全 文 ：大蒜素的药理学研究进展
湖北省卫生职工医学院沙市 马凤英 带 王文 英
摘 要 概述大蒜素对病原微生物 、消化系统 、心脑血管系统 、肿瘤 、代谢等方面的多种药理作用 。
关键词 大蒜素 病原微生物 心脑血管疾病 肿瘤 药理作用
大蒜素 又名大蒜新 和患者死亡的主要原因之一 , 至今缺乏有效
素 , 化学名为二烯丙基三硫化物 ,是从大蒜球 的防治措施 。 临床研究发现大蒜素对骨髓移
茎中分离出的一种化合物 。 大蒜素有多种生 植者并发人巨细胞病毒感染有明显的预防和
物活性 , 笔者仅就近年来对大蒜素的药理学 治疗作用〔 , 。
研究进展作一简述 。 对消化系统的影响
对病原微生物的影响 大蒜素具有降低胃内亚硝酸盐含量和抑
据《别录 》和《随息居饮食谱》记载 , 大蒜 制硝酸盐还原菌的作用 。用大蒜素治疗 例
具有 “⋯⋯除风邪 、杀毒气 ”和 “辟秽解毒 , 消 萎缩性 胃炎患者 , 服药 个月后 胃液 值
痞杀虫 ”之功 。大蒜素对多种致病菌有一定影 降低 , 酸度增 加 , 且降低胃液 内亚硝酸盐含
响 。 量 。 大蒜素用于治疗慢性胃病 , 对胃区不适 、
大蒜素与 。合用 , 对新生儿鹅 口 饱胀 、隐痛 、返酸 、暖气 、烧灼及食欲不振等症
疮有一定的预防作用 〔〕。 用以治疗婴幼儿隐 状者有明显好转 , 提示大蒜素对慢性胃病有
抱子虫病有一定的疗效〔幻 。 大蒜素不同程度 一定临床治疗作用 〔 。 同时 , 大蒜素对 四氯
地抑制由 一硝基喳琳一 一氧化物 、丝裂霉素 化碳诱发大 鼠肝损伤引起的血清 和脂
和 甲基甲烷磺酸醋诱导的依 的 质过氧化产物丙二醛水平的升高均有明显的
反应 。 大蒜素还降低由温度诱导的依 抑制作用 , 这种作用且有剂量效应关系 。并认
的 反应 。 提示这种抑制作用可能通 为大蒜素对化学性肝损伤的保护作用机理
过抑制 蛋 白酶 , 从而影 响对 阻 中 , 抗氧化活性抑制脂质过氧化物对膜结构
遏体 , 可能还包括 从 阻遏体裂解的调控 〔 〕。 的损伤起了重要作用〔‘〕 。
对一些霉菌性疾病有一定的治疗作用 , 如与 对心脑血管及血液系统的影响
二性霉素 联合用药治疗霉菌性角膜炎川 , 大蒜素对心血管的作用是通过对血浆总
与二性霉素 及酮康哇合用治疗 霉 胆 固醇水平明显降低 , 动脉和肝脏的
菌性腹膜炎 , 早期发现 , 及时 治 疗效 果较 水平及体重的显著升高等作用实现的 。 大蒜
好 , 且用大蒜素治疗肺部和 消化道霉菌感 素对高胆固醇血症的保护机制 , 是在增加脂
染有效率达 , 实验表明大蒜素对烟曲霉 质分解和抑制胆 固醇及脂肪酸合成途径的关
亦有一定抑制作用〔‘〕 。 大蒜提取物及大蒜素 键酶系统中发挥作用的 。 高脂血症可引起血
对于深部真菌都有一定的作用〔 , 。 大蒜素对 小板聚集性升高 , 促进动脉粥样硬化 、缺血性
隐球菌病的累及肝脏有治疗作用 , 这可能是 心脏病 、 血栓等的形成和发展 。 自 ! 年
大蒜素对隐球菌的作用而间接地作用子肝脏 〔‘韵等发现大蒜精油有抑制血小板聚集
所致闭 。 作用后 , 对其作用机制及临床应用作了研究 。
人 巨细胞病毒感染是导致骨髓移植失败 推测大蒜素对血小板聚集的抑制不仅是具有
‘ , ,
《中草药》 年第 卷第 期
阿斯匹林样作用及抑制血小板前列腺素代谢
途径 , 还可能通过血浆中某些因素间接抑制
血小板聚集功能 。 大蒜素有明显抑制血小板
