全 文 ：· 新药开发纵谈 ·
中药新药研究的选题思路
天津药物研究院 张铁军
摘 要 论述了中药复方新药的选题 原则 、依据及课题来源 , 提出 了今后 年内有前途 的几个选
题 方 向 论述 了中药及 天然药物 、 类新药 的选题思路和方法 。
关键词 中药 新药 选题
中药新药研究是 中药研究的生长点和重
头戏 , 选题是新药研究的重要内容 , 选题正确
与否是新药研制成功的关键 , 因此 , 亦是为广
大科研人员和制药企亚所关心 的问题 , 笔 者
对选题思路进行了探讨 , 并以此求教于同道 。
中药复方新药选题思路
选题原则 中药新药选题应 以市场为导
向 , 药品市场分为显在市场和潜在市场 , 选题
时 , 利用显在市场和开拓潜在市场同样重要 ,
显在市场具有固定 的消费群体和成熟 的消费
观念 , 因此 , 在产 品的市场开发上 , 可 以相对
便捷 , 这类项 目企业更容易接受 。这种选题方
式是 中药新药选题 的主要方式 潜在 市场是
相对而言 , 并不是永远潜在 , 一旦条件成熟 ,
潜在市场就会变成显在市场 。 开发潜在市场
的 药品 , 属 于 “填 补空 白 ” 、率 先一步 占领市
场 , 可形成拳头产品 。
选题依据
以 中医理论指导 , 突出 中医 药特色
中药临床是在 中医理论指导下进行的 , 要符
合中药配伍组方理 、法 、方 、药的原则 , 药理模
型设计要与 中医药临床应用时功能主治相吻
合 。在适应症上要突出中医药特色 , 中药有别
于西药之处在于着眼于整体 , 重视脏腑功能
的相互联 系 , 因此 , 在功能紊乱调节 、免疫性
疾病 、养 生保健 、 抗衰老等 方面具 有较 大优
势 。
根据世纪性疾病谱选题 随着医学的
发展 , 生活水平的提高 , 饮食结构及生活方式
的改变 , 人类疾病谱发生变化 , 已由急性感染
性疾病向慢性疾患转化 , 医学模式 向生物 一社
会 一心理医学模式转化 , 因此 , 中药新 药研究
应针对世纪性的流行病 、多发病和疑难病 。
根据市场需求选题 世纪需 求较
大 , 急待开发的有以下几个市场 农村市
场 目前 , 我国农村药品销售额仅 占全国药品
销售的四分之一 , 农村和 城市人均使用药品
及医疗器械之 比为 , 农 村市场具有极大
的开发潜力 , 有广阔的前景 。 老年用药市
场 人 口 老龄化带来 的突出 问题就是老年病
的治疗 , 老年性痴呆 、骨质疏松症 、心脑血管
疾病等的治疗药及抗衰老药物的消费将进一
步 增大 。 市 场 目前 , 世界上
非处方用药增长速度加快 , 将 由 年的
亿美元增长到 年的 亿美元 , 平
均年增长 。 中药新药研 究在选题上应密
切关注这一动向 。
课题来源
古方 是中药复方新药课题的主要来
源之一 , 选择古方时 , 应注意 经典名医 、名
籍 、名方 临床上至今仍经常使 用的
最好有现代研究报道 , 功效确切的 。
临床经验方 、 民间方 从 临床 的角度
看 , 临床经验更具现实性和针对性 , 是中药新
张铁军 男 , 天津药物研究 院中药一室副主任 、 副研究员 。 学术 兼职 天津市青年科 技工作 者协会理事 , 天津市植物学
会 副秘 书长 , 天津市营养保健协会顾 问 。 获第 四届 天津市青年科技奖 、天津市 “九 · 五 ”立功 奖章 、 国家 中医药局科技 进步一
等奖 项 子专题 、二等奖 项 子专题 , 主编学术 著作 部 , 参加编写 部 , 发表论文 余篇 。
