全 文 ：紫杉醉前体化合物 1企去乙酸 bac ca ti n 皿和
b ac c at in l 在东北红豆杉中的含量
中国医学科学院 、中国协和 医科大学药物研究所 (北京 1 0 。。50) 方唯硕 带 霍 然” 方起程
摘 要 报道了不同生长年限 、不同生长形态和不同生长部位的东北红豆杉样品中紫杉醉的前体
化合物 b ac ca ti n , 和 10 一去乙酞 b ac ca tin . 的含量测定结果 . 通过相同样品中紫杉醉含量及 云南红
豆杉中两个化合物含量的比较 , 对利用价值进行了讨论 。
关往词 东北红豆杉 1 0 一去乙酸 ba e e a tin 一 ba e e a tin 一 含量测定
紫杉醇是从红豆杉属植物中分离出的一
种对晚期转移的卵巢癌和乳腺癌表现出良好
抗癌作用的二菇类化合物〔, ’。 由于紫杉醉最
初是从树皮中分离得到的 , 大量生产会破坏
植物资源 。 目前较为理想的方法是从植物体
中提取其前体化合物 bac ca ti n , 和 1压去乙
酞 b ac ca ti n l , 通过半合成的方法得到紫杉
醉 〔2 〕(结构式见图 ) 。 从这些前体化合物着手
合成新的紫杉醇类似物以期得到高效低毒的
第二代紫杉醇类药物 , 同样具有重要意义 。
几Q ~
~
l‘’) R , 一儿·‘ 二 C‘否H呀H N H断卜
H O Ph
比〔ca tin 皿(2 ) R : 一 A e . R : ‘ H
10 一 d ea 份 t萝I肠 c e a . i n l (3 )R : = H . R : = H
圈 紫杉醉 、b a e e a tin 一和 1 0 一去乙胶
b ae e a tin 一结构式
我国的红豆杉资源虽分布较广 , 但总体
上讲并不十分丰富 。 由于受工艺条件和各种
因素的限制 , 近几年内还主要靠剥取树皮来
提取紫杉醇 , 因此对植物原料的充分利用便
显得尤为重要 。基于上述考虑 , 我们利用高效
液相色谱法测定了东北红豆杉中紫杉醉及相
关化合物的含量‘3 , 和云南红豆杉中 1 0 一去 乙
酞 ba e e a t in , 和 b a e e a t in 一的含量〔‘, 。
东北红豆杉 (Ta x us 。u sP 滋d a ta )主要分
布于东北和华北北部 。 野生的东北红豆杉是
一种高大的乔木 , 作为观赏植物栽培的则是
灌木 。 我们对这两种形态的东北红豆杉的不
同生长年限的树皮 、根皮和须根进行了测定 ,
以了解 1 0一去乙酞 b a e e a t in , 和 b a e e a t in , 的
存在状况 。
1 材料和方法
1
.
1 仪器 : 高效液相色谱仪 由岛津 L C 一 g A
泵 、 S PD 一6 V 紫外检 测器和 S p e e t r a 一Ph ys ie s
的 SP4 2 9 0 积分仪 组成 , 分析 柱 (4 . 6m m X
25 o m m )为北京欧亚新技术公司产 C l : 柱 , 柱
前加大连化学物理所产 C l。保护柱 。样品预处
理 Se p 一P ak C , 。小柱从 W a te r s 公司购得 。
1
.
2 色谱条件 : 流 动相为甲醇 一乙腊一水 (2 o
: 3 0 : 5 0 )
, 流 速 0 . 6m l/ m in , 检 测 波 长
2 2 7 n m
, 灵敏度 0 . 0 2A U FS 。
1
.
3 样品采集及处理 : 所有样品均为 1 9 9 1 -
0 8 采于沈阳 , 由本所朱蔚华教授提供 。 样品
采集后在阴凉通风处干燥 . 室温避光保存 。
干燥样品粉碎后过 40 目筛 。 取粉末 2g
以 so m l甲醇超声提取 3 o m in , 提取液过滤 ,
弃去初滤液 , 取续滤液 25 m l减压蒸干得 浸
膏 。 浸膏以 lm l 甲醉溶解 , 取 50 ~ 10 。川 用
Se p
一
Pa k 柱处理 , 收集 30 % ~ 65 % 甲醇水溶
A dd re s s
:
F a n g W
e is h u o
,
In s tit u te o f M
a te r ia M
e d ie a
,
C h in e se A e a d e m y o f M
ed ie a l Sc i
e n e e s ,
Be iji
n g
中国药科大学 94 届毕业实习生
(中草药 )1 9 9 6 年第 2 7 卷第 6 期 一 3 3 9 ·
液洗脱部分 , 洗脱液用量不少于 sm l。 洗脱液
蒸干加甲醇溶解并定容 , 配成 50 一 1 0 0 m g 生
药 / m l的溶液备用 。
1
.
