全 文 ：千金藤素的药理作用概述
沈阳医药工业研究所 ( 11 0 0 15 ) 崔于复屹
千金藤素 ( e e p h a r a n t h i n e )是一种双节基异
哇味类生物碱 , 是从防己科千金藤属药用植物中提
取分离出来的〔 1〕 、 千金藤素具有消炎 、 抑 菌 、 调
节免疫功能等作用〔 2〕 。 近年来 不 少 学 者认 为 它
还具有刺激网状内皮系统 、 活化造血组织 、 促进骨
髓组织增生的功能 , 在临床上用于治疗白细胞减少
症 , 已收到一定的效果 , 因此 , 千金藤素被认为是
一种低毒有效的升白细胞药物〔3 〕 。
目前 , 有关千金藤素的化学 、 药理 、 临床的研
究已 日益广泛 , 并取得了不少进展 。 现对千金藤素
的药理作用的研究概况作一简要介绍 。
1 升白细胞作用
自从日本人山口发现结核病患者在服用千金藤
素后 , 其外周血相有白细胞升高现象以来 , 对千金
藤素防治白细抱减少症的研究已取得了很大进展 。
目前普遍认为其作用机理是通过刺激网 状 内 皮 系
统 、 活化造血组织 、 促进骨髓组织增生 , 从而使白
细胞升高〔 3〕。 在临末上 , 千金藤素对于肿瘤化疗 、
放疗以及其它原因引起的白细胞减少症 , 均有很好
的防治作用 〔 4一 6〕 。 在上海 、 南通 、 杭州 、 无锡等
地区的 n 家医院进行肿瘤的化疗和放疗的同时 , 使
用千金藤素预防和治疗白细胞减少症的临床中 , 观
察到了肯定的疗效 。 其中 16 6例肿瘤放疗病人 , 12
例肿瘤化疗病人 , 41 例原因不明白细胞减少病人 ,
服用该药后 , 其 白细胞均有不同程度的 升 高〔了〕 。
此外 , 千金藤素亦能预防大鼠由于辐射损伤引起的
白细胞减少 ;并显著提高小鼠急性放射病的存活率 ;
对于苯引起的白细胞减少症 , 在动物实验中亦证实
有防治作用〔 8 〕。
2 抗肿瘤作用
千金藤素在升高白细胞的同时 , 有一定的抗肿
瘤作用 〔 8〕 。千金藤素5 . om g / k g 口服给药或腹腔注
射给药 , 可以抗 L e w i s肺癌及阻止 L e w is 肺癌的转
移〔 6 〕 , 对 E h r i c h 仲瘤的增长也能起一定的抑制作
用 〔 1 0〕 。 同时服用千金藤素及杭窟药物 , 不但能预
防白细胞的减少也能降低杭癌药的用量 , 减轻抗癌
药物的毒副作用 , 提高疗效 。 如 : a ) 千金藤素 5 . 0
m g / k g与 5一 F u 3 o m g / k g合用能很好地抗 L e w i s
肺癌和阻止 L e w i s肺癌的转移 , 它是一个很好的扰
癌增效剂 ,能降低 5一 F u 的用药剂量 ,减轻 5一 F u 的毒
性 , 增强 5一 F u 的抗癌作用 〔9 , n 〕 。 b ) 千 金 藤 素
5
.
o m g / k g 与 F T 一 2 0 7 l o m g / k g可以抗 S a r e o m a
一 18 0肿瘤 , 联合用药后 , 在千金藤素的作 用 下 ,
F T 一 20 7的体内降解物 5一 F u 在肿瘤组织中的浓度远
远高于在其它组织中 , 尤其是血液中的浓度 , 即在
千金藤素的存在下 , F T 一 2 07 在体内降解 成 5一 F u 后
5 一 F u 能有选择地蓄积在肿瘤组织中 , 而不是 其 它
组织或血液中 , 从而产生抗肿瘤的作用 , 同时也降
低了用药剂量 , 减轻了毒副作用〔 1 2〕 。 因此 , 在临
床上千金藤素被用来作为一种化学疗法抗癌的增效
剂而使用 。
3 抗炎作用
千金藤素口服对人体内的一些炎症 , 尤其是耳
鼻 、 咽喉 、 口腔内的炎症也都有很好的效果 。 口服
千金藤素能使牙酿炎 、 口腔粘膜炎症明显好转 , 对
舌及 口唇边炎症也有一定的疗效 , 尤其能使口腔内
溃疡状况改善〔 1 3〕 。 大剂量口服千金藤素对渗出性
中耳炎有效 , 能使耳鸣 、 耳内闭塞感减轻或消失 ,
使鼓膜渗出液减少或消失 , 使听力改善及其它一些
症状好转等〔1 4 , 1 5〕。 近年来又有报道表明 , 千金藤
素对鼻炎也有一定的治疗作用 。
4 其它作用
千金藤素应用在皮肤科上 , 对皮肤疾病有一定
的治疗作用 。 民间用于治疗毒蛇咬伤 , 效果较 好 ,
在治疗扁平浇 、 寻常性庆 、 尖锐湿优 、 皮炎 、 带状
疤疹等也有 很 好 的 疗效〔 16 , 1 7〕。 此外 , 千金藤素
还具有抑制血小板聚集作用 ; 对疼痛刺激有免疫增
强效果 , 显示为一定的镇痛作用等等〔18 , 19 〕。
5 动物毒性
根据动物急性毒性实验表明〔 2 。〕: 给药千金藤
素后 ,小鼠的 L D ` 。值分别为 : 口服 2 10 0m g / k g , 腹
腔注射 1 3 5m g / k g ,静脉注射 45 m g / k g , 肌 肉注射
l o o m g / k g
:大鼠的 L D 。 。值分别为 : 口服 2 2 5 o m g /
k g
,腹腔注射 i 6 5m g / k g ,静脉注射 6 o m g / k g ,肌肉
注射 10 m g / k g , 且活杀动物取心 、 肝 、脾 、肺 、 肾等
主要脏器 , 经组织切片 、 镜检均未见明显病变 。
自1 93 4年日本近藤等从头花千金藤的根茎中分
( 下转封 3 )
5 0 2
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M i c r o : c o p i e a ! S t u d y o n t h e S t e m , o f C h i n e
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J i n Y a n m i n g
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( 2 )
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离得到千金藤素以来〔 2 1〕 , 到 目前临床上应用千 金
藤素 , 已有几十年了 。 根据动物实验结果 , 临床经
验以及药物在体内排泄速度 , 只要注意用药剂量及
用药速度 , 千金藤素是绝对安全的 , 而且临床上已
经有大剂垦用药的经验而未发现毒副作用的报道 。
总之 , 千金藤素这种从传统中草药中提取出来
的生物碱 , 其在升高白细胞 、 抗肿瘤 、 抗炎 、 治疗
皮肤病等方面的药理作用是确切的 , 进一步深人细
致地研究它 , 了解其作用机制 , 必将会给千金藤素
在临床上的应用带来新的希望 。
参 考 文 献
1
2
3
4
5
6
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( 10 9 4
一 10一 l a收稿 )