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药选题的又一主要来源 。选择临床经验方时 ,
一要注意组方配伍 的合理性 , 二要有严谨的
临床观察记录和确切的疗效 。 民间验方中确
有一些对特殊疾病有明显疗效 的好方剂 , 对
其发掘 、整理 , 并开发成新药也是一条可行之
路 。但民间方病例往往具有一定的局限性 , 临
床资料不很完善 , 选题开发时应慎重对待 。
实验方 选择经典古方或 自拟方 , 经
过拆方 、加减研究 , 并通过化学 、药理 、临床等
进行综合评价 、筛选 , 最后将确定的实验方剂
研制成新药 。 这种选题方式 , 前期投人大 , 但
筛选 出的处方 , 功效确切 , 基础工作扎实 。
几个有前途 的选题方 向
根据人类疾病谱 , 市场需求情况及中医
药的优势 , 预测今后 年 内中药品种趋势有
以下几方面
心脑血管疾病 是世界 上第一大 疾
病 , 并且 目前发病率仍呈上升趋势 。该类疾病
与中医的胸痹心痛 、脑卒 中等概念接近 , 中医
药对治疗该类疾病具有丰富的经验和大量的
有效方剂 , 目前 , 市场上的一些名牌产品许多
属于心脑血管疾病药物 。
抗肿瘤辅助药 中药治疗恶性肿瘤多
以扶正祛邪人手 , 尤其适合癌症辅助用药 , 改
善全身状况 , 提高生存质量 , 延长生存期 , 辅
助放疗 、化疗等 , 恰为其用 。
病毒性肝炎 亦为多发病 , 目前 国内
外对该病无特效药 , 而 中药对于提高免疫能
力 , 改善肝功能 , 提高机能状态等均有可靠的
效果 , 因此 , 市场上该类 中药较为畅销 。
抗病毒药 病毒类疾病 , 包括艾滋病
等是现代医 学的疑难病 , 抗病毒类 中药能直
接杀死病毒或通过机体的细胞 免疫 , 自行吞
噬病毒 , 抑制病 毒的繁衍 , 起到 整体治疗 作
用 。
免疫功能调节药 中药具有双向调节
作用的特点 , 如人参 、绞股蓝 、红景天等 , 补益
类 中药大多具有免疫促进作用 , 为 中医药的
一大特色 , 应进一步发扬光大 。
功能紊 乱调节药 包 括抗郁 药 、 内分
《中草药》 年第 卷 第 期
泌失调药等 。 糖尿病为内分泌 一代谢类疾病 ,
为世界上第三大疾病 , 中医称为消渴症 , 这类
药物亦有极大的需求 。
急性热病药 治疗高热 、澹语等 的急
性热病药用量较大 , 为常用药 , 古方 中不乏有
效方剂 , 如 白虎汤等 , 这类药 尚有开发潜力 。
抗风湿药 对该类疾病 , 中医属于 “痹
证 ”范畴 , 治疗时充分体现 了多途径 、多功效
的特点 , 目前市场上该类药物 中中药 占有较
大 比重 , 并有进一步开发的潜力 。
补益药 老年人均存在虚证 , 均需补
益 , 中药具有双 向调节作用 , 恰为其用 , 随着
生活水平的提高 , 补益药的需求将进一步扩
大 。
抗衰老药 由于世界性 的人 口老龄
化 , 使抗衰老成为当今医药界的重要议题 , 中
药 中不乏 “轻身 、耐老 、延年 ”的药物 , 对该类
药物的开发突出了中医药的特色和优势 。
中药与天然药 、 类新药选题思路
从传统中药 中选题 从传统 中药中选题
具有临床功效可靠 , 筛选线索明确的优点 , 应
注意以下几方面 密切化学与药理合作 , 以
生物活性追踪研究 注意发现传统疗效 中
尤其在方剂 中应用时 现代研究的空白点
注意水溶性部位的研究 , 这样可与传统汤
剂应 用的功效更趋一致 注意高大乔木及
海洋 药物 的研究 注意对传统药活性成分
的二 次开发 , 如葛根黄酮 、三七皂昔等 注
意中药炮制后及体内过程成分变化等因素 。
