1个新二萜
化合物 ,根据各种光谱数据推断结构为: 对照 -11α-羟基 -3α,
6β , 7α-一三乙酰氧基 -16贝壳杉烯-15-酮 ,命名为道孚香茶菜
甲素 ( dowoensin A) [2]。 张冰雁等从新县产的 4种香茶菜属
植物中 ,分得了 2个新二萜类化合物 ,它们分别是:香茶菜醛
( amechystonal)、香茶菜酸 ( amechytonoic)、显脉叶香茶菜素
( nerv osin)、新香茶菜素 ( novelrabdosin )、毛叶香茶菜醇
( isodonoio l)、毛叶香茶菜素 ( naoyer abdo sin)、道孚香茶菜素
( dowoensin)、并列出了这些新化合物的结构、名称、分子式、
分子量、溶点、比旋光度、紫外吸收值及最主要的 13C-核磁共
振化学位移值 ;另外还分得了 5种已知二萜化合物 [3]。 安徽
宿迁地区民间习用香茶菜属植物王枣子 ,已有报道从中分出
具有抗菌活性的二萜成分王枣子甲素、乙素和丙素。 90年代
初 ,王先荣等又首次从分离出 ent-16-kaurene型二萜类化合
物 ,鉴定为毛叶醇 ,为首次从木本植物中分得这种化合物 [4 ]。
郭跃伟等对香茶菜属 40余种植物中分得的近 300个新
二萜成分的 6种基本骨架类型的红外、紫外、核磁共振、质
谱、园二色散等光谱特征进行了归纳和总结 [5]。 并综述了香
茶菜属二萜结构鉴定中常用的化学反应及化学沟通 ,包括氢
化反应、氧化反应、酰化反应、 Gar ry foline-Cuaauchicine重排
反应、水解反应及缩醛反应 ;提出可通过各种化学反应对香
茶菜属二萜成分进行部分结构改造 ,以寻找高效低毒药物的
工作思路 [6 ]。
由于香茶菜入药主要是利用地上部分 ,为充分合理利用
药物资源 ,陈玉俊等采用紫外分光光度法 ,以香茶菜中的主
要二萜成分香茶菜甲素为对照品 ,对不同产地香茶菜的地下
部分的醋酸乙酯提取物进行总二萜含量测定 ,平均回收率为
100. 42% , RSD为 0. 87% ,结果表明:浙江江山地区所产的
香茶菜地下部分总二萜成分含量最高。该项研究为今后增加
该属植物的药用部位和提高资源利用率提供了理论依据 [7]。
Florilena lin( C15 H20O4 )及大萼香茶菜甲素 ( C24 H30O9 )是
分别从堆心菊 Helemium autumnale L. 和大萼香茶菜 R .
macroalyx ( Dunn) Hara中提取出的二萜类抗癌活性组分 ,
居学海等为探讨其抗癌活性与电子结构的关系 ,利用 MN-
DO方法完成了对上述 2个组分的量子化学计算 ,获得了分
子轨道、轨道能量、原子电荷密度、键级等数据。 计算结果表
明:该类化合物的抗癌活性区为α-亚甲基 -β 羰基五元环 ,该
区域的原子组成了易接受电子的 πLUM O, 并包含了整个
分子中键级最小的键。 其他五元环、五元内酯环及亚甲基七
元环则无明显活性 [8]。这项研究为该类化合物抗癌活性成分
筛选提供了理论依据。
1. 2　无机元素:郭纲平等用 ICP-AES(直续 )仪测定了河北
蓝萼香茶菜 R . japonica ( Burm. f. ) Ha ra va r. glaucocalyx
( Max im. ) Ha ra不同部位多种元素的含量 ,发现河北蓝萼香
　　　　　　　　　中草药　 Chinese Traditional and Herba l Drugs　 2002年第 33卷第 8期　　　　　　· 附 3·
① 收稿日期: 2001-09-14作者简介:孙　骏 ,女 ,工程师。 毕业于南京中医学院中药系 ,获学士学位。 现在江苏省药品监督管理局从事药品不良反应监测等工作。
Tel: ( 025) 4543855
茶菜叶中 5种宏量元素 K、 Na、 P、 Ca和 Mg的含量高于根和
茎 ; 8种微量元素 Zn、 Fe、 Sr、 Ba、 Li、 Al、 V和 Ti的含量也是
叶中偏高。 首次发现香茶菜叶中含有达 1× 10-6的稀土元素