4 标准曲线的制备及定性定量方法 :详细
方法见文献 〔‘〕 , 定性指标 为保 留时间 (R T ) ,
定量为标准品加入法 〔5〕 。
2 结果
将 8 年 、 15 年生植物的树皮 、根皮和须
根样品按上述方法测定 , 结果见表 。a) 两个化
合物在不同部位含量差异较大 。 通常在须根
中较高 , 在树皮和根皮中次之 。 b) 二者的含
量与树龄也有关系 , 15 年生的通常高于 8 年
生的植物 ; c ) 1 0 一去 乙酞 b ac ca ti n l 几乎在所
有样品中都比 b ac ca tin l 的含量高 。
衰 东北红豆杉中 1 0 一去乙酸 ba e e a tin -
和 b ac ca ti n . 的含t (% , 以样品干盆计 )
部位 形态 树龄 (年 ) 1 0 一去乙酞 b a e e a t in 一 b ; 。e a t in -
树皮 乔木 8 未测定 未测 定
树皮 乔木 1 5 0 . 0 3 4 (). 0 2 7
根皮 乔木 8 0 . 0 0 5 6 0 . 0 0 5 6
根皮 乔木 1 5 0 . 0 1 4 0 . 0 0 8 7
须根 乔木 8 0 . 01 9 0 . 0 58
须根 乔木 1 5 0 . 1 0 6 0 . 0 6 9
树皮 灌木 1 5 0 . 0 0 2 6 0 . 0 0 16
根 皮 灌木 1 5 0 , 0 1 5 0 . 0 0 5 2
须根 灌木 1 5 0 . 0 1 9 0 . 0 0 6 3
3 讨论
测定 1 0 一去乙酞 b a e e a t in 一和 b a e c a t in -
含量的样品与文献 〔3〕测定紫杉醇及相关化合
物的含量的样品是同一批材料 , 其测定结果
具有一定的可比性 。 通过 比较两个前体化合
物的含量在大多数样品中与紫杉醇相当甚至
还高一些 , 说明在提取分离紫杉醇的同时对
这两个成分进行综合利用是有意义的 。
1 0
一去乙酞 b ac ca tin , 由于在欧洲紫杉
(Ta
x us ba “a ta )中含 量较 高 , 甚 至可达到
0
.
1 %
, 已被做半合成紫杉醇的原料 。 我们对
东北红 豆杉数个样 品测 定的结果 同样 表明
1 0
一去乙酞 bac c at in l 的含量较高 , 但在测定
云南红豆杉样品时却未发现类似现象〔们 。 有
研究表明这两个化合物在植物体内可随季节
发生变化 , 且 含量 由低到高的变化趋势正好
相反〔曰 , 因此 不同季节采收的样品测定结果
可能会有较大差异 。 有关紫杉醇及其前体化
合物含量随季节的变化我们正在进行研究 。
参 考 文 献
1 W
a n i MC
, e t a l
.
J A m C h
e
m so
e , 19 7 1
, 9 只(9 ) : 23 25
2 方唯硕 . 中国药学杂志 , 1 9 94 , 29 (5 ) : 2”
3 F a n g W S
, e t a l
.
Phy t o eh e m A n
a
l
,
1 9 9 3
,
4 (3 )
; 1 1 5
4 Fa n R W S
, e t a l
.
J C h im Ph
a rm sc i
,
19 9 5
,
4 (l )
: 4 7
5 南京药学 院 主编 . 分析 化学 , 北 京 : 人民 卫 生出 版社 ,
1 9 7 9 4 7 3
6 Fu r m a n o w
a
M
, e t al
.
Pla n t
a
M e d
, 1 9 9 3
. 5 9夭7 ) : 6 5 2
(1 9 9 5
一
1 0
一
0 9 收稿)
保 元 注 射 液 的 研 究
常州市中医院(2 13 。。3 ) 吴岳云 . 曹伟春
摘 要 保元注射液是由红参 、黄精等 4 味中药经提取加工而成 。 通过 7 年时间的临床观察证明 ,
保元注射液对治疗慢性 肾功能衰竭 , 改善症状 , 减轻氮血症 , 保护肾单位 , 延缓慢性肾衰的进程等
方面都有较好的效果 。 药理实验进一步表明 . 本品对控制 Sc r 、 B u n 、C c : 等均有显著差异 , 本文介绍
中药保元注射液的制备工艺 , 质量标准及相关的药效学研究 。
关镇词 保元注射液 工艺 人参皂贰 微孔滤膜 药效学
· A d d r e s s
:
W
u Y u e y u n
,
C ha n g z h o u M u n 一e ip a l H o s p it a l o f T r a d itio n a l C h in e s e M e d ie in e , C h a n g z ho u
.
3 4 0
·