全 文 ：A-芍药苷　 B-安胎保婴丸　 C-阴性对照
图 1　样品 HPLC图谱
3. 1　提取条件的选择: 本实验通过对甲醇、 50%乙
醇、 95%乙醇 3种不同提取溶媒进行考察 ,结果
50%乙醇的提取率最高 ,又经超声波提取 2, 3, 4, 5
次对比实验 ,结果以 50%乙醇为提取溶媒 ,超声波
提取 3次 ,每次 15 min,芍药苷的含量最高 ,且峰形
对称 ,分离度好。
3. 2　测定波长的选择:应用紫外分光光度计 ( UV-
2100)测定芍药苷的紫外吸收光谱图 ,确定在 232
nm处有最大吸收 ,故选择 232 nm为检测波长。
3. 3　流动相的选定: 参考文献 [6～ 8 ]报道的几组流动
相系统 ,均不适合本样品 ,经反复摸索实验 ,用甲醇-
异丙醇 -36%乙酸 -水 ( 25∶ 2∶ 2∶ 71)为最佳 ,芍药
苷峰形对称 ,分离完全。
3. 4　稳定性实验: 将制备好的供试品溶液进行分
析 ,以后每隔 2 h进样一次 ,重复 4次 ,供试品溶液
的吸收面积在 8 h内基本无变化。
参 考 文 献
1　江苏新医学院 . 中药大辞典 . 上海:上海科技出版社 , 1977: 2225
2　中国药品生物制品检定所中药室 . 药品与生物制品 , 1976, ( 3):
226
3　刘玉珍 ,等 .中成药 , 1993, 15( 5): 15
4　罗国安 ,等 .中成药研究 , 1988, ( 1): 10
5　史　林 ,等 .中草药 , 1991, 22( 1): 306
6　杨　威 ,等 .中成药 , 1994, 16( 5): 12
7　王春明 ,等 .药物分析杂志 , 1995, 15( 2): 53
( 1999-2-25收稿 )
葛根黄酮胶囊的制备及体外释放动力学
解放军二七二医院 (天津 300020)　　郭建平 　孙其荣* * 　周　全* *　姚康德* * * 　成果祥* * *
摘　要　以 EC / PEG为混合载体 ,用固体分散技术制成葛根黄酮胶囊 ,与愈风宁心片做了体外释放度的比
较。 30 min药物释放分别为: ( 65. 51± 13. 63)% , ( 27. 86± 13. 07)% 。 10 h药物释放为: ( 95. 70± 6. 10)% ,
( 76. 42± 3. 3)%。 经方差分析 ,胶囊与愈风宁心片之间有显著性差异 (P < 0. 05)。 胶囊 1 h内达峰 ,后维持表
现零级释放。 而愈风宁心片没有突释效应 , 10 h左右释药不完全。
关键词　葛根黄酮胶囊　制备　体外释放动力学
　　用溶剂法将葛根黄酮与 EC /PEG制成固体分
散体胶囊 ,此系统为骨架扩散控释体系。 在此系统
中 , PEG为致乳剂 ,此类制剂释药过程介于一级和
零级之间 ,一般与 t1 /2成正比 ,但有些制剂的研究发
现溶出符合零级动力学〔朱盛山 . 药物新剂型 . 北
京:人民卫生出版社 , 1993: 17〕。我们对 EC /PEG葛
根黄酮胶囊进行了体外释放度的研究 ,与愈风宁心
片作了比较 , 30 min药物释放分别为: ( 65. 51±
3. 63 )% , ( 27. 86± 13. 07)% , 10 h药物的释放为
( 95. 07± 6. 10)% , ( 76. 42± 3. 3)%。经方差分析 ,胶
囊与愈风宁心片之间 ,有显著性差异 ( P < 0. 05)。
1　材料和方法
1. 1　仪器:岛津 UV-3000紫外分光光度计 (日本 ) ,
751-型紫外分光光度计 , 2RS-4型智能药物溶出仪
(天津大学无线电厂 )。
1. 2　材料:葛根黄酮 EC /PEG固体分散体胶囊 ,自
制 ;愈风宁心片:天津中药厂 ( 94110)。
2　实验部分
2. 1　葛根黄酮 EC /PEG胶囊的制备: 将 EC-PEG-
葛根黄酮按 ( 5∶ 0. 4∶ 1)比例混合均匀 ,用溶剂法将
其制成固体分散体 ,过 60目筛 ,装 2号空心胶囊。
2. 2　释放方法: 中华人民共和国药典 1995年版转