Ce、 Y和 Yb。 数据提示:多年生草本植物蓝萼香茶菜的最佳
药用部分可能是叶 [9]。
1. 3　其他成分:诸葛磊等对香茶菜进行了生物学研究 ,通过
试验表明:香茶菜地下部分存在熊果酸 ,为开发熊果酸提供
了依据和新资源 [10]。郭增喜等通过对香茶菜、大萼香茶菜和
长管香茶菜 R . longituba ( Miq. ) Hara的薄层色谱鉴别试
验 ,发现三者与齐墩果酸对照品相对应处均有相同斑点 ,但
其色谱图有区别 [11]。
2　药理作用
2. 1　抗炎作用: 香茶菜属植物—— 王爪子 R . amethy-
stordes ( Benth ) Hara的醇提物能明显抑制正常及摘除肾上
腺大鼠角叉菜性足肿胀 ,对小鼠蛋清性足肿胀及大鼠巴豆油
性气囊肿的渗出及肉芽组织增生均有明显抑制作用 ,并能明
显降低小鼠皮肤毛细血管通透性 ,抑制巴豆油所致小鼠耳廓
肿胀 ,抑制醋酸所致的小鼠扭体反应 ,但不能延长摘除肾上
腺大鼠的生存时间 [12]。
2. 2　抗癌、抗菌作用: 香茶菜类植物对金黄色葡萄球菌、溶
血性链球菌具有较好的体内抗菌作用。 香茶菜甲素
( amethystoidin A )和大叶香茶菜丙素 ( o ridonin)是由香茶菜
属植物中分离得到的 2种具有一定的抗菌和抗实验肿瘤作
用的二萜化合物 ,通过对它们进行结构改造 ,观察生物活性 ,
结果表明: 香茶菜甲素酰化物能显著提高对革兰氏阳性菌
( G+ )的抑制作用 ,比原化合物提高 2～ 3倍 ,但对痢疾杆菌
( G- )无明显作用 ;大叶香茶菜丙素水解物能显著提高细胞毒
活性 ,比原化合物提高 2. 3倍 [13]。
通过研究发现 ,香茶菜甲素的衍生物香茶菜甲素酯能明
显抑制 CaM (钙调素 )激活的 PDE(环核苷酸磷酸二酯酶 )活
性 ,其 IC50为 75μmo l /L。抑制动力学测定表明它以非竞争方
式拮抗 CaM对 PDE的活化。 CaM荧光测定显示 ,香茶菜甲
素酯可以降低 Ca+ 诱导的 CaM酪氨酸荧光强度 ,提示它可
能通过改变 Ca2+ -CaM构象而抑制 CaM-PDE,这可能是其
抗癌、抑菌活性的分子作用机制之一 [14 ]。
2. 3　对心血管系统的作用:香茶菜甲素乙酰化物作用于用
麻醉大鼠缺血 40 min所致的心肌缺血模型 ,能提高缺血期
左心室收缩压 ( LV SP)及± dp /dtmax ,降低缺血所致心律失常
发生率 ,提示香茶菜甲素乙酰化物对缺血性心脏功能低下有
保护作用 [15];用麻醉大鼠缺血 40 min,再灌注 30 min所致的
心肌缺血再灌注损伤模型观察乙酰香茶菜甲素的作用 ,乙酰
香茶菜甲素能提高缺血及再灌注期左心室收缩压 ( LVSP)及
± dp /dtmax ,降低再灌注期心律失常发生率 ,降低血浆中磷酸
肌酸激酶 ( CPK )、丙二醛 ( M DA )、血栓素 B2 ( TXB2 )的水平 ,
缩小心肌梗死面积 ,提示乙酰香茶菜甲素对心肌缺血再灌注
损伤有明显保护作用 [16]。
2. 4　其他作用: 泰山内折香茶菜全草水提物可降低血清中
MDA的含量 ,提高 SOD活力 ,增强小鼠的耐寒、耐缺氧的能
力 ,延长小鼠的游泳时间 ,提示此药具有抗脂质过氧化损伤
作用 [17]。
3　小结
综上所述 ,香茶菜属植物活性成分主要是二萜类 ,研究
表明其具有抗炎、抗癌、抗菌、降血压、保护缺血性心功能损
伤等多种药理作用。 对该属植物的开发利用研究方向 ,应以
药理实验为指标 ,对其活性成分进行追踪研究 ,从中找到或
提取活性成分 ,作为结构改造的原料进行半合成 ,进而开发
出安全有效的药物。 另外 ,今后还应加强对该属不同植物的
基础研究 ,进一步总结国内不同产地香茶菜属植物的化学成
分和药理活性 ,以扩大药源。 这将对该属植物资源的充分利
用具重要意义。
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· 附 4· 　　　　　　中草药　 Chinese T raditiona l and Herbal Drug s　 2002年第 33卷第 8期