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西贝素的抗胆碱能作用及构效关系
土 耳 其 产 的 王 贝 母 F ri tilla r ia imP e ria lis
(D
.
D O n ) (百合科 )在当地 民间用 以治疗咽痛 、咳嗽 、
哮喘 、支气管炎 、淋 巴结核和排尿困难等症 。 作者等
在研究该植物时 曾从其鳞茎分 得几个 已知 的和新的
幽类 生物碱 , 具有抗胆碱能活性 。其中以 主要成分西
贝素(im per ial in e )的活性最强 。 为了考察构效关系 ,
作者等制备 了 4 个西 贝素 的衍生 物 , 测定它 们对 〔“
H ) N
一甲基一东蓖若碱和大 脑策毒碱 M l受 体以及 心
脏草毒M Z受体相结合的影 响 。 比较 了它们之 间的抗
胆碱 能活性 。
将西贝素 (D 用钠 硼氢还原 , 使 6 位酮基还原 成
经基 , 得西 贝醇 (im p e r ia lin o l , I ) , 收率 7 3 . 2 % , m p
2 18 ℃一 2 2 0 ℃ , 〔a 〕若一 4 8 0 (e , 0 . 1 , C H C 13 ) 。
用醋配 、丙酸配或丁酸醉 制成 相应的 3日一乙酞氧
基 西贝素 (班 ) , 收率 71 % , 物 化性质和 文献 〔药 学学
报 , 1 9 8 4 ; 1 9 (2 ) : 8 9 4〕报道 的完全相 同 ; 3件丙 酞氧基
西 贝 素 ( IV ) , 收 率 7 2 % , m p Z0 0 0C 一 Zo 4 C (C , 0 . 1 ,
C H C 1
3
) ; 3日一 丁 酞 氧 基 西 贝 素 ( V ) , 收率 7 1 % , m p
2 1 O C 一 Z 1 2 C , 〔a〕合一 5 9 0 (。 , 0 . 1 , C H C13 ) 。 结果 IV 和
V 的抗胆碱能活性较强 于 I ; 皿的活性较 差 , 而 l 则
无活性 , 说 明西 贝素 6 位的 酮基对抗 胆碱能 活性 至
关重要 。
(史玉俊 摘译 )
厂A t t o 一 u r 一R a hm a n . e t a l . P la n t a M e d , 1 9 9 8 ; 64 (2 ) : 1 72〕
共筛选 了 4 0 个 引物 , 其 中 32 个 因不 能扩增 或
因条带模糊而放弃 , 另外 8 个 引物可扩增 出 19 个 种
特异 的条带 , 其 中 9 个 条带对金线莲特 异 , 10 个 条
带对 A . kos h “ne ns is 特异 。 所提到的特征条带的重现
性至少 通过 3 次重复试验的验证 。研究表明 D N A 模
板含量在 s n g / 25 拌L一 4 n g / 2 5 拌L 内特征条带是稳
定 的 , 超 出此 范 围 , R A PD 带型 中的某 些条 带将消
失 。 R A P D 条带可指示植物杂交状况 , 尽 管理论 上在
亲本 中出现的条带 在杂 交种 中也会 出现 , 但试验中
发现 19 个种 特异的条带 中只有 14 个 出现在 杂交种
中 。引物 O PC 一 0 8 和 O PL 一 0 7 既产 生对金线莲特异的
条带又产 生对 A . kos h “ne ns i, 特异 的条带 , 上述 两种
植物 的杂交种 中同时出现 这些条带 , 因此这些 条带
可应用于鉴 别这两种植物 以及它们 的杂种 。
作 者 认 为 R A PD 技 术 既 能 用 于 金 线 莲 和
A
.
k os h u n e n si : 种 的鉴别 , 又 能评定它 们杂交 程 度 ,
后者有利于植物的培育 。
(赵 霞摘译 陆 阳校 )
〔C h e n 只 K u r t a , e r a l . Pla n t a M e d , 1 9 9 8 ; 64 (1 ) : 4 6〕
Pe tive ri a a llia c e a 种子的子宫收缩作用
用 R A PD 鉴别金线莲及 A . k o sh u n e n s is
全世 界 共有 兰科 开 唇 兰 属 A ,to ec toc hl lt 、 植物
35 种 , 台湾 有 4 种 , 均作为 民 间药物 用于 治疗高血
压 、 糖 尿 病 、 肺 结 核 、 肾 炎 、 蛇 咬 伤 等 。 金 线 莲
A
.
fo rm os
a n u : 为 台湾 民间 所喜 用 , 市 场 上 价 格 较
高 。 金 线莲 常 在 开 花 前 收 获 , 但 它 与 同 属 植物
A
.
ko sh
u
ne ns i
: 在花期 以外 的 时期很 难 从形 态 上 区
分 。 作者报道使用 R A PD (随机扩增多态性 D N A )技
术区分这两种植物的研究结果 。 该技术为植物 的鉴
别提供 了一个快速 、便利 的手段 。
D N A 提取 : 新鲜叶片在 4 0 拌L Z又 十六 烷基三
甲基澳化按 (C T A B )提取液 中研磨 碎 , 抓仿 一异 戊醇
(2 4 : l) 抽提 , 离心及 95 %乙 醇沉 淀处理后在 4 ℃保
存待用 。 聚合酶链反应 (PC R )扩增 产物在 1 % T B E
琼脂糖凝胶上电泳 , 澳 乙 陡显色 。
《中草药》1 9 98 年第 29 卷第 1 0 期
商陆科蒜臭母鸡草 属 尸et ive ri o a l ac ea L 的
整 株植物 、叶及种 子在尼 日利 亚部落 中有很多 民间
用途 。 文献报道 , 该植物 可以用作痛经 的治疗 、堕胎
药 、通经药等 。作者研究了这种植物种子 甲醇提取物
(M E PA )对离体大 鼠子 宫作用并讨论了其可 能的作
用模式 。
实验表 明 , M E PA ( 1 0 一 9 9 / m L ~ 1 0 一 6 9 / m IJ )能
增加 大 鼠子宫 收缩频 率 , 10 一 5 9 / m L 浓 度时 呈现 持
续性收缩 。 催 产素(o x yt oc in )以剂量依赖 方式 (1 0 一 5
IU / m L 一 1 0 一 “ IU / m l子)亦有同样 作用 , 并且在 1 0 一 2
IU / m L 浓度时也呈现持续性收缩 。 如果在给大 鼠服
用 M E P A (1 0 一 “ g 八n L )后 再服 用 催 产素 (1 0 一 3 IU /
m L )
, 子宫收缩的强度 和频率没有变化 ; 若给药顺序
相反 , 则会发现子宫收缩 的频率和强 度均有所增加 。
所以作者认为 M E P A 中可能 含有催 产素样物质 。 另
外 , 众所周知 , 前列 腺素 (P G E Z 、 PG E Z 。 )具 有子 宫 收
缩作 用 , 因此作者认 为 , ME P A 也可 能 引起前 列腺
素的生成 。 给大鼠服 用 1 0 一 右 g / m L 的 叫噪美辛 (in -
d o m et h a ci n )催产 后发现 子宫 收缩 的频 率和 强度 均
显著降低 的现象也证实 了这种假想 。
(常海涛摘译 冰 华 校 )
〔O lu w o le F S , e t a l· Fito te r a Pia , 1 9 9 8 ; 6 9 (10 ) : 3〕
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