全 文 ：地反映中草药的药理作用机制。本研究结果表明 ,
SCLA药物血清对小鼠白血病 L1210细胞增殖的抑制
作用与药物剂量呈正相关 ,与我们所做的体内抑瘤
实验结果一致。给药后 2 h的药物血清表现出更强
的抑制肿瘤细胞增殖作用 ,而给药后 1, 4, 8 h血清
抑制作用较弱 ,这可能与机体吸收不全和代谢造成
血清中的药物浓度不同有关。瑞香狼毒对肿瘤细胞
增殖的抑制作用 ,可能是该药抗癌的重要机制之一。
参考文献:
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人参皂苷 Rg2与毒毛旋花子苷 K的强心作用及毒性比较
刘　洁 1 ,孙文娟 1 ,吕文伟 1 ,叶金梅 2 ,李龙云 2⒇
( 1. 吉林大学新民校区基础医学院 ,吉林 长春　 130021;　 2. 吉林省中医中药研究院 ,吉林 长春　 130021)
摘　要: 目的　观察人参皂苷 Rg2 (简称 Rg2 )与毒毛旋花子苷 K( SK )对衰竭犬心的强心作用及毒性比较。方法　
复制戊巴比妥钠致心力衰竭模型。给予 Rg2 0. 5 mg /min和 SK 0. 062 5 mg /min,观察对心功能的影响及药物毒性
反应。 结果　二药均能升高血压 ( BP)、加强心肌收缩力 ,增加左室内压 ( LV SP)和左室内压最大变化速率 (± dp /
dtmax ) ,强心效力 SK稍大于 Rg2 ,但治疗宽度及治疗指数 Rg2明显大于 SK。结论　 Rg2是一种安全范围宽的中效强
心药物。
关键词: 人参皂苷 Rg2;毒毛旋花子苷 K;心力衰竭 ;心功能 ;安全范围
中图分类号: R286. 21; R285. 53　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2001) 09 0809 03
Comparison of cardiotonic and toxic effects between ginsenos ide Rg2 and strophanthin K
L IU Jie1 , SUN Wen-juan1 , LU¨ Wen-w ei1 , YE Jin-mei2 , L I Long-yun2
　 　 ( 1. Preclinica l M edical Colleg e, Jilin Univ e rsity , Changchun Jilin 130021, China; 2. Jilin Academy o f TCM ,
Changchun Jilin 130021, China)
Abstract: Object　 To observ e and compa re the cardio tonic and tox ic effects of ginsenoside Rg2 ( Rg2 )
and st rophanthin K ( SK) . Methods　 In duplicated hea rt fai lure model induced by sodium pentobarbi tal ei-
ther Rg2 0. 5 mg /min o r SK 0. 062 5 mg /min w ere giv en by iv to observe the ca rdiotonic and to xic ef fects on
the models. Results　 Bo th of them can improve blo od pressure, st reng then myocardium contracti li ty and
increase LV SP and±dp /dtmax SK has a st ronger maximum cardio tonic effect , w hile Rg2 has a broader ther-
apeutic ma rgin and higher therapeutic index. Conclusion　 Rg2 i s a cardio tonic of medium ef fect wi th broad-
er therapeutic ma rgin.