从经典方剂 中选题 选择历史悠久 , 应
用广 泛的经典方剂 , 通过拆方 、煎制 、 药理追
踪 , 筛选主要活性成分 , 创制成新药 。
从 民族药民 间药中选题 该选题方式有
以 下优势 多单方 鲜用 , 寻找新 药线索 明
确 现代研究较少 , 空白点较多 民族地
区地理 、 气候 、生态条件特殊 , 植物地理成分
复杂 , 地区特有种亦多 , 容易发现新的活性成
分 具有丰富的经验尚未被发掘整理 , 可率
先获得第一手材料 对 民族性及 地区 性多
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· 重点实验室介绍 。
国家药物及代谢产物分析研究中心简介
国家药物及代谢产物分析研究中心是从
事药物分析和药物代谢研究及 咨询服务的开
放性研究单位 , 于 年经 国 家科委批 准 ,
是在 中国 医学科 学院 药物研究所分析 室和仪
器分析 室的基础上建 立的 。
中心 的方向任务是研究并开发药物分析
的新技术 、新方 法 , 重点研究微量药物成分在
生物体 内的分析技术 , 包括 药物代谢转化的
研究 , 体液 中的 原型药物及代谢 物分析 方 法
的研 究 , 中草药有效成分的分离 、 结构鉴定及
分析 , 新药的质量控制研究 , 利 用现代仪器测
定药物有效成分的结构 。
中心 主任 为 中国科学院 院 士 、 分析化 学
家周同惠教授 。 中心现有科技人 员 人 , 其
中高级职称者 人 , 中级职称 者 人 , 初 级
职称者 人 。
该 中心 于 年通过计量认证 , 获得 了
国家技术监督局颁发的中华人 民共和 国计量
认证合格证书 。通过计量认证的项 目有 中
草药及中成药成分分析 药品质量检测 、质
量标 准复检和制定 药物代谢转化及代谢
产物分析 药物代谢动力学测 试 不 包括放
射性核素示 踪法 有机化合物分析 药
物及从天 然产物 中提取 的单体结构分析 , 包
括 红外光谱 、紫外光谱 、质谱 、核磁共振谱
药物及其 中间体和从天然产物中提取的单体
晶体结 构分析 药物及天然产物 中氨基酸
成分分析 不 育 男性病人精子碱性核蛋 白
检测 。
欢迎各界用 户来该 中心进行分析检测 。
中心 介绍详见《中草药》杂志 附
联系人 李河水 、杨永春
咨询电话
中心地址 北京市先农坛街 号
传真
邮编
一 一 收稿
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发病药物的寻找具有优势 。
根据相关学科的理论指导选题 亲缘关
系相近的类群具有相似的化学成分和相近的
功效 , 这些类群在地理上存在着普遍的联系 ,
利用相关学科 的理论及研究成果 , 可 指导新
药选材的最佳分类群 、地理位及生态位 , 如对
抗风湿性类药物 的筛选 , 该类疾病在 祖国医
学中属于 “痹证”范畴 , 并认为“风 、寒 、湿三气
杂至 , 合而为痹 ” , 可见外邪在发病中的重要
性 。流行病学研究表明 , 高寒 、高湿的山区 , 该
类疾 病发病率较高 , 而这些地区抗风湿药物
亦多 。如乌头属植物多具抗风湿作用 , 其起源
与演化中心在我 国喜马拉雅植物 区 、横 断山
植物亚区 , 结合生源途径和种间演化关系 , 可
指导该属中抗风湿新药的寻找 。
结语
选题思路是 中药新药研究科研思路 的核
心 内容 , 是科研工作成败 的关键 , 只有正确的
选题 , 才能创制出切合消费需求的产品 , 为人
类的健康作 出贡献 。
一 一 收稿
《中草药》 年第 卷第 期 一