活性 、降低红细胞压积和血清甘油三醋的作
用〔, “〕 。 用大蒜素治疗脑梗塞患者总有效率达
· , 实验研究表明本品有抗血小板聚集
作用 , 其扩血管作用与钙离子拮抗剂相似 。大
蒜素可能通过抗血脂升高 , 降低血液粘稠度 、
抗 、调节 代谢 、抗血小板聚集作用
等减缓 了动脉粥 样硬 化 病变的发 生 和 发
展〔 。 因此 , 大蒜素用于 防治动脉粥样硬化
等心血管疾病是临床研究的新领域 。 有人还
将大蒜素对急性脑梗塞患者外周血白细胞变
形的情况进行了分析 , 发现脑梗塞急性期外
周血白细胞滤过指数明显升高 , 经大蒜素治
疗后 , 在症状改善的同时 , 白细胞滤过指数明
显降低 。 与此同时 , 全血流变学指标也有改
善 〔 。
对肿瘤的影响
动物实验发现大蒜素能有效地抑制小鼠
, 〔的生长 〔‘的 , 采用体外直接杀伤测定法 , 荧
光偏 振技术 , 比色分析法 , 合成
的〔 掺 入法 , 微量量热法 种测定
技术研究大蒜素对 一 细胞的作用 。 结果
表明大蒜素 对 一 细胞的增殖有抑制作
用 , 高 浓度 时还 有较 明 显 的直接 杀伤作
用〔, ,〕。 大蒜素对 细胞激活的促进作用 , 对
抗 。细胞和艾氏腹水癌 细胞产生的肿瘤免
疫抑制因子对 细胞激活的抑制作用 , 提示
大蒜素在肿瘤治疗中可能有较大 的应用价
值 〔的 。 大蒜素在抑瘤的同时 , 还可使瘤组织
内 。 含量明显升高 。 大蒜素单独使用或
与其他激活剂协同作用时 , 具有增强 巨噬细
胞的抗肿瘤作用 。 同时可增强某些瘤细胞对
巨噬细胞介导的细胞毒作用的敏感性 〔‘ 〕。 将
人胃癌细胞系 一 植于裸鼠皮下 , 用大
蒜素 腹腔注射 , 治疗带瘤裸 鼠 , 抑
瘤作用 明显 , 认为大蒜素治疗人 胃癌将有一
定价值 。 大蒜素和丝裂霉素 的协同作用虽
不明显 , 但能降低其毒性 , 特别表现在血小板
· ·
计数和巨噬细胞吞噬指数都明显高于丝裂霉
素的单独使用〔 。 应用造血细胞体外集落培
养技术 , 对比观察了大蒜素的抗白血病细胞
集落生长作用 。 结果表明大蒜素对白血病细
胞集落生长有明显的抑制作用 , 并具有良好
的特异性 , 为预防和治疗白血病提供了新线
索傀 ‘, 。大蒜素具有诱发人淋巴细胞 的作
用 , 并可强烈抑制 人 胃癌细胞集落的形
成 , 可抑制 细胞合成 和 。 其
诱发 与抑制 细胞集落形成之间存
在着相关性 认为大蒜素可能抑制细胞
复制叉的移动 〔翻 。 大蒜素能促进丝裂霉素
、环磷酸胺和顺铂诱导 , 大鼠原代培
养肝细胞 程序外合成 , 且存在量 效关
系 。 大蒜素可能通过增强肝细胞修复
损伤的能力来发挥促程序外合成诱导作用 ,
有可能发展成具有抗肿瘤和减轻化疗药毒副
反应双重作用的新药〔 。 大蒜素的抗诱变作
用说明对癌症的治疗有一定前景 〔 。
对代谢的影响
胰岛素在调节人体血糖水平时起着非常
重要的作用 。动物实验表明 , 不同剂量的大蒜
素在治疗 的不同时间均可使血糖脓度降低 ,
其降血糖的作用主要是通过升高血清胰岛素
水平来实现的 。 同时 ,病理学观察证实 , 大蒜
素升高血清胰岛素的作用主要是通过促进胰
腺 泡心细胞转化 、胰岛细胞增殖 、 一细胞增
多 , 从而使内源性胰岛素分泌增加而发挥降
血糖作用 〔翻 , 通过对健康人葡萄糖耐量实验
表 明大 蒜素能提 高 正 常人 葡萄糖耐 量作
用〔 〕。 据报道 , 大蒜素 时显著抑