·25·中草药　 Chinese Tradi tional and Herbal Drug s　 2000年第 31卷第 1期
Address: Guo Jianping, No. 272 Hospital of PLA, Tianjin
* * 上海第二军医大学　　* * * 天津大学
篮法 ,溶出介质为人工胃液 ( pH= 1. 2) ,温度: ( 37±
0. 5)℃ ,转篮转速 ( 100± 1) r /min。 分别取葛根黄
酮胶囊及片剂置转篮中 ,转篮接触介质开始记时 ,定
时取样 4 mL,精密吸取 0. 4 mL置 5 mL容量瓶中 ,
加水至刻度 ,摇匀。于波长 250 nm处测定吸光度。
3　结果与讨论
3. 1　葛根黄酮胶囊、愈风宁心片体外溶出比较:愈
风宁心片、葛根黄酮胶囊溶出度比较见图 1。葛根黄
酮胶囊 30 min药物释放为 65. 51% , 10 h释放
95. 57% ,达到预期目的。为达到理想的释药效果 ,可
调整 EC /PEG4000适当的比例。愈风宁心片 30 min
药物释放 ( 27. 86± 13. 0)% , 10 h时药物释放
( 76. 54± 3. 30)% ,可见 ,愈风宁心片释药不完全。
3. 2　葛根黄酮胶囊体外溶出动力学:溶出扩散或骨
架扩散体系体外释药通常用 Higuchi平方根方程
( M= Kt1 /2 )、一级动力学方程 [ log ( 100- m )= Kt ]、
零级动力学方程 ( M= Kt)拟合 ,本文用这三个模型
□ -葛根黄酮胶囊　　△ -愈风宁心片
图 1　葛根黄酮的释放行为
描述葛根黄酮从胶囊中的释药方式 ,对 EC /PEG葛
根黄酮胶囊 t ( 30～ 600 min) - M [log ( 100- m ) ],
t1 /2 ( 30～ 600) - M , t ( 30～ 600 min) - M进行拟合
见图 2,发现在 30 min后的释药以零级模型拟合优
于 Higuchi及一级模型。
用 Higuchi平方根方程拟合 ( A= 49. 267 9　　　　　用零级动力学方程拟合 (r= 0. 999) 用一级动力学为模型拟合 (r= 0. 936 0)
B= 1. 771 8　 r= 0. 984)
图 2　葛根黄酮胶囊释放行为
3. 3　理想的控释制剂体外释药速率应符合零级动
力学过程 (即恒速释药 ) ,但在实际控释制剂的研究
中 ,能够真正达到零级释药的制剂却很少见 ,常见的
控释制剂的体外释药速率均是接近零级速率 ,或先
突释后在一定时间内符合零级释药 [1 ]。因此 ,葛根黄
酮胶囊 , 30 min内突释 ,后释放为零级动力学。
( 1999-03-01收稿 )
关于编辑、出版以“中药新剂型、新工艺、新技术”为主要内容的
《中草药》杂志 2000年增刊的征文通知
　　在科技日新月异发展的世纪之交 ,高新技术在中药产业中得到广泛的应用 ,为了加速中药产业的技术创新 ,本刊拟在
2000年下半年编辑、出版以“中药新剂型、新工艺、新技术”为主要内容的增刊 ,现征文通知如下:
征文内容: ①中草药现代生物工程技术的开发与应用如:基因工程、细胞工程、酶工程、代谢工程、发酵工程等现代生物技
术对珍贵和濒危动、植物中药材种源的保护、鉴别 、优化和可持续利用等技术。 ②中草药有效成分提取、分离新技术如:超临界
萃取、膜分离、超滤技术、大孔吸附树脂色谱、逆流色谱、澄清技术等。③中草药有效成分分析的新仪器、新方法等。④中草药现
代药理学研究方法如: 血清药理学、细胞分子药理学和中药药代动力学等。 ⑤中草药新剂型的研究如: 透皮吸收制剂 ,靶向药
物制剂 ,缓释、控释制剂等。
征文截止时间: 2000年 6月 30日。其他要求见《中草药》杂志 2000年第 1期“征稿简则”。欢迎广大读者踊跃投稿 ,来稿请
寄天津市鞍山西道 308号《中草药》杂志编辑部 ,邮编: 300193,稿件上请注明“增刊征文”字样。
《中草药》杂志编辑部
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