Key words: ginsenoside Rg2 ; s t rophanthin K; hear t fai lure; ca rdiac function; therapeutic margin
　　人参皂苷 Rg2 (简称 Rg2 )为人参三醇系皂苷单
体 ,大量研究表明 ,人参皂苷有加强心肌收缩性能 ,
升高血压 ,增加冠脉流量和心输出量 ,对缺血心肌有
保护作用 [1～ 3 ]。我们复制失血性休克和缺血性心源
性休克模型 ,证明了 Rg2有改善休克时血流动力学
状态 ,对缺血心肌有较好的保护作用 (待发表 )。本文
报道 Rg2对戊巴比妥钠致犬心力衰竭的强心作用与
毒性 ,并与毒毛旋花子苷 K ( st rophanthin K, SK)
进行比较研究。
1　实验材料
·809·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 9期
⒇ 收稿日期: 2000-12-18基金项目:国家科委资助项目 ( No. 951035)作者简介:刘　洁 ( 1953-) ,女 ,吉林省长春市人 ,副主任技师 ,主要从事心血管药理研究。
1. 1　药品: Rg2注射液由吉林省中医中药研究院提
供 , 5 mg /mL; SK由上海信谊药厂生产 ,批号:
970801;戊巴比妥钠由上海化学试剂分装厂生产 ,批
号: 84-06-12。
1. 2　动物:杂种犬 ,由白求恩医科大学实验动物部
提供。
1. 3　仪器: RM-6000型多导生理记录仪 ,日本光电
公司产品 ;恒速输液泵 ,上海分析仪器厂生产 ; SC-3
型电动呼吸机 ,上海医疗设备厂生产。
2　实验方法
杂种犬 10只 ,体重 12～ 16 kg ,雌雄兼用 ,动物
随机分为阳性对照药 SK组和 Rg2组 ,每组 5只。 30
mg /kg戊巴比妥钠 iv麻醉。常规手术 ,分离气管 ,插
管连接电功呼吸机。分离颈动脉 ,连接 yp-300型压
力换能器 ,经 AP-601 G放大器测定动脉血压 ;分离
颈静脉 ,连接输液泵 ,备给药用。分离右侧股动脉 ,插
心室导管 ,经 AP-601G放大器测定 LV SP,经 AA-
601G耦合放大器测左室舒张期末压 ( LV EDP) ,经
EQ-601G微分处理器测定 ± dp /dtmax ,四肢安插针
电极 ,记录标 Ⅱ 导联心电图 ( ECG) ,计算心率
( HR)及心律失常发生时间。各项参数记录于 RM-
6000型多导生理记录仪。
术后稳定 10 min,记录各项正常指标为心衰前
指标。然后用戊巴比妥钠复制犬心力衰竭模型 [4 ] ,从
颈静脉恒速输入 3% 戊巴比妥钠溶液 0. 5 mL /
min,以收缩压 ( SBP)下降至 7. 0～ 8. 0 kPa ( 53～
69 mmHg ) ,下降 65% ; dp /dtmax降至 81. 0～ 109. 0
k Pa ( 610～ 820 mmHg ) ,下降 84% 为急性心力衰
竭指标。心衰稳定 10 min后 ,二组动物再分别静脉
恒速给药 ,药物浓度 SK 0. 125 mg /mL 和 Rg2
1 mg /mL,给药速度为 0. 5 mL /min。连续观察记录
给药 90min内各项血动学指标变化。各给药组计算
药物治疗量 ( dp /dtmax增至峰值 1 /2时的药物累积
量 , TPD)、最大值有效量 (dp /dtmax ,增至峰值时药物
累积量 , M ED)、中毒量 (心律失常时的药物累积量 ,
TD)及最小致死量 (心电停止 10 s时的药物累积
量 , M LD) ;治疗宽度和治疗指数以中毒量 /治疗量
( TD / TPD) 和最小致死量 /治疗量 ( M LD /T PD)
表示 ;以中毒量 /最小致死量 ( TD /M LD)代表急性
毒性 [4 ]。
以上各实验数据用 x± s表示 ,用 t检验判断药
前心衰与药后效应峰值或组间的差异显著性。
3　结果
3. 1　对衰竭心脏功能的影响:以戊巴比妥钠溶液造
成犬心力衰竭后 , HR、 BP、 LV SP和 ± dp /dtmax均明
显下降 ,而 LV EDP明显升高。分别给予 SK和 Rg2
后 ,心功能明显改善 ,二药均可使 BP回升 ,心肌收
缩力加强 , LV SP和 ± dp /dtmax显著增加。 SK作用
稍强于 Rg2 ,但组间比较无显著性差异。二药均降低
LV EDP,都有负性频率作用 , SK先略减慢 HR, 在
