免费文献传递   相关文献

从金挖耳中分得新的具有细胞毒活性的吉玛烷内酯



全 文 :· 信息与文摘 ·
麻疯树乳汁治疗单纯痊临床试验
大戟科的麻疯树 ,Ia t r o Ph a cu rc a : L . , 其乳汁为
中美洲发展中国家的传统民间用药 , 用于治疗酿炎 、
创伤 、痔疮和疵子等 。 作者报道它的临床试用结果 。
乳汁取自叶柄割断处 , 流入消毒过的容器内 , 密
闭后 4 ℃ 下保存待用 。
对 3。名患者的 147 个虎子给予治疗 。 以液氮和
安慰剂 (凡士林 )为对照 。 液氮仅在临床开始时用 l
次 , 麻疯树乳汁和凡士林则每 日 2 次 , 共用 15 d 一 20
d
, 在 15 d 和 30 d 后观察治疗结果 。
结果表明 , 液氮和乳汁都使疵消失 , 只是液氮的
效果较快 , 不到 10 d 疵子就消失 , 而乳汁则约需 16
d 一 20 d 。 凡士林不能使疵消失 。
初步分析 , 乳汁中含有香豆素 、挥发油 、黄酮和
聚多酚等 。
(史玉俊摘译 )
〔M a r r a q u in E A , e t a l. F it o t e r a p ia , 1 9 9 7 ; 6 8 (2 ) : 1 6 0〕
莲叶桐属植物 H . , oy ro ni i 中生物碱的
氯奎增效作用及 H e r ve l n e D 的结构
克服疟原虫抗药性的策略之一是寻找能够恢复
抗药疟原虫对氯奎敏感性的化合物 。 莲叶桐属植物
H er
n a n
di
a v
oy ro
n l 是马尔加什的民间药用植物 , 将
其茎皮煎液和氯奎一起服用可增强氯奎抗慢性疟疾
的作用 。 作者报道了从该植物茎皮碱性部位得 1 种
新的异唆琳生物碱 her ve h n e D 及其他 9 种生物碱 ,
并报道了从该植物中分得 h e r v e lin e A 一D 、 (S )r e tie -
u lin e 和 la u d a n o s in e 6 种生物碱的抗疟原虫活性及
氯奎增效作用 。
1 k g 干燥的 H . v oy ro 爪i 茎皮用 1 %的醋酸溶液
提取 , 提取液碱化后用二氯甲烷萃取 3 次 , 蒸干 , 得
6
.
5 9 粗碱 。 取 5 9 粗碱经逆流分配 (C C D ) , 以二氯
甲烷为固定相 , 以磷酸二氢钠和柠檬酸组成的 pH
值 递减 的缓冲液 为流 动相 , 分得 h e r v e lin e D ( 6 2
m g )
, 还得到 h e r v e lin e A 、 5 个阿朴菲生物碱 、 2 个吗
啡生物碱及其生物合成前体 (S 卜r e tie u lin e 和 la u -
d a n o s in e
。 根据 U V 、 C 一N M R 及有关的 H 一N M R 数据
鉴定 一了 h e r v e lin e D 的结构 , 该化合物同 h e r v e lin e A
~ C 的结构类似 , 为一新的把碱一节基四氢异喳琳聚
合物 。

5 0 2
·
实验证明 her ve h n e A 一 D 体外具有一定的抗疟
活性 (IC 。。= 1 . 6 8 拼m o l/ L ~ 3 . 2 8 拜m o l/ L ) 。 但它们
的协同作用不同 , h e r v e lin e B 、C 与 h e r v e lin 。 A 合用
时抗疟活性简单地相加 , 而 he rv el ine D 与氯奎合用
时起拮抗作用 。 作者认为尽管 her ve h n e A ~ D 的结
构非常相似 , 但碱性和极性不同 , 正是这种差别导致
生物活性的变化 。 在体外 , (S )一re tic ul in e 和它的二
甲基衍生物 la u d a n o s in e 可增强氯奎的抗疟活性 , 后
者在体内也有此作用 , 而 her ve h n e C 仅体外一定程
度增强 h e r v e lin e D 的抗疟活性 。
H
.
o
oy ro 爪i 碱性提取物中有些生物碱直接发挥
抗疟作用 , 而另一些生物碱对抗疟成分有增效作用 ,
这一发现可以解释该植物作为氯奎治疗疟疾辅助药
的传统用途 。
(谢一凡摘译 陆 阳校 )
〔R a s o a n a iv o P , et a l‘ P la n t a M e d , 1 99 8 ; 64 (1 ) : 5 8〕
从金挖耳中分得新的具有细胞毒
活性的吉玛烷内酉旨
菊 科 植 物 金 挖 耳 C a rP 。椒m dl v ar i,a tu m
Si e b
.
et Z u c
. 在朝鲜传统医药中用作解热 、镇痛 、驱
虫和消炎药 。昨者在生物检定指引下 , 从其地上部的
甲醇提取物中分到 4 个新化合物 , 命名为金挖耳芬
(e a r d iv in )A 一 D ( x ~ w ) , 化学结构是通过光谱技
术确定 的 。 ( I ) C : 5 H 3 6 0 。 , 无 色针 晶 (甲醇 ) , m p
2 2 8 oC 一2 3 O C’ , 〔a〕淤一 9 4 . 8 0 (C , 0 . 7 5 , 甲醇 ) 。 ( l )C o4
H 3
0
0
。 , 无色针晶 (甲醇 ) , m p 2 2 9 ℃ 一 2 3 1 ℃ , 〔a 〕合一
l一5 , 0 0 (c , 0 . 5 , 甲醇 ) 。 ( 皿 )C Z、H 3、0 9 , 无色针晶 (甲
醇 ) , m p Z一4 ℃ 一 2 1 6 ℃ , 〔a 〕合一 1 0 8 . 6 0 (C 0 . 2 , 甲醇 ) 。
( IV )C
2 3 H 3 、0 9
, 无色针晶 (甲醇 ) , m p 2 1 5 ℃一 2 1 9 C ,
〔a 〕合一 7 6 . 8 0 (c , 0 . 2 5 , 甲醇) 。
I 一 W 均有细 胞毒活性 , 体外对人肿瘤细胞的
半数有效剂量 (E D S 。 )见表 1 。
表 i 化合物 I 一 IV 抗人肿瘤细胞 E D , 。(p g / m L )
化合物 人肺癌 人卵巢癌 人黑色素癌
(A

549)(SK 一OV 一3 ) (SK一M el一 2)
3
.
17 1
.
4 7 1
.
16
3
.
7 1 2
.
24 1
.
4 5
3 12 1
.
60 1 0 8
8
.
36 3
.
78 1
.
8 8
人中枢神经系统癌 人结肠癌
49 8 H CT

15一XF一工卜
l.乐
I
万t‘扭.树州
(陈 笔袖摘译 江 纪武校 )
〔K lm D K , e t a l. J N a t P r o d , 1 9 9 7 ; 6 0 (1 1 ) : 1 1 9 9〕