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云南山竹子中的抗疟咭吨酮
藤黄科的云南山竹子 Ga rc i n i a 。 o w a R o x b 盛产
于泰国 , 其树皮为传统的退热药 。 作者等在从天然产
物 中寻找抗 疟药的工作 中 , 曾发现其树皮 的 乙醇提
取 物在试管试验 中能抑制恶性疟原虫 尸 le s m od iu m
fa lc 护 a 、 m 的生长 。 进一步从 中分到 1个新的吨酮
7
一
O
一 甲基 一 g a r e i n o n e E ( I ) 和 4 个 已 知咭 吨 酮 :
e o w a n i
n ( I )
、 e o
w
a n o l ( l )
、 e o w
a x a n t h o n e ( lV )
和 月棣子素 (爵m a n g o s t i n ( V ) , 见图 1 。
成分尚具有抗癌作用 。 癌细胞可 以转移是癌症致命
性 的重要原 因之一 , 它首先侵袭邻近的器官 , 并通过
血管 的渗透对其它的器官造成危害 。 作者认为 , 某些
蔬菜能 预防癌症是因为它能抑制癌细胞转移 。 在研
究高度转移性 的人纤 维 肉瘤 细胞 H T 一 1 0 8 0 的侵袭
试 验 中 , 发 现 茄 s o la n u , m e l o n g e n a L · v a r ·
m
a r u n a s“ H ar a
. 的水提取 物具有较强的抑制作 用 。
将茄果 肉和皮分别切成小片 , 加人蒸馏水 , 搅成
匀浆 , 过滤 , 滤 液冷冻干燥 。 得到的粉末供试验用 ,
发现茄的水提取物能抑 制 H T 一 1 0 8 0 对再组 基膜 ( er
e o n s t i t u t e d b a s e m e n t m e m b r a n e ) M G 的侵袭 ,
但并不影 响正常细胞 的生长 , 也不会 影响肿瘤
细胞向 M G 转移并粘附在其上 。 而 且 , 茄 皮的
活性 比其果肉的强 ,表 明主 要的有效成分是在
皮中 。 对皮的提取物进行反相高效液相柱 层析 ,
得 到 A ~ D 4 个 流 分 , 只有 D 流分 可 以抑制
H T
一
1 0 8 0 的侵袭 。 经过鉴定 , D 为翠雀素 ( de l-
p ih in id n )
,是一种黄烷类化合物 , 化学名为 3 ,
5
,
7
一三 经基一 2 ( 3 , 4 , 5一三 经基苯基 卜 1 , 4 苯并毗
喃 的抓全翁盐 (图 1 ) 。
实验表 明 ,翠雀素能抑制 H T 一 1 0 8。 对 M G 的侵
、赫ùH从众·H凡HH3CH1 7刁 . 甲荃 ~ `公口 。。 们吃n 0 0 , 盯 u n
瓜 。 , 呀朋 d
W c o 切
~
山 . .
V 卜m公蜜. 如
圈 1 云南山竹子中的咕吨酮化合物 的结构
I 的结构曾在 文献 ( L ik h it w it a y a w u i d K . P h y -
t o c h e m is t r y
,
1 9 9 7
,
4 5
:
1 2 9 9 )中作了报道 。 其它 4 个
已知 咕吨酮前仅给 出了部分的 ` H N M R 数据 。 本 文
补充 了全部的 ` H N M R 和 ’ 3 C N M R 数据 。
化合物 I 一 V 都有 一定 的抗 疟 活性 , 其 I C S。约
在 1 . 5 0 ~ 3 . 0 0 拌g / m L 之 间 , 和 乙 胺 略 吮 的 IC 。。
( 2
.
8 0 拜g /m L )很 接近 , 但较 抓 喳 的 IC S。 ( o · 0 3 拌g /
m L ) 则弱得多 。
(史 玉俊摘译 )
〔L i kh i t w i t a y a w u id K , e t a l . P la n t a M e d , 1 9 9 8 ,
6 4 : 7 0〕
袭 , 呈剂 量依赖性关系 , 不影 响正常细胞 的生长 。 翠
雀素在茄皮提取物中的含量只有 0 . 1。% ,但比较 10
拜g 皮提取物和 10 n g 翠雀素 的抑制百分率 , 分别为
5 6%和 51 % , 这 表明翠雀素确是 抑制活 性的主要 物
质 。
H T
一
1 0 8 0 分泌产 生
的 基 质 金 属 蛋 白 酶
( M M P
s ) 能降解 F IT C H
标识的 刊 型胶 原 。 翠雀
素则 能 抑 制 M M P s 的
溶胶原作 用 。 它在剂量 圈 1 翠雀素的结构
茄中的翠雀素对人纤维肉瘤 H T 一 1 0 8 0
侵袭的体外抑制作用
蔬菜对人类的健康是有益 的 ,其中的一些微量
为 1 0~ 1 0 0 拜g / m L 的抑制作用能达到 2 0写~ 3 0 % 。
所 以 , 作者认为翠雀素 的抑制 H T 一 1 0 8 0 侵袭的活性
可能与它能防止胶原溶解的作用有关 。
(常海涛摘译 史玉俊校 )
〔N a g a s e H , e t a l . P la n t a M e d , 1 9 9 8 , 6 4 ( 3 ) : 2 1 6〕
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( 1 9 9 8
一 1 1
一
3 0 收稿 )
《中草 药 》 19 9 9 年第 3 0 卷第 6 期 附 5