40 min左右 HR逐渐增快 ,并出现严重心律失常。
而 Rg2是逐渐减慢 HR,只有个别偶发心律失常 ,并
很快自行消失 ,见表 1。
3. 2　对衰心安全范围的比较: SK给药后 1～ 3 min
表 1　对犬衰竭心功能的影响 (x± s ,n= 5)
组别 剂量
( mg /min)
HR
( beat /min)
SBP
( kPa )
LV SP
( k Pa)
LV EDP
( kPa)
+ dp /dt
( kPa)
- dp /dt
( kPa)
SK 0. 062 5正常 189. 40± 37. 57 22. 77± 3. 71 24. 87±4. 76 0. 36± 0. 10 534. 66± 121. 31 614. 80± 102. 01
心衰 138. 80± 48. 40 8. 05± 9. 65 8. 72± 0. 48 1. 04± 0. 35 109. 31± 19. 77 103. 97± 28. 90
药后峰值 (% ) - 7. 63± 6. 09 80. 00± 38. 00* 76. 25±35. 80* - 61. 28± 21. 74* 226. 50± 70. 89* * 226. 94± 176. 93*
Rg2 0. 500 0正常 181. 80± 23. 47 19. 74± 2. 62 21. 47±2. 86 0. 34± 0. 00 617. 12± 61. 38 617. 12± 73. 81
心衰 119. 20± 17. 67 7. 07± 1. 20 8. 05± 1. 01 1. 15± 0. 48 86. 65±11. 54 103. 97± 14. 60
药后峰值 (% ) - 11. 14± 3. 32 57. 36± 27. 29* 50. 75±24. 40* - 32. 42± 16. 42 150. 64± 51. 86* 137. 46± 81. 41*
　　　　药后峰值与药前心衰比较: * P < 0. 05　* * P < 0. 01
即产生强心作用 , dp /dtmax作用高峰时间 ( min) 稍
快于 Rg2 ( SK为 44. 00± 11. 40, Rg2为 54. 00±
8. 94) ,但二组间无显著性差异。 Rg2药效维持时间
比 SK长。 SK中毒最早反应是心律失常 ,出现时间
是 ( 34. 00± 7. 9) min, Rg2于 64～ 84 min期间 ,个
别犬发心律失常 ,并自行很快恢复正常。 SK组随着
心律失常的频发、持续 ,心毒性反应加重 ,最终均导
致死亡 ,心搏停止时间在 ( 7 440± 11. 52) min。 Rg2
组连续观察 90～ 180 min无 1例死亡 ,无法计算最
小致死量 ,以 90 min药物累积量设定为大于最小致
死量 ,以便计算其它指标。 Rg2的治疗宽度、治疗指
数和急性毒性显著大于 SK,见表 2。
4　讨论
Rg2是具有药理活性的人参皂苷单体成分。 曾
有报道 , Rg2有钙通道阻滞作用 ,可明显抑制三型钙
通道活动 ,抑制心肌细胞动作电位 ,作用与钙通道阻
滞剂异搏定和尼莫地平相似 [5, 6 ]。本研究结果表明 ,
Rg2对戊巴比妥钠所致心力衰竭有明显的正性肌力
·810· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 9期
表 2　对犬衰竭心安全范围的比较 ( x± s ,n= 5)
组别 剂量
( mg /min)
T PD
(mg )
M ED
(mg )
TD
( mg )
M LD
(mg)
TD / TPD M LD / T PD TD /M LD
SK 0. 062 5 0. 70± 0. 26 1. 85± 0. 50 2. 13±0. 50 4. 50± 0. 94 3. 22± 0. 86 7. 00± 2. 77 47. 60± 6. 80
Rg2 0. 500 5. 30± 1. 30 27. 00± 4. 47 46. 60± 10. 76 > 60. 00± 0. 00 > 9. 22± 3. 21* * > 11. 80± 2. 48* > 77. 60± 21. 36*
　　　　 Rg 2组与 SK组比较: * P < 0. 05　* * P < 0. 01
作用 ,能显著增强心肌收缩力、升高 BP、增加 LV SP
和 ± dp /dtmax ,降低 LV EDP。 Rg2对血流动力学的
影响有利于衰竭心脏功能的改善。其正性肌力作用