制 。 、 引发的肝线粒体膜脂质过氧
化 , 使过氧化产物丙二醛明显减少 , 并使线粒
体膜化学发光 明显受抑 。 大蒜素 拼
时 , 对血叶琳衍生物引起的光溶血有中度抑
制作用 。 拼 时明显促使超氧阴离子
生成系统产生更多的超氧阴离子 。 和
拌 , 可分别增加 引发的肝线粒脂质
过氧化产物丙二醛和化学发光 。 拌
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局科技进 步三等奖 。
此外 , 本公 司还生 产 型糖尿 病治疗 药
优降糖 格列本脉 原料及片剂和格列毗嗓原
料及 片剂 降压药引哒帕胺原料 葫芦素原料
及片剂 胃超声显像 口服液等 。
本公 司近期还将上市由天津药物研 究院
研制的 型糖尿病治疗 药格列瞥酮 、智能 改
善药奥拉西坦和昨 街体杭 炎 、解热 、镇痛药尼
美舒利等新药 。
“九五”期 间 , 木公 司将以 提高质量和效
益为核心 , 依靠科技进步 , 在天津药物研究院
统一部署 下 , 深化改革 , 为追福广大患者 、 为
我国医药事业的发展作 出应有的贡献 。
天津药物研究院副院长兼总经理 李树德
天津药物研究院药业公司副总经理 韩禧丰
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一 一 收稿
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可有效对杭 。 对红细胞膜 ‘酸胆碱
醋酶的抑制 。 拜 能显著抑制 巴豆油
刺激人 白细胞的化学发光 〔州 。
对精子的影响
通过用碟皿混合法及试管温孵法两种体
外方法证明大蒜素对人及大鼠 、 田 鼠的精子
具有抑灭作用 。 当药液浓度在 时 , 可
在 内抑灭精子 在 时可在 一
内抑灭精子 。 抑精作用的强弱与药物浓
度相关 。在有效抑精浓度时 , 对阴道无刺激作
用 , 也不抑制乳酸杆菌的生长 、繁殖 〔 。
综上所述 , 大蒜素作为从天然药物中提
取分离 出的一个单体化合物 , 它具有易得 、结
构简单 、 易合成 、生物活性作用 明显 、治疗范
围广泛等特点 。 为治疗真菌 、霉菌感染 , 心脑
血管疾病 , 抑制肿瘤等开拓了广阔的前景 , 值
得引起药学和临床工作者的重视 , 但其部分
药理作用的机制还有待进一步探讨 。
参 考 文 献
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姚福宝 , 等 中医杂志 , ,
金中初 , 等 中华预防医学杂志 , , !
申炳风 , 等 实用眼科杂志 , ,
贾汝汉 , 等 中华肾脏病杂志 , ,
唐 整 , 等 中华皮肤科杂志 , ,
叶之康 蚌埠医学院学报 , , 巧
刘树强 西安医科大学学报 , , 巧
孟月生 , 等 中华血液学杂志 , ,
王选杰 , 等 实用肿瘤学 杂志 , ,
韩 娜 , 等 中华医学杂志 ,
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( 1 9 9 7
一
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0 3 收稿
1997一 0 7 一 0 7 修 回 )
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