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槲皮素镇痛作用的观察



全 文 :懈皮素镇痛作用的观察△
苏州医学院神经 生物学研究室 (2 1 5 0 0 7)
苏州中药研究所
龚 珊 奋 张玉英 俞光第
顾振纶 钱曾年
摘 要 采用多种药理学测痛方法 , 观察动物被注射不同浓度的懈皮素 (Q ue )后 . 能 明显提高动物
的痛阂 , 且具有剂量效应关系 。 20 m g /k 夕ue 与 10 om g /k g 的阿斯匹林或 Zm g /k g 吗啡镇痛作用相
当 。
关锐词 懈皮素 镇痛作用
懈皮 素 (q u e r e e tin , Q u e )是广泛存在 于 9 2 0 9 2 6 ) ;盐酸吗啡为 l% x lm l 的安瓶 ; 酒
植物界的黄酮类化合物 , 是罗布麻叶的一种 石酸锑钾 , 分析纯 , 由本院药理教研室提供 。
主要化学成分 , 具有多方面的药理作用 , 包括 2 方法与结果
抗炎 、抗过敏 、扩张冠状动脉 、降血脂 、降血压 2 . 1 小鼠热板法 : 48 只小鼠随机分成 5 组 ,
及抗血小板聚集等作用 〔,一 3 , 。 但关于 Que 的 以敌爪为指标 , 先测基础痛阑 , 然后分别腹腔
镇痛作用至今只有个别报道川 。 本文采用多 注射配药液 , 吗啡 Zm g /k g 和 Q u e 20 、 10 0 、
种测痛模型对 Q ue 的镇痛作用进行了观察 。 2 0 m g /k g ,给药后即刻 、 0 . 5 、 1h , 分别再测定
1 材料 各组的痛阑 , 以给药后痛阑比基础痛阑提高
1
.
1 动物 : 昆明种小鼠 , 体重 18 ~ 24 9 , 雌雄 的百分率作为镇痛程度 。 结果是不同剂量的
兼用 ;W is tar 大鼠 , 体重 1 80 ~ 2 4鲍 , 雌雄兼 Q u e 都可使痛闽提高 (表 1 ) , 但只是 在较大
用 ; 由本院实验动物中心提供 。 剂量 (1 0 、 Zo m g /k g )的两组 。 在给药后即刻
1
.
2 药品 : 懈皮素 (3 , 3’ , 4 ‘ , 5 , 7一五羚黄酮 , 和 0 . 5h 时 , 其痛阑提高百分率 , 与相应的注
瑞士 Fl u ka 公司出品 , 批号 2 6 6 2 98 , 4 8 8 ) , 用 射配药液组相比 , 有统计学意义 (尸 < 。. 05 , P
二 甲亚矾 (M e ZS O )将 Q u e 溶解 , 再用生理盐 < 0 . 01 , 尸 < 0 . 0 0 1 ) , 到给药后 1h 痛 阐基本
水稀释成 Zm g / k g , M e ZS O 的终浓度为 1% , 恢复 。 Q u e Z o om g / k g 的镇痛 程 度与吗 啡
对照 组 用 配 药液 (1 %M e Z SO 一生 理 盐水溶 Zm g /k g 的镇痛程度相接近 。
液 ) ; 阿 斯 匹 林 (南 京 制药 厂 生 产 , 批 号
表 1 Q ue 提高小a 热板法痛阅的百分率‘士 、 )
动物数 剂量 基础
(只 ) (m g / k g ) 痛阔
痛闭提 高%
配药液
吗啡
Q u e
ls0
10
l0 {:

{
即刻
2 2士 3 8
2 7 1士 1 13⋯
4 4士 2 6
7 6士 5 8 价
48 士 4 2
2 0士 3 5
13 9士 5 1 ’ 公 母
4 7士 3 5
1 0 1士 4 0 二 普
1 1 7士 60 . ’ 母
14 士 3 0
1 5 7士 9 2 二
1 6士 3 2
50 士 6 6
3 9士 4 1
亡d11. 卫11
‘口
20102
与配药液比较 . 尸< 。. 05 二 尸< 0 . 01 ⋯ p < 。. 。。1( 下同 )
2
.
2 小 鼠扭体法 t6j : 60 只小 鼠随机分成 6
组 , 先腹腔注射酒石酸锑钾 (0 . 05 % , lo m l/
k g )
, 随即分别注射 Q u e 2 0 、 6 0 、 1 0 0 、 一7 om g /
k g
, 另外注射配药液组作为对照和注射阿斯
A dd r e s s : G o n g S ha n
,
De p
a r tm e n t o f N e r v e Bio lo g y
,
S u z h o u M
e d ie a l C o lle g e S u z h o u
本课题受香港周文轩科研教育基金资助
6 1 2
·
匹林 (A SP )组比较镇痛程度 。 给药后 30 m in
起观察和记录 lo m in 内的扭体次数 。 结果显
示 : Q u e (除 Zo m g / k g 剂量以外 )对小鼠的扭
体反应有剂量依赖的抑制作用 (表 2 ) , 其 中 ,
1 7 om g / k g Q u e 的抑制作用相当于 lo om g / k g
的阿斯匹林 。
表 2 Q o e 对小鼠扭体反应的抑制作用‘士 , )
动物数(只 )剂量(m g / k g ) 扭体次数
配药液 1 0 35 . 6士 2 6 . 2
A SP 1 0 1 00 14
.
4 士 1 6 . 4 ‘ 苦
Q u e 10 艺C 3 0 . 5士 18 . 0
Q u e 1 0 6 0 2 6
.
2士 9 . 5 .
Q u e 1 0 1 0 0 1 6
.
7士 2 0 . 9 . 钾 .
Q u e 1 0 1 7 0 1 5
.
5士 1 8 . 3二 ’
2
.
3 大 鼠电刺激 鼠尾—嘶 叫法 L7j : 40 只大鼠随机分成 4 组 , 先测定基础痛阂 , 以引起
嘶叫的刺激电流强度作为判断标记 , 然后分
组给药 , 给药后 o . sh 再测痛 , 以镇痛指数来
衡量镇痛程度 , 其计算方法是 (给药后痛阑一
基础痛 阂 )/ 基础 痛 闹 , 结果 1 0 0 m g / k g Q uc
有 明显的镇痛 作用 , 其程度相 当于 10 om g /
k g 的阿斯匹林 (表 3 ) 。
表 3 Q u e 对电刺激法镇痛指数的福尔马林
所致痛级的影响
剂量 动物数
(m g / k g ) (只 ) 镇痛指数
动物数
(只 ) 痛级均数
l 0
10 0 1 0
20 1 0
10 0 1 0
0
.
0 6士 0 . 门3
0
.
4 5士 0 . 1 3 价 二
0
.
0 5土 0 . 0 6
0
.
4 1土 户 . 1 3 . 份 书
1 0
l0
1C
l0
2
.
4 1士 0 . 16
1
.
8 9士 0 . 3 5 .
2
.
3 3士 0 13
2
.
0 6士 0 . 28 份
2
.
4 大 鼠福 尔马林试验川 : 40 只大 鼠随机
分成 4 组 , 先在 各组大 鼠右前爪皮下 注射
5写福尔马林 50 川 , 1 0 m in 后分别腹腔给药 ,
给药后 o . sh 观察大 鼠注射爪接触桌面的相
对状态 , 以确定痛级 。 结果 IOOm g / k g 剂量的
Q u e 可使痛级均数明显下降 (尸 < 0. 0 5 ) , 说
明 有 镇 痛 作 用 , 其 镇 痛 程 度 也 接 近 于
10 Om g / k g 的阿斯匹林 (表 3 ) 。
3 讨论
本实验在 4 种测痛模型上 , 证明 Q u e 能
提高小 鼠热板法的痛阑 , 抑制小 鼠的扭体反
应 , 提高大 鼠电刺激—嘶叫法的镇痛指数和降低福尔马林试验的痛级均数 , 说明 : Q ue
具有肯定的镇痛作用 。根据扭体法测定结果 ,
Q u e 的镇痛作用有剂量依赖性 。 在不同测痛
模型上 , 其有效镇痛剂量为 60 一 1 0 m g /k g 。
从热板法测定结果来看 , Que 的镇痛作用以
给药后 0 . sh 最强 , 到给药后 lh 其镇痛作用
已经消失 。
实验中所采用的痛刺激有温热刺激 (热
板法 ) 、电刺激 (电刺激—嘶叫法 )和化学刺激 (扭体法和福尔马林试验 ) , 所引起的疼痛
性质不完全相同 : 扭体法代表的是内脏痛 , 其
他 3 种反映出的是躯体体表痛 。 热板法和电
刺激法引起的是时相性急性痛 , 而扭体法和
福尔马林法引起 的是紧张性的病理性疼痛 。
因此 , Q ue 对不同理化刺激引起的各种性质
的疼痛 , 都有镇痛作用 。这一实验结果可供临
床参考 。 至于其镇痛机制 , 有待进一步探讨 。
参 考 文 献
1 顾振纶 , 等 . 中成药 , 1 98 9 , 1 1 (1 1 ) : 2 8
2 顾振纶 , 等 . 中国药理学报 , 1 9 93 . 14 : 2 63
3 顾振纶 , 等 . 苏州医学院学报 , 1 9 9 1 , 1 1 (4 ) : 2 62
4 宋必卫 , 等. 安徽医科大学学报 . 1” 4 , 2 9 (3 ) : 16 8
5 徐淑云 , 等. 药理实验方法学 . 第 二版 . 北京 : 人民卫生出
版社 , 1 99 1 . 6 9 5
6 龚 珊 , 等. 生理学报 , 1 9 9 2 , 4 4 (5 ) : 4 34
7 龚 珊 , 等. 神经科 一学 , 19 9 4 , 1 (l ) : 7
8 D u b u 一s s o n D
. e t a l
.
P a in
,
1 9 7 7
, 4 (2 )
: 1 6 1
(1 9 9 5

0 7

0 4 收稿 )
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奄中章药 》1 9 96 年第 27 卷第 10 期 . 6 1 3