与 SK比较 ,属中等强度。 特点 Rg2起效中速 ,药效
维持时间久。其强心作用机制不同于强心苷 ,它既有
钙通道阻滞作用 ,又发挥出正性肌力效应 ,我们正在
进一步深入研究中。
Rg2的负性频率作用及使 - dp /dtmax的增加 ,有
利于改善犬衰心的舒张功能 ,使冠脉血流量增加 ,心
肌收缩完全 ,有利调节缺血心肌供血供氧平衡。 SK
先减慢后增快 HR,在发挥最大强心效应后 ,均发生
以室性早搏为主的心律失常。这种治疗宽度窄 ,毒性
大 ,是强心苷治疗心衰的最大弊病。而 Rg2则显示治
疗优势 ,强心作用稳定 ,安全范围大 ,毒性小 ,是很有
发展前途的强心药物。
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辛夷二氯甲烷提取物抗炎、抗过敏作用研究
张永忠 ,李小莉 ,牟光敏⒇
(湖北省中医药研究院 ,湖北 武汉　 430074)
摘　要: 目的　研究中药辛夷二氯甲烷提取物的药理作用。方法　采用体外、体内多种动物模型对辛夷二氯甲烷提
取物进行了抗炎、抗过敏方面的研究。结果　辛夷二氯甲烷提取物对组胺 ( HA)、乙酰胆碱 ( Ach )引起的豚鼠离体回
肠收缩具有显著的抑制作用 ,并能抑制卵白蛋白 ( OA)所致的豚鼠离体回肠过敏性收缩 ,对 HAc引起的小鼠腹腔
毛细血管通透性增高具有抑制作用 ,能显著抑制角叉菜胶引起的小鼠足肿胀 ,并减少前列腺素 E2 ( PGE2 )在炎症组
织中产生。 结论　辛夷二氯甲烷提取物具有明显的抗炎、抗过敏作用。
关键词: 辛夷二氯甲烷提取物 ;抗炎 ;抗过敏 ;炎症介质
中图分类号: R285. 5; R286. 6　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2001) 09 0811 03
Studies on anti-inflammatory and antiallergic effects of CH2Cl2 extract ofF los Magnoliae
ZHAN G Yong-zhong , L I Xiao-li, M OU Guang-min
　　 ( Hubei Academy of TCM , Wuhan Hubei 430074, China)
Abstract: Object　 To study the pha rmacolo gical ef fects of CH2 Cl2 ex tract o f Flos Magnoliae. Methods
　 Anti-inflammatory and antiallergic ef fects of CH2 Cl2 ex tract o f Flos Magnol iae were studied on various
experimental models. Results　 The ex t ract rema rkably inhibi ted the contraction caused by histamine and
acety lcholine, as w ell as the ovalbumin sensiti zed allergic const riction o f iso lated ileum smooth muscle of
guinea pigs. It could inhibit the increase of capilla ry permeabili ty induced by acetic acid in mice, inhibi t the
mice paw edema produced by ca rrageenin and reduce the production of PGE2 in inflammato ry tissues. Con-
·811·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 9期
⒇ 收稿日期: 2000-12-18基金项目:国家“九· 五”攻关项目“中药材质量标准规范化研究” ,合同号 96-903-02-04作者简介:张永忠 ( 1968-) ,女 ,四川涪陵人 ,现任湖北省中医药研究院中西医结合研究所助理研究员 ,医学硕士。 研究方向:中药提取物及制剂的抗炎免疫、抗肿瘤药理实验研究。 Tel: ( 027) 87409650　　 E-mail: zyz-1228@